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TERCER ESCALON
ANALGESICO:
ANALGESICOS
OPIACEOS
Francisco José Hidalgo Correas
Servicio de Farmacia
Hospital Severo Ochoa
EL DOLOR
Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIA
 Componentes
– Nociceptivo
– Afectivo
Nociceptivo
Somático:
• Superficial
• Se localiza con precisión
• Carácter agudo bien definido.
• Muy buena respuesta a analgésicos
• Ej: Cefalea tensional, calambre, infiltración tumoral,
metástasis óseas, cáncer.
Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIA
Visceral:
• Por estímulos mecánicos sobre vísceras huecas.
• Se localiza mal. De irradiación difusa.
• Doloroso, con retortijones, con calambres, tipo
cólico.
• Buena respuesta a analgésicos
• Migraña, cólico biliar, cólico nefrítico. Infección,
cáncer
Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIA
Neuropático
Desaferentación: parestesia, quemazón
constante.
–Comprensión medular. Dolor postherpético
 Neurálgico: paroxismos de dolor
lancinante. Dolor agudo, punzadas
–Neuralgia del trigémino
–No respuesta a analgésicos opioides
Psicógeno
Clasificación del dolor por la FISIOPATOLOGIA
Dolor irruptivo
– Exacerbación transitoria del dolor que aparece
sobre la base de un dolor persistente estable.
– Incidental
– Idiopático/espontáneo
– Fallo por final de dosis
– Incidencia elevada (40-50%)
– Intensidad Moderada a Severa
– Aparición Rápida (< 3 minutos en el 43% de los
pacientes)
– Duración Relativamente corta ( 30 min)
– Frecuencia: 1- 4 episodios por día
Dolor irruptivo
Sobremedicación
Sobremedicación
Medicación
Medicación
de base
de base
Tratamiento actual
Tratamiento
ideal del
del
dolor irruptivo
dolor irruptivo
Escalera analgésica de la OMS
Si dolor persiste
Dolor intenso
4º ESCALÓN: Opioides potente
± AINE ± Coadyuvantes
Dolor moderado
3º ESCALÓN: Opioides menores
± AINE ± Coadyuvantes
Dolor leve persistente
2º ESCALÓN: AINE ± Coadyuvantes
Dolor leve
1º ESCALÓN: Analgésico no opioide (paracetamol±
AINES)
Analgésicos NO OPIOIDES-AINES
ANALGESICOS SIMPLES
2.- Derivados del ácido salicílico
1.- Paraaminofenoles:
•ASPIRINA
•PARACETAMOL
•ACETILSALICILATO DE LISINA
•DIFLUNISAL
•PROPACETAMOL ->paracetamol
•FOSFOSAL
•SALICILAMIDA
ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
1.- Derivados PIRAZÓLICOS
•PIRAZOLONAS
•METAMIZOL
•PROPIFENAZONA
2- Derivados del ácido ACÉTICO
•INDOMETACINA
•SULINDACO
•KETOROLACO
•DICLOFENACO
•ACECLOFENACO
TODOS
TIENEN TOPE
ANALGESICO
Y EFECTOS
ADVERSOS A
ALTAS DOSIS
3.- Derivados del ácido PROPIONICO
•IBUPROFENO
•NAPROXENO
•FENOPROFENO
•KETOPROFENO
•FLURBIPROFENO
CLASIFICACION
DE LOS OPIOIDES
Receptores OPIOIDES
• Se encuentran en muchas áreas del cerebro, sobre todo en la sustancia
periacueductal y a través de la médula espinal.
• Sistemas supraespinales
• Nivel espinal
receptores 1, 3 y 2.
receptores 2, 1 y 1.
RECEPTOR
CARACTERÍSTICAS
Mu ()
 Analgesia supraespinal
 Depresión respiratoria
 Retraso peristaltismo
 Euforia
 Sedación moderada
 Miosis
Kappa ()
 Analgesia espinal
 Disforia
 Miosis
 Efectos psicomiméticos
 Depresión respiratoria
 Hipertonía
Delta ()
 Analgesia
 Sedación
Sigma ()
 Taquicardia
 Taquipnea
Activación de los Receptores
ACCION
RECEPTORES
LOCALIZACION
Inhibición del dolor
,,
Asta posterior de la médula espinal y centros
supraspinales
Depresión respiratoria
,
Tronco cerebral: centro respiratorio
Farmacodependencia
>
SNC: sistemas «gratificantes»
Euforia y sedación

SNC
Disforia y psicotomimesis

SNC
Miosis
,
SNC
Rigidez muscular

SNC núcleos basases
Dependencia física
>; ¿?
SNC y SNA
Tolerancia
,,
Motilidad gastrointetinal
,¿?
SNE y centros espinales
Motilidad vesical

SNE y centros espinales
Diuresis: inhibición
estimulación
Bradicardia


>=
Hipotálamo/hipófisis
¿Riñón?
tronco cerebral
Hipotensión
=>
SNA y Tronco cerebral
Acciones endocrinológicas:
Liberación de prolactina
Liberación de GH
Liberación de ACTH
Liberación de ADH
Liberación de LH
Hipotálamo/hipófisis

>
,

,
Clasificación de los OPIODES
OPIOIDES AGONISTAS
Son fármacos que tiene afinidad para unirse a
receptores celulares
Inducen cambios que estimulan actividades
psicológicas.
No tienen efecto techo como analgésicos.
OPIOIDES AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Producen efectos agonistas en un receptor y
antagonistas en otro.
Si se administra junto a un agonista, los efectos
antagonistas
de
los
receptores
pueden
desencadenar un síndrome de abstinencia agudo.
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
FÁRMACOS
ACCIÓN SOBRE EL RECEPTOR
mu
kappa
sigma
AFINIDAD
ACTIVIDAD
AFINIDAD
ACTIVIDAD
AFINIDAD
ACTIVIDAD
AGONISTAS
PUROS
 Morfina
 Metadona
 Petidina
 Fentanilo
 Alfentanilo
 Tramadol
 Codeina
+++
++++
++
+++
+
+
AGONISTASANTAGONISTAS
 Pentazocina
+++
++
+++
+++
+++
+++
Clasificación de los OPIODES
OPIOIDES AGONISTAS PARCIALES
Tienen una actividad intrínseca baja, con efecto
analgésico techo.
Si se administra junto a un agonista puro, el
desplazamiento del agonista de los receptores ,
puede causar una reducción clara de la acción
farmacológica.
Riesgo de síndrome de abstinencia agudo
OPIOIDES ANTAGONISTAS
No tienen acción farmacológica intrínseca, pero
interfieren la acción de un agonista.
Los antagonistas competitivos se unen al mismo
receptor y compiten por él, mientras que los
antagonistas no competitivos bloquean los efectos
de los agonistas por otros mecanismos.
Clasificación de los OPIODES
FÁRMACOS
ACCIÓN SOBRE EL RECEPTOR
mu
kappa
sigma
AFINIDAD
ACTIVIDAD
AFINIDAD
ACTIVIDAD
AFINIDAD
ACTIVIDAD
AGONISTAS
PARCIALES
 Buprenorfina
++++
++
++++
+
+
+
ANTAGONISTA
S PUROS
 Naloxona
 Naltrexona
++++
0
++++
0
+
+
OPIOIDES
MENORES
OPIODES MENORES
• Agonistas puros
–
–
–
–
Codeína
Dihidrocodeína
Tramadol
Dextropropoxifeno
• Agonistas-antagonistas
mixtos
• - Pentazocina
•Segundo
escalón
analgésico de la
OMS
• En dolor levemoderado
•posponer el uso de
opiaceos.
•Sin techo analgésico
•Asociaciones:
+ AINES
- Otros Opioides
OPIODES MENORES
Codeina
(Codeisan comp 30 mg, Perduretas Codeina comp 50 mg)




Solo o asociado a antipiréticos.
Potencia analgésica: 120 mg ->10 mg de morfina.
Duración efecto analgésico:4-6 h
Dosificación v.o.:
 Inicio:30 mg/4-6 h
 Mantenimiento: 15-60 mg/4-6 h (máx 360 mg/d)
 Efectos adversos: estreñimiento, náuseas y vómitos,
somnolencia...
 Metabolismo ->en parte a morfina.
 Presentaciones: Jarabes, comprimidos de liberación
rápida y comprimidos de liberación retardada
OPIODES MENORES
Tramadol
(Adolonta comp 50 mg, lib retardada 50-400 mg, supos y ampollas 100 mg)
 Analgésica moderada. Adiptógena. Tolerancia
 Potencia analgésica: 100 mg ->10 mg de morfina
 Duración efecto analgésico:4-6 h
 Dosificación v.o, IM, IV, rectal :
 Inicio:25-100 mg/24 h
 Mantenimiento: 50-100 mg/4-6 h (máx 400 mg/d)
 Efectos adversos: gastrointestinales. SNC. Reacciones
anafilácticas y consulsiones.
 ¿Adiptógena ?. Casos documentados
OPIOIDES
MAYORES
CLASIFICACIÓN
• Agonistas puros
–
–
–
–
Morfina
Metadona
Fentanilo
Petidina
• Agonistas parciales
– Buprenorfina
• Antagonistas puros
– Naloxona
– Naltrexona
• ¿Otros?
– Hidromorfona
– Oxicodona
MORFINA
Fármaco “gold estandar”.
Indicaciones:
Dolor severo y agudo
Dolor severo IAM
Dolor crónico
Parenteral: dolor intenso y agudo.
Oral: dolor crónico.
Acción Rec  -> ANALGESIA y EFECTOS ADVERSOS:
depresión
respiratoria,
acciones
centrales
(miosis,
hipotermia...) alteraciones gastrointestinales, etc
 Tolerancia  acciones depresoras: analgesia, depresión...
 miosis y la acciones gastrointestinales.
Dependencia física y psicológica: Síndrome de abstinencia)
 ¿MIEDO INFUNDADO? NO si el paciente se beneficia
RELACIÓN DOSIS-RESPUESTA
• No hay techo para el efecto analgésico de los opioides
agonistas puros.
• Según se aumenta la dosis, el efecto analgésico se
incrementa en proporción lineal.
• La aparición de efectos adversos son los que imponen un
límite en el incremento de dosis.
• La eficacia de un fármaco opioide vendrá delimitada por:
• el grado de analgesia producida
incremento de dosis hasta
por
el
• la aparición de efectos adversos intolerables y
no manejables
MANEJO CLINICO
DE LA MORFINA
RECOMENDACIONES DE LA EACP
1) LA VÍA OPTIMA DE ADMINISTRACIÓN DE LA
MORFINA ES POR VIA ORAL.
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN INMEDIATA
Titular la dosis y dolor irruptivo
SEVREDOL ® cápsulas de 10 y 20 mg
Solución Brompton o Solución oral de Morfina
de concentración variable (Fórmula magistral)
FORMAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA
Tratamiento de base
MST Continus® comprimidos de 5, 10 ,15, 30, 60 y 100 mg
MST Unicontinus® cápsulas de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mg
OGLOS Retard® comprimidos de 10, 30, 60, 100 y 200 mg
SKENAN Retard® cápsulas de la misma concentración
2) TITULACIÓN DE LA DOSIS: el método más
simple es con una dosis de morfina de liberación
inmediata, administrada cada 4 h.
La misma dosis se utilizará como dosis de rescate,
tanto como se requiera (Pej cada hora).
Se evalúa diariamente la dosis total de morfina
administrada.
La dosis total diaria que controle la analgesia puede
entonces ser ajustada, considerando también las dosis
de rescate que se han administrado
FORMULACIÓN
INMEDIATA
DE LIBERACION
CONTROLADA
TIEMPO PARA ALCANZAR EL PICO DE
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA
0.25-1
2-4
SEMIVIDA DE ELIMINACIÓN
2-4
4
2-4
12
DURACION DE LA ANALGESIA
ANALGESIA PREVIA
CAPSULAS
DE
LIBERACIÓN
RÁPIDA
10 MG/4 H
TITULACION DE LA DOSIS
NO ANALGESIA PREVIA
5 MG/4 H
TITULACIÓN
CAPSULAS
DE
LIBERACIÓN
RÁPIDA
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
Cada 4 h
60 mg
CAMBIAR A
CAPS
LIBERACION
CONTROLAD
A
CAPSULAS
DE
LIBERACIÓN
SOSTENIDA
10
MG
24 h
ANALGESIA OPTIMA
30 MG
Cada 12 h
60 mg
30 MG
TITULACIÓN
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
10
MG
Cada 4 h
60 mg
REDUCIR
LA DOSIS
TOTAL EN
UN 50%
CAPSULAS
LIBERACIÓ
N
RÁPIDA
24 h
SEDACIÓN
VOLVER A
VALORAR
30 mg
5
MG
Cada 4 h
5
MG
5
MG
5
MG
5
MG
5
MG
TITULACIÓN
10
MG
10
MG
10
MG
Cada 4 h
AUMENTAR
LA DOSIS
TOTAL EN
UN 50%
10
MG
10
MG
60 mg
CAPSULAS
LIBERACIÓ
N
RÁPIDA
10
MG
24 h
CONTINUA CON DOLOR
VOLVER A
VALORAR
90 mg
15
MG
Cada 4 h
15
MG
15
MG
15
MG
15
MG
15
MG
Sobremedicación
Morfina para dolor
irruptivo
Medicación
de base
5
MG
5
MG
15 MG
5
MG
5
MG
5
MG
15 MG
5
MG
5 MG
5 MG
3) Si el dolor aparece de forma consistente antes de
la siguiente dosis de morfina regular, ésta se ha de
incrementar.
Aumento de un 50% de la dosis total de morfina,
repartida en los intervalos determinados
Valorar incrementos a las 48 h con las formas de
liberación retardada
60 mg
30
MG
AUMENTAR
LA DOSIS
TOTAL EN
UN 50%
30
MG
INCREMENTO DE DOLOR
90 mg
45
MG
45
MG
4) Dosis nocturna: Los pacientes que reciben
morfina de liberación inmediata cada 4 h
pueden tomar una doble dosis nocturna para
evitar episodios de dolor nocturno.
5) Las formas de liberación controlada están
formuladas para ser administradas cada 12 h. Sin
embargo, hay pacientes que pueden requerir una
pauta de administración cada 8 h para poder
controlarse la analgesia.
6) Gran variedad de especialidades -> No hay
evidencia que haya diferencias sustanciales en la
duración de efecto y en la potencia analgésica entre
las formulaciones de liberación retard.
MST Continus®
MST Unicontinus®
OGLOS Retard®
SKENAN Retard®
7)Si NO tolera vía oral->vías de administración
alternativa son la subcutanea y la rectal.
La biodisponibilidad y la duración de la analgesia
de la morfina por via oral y rectal es la misma 1:1.
8) Formas de liberación retardada: NO machacar,
NO triturar y NO administrar por otras vías.
- Gránulos (Pej Skenan®)
- Solución de 1 mg/ml y solución Brompton
SOLUCION 1 mg/ml
Composición Morfina sulfato
Agua destilada
Ácido cítrico c.s.p
Jarabe de cereza c.s.p.
Preparación
100 mg
5 ml
pH=4-6
100 ml
Disolver el sulfato de morfina en los 5 ml de agua.
Añadir el jarabe de cereza hasta el volumen final,
agitando hasta homogeneizar la mezcla. Añadir el
ácido cítrico hasta llegar a pH=4-6.
Conservación A temperatura ambiente.
Estabilidad
No disponible.
Bibliografía
Allen (1992)
SOLUCION BROMPTON
Composición Morfina clorhidrato
10 - 100 mg
Jarabe Simple
2,5 ml
Ginebra
2,5 ml
Esencia de naranja
V gotas/litro
Agua destilada c.s.p.
10 ml
Preparación
Tomar el volumen correspondiente de los viales de morfina (o a partir
de polvo). Añadir el jarabe simple y el saborizante agitando hasta
obtener una mezcla homogenea. Trasladar el contenido a una
probeta y enrasar con el agua destilada hasta completar el volumen
final. Puede omitirse la ginebra.
Conservación A temperatura ambiente.
Estabilidad
1 año.
Bibliografía
Aliaga et al.(1983 describe la composición de la solución Brompton
del Hospital de San Pablo. En la web del St. Mary’s Pharmaceutical
Unit, pueden encontrarse diversos estudios sobre la estabilidad de la
morfina en solución.
Otros
preparados
El British National Formulary describe una solución oral de morfina
con la siguiente composición: 5 mg de clorhidrato de morfina en 5 ml
de agua cloroformica. Su estabilidad es de 1 año a temperatura
ambiente.
9) La morfina puede ser administrada por vía
subcutánea tanto en bolos inyectables cada 4 h
como en infusión continua.
Morfina oral a:
Razón
Rectal
Subcutánea
1:1
1:2
Intravenosa
1:3
Razón de potencia relativa de la morfina oral a otras vías de
administración
¿Como pasar de morfina oral a subcutánea?
1.- CALCULAR DOSIS TOTAL DIA
90 mg/12 h = 180 mg/d
2.- DIVIDIRLA POR 2 Ó 3
180 mg/2 = 90 mg
3.- REPARTIR LA DOSIS CADA 4 H
90 mg/6 = 15 mg
RESULTADO=ADMINISTRAR MORFINA SC 15 MG/4 H
¿Como pasar de morfina subcutanea a oral?
1.-MULTIPLICAR POR 2 O 3 LA DOSIS
DIARIA TOTAL DE MORFINA SC
15 mg*6 = 90 mg
90 mg*2=180 mg
2.- REPARTIRLA CADA 4 H O CADA
12 H
180 mg/2 = 90 mg
180 mg/6 = 30 mg
RESULTADO=ADMINISTRAR MORFINA ORAL 30 MG/4 H Ó 90 MG/12 H
10 ) Contraindicación de la administración sb:
a) pacientes con edema generalizado
b) los que desarrollan eritema, abscesos, etc
c) alteraciones en la coagulación
d) con pobre circulación periferica
11) No hay motivos para administrar la morfina
por vía intramuscular en el dolor crónico por
que la administración subcutánea es más simple
y menos dolorosa.
12 )Administración intravenosa:
relación 1:3
BOLOS
IV: Ampolla en 4-5 ml de salino,
glucosado o API.
Mayor riesgo de depresión respiratoria.
IV INTERMITENTE: Ampolla en 50- 100 ml de
salino o glucosado
IV CONTINUA: Diluir la dosis prescrita en 100-500
ml de salino o glucosado. Administrar a 0.5-2 mg/h
PRESENTACIONES PARA VIA PARENTERAL
CLORURO MORFICO BRAUN® ampollas 1% (1ml), 4% (10 ml) vial 2% (20 ml)
MORFINA SERRA® ampollas 1% (1ml), 2% (2ml)
OGLOS® ampollas 1% (1ml), 2% (2ml)
13 ) Otras vías
EPIDURAL: a concentración 0.05-0.25 mg/ml.
Velocidad 0.2-1.5 mg/h
BOMBAS O DISPOSITIVOS DE PCA:
analgesia controlada por el paciente
Utilizada en el hospital para pacientes ambulantes
13 ) Vías que no se han de utilizar para la
morfina
MORFINA
Sublingual
Transbucal
Parches
BUPRENORFINA
BUPRENORFINA
FENTANILO
FENTANILO
OTROS OPIOIDES
MAYORES
FENTANILO
Más potente que morfina como analgésico: 80 veces
Caraterísticas :  liposolubilidad;  cardiotoxicidad.
Indice terapéutico óptimo: en Anestesia y UCIs
FENTANILO TRANSDERMICO
FENTANILO TRANSDERMICO
• Parches de fentanilo
Liberación
fentanilo
de Contenido
fentanilo
Durogesic 25
25 mcg/h
2.5 mg
Durogesic 50
50 mcg/h
5 mg
Durogesic 100
100 mcg/h
10 mg
de
• Dosificacion
NAIVE
25 mcg/h
TRATAMIENTO
PREVIO OPIOIDES
X mcg/h
SEGÚN TABLA DECONVERSION
24 H
Si dolor
VALORACION
Poner otro parche
de 25 mcg/h
FENTANILO TRANSBUCAL
• FENTANILO TRANSBUCAL
•EN DOLOR IRRUPTIVO
•ALIVIO RÁPIDO
•POTENCIA Y RAPIDEZ DE ACCIÓN
Presentaciones:
comprimidos bucales con aplicador de:
200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 mcg (Actiq®)
FENTANILO TRANSBUCAL
Inicio de la dosificación con 200 mcg
1) El paciente consume 1 unidad en 15 min.
Espera 15 min
2) Si la analgesia no es adecuada el
paciente consume una segunda unidad de
la misma concentración
¿se consigue una adecuada analgesia?
SI
Se valida como dosis eficaz
NO
Se aumenta la concentración
en el siguiente episodio de dolor
METADONA
 Semejantes a morfina
 Aplicaciones terapéuticas:
alivio del dolor
tratamiento de los síndromes de abstinencia por
supresión de opioides.
 Acumulación en los tejidos
 Menor tolerancia
 La vida media oscila entre las 15 y 40 h -> 7 días.
 Dosis analgésicas : 5-10 mg/3-4 h oral o subcutaneo
Programa de deshabituación: 100 mg o más
METADONA
• Metasedin®: Comp 5, 30, 40 mg / Amp 10 mg (1 ml)
• Fórmula magistral-1
Composición
Preparación
SOLUCION 2 mg/ml
Metadona clorhidrato
200 mg
Sorbitol
50 g.
Glicerina
31,25 g
Saborizante
c.s.
Solución amortiguadora a pH=3 c.s.p.
100 ml
(976 mg de ácido cítrico más 103 mg de
citrato trisódico dehidratado en 100 ml de
agua)
Se prepara la solución amortiguadora. Se disuelve el sorbitol
en unos 35-45 ml de la solución amortiguadora, calentando
ligeramente. A continuación, se añaden la glicerina y el
saborizante. Se solubiliza la metadona en unos 5 ml de
solución amortiguadora y se añade al resto del vehículo
enrasando hasta los 100 ml.
Conservación
A temperatura ambiente.
Estabilidad
El t90 estimado es de 957 días.
Bibliografía
Bamio et al. (1998)
METADONA
• Fórmula magistral-2
Composición
SOLUCIÓN 2,5-80 mg/30 ml
Metadona clorhidrato
Ácido cítrico
Glicerol
Metilhidroxibenzoato
Agua destilada c.s.p.
c.s. mg
12 mg
4,6 ml
46,7 mg
30 ml
Preparación
El metilhidroxibenzoato se disuelve en agua caliente. Los otros
componentes se disuelven cuando la solución ya está fría. Se
añade el glicerol y por último el agua destilada hasta el
volumen final.
Conservación
A temperatura ambiente.
Estabilidad
44 meses.
Bibliografía
Fellows et al. (1990)
BUPRENORFINA
Buprex® comp subl 0,2 mg y amp 0,3 mg/ml
 Agonista parcial ( y ).
 Potencia analgésica: 0.4 mg = 10 mg de morfina IM.
 Analgesia duradera=5-8 h
 Indicaciones:
dolor moderado a severo
tratamiento de deshabituación de opioides en programa
terapéutico.
 Mismos efectos adversos que el resto de opioides. No
estreñimiento ni efectos cardiovasculares.
 Dosis:
 vía sublingual 0.4 mg/8 h
 vía parenteral= 0.3 mg intamuscular o intravenosa.
BUPRENORFINA TRANSDERMICA
Buprenorfina TDS
35 µg/h
52,5 µg/h
70 µg/h
Dihidrocodeína oral (mg)
120 - 240
-360
Tramadol oral (mg)
150 - 300
-450
-600
Tramadol parenteral (mg)
100 - 200
-300
-400
Buprenorfina sublingual (mg)*
0,4 - 0,8
-1,2
-1,6
Buprenorfina parenteral (mg)*
0,3 - 0,6
-0,9
-1,6
Morfina oral (mg)*
30 - 60
-90
-120
Morfina parenteral (mg)*
10-20
-30
-40
Fentanilo TTS (mcg/h)
25
* Dosis superiores equivalen a dos parches de 70 mcg/h
50
BUPRENORFINA TRANSDERMICA
TRATAMIENTO
NAIVE PREVIO OPIOIDES
35 mcg/h
X mcg/h
SEGÚN TABLA DECONVERSION
72 H
72 H
VALORACION
SI DOLOR
Poner otro parche
de la misma
concentración
Cambiar a parche de
concentración
mayor
SI DOSIS DE RESCATE >0.4-0.6 MG
ROTACION DE
OPIOIDES
1) MOTIVOS PARA CAMBIAR DE
OPIOIDE
• Efectos secundarios intolerables (toxicidad):
– Neurotoxicidad (NIO)
– Síntomas digestivos: estreñimiento, vómitos.
• Utilización de dosis muy altas del opioide que
provoca que la administración por vía oral o
parenteral sea impracticable.
• Fracaso analgésico.
PROBLEMAS DE LA ROTACION OPIOIDE
• Desconocimiento de las dosis equianalgésicas
• Estas van a depender de:
–
–
–
–
–
Paciente y situación clínica.
Opioides usados previamente.
Dosis usadas previamente.
Grado de tolerancia cruzada.
Naturaleza del dolor
• Desconocimiento si el nuevo opioide va a ser
ventajoso.
• Las dosis de comienzo y fase de titulación no
están establecidas.
• Las fases de estabilización son lentas: metadona
7-10 días
TABLA EQUIANALGESICA DE OPIOIDES
Fármaco
Morfina
Metadona
Hidromorfona*
Fentanilo TTS
Fentanilo CFTO
Dosis V.O.
10 mg
1-10 mg
2 mg
**
1000 mcg
Índice VO:SC/IV
Dosis SC/IV
2:1 a 3:1
3 a 5 mg
1:1 a 2:1
0,5 a 10 mg
2:1
1 mg
Codeína
Dihidrocodeina
Tramadol
100 mg
120 mg
75-100 mg
2:1
50 mg*
1:1
75-100 mg
*No disponible en España.
** Equivalencia Morfina oral (mg/día) : Fentanilo TTS (μ g/h) = 60:25 a 50:25
(Por ejemplo, 120 mg de morfina oral corresponderían a un parche de 50 μ g/h)
2) ¿Cómo se rotan los opioides?
1º Calcular la dosis diaria total del opioide.
2º Calcular la dosis equivalente del nuevo
opioidetabla equianalgésica
3º Disminuir por tolerancia cruzada incompleta
un 25-50 % la dosis. (excepto para metadona y
fentanilo)
4º Establecer la dosis de mantenimiento. Valorar
condiciones del paciente
5º Prescribir la dosis de rescate 5-15% dosis
total diaria.
6º Valorar regularmente.
ROTACION de MORFINA a FENTANILO
• Dosis equianalgésicas = 50-60 mg:25
mcg/h
• Cambio rápido
• Mantener morfina al menos 12 horas
• Dosis rescate (por cada parche 25 µg/h):
– 5 a 10 mg Morfina rápida
– 100 a 200 mcg CFTO
ROTACION de MORFINA a FENTANILO
Paciente en 60 mg/12 h de morfina retard = 120 mg
TABLA DE CONVERSIÓN
Morfina oral FentaniloMorfina de
24h (mg/dia) TTS micrgr/h resc.(mg/4h)
30-90
25
10-20
91-150
50
20-40
151-210
75
40-50
211-270
100
50-70
271-330
125
70-80
ROTACION de FENTANILO a MORFINA
• Dosis equianalgésicas = 25 mcg/h:50-60
mg
• Cambio rápido
• Iniciar morfina 12 horas después de retirar
el parche de fentanilo
• Dosis rescate: Morfina rápida, 10 a 15 %
dosis diaria de Morfina.
ROTACION de FENTANILO a MORFINA
Paciente en tratamiento con un parche de 100 mcg/h
de fentanilo
Fentanilo-TTS mcg/h
Morfina oral 24h (mg/dia)
25
45
50
90
75
135
100
180
125
225
150
270
175
315
200
360
225
405
250
450
275
495
ROTACION de MORFINA a METADONA
• Dosis equianalgésicas = 1-10:1
– <90 mg morfina = 4:1
– 90-300 mg morfina = 8:1
– >300 mg morfina = 12:1
• Cambio progresivo en 3 días, variando 1/3
de cada opioide cada día.
• Dosis rescate:
• Previa a la rotación: 1/10 de la dosis de morfina.
Morfina de liberación rápida
• Después de la rotación. Metadona 10% dosis
diaria
• CFTO: titular, comenzando con 200 mcg.
ROTACION de METADONA a MORFINA
• Dosis equianalgésicas = 1:1-14
• Cambio progresivo en 3 días, variando 1/3
de cada opioide cada día.
• Dosis rescate: Morfina rápida, 10-15 %
dosis diaria.
ROTACION de FENTANILO a METADONA
• Dosis equianalgésicas = 1:50
• Cambio ??
• Dosis rescate: Metadona, 10 % dosis
diaria.
ROTACION de METADONA a FENTANILO
• Dosis equianalgésicas = 50:1
• Cambio ??
• Dosis rescate: 100 a 200 mcg CFTO (por
cada parche de 25 µg/h)
OTRAS ROTACIONES
Hay poca experiencia con el cambio de:
• Buprenorfina trandérmica -> fentanilo
trandérmico
• Fentanilo trandérmico -> Buprenorfina
trandérmica
• Buprenorfina trandérmica -> metadona
• Metadona->Buprenorfina trandérmica.
• ......
CONCLUSION
MUCHAS GRACIAS