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ANTITUSÍGENOS
Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez
Departamento de Farmacología y Toxicología
Facultad de Medicina U.A.N.L.
La terapéutica de las enfermedades respiratorias es una
de las fuentes de ingreso más importantes para la
industria farmacéutica, debido a que en parte a que los
tratamientos son generalmente sintomáticos.
VENTAS MUNDIALES
• Medicamentos para la tos y resfrío son los más importantes en ventas ($$)
en el mundo.
• 1999 Ventas mundiales de med. de venta libre 40,800 millones Dlls.
• Categorías:
Productos para la tos, resfrío y cuadros respiratorios: 6,500 millones Dlls.
Analgésicos 5,000 millones Dlls.
• EE. UU.
33%
$12,300 millones Dlls.
• Europa
27%
10,900 millones Dlls.
• Latinoamérica
9%
3,800 millones Dlls.
TOS
Fenómeno caracterizado por la contracción sinérgica y
convulsiva de los músculos espiratorios torácicos y abdominales.
Es un mecanismo protector de la vía aérea, cuya finalidad es
limpiar el árbol traqueobronquial de las partículas extrañas,
facilitando así la eliminación de las secreciones.
CLASIFICACIÓN
Tos útil (productiva): Es un mecanismo reflejo que sirve para
proteger las vías respiratorias, remover moco o cuerpos extraños
que impidan la circulación del aire.
Tos inútil: Tos sin expectoración.
La tos productiva, que cumple su papel NO DEBE ser inhibida.
Puede necesitar tratamiento: Tos seca, irritativa, no productiva.
* La tos responde al placebo.
ORIGEN DE LA TOS
A) Enfermedades: Infección viral, asma, bronquitis crónica,
neumonía, neoplasia, insuficiencia cardíaca, reflujo
gastroesofágico, infecciones de vías respiratorias altas,
rinitis retronasal, cuerpo extraño.
Continúa……
Antagonistas de la angiotensina II selectivos de receptores AT2
ORIGEN DE LA TOS
B) Medicamentos:
IECA: Captopril, enalapril, lisinopril, 10 - 30% de los pacientes.
Antagonistas de AT2: Losartan, irbesartan, valsartan
Bloqueadores de canal del Ca: Nifedipina
Medicamentos que pueden producir broncoespasmo y
desencadenan tos: AAINES: Aspirina, ibuprofeno, diclofenaco,
y piroxicam.
Bloqueadores  adrenérgicos: Propanolol, timolol.
ORIGEN DE LA TOS
*
Cuando la causa es conocida, el tratamiento debe ser
etiológico.
* Tratamiento sintomático solo en
no productiva que impide el descanso.
tos
irritativa,
CLASIFICACIÓN
La mayoría de los antitusígenos reducen la tos por deprimir el
centro bulbar de la tos.
La tos también puede ser suprimida por:
• Anestesia local.
• Indirectamente por
El umbral de los receptores periféricos.
de la secreción que actúa como elemento
estimulante.
•
la broncoconstricción.
• Facilitando la expulsión de las secreciones.
CLASIFICACIÓN
A.- Actúan sobre el centro de la tos.
Derivados opiáceos: Codeína, Dextrometorfano, Noscapina.
B.- Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:
Anestésicos locales: Benzocaína, Lidocaina.
Continúa……
CLASIFICACIÓN
C.- Modifican factores mucociliares o actúan sobre la rama
eferente del reflejo de la tos:
Antihistamínicos H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
Anticolinérgicos: Bromuro de ipatropio.
D.- Otros no opiáceos: Clofenadiol, Carbetapentano, Clobutinol,
Butamirato, Benzonatato, Dimetoxanato, Oxalamina, Caramifeno.
CLASIFICACIÓN
1.- Narcóticos.
Codeína, Dextrometorfano, Noscapina.
2.- No narcóticos:
A.- De accón periférica: Benzonatato, Oxolamina, Efedrina,
Zipetrol, Dropopizina.
B.- De acción central: Caramifeno, Carbetapentano, Betetamato
Clofenadiol, Clobutinol, Forminobeno.
CODEÍNA
Papaver somniferum
• Es alcaloide natural del opio. Es la Metilmorfina.
• Griego Cabeza de adormidera
• Es un analgésico, antitusígeno oral muy importante.
• Su efecto analgésico se debe a su conversión en morfina (m y k).
• Se utiliza como patrón para comprobar la eficacia de otros
principios activos de este tipo.
Continúa……
CODEÍNA
FARMACOCINÉTICA
Absorción:
Oral
Metabolismo:
Hepático. 10% Desmetilada dando morfina.
Eliminación:
Renal conjugada.
Morfina
Vida media 2-4 horas.
Codeina
Continúa……
CODEÍNA
PRESENTACIONES
Codeína
+
Cafeína
Coderan ®
Codeína
+
Clorfenamina
Codetol ®
Codeína
+
Efedrina
Broncodeína, Coderit ®
Codeína
+
Eucalipto
Codetol PM ®
Codeína
+
Paracetamol
Tylex CD ®
Coderit ® Tabs. 10 mg Codeína + 20 mg Efedrina.
Jarabe 150 mg/100 mL Codeína + 50 mg/100 mL efedrina.
Tylex CD ® Cápsulas 30 mg Codeína + 500 mg Paracetamol
(Poteciación Analgésica)
CODEÍNA
PRESENTACIÓN
Jarabe, comprimidos, supositorios y suspensión.
DOSIS
Adulto:
15 – 30 mg/6 horas (máximo 120 mg/día).
Niños (6 – 12 años): Mitad de la dosis del adulto.
Niños (2 -6 años):
Cuarta parte del adulto.
Analgesia igual o algo mayor que el Ácido acetil salicílico
CODEÍNA
EFECTOS COLATERALES
• Comunes pero mínimos comparados con la morfina.
• Efectos propios de la morfina: estreñimiento, somnolencia,
depresión respiratoria.
• Espesamiento de la secreción bronquial.
• La tolerancia se desarrolla lentamente.
!! Es menos probable que se abuse que con la morfina !!
Su uso ha disminuido y ha sido parcialmente substituido por
antitusivos no opioides.
DEXTROMETORFANO
• Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina.
• Es el isómero dextro de un análogo de la codeína (Levorfanol).
Propiedades analgésicas
Carece de
Potencial de adicción
Depresión respiratoria
• No actúa en los receptores opiodes.
• Actúa sobre el centro de la tos situado en la médula.
• Ejerce una acción central para elevar el umbral de la tos.
Continúa……
DEXTROMETORFANO
DOSIS
Bromhidrato de dextrometorfano
Solo o combinado con antihistamínicos.
Jarabe o trociscos.
Adulto:
10 – 30 mg cada 6 – 8 horas.
Niños (6 – 12 años): Mitad de la dosis del adulto.
Niños (2 -6 años):
Cuarta parte del adulto.
Su actividad antitusígena es equivalente a la de la misma dosis de
codeína.
Inicio de la acción:
15 a 30 minutos.
Duración:
3 – 6 horas.
Continúa……
DEXTROMETORFANO
USOS
Tos crónica no productiva o irritativa asociado a estados alérgicos:
Faringitis, laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y estados
catarrales.
* Es equipotente a codeína como antitusivo y con menor
posibilidad de dependencia.
Antitusígenos
Principio activo
Acción
Utilización
Precauciones
Codeína
Inhibe el centro
cerebral de la tos
(acción central).
En cuadros de tos
irritativa, no
productiva
Somnolencia
Estreñimiento
Náuseas o vómitos
Nerviosismo y
vértigos (raramente).
Dextrometorfano
Inhibe el centro
cerebral de la tos
(acción central).
Tos irritativa, no
productiva
Náuseas
Vómitos
Dolor de estómago
Estreñimiento
Precauciones
Codeina: No debe utilizarse en tratamientos prolongados durante el embarazo.
Dextrometorfano: Es posible que pueda administrarse durante el embarazo (bajo estricto
control médico).
BENZONATATO
• Es un anestésico local químicamente relacionado con la Procaína.
• Es un derivado de cadena larga del poliglicol.
Continúa……
BENZONATATO
MECANISMO DE ACCIÓN
• Ejerce su acción antitusiva sobre los receptores de estiramiento de
la tos en el pulmón.
• Anestesia los “receptores de la tos” localizados en las vías
respiratorias, pulmones y pleura, amortiguando su actividad y, por
lo tanto, reduciendo el reflejo de la tos desde su origen.
• También suprime la transmisión del flujo de la tos por un
mecanismo central, a nivel de la médula.
Continúa……
BENZONATATO
DOSIS
Supositorios, perlas y tabletas de 50 mg y 100 mg cada 6 horas.
Inicio del efecto:
30 minutos
Duración:
2 – 8 horas.
EFECTOS COLATERALES
Congestión nasal, escalofríos, erupción cutánea, malestares
gastrointestinales, mareos y somnolencia.
NAPSILATO DE LEVOPROPOXIFENO
Es el l-isómero del dextropropoxifeno.
Tiene poca o ninguna actividad analgésica.
DOSIS
100 mg cada 4 horas
50 – 100 mg equivalen a 30 mg de Dextrometorfano.
Inicio del efecto:
30 minutos
Duración:
2 – 8 horas.
EFECTOS COLATERALES
Náuseas, erupción cutánea, urticaria, somnolencia, nerviosismo,
mareos.
NOSCAPINA
• Es un alcaloide natural del opio (grupo Benzil isoquinolínicos).
• No induce adicción. No es analgésico.
• Es un liberador potente de histamina.
• A dosis grandes produce broncoconstricción e hipotensión
transitoria.
Continúa……
NOSCAPINA
USO
Tratamiento de la tos no productiva. 15 mg cada 4 – 6 horas.
EFECTOS COLATERALES
Ligera somnolencia, náuseas, reacciones alérgicas incluyendo rinitis
vasomotora.
CLOFENADIOL
• Se relaciona estructuralmente con la Difenhidramina (Anti H1).
• Posee efectos antihistamínicos.
USO
Tratamiento sintomático de la tos no productiva y asma bronquial.
EFECTOS COLATERALES
Estimulación del SNC, excitación, hiperirritabilidad, pesadillas y
alucinaciones que se alivian al suspender el medicamento.
HIDROCODONA
• Antitusivo más poderoso que la codeína.
• Tiene mayor tendencia a inducir adicción.
• Actualmente en desuso (tolerancia, dependencia y síndrome de
abstinencia).
CARBETAPENTANO
• Tiene efectos colinérgicos.
• Es un potente anestésico local.
ANTIHISTAMÍNICOS
• Anti H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
25 - 50 mg = 15 mg de codeína
Efectos indeseables:
Anticolinérgico (disminución de secreciones, espesamiento del
moco, dificultad para la expectoración), Somnolencia.
•Anti H1 de segunda generación: (No sedantes)
Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
EN CONCLUSIÓN
• Tos no productiva: Dextrometorfano (monodroga de eficacia
demostrada).
• Tos productiva:
8 - 10 vasos de agua/día.
• Rinorrea:
Antihistamínicos podrían ser beneficiosos.
• Congestión nasal:
Pseudoefedrina puede ser beneficiosa.
* Estos medicamentos no están exentos de efectos indeseables……
Además, se prescriben a niños.!!!!!!
CONSEJOS
• Las medidas higiénicas antes que los fármacos.
• Los antitusígenos no curan la enfermedad, únicamente palian
los
síntomas.
En
consecuencia
sólo
deben
utilizarse
temporalmente.
• La tos no es siempre perjudicial. Reducir su frecuencia no es
siempre necesario.
• Recomendar el uso de humidificadores para niños y personas
con problemas respiratorios.
• Aumentar la ingesta de líquidos para facilitar la formación de
moco así como su liberación (2 litros/día).
• En la tos productiva es recomendable la utilización de
2 almohadas en la cama, despejar la zona del cuello y mantener
ventilada la habitación.
• Mantener la humedad de la habitación al 40%.
• El aire seco y la sequedad de la garganta agravan la tos.
• En caso de utilización de mucolíticos, tomarlos tras las comidas
debido a su acción irritante sobre la mucosa estomacal.
• Tener en cuenta la presencia de alcohol en mucho de los
preparados.
• Evitar irritaciones tales como inhalación de polvo, tabaco y humo.
Evitar espacios donde haya humo de tabaco (bares, restaurantes).
• Los antitusígenos no deben tomarse durante períodos largos
(3 semanas ó mas).