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Universidad de Antioquia
Escuela de Bacteriología y laboratorio Clínico
Farmacología y Toxicología
Depresores del SNC
(opioides - alcoholes)
Droga
Es toda sustancia química introducida
voluntariamente en un organismo vivo,
que posee la propiedad de modificar las
condiciones
físicas,
químicas
y
psicológicas de este (OMS 2000).
Droga:
Es cualquier tipo de sustancia química, natural
o sintética, que a una vez ingerida :
• Altera la conducta
• Altera la percepción
• Modifica el estado de ánimo
• Aumenta o disminuye el rendimiento físico
y psicológico.
DEPRESORES DEL SNC
1.- Alcohol Etílico (etanol)
Sustancia intoxicante contenida en todas las bebidas alcohólicas
2.-Inhalables
Sustancia psicoactiva volátil que se aspira por la nariz o boca
3.-Barbitúricos e hipnóticos
En medicina sedantes
4.-Tranquilizantes menores
5.-Opiáceos ( analgésicos narcóticos)
Capaces de suprimir el dolor, producir euforia con somnolencia
placentera (su potencial adictivo es muy alto).
Clasificación
Drogas estimulantes
– Anfetaminas
– Cocaína (hoja de coca, clorhidrato de
cocaína, crack)
– Nicotina
– Xantinas (cafeina, teofiliza, teobromina)
Clasificación
Drogas
psicodélicas:
Manifestación de
elementos psíquicos que en condiciones normales
están ocultos.
- Alucinógenos
– Derivados del Cannabis (Marihuana,
Hachis)
– Inhalantes (Acetonas, Bencenos)
– Drogas de Diseño (Éxtasis, Doet, TMA)
Clasificación
Drogas depresoras
– Opiáceos (Opio, Morfina, Heroína)
– Benzodiacepinas (Valium, Orfidal,
Tranquimazin)
– Barbitúricos (Placidel, Isoamitil)
Narcótico
Vocablo griego que significa
“Cosa capaz de adormecer y sedar”
Los narcóticos se pueden dividir en varios
grupos:
 Opio, Opiáceos y Sucedáneos sintéticos
 Neurolépticos o tranquilizantes mayores
 Ansiolíticos o tranquilizantes menores
 Somníferos o barbitúricos
 Grandes narcóticos o anestésicos generales
Opiáceos

Productos derivados del exudado de las cápsulas
verdes del Papaver somniferun
Opioides

Compuestos que son antagonizados estereo
especificamente por la naloxona.

Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados
péptidos opioides

En este grupo, además de los opiáceos, están las
encefalinas, dinorfinas, endorfinas
OPIO

Fue conocida por los Sumerios como planta de la felicidad

Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las
faraonas y para acallar el llanto de los niños

En oriente y China fue utilizada para la disentería

El primer preparado conocido fue el Laudano de Paracelso
Adormidera del Opio
Cápsula de la semilla,
Insiciones
Recolección del látex
HEROINA
MORFINA
OPIO
Consumo

El opio se puede fumar o comer así como beberlo
diluido en licor

Se puede inyectar en forma líquida

Se puede fumar cualquier parte de la planta mezclada
con tabaco o marihuana

Como infusión de cápsulas sin cortes

Como infusión de hojas, tallos, etc.
Principio activo

En el látex seco se han encontrado más de 21
alcaloides

Morfina, narcotina, codeína, narceína,
thebaina, codamina, rhoeadina.

Ácido mecónico

La presencia de taninos, ácido oxálico y grasas indica
adulteración
papaverina,
Narcóticos derivados del opio:

La morfina (10%)

La codeína (alcaloide – calmante)

La heroína,

La hidro morfina,

La meperidina

La metadona.
Efectos psíquicos del opio
•
Euforia
•
Pasividad
•
Somnolencia
•
Fuerte dependencia psíquica
Efectos físicos del opio
Nauseas
 Vómitos

 Depresión del SNC

Miosis
 Hipotermia
 Estreñimiento





Somnolencia
Letargia
Bradicardia
Bradipnea
Hipotensión
Morfina
La morfina, es el principal ingrediente del opio, de donde proviene
la denominación de opiáceos para estas sustancias.
Morfina:
• El principal elemento activo del opio
• Fue aislada al inicio del siglo XIX por un
farmacéutico alemán llamado F. Serturner.
• Esta sustancia recibió su nombre en recuerdo
al dios griego del sueño, Morfeo.
• Resultó ser uno de los estupefacientes más
activos que existen y un producto con
aplicación médica de gran utilidad.
Vía de administración:
• Forma de - polvo,
- tabletas
- líquido
• Introduce - Oral
- Inyectada
• Se difunde en la sangre y alcanza con prontitud el
tejido nervioso con el que tiene especial afinidad.
• Hoy día, se limita casi de forma exclusiva al ámbito
médico.
Estructura química de
la Morfina
• Alcaloide (cinco anillos)
• Puente de oxígeno en posición 4,5
• Tres anillos principales
• Grupos fenólicos en posición 3,6
• Nitrógeno en posición 16. Su cambio por un grupo alkilo
lo convierte en naloxona (de agonista a antagonista)
• Su di-acetilación, lo convierte en heroína
Distribución
 Se distribuye en todos los tejidos del cuerpo
 La morfina se distribuye principalmente en los
pulmones, hígado, bilis
 Atraviesan barrera hematoencefálica,
placentaria y aparecen en leche materna
Efectos
• Elimina el dolor, relaja al paciente y le proporciona una
sensación de bienestar. Es por ello que se utiliza en casos
graves, traumatismos o ciertas enfermedades terminales
(algunos tipos de cáncer o síndromes de dolor intenso).
• Algunos de los efectos secundarios más frecuentes son
náuseas, vómitos, estreñimiento, confusión, cambios en el
estado de ánimo, etc.
• Como resultado de un uso continuado, aparecen los
fenómenos de tolerancia y dependencia; si al sujeto se le
priva de su dosis regular de morfina, a las pocas horas se
presenta un síndrome de abstinencia característico a todos
los opiáceos.
Excreción

Se excreta por leche materna

Se excreta por orina en forma libre o conjugada (90%
en forma inactiva)
Mecanismo de acción

Disminuye las catecolaminas cerebrales

Aumentan la acetilcolina cerebral


Cambios bioquímicos que originan
tolerancia
Estimulación de receptores
Estimulación de receptores

Receptores mu situados en áreas del SNC
encargadas de la sensación dolorosa:
–
Analgesia
–
Euforia
–
Depresión respiratoria
–
Miosis
Estimulación de receptores

Receptores Kappa situados en la médula
espinal y cerebro:
–
Analgesia
–
Miosis
–
Depresión respiratoria
–
sedación
Estimulación de receptores
 Receptores
sigma y delta:
–
Disforia
–
Alucinaciones
–
Psicosis
–
Convulsiones
Heroína




La heroína es un derivado químico de la morfina, que se
obtiene añadiendo a esta dos grupos acetilo
Fue obtenida inicialmente por Alder Wright quien hirvió
morfina con ácido acético para obtener 3,6-diacetilmorfina
(diamorfina)
La heroína atraviesa antes que la morfina la barrera
hematoencefálica lo que hace que la sensación de euforia
sea más rápida.
De potencia analgésica diez veces superior a la morfina y
con efectos euforizantes tras su inyección.
Heroína




La heroína se fuma, esnifa o se inyecta.
El efecto inicial de la droga, sobre todo si es vía
intravenosa sigue un estado de desinterés y sueño que a
veces se acompaña de vómitos, dependiendo de la dosis.
Inyectada, es la más rápida en notarse los efectos, en
cuestión de segundos se experimenta lo que se llama
“flash”.
Fue comercializada por la Bayer en 1898
Tipos de Dependencia

Las drogas ocasionan dependencia física y emocional.

Los consumidores pueden desarrollar una irresistible
ansiedad por ciertas drogas, y sus cuerpos responder a la
presencia de drogas de manera que los conduzcan a
aumentar su consumo.

La dependencia ocurre cuando una persona necesita el
producto químico con regularidad para enfrentar los
problemas que se presentan en la vida diaria.
Dependencia Psicológica

Se manifiesta cuando se experimenta la necesidad de la
droga que le va a producir satisfacción, placer o bien
para evitar malestares, lo cual lo impulsa a una
administración continua.
Dependencia Física

La dependencia física es una adaptación o
tolerancia de un organismo hacia una
determinada droga.

Cuando ésta se suspende, provoca trastorno
físico y malestar, como el síndrome de
Abstinencia.
Síndrome de Abstinencia

Se refiere al conjunto de signos y síntomas
producidos como consecuencia de la reducción
o interrupción de la administración de un
psicotrópico, después de un tiempo de uso
prolongado o, en casos más aislados, por dosis
altas.
Abstinencia por opiáceos

La abstinencia por opiáceos puede producirse:
- Interrupción
- Disminución de un consumo abundante y prolongado
(varias semanas o más)
- La administración de un antagonista como la Naltrexona.

Los síntomas pueden aparecer a los pocos minutos o
varios días después del cese de consumo de la droga.
Abstinencia por opiáceos

Los síntomas se caracterizan por:
–
–
–
–
–
–
–
–
–
–
Nauseas o vómitos
Dolores musculares
Lagrimeo o rinorrea
Dilatación pupilar
Pilo- erección
Sudoración
Diarrea
Bostezos
Fiebre
Insomnio
Tolerancia

Ocurre cuando un organismo se adapta a una
determinada cantidad (dosis) de droga y se da
una reacción menor del organismo, lo que
ocasiona que una persona necesite dosis
mayores de la droga con finalidad de que
obtenga el mismo efecto inicial.
Tolerancia

La tolerancia al opio es bastante elevada, un adicto
puede tomar dosis diez veces superiores que el que no
la toma habitualmente sin experimentar efectos
marcados.

Los elementos más activos del opio dejan la sangre, y
se acumulan sobretodo en vísceras, como el riñón,
pulmón hígado y el bazo, solo una mínima fracción
queda en el sistema nervioso.
Tolerancia

Los efectos de la droga vienen a durar algo más
de seis horas, la dosis letal media para un
adulto esta en los 70 miligramos por kilo de
peso, aunque se conocen casos de muerte con
el consumo de tres gramos en una dosis.
Alcoholes
ALCOHOLES
El alcohol etílico o etanol, puede obtenerse bajo diferentes
formas y concentraciones, a saber:
 Cerveza del barril: 4%.
 Cerveza embotellada: 5-7%.
 Vino Común: 11-13%.
 Vino añejo: 14-18%.
 Aperitivos: 15-25%.
 Licores dulces: 20-35%.
 Destilados (ginebra, ron, whisky, brandy, aguardiente): 36-45%.
 Alcohol absoluto: 94%.
ALCOHOLES
Alcohol Etílico
 Esencias
 Menta, anís, (15 - 40%)
 Uso medicinal
 Perfumes
 Cosméticos
 Preparaciones antisépticas
 Gotas óticas
ALCOHOLES
 Es altamente liposoluble, lo cual le permite atravesar las
membranas celulares, y es altamente afín por el agua, por
lo cual, llega a cualquier célula.
 Por encima de determinadas concentraciones, es
directamente tóxico. Además, sus metabolitos también lo
son, por su elevada reactividad química.
 Es un producto altamente energético: por cada gramo
ingerido se generan 7,2 kcal.
TOXICOCINÉTICA
Absorción:
 Vía inhalatoria
 Digestiva
 Parenteral
METABOLISMO ETANOL
Vía digestiva:
 En ayunas la absorción es rápida en duodeno y yeyuno proximal
 La alta graduación permanece más tiempo en el estómago, por
que incrementa el tono pilórico, y la absorción más lenta.
 Alcanza al circulación sistémica en 30 minutos.
 Sí hay alimentos tardará más tiempo en el estómago y se absorbe
la mucosa gástrica. Así como las comidas grasas retrasan aún más
el vaciamiento gástrico y la absorción del etanol.
 5-10% del alcohol absorbido se elimina por aire espirado, orina y
sudor.
METABOLISMO ETANOL
• La tasa metabólica del etanol es de 60-150 mg / kg / hora.
• El alcohol sufre proceso oxidativo, lo que ocurre en el
hígado:
Etanol
CH3-CH2-OH
aldehído acético
CH3-CH3-HC=O
acetato
CH3-COOH
• Utilizan enzimas, la aldehído deshidrogenasa, utilizando
cofactor redox:
NAD / NADH, utiliza sistema enzimático oxidante
METABOLISMO ETANOL
• Aparece en sangre
5-10 minutos
• Pico máximo
30-90 minutos
• Desparece en sangre
8-10 horas
• Volumen de distribución 0.6 litro/ kg/ hora
• Velocidad de oxidación 0.10 a 0.15 gr / kg / hora
Aumenta en alcohólicos crónicos con función hepática normal.
Disminuye en alcohólicos con falla hepática y tarda más de 24
horas
INTOXICACIÓN AGUDA POR ETANOL
Dosis letal de etanol
• Adulto 5- 8 gr/ kg
• Niños 3 gr/ kg
Depresión SNC
PRIMER PERÍODO: 0.5 - 1.5mg/ml

Excitación.

Excitación psicomotriz.

Pupilas mióticas.

Taquicardia, tensión arterial y frecuencia respiratoria
normal.

Sensibilidad y reflejos normales.

Alteración en reflejos automáticos. De aquí se
desprende para evitar accidentes.
SEGUNDO PERÍODO: 1.5 - 2.5 mg/ml
(Ebriedad parcial)
 Marcha atáxica, visión borrosa, diplopía, incoordinación
muscular, taquicardia.
 Hipoglucemia, acidosis láctica, hipotermia.
 Hipoglucemia en niños, convulsiones.
 Alteración movimientos reflejos rápidos.
 Depresión SNC.
TERCER PERÍODO 2.5 - 3.5 mg/ml
(Ebriedad Completa)
 Depresión SNC.
 Somnolencia
 Estupor
 Taquicardia
 hipotensión por vasodilatación
 Bradipnea
 Hipotermia
 Hiporeflexia
 Amnesia temporal
CUARTO PERÍODO: 3.5 - 4.5 mg/ml
Coma alcohólico

Depresión SNC

Hipotensión arterial

Bradicardia

Apnea

Arreflexia

Acidosis metabólica

Hipoglucemia

Hipotermia.

Paro respiratorio y muerte por parálisis del centro
cardiorespiratorio
METANOL
• El alcohol metílico (CH3OH), se obtiene por destilación de madera o por
hidrogenación de monóxido de carbono.
• El llamado alcohol de madera:
- alcohol industrial
- alcohol de cocina
- alcohol de “reverbero”
• Es usado como:
- Anticongelante para remover pinturas y como solvente de lacas y
barnices
- Ingrediente de soluciones de limpieza, colorantes, resinas, adhesivos,
productos de impermeabilización, productos fotográficos, etc.
• En Colombia el metanol se comercia libremente.
RUTAS DE EXPOSICIÓN TÓXICA
El metanol se absorbe por:
- vía oral
- piel
- mucosas intactas
- vía pulmonar
Difunde:
•
Rápidamente todos los órganos, especialmente
aquellos ricos en agua como cerebro, humor
acuoso y riñón.
INTOXICACIÓN METANOL
• Exposición ocupacional
• Intoxicación aguda: Se presenta principalmente por adulteración
de licores que se expenden comercialmente.
• El valor comercial con respecto al alcohol etílico es
aproximadamente tres veces menor y el metanol se comercia
libremente sin ningún tipo de restricción legal.
• Otro riesgo de los alcohólicos crónicos es la costumbre de
consumir “pipo” o alcohol antiséptico con gaseosa usando
alcohol “contaminado” o alcohol de cocina.
• En Bogotá, durante los años 1996-2001 se reportaron 99
muertes por intoxicación metílica comprobadas por análisis
toxicológico (IML).
INTOXICACIÓN METANOL
 Altamente tóxica.
 Acidosis metabólica
 Ceguera
 Muerte
 Síntomas aparecen 18-24 horas
 Mal pronóstico acidosis metabólica severa,
convulsiones y muerte
Mecanismo de Toxicidad
La dosis letal de metanol por vía oral varía entre los 60 y 200 ml.
El Metanol es metabolizado en el hígado
(la mitocondria del hepatocito)
Ácido fórmico: Precipitar las proteínas de las vías
nerviosas causando daño irreparable
Ceguera: Efecto lesivo específico que tiene esta
sustancia sobre las células ganglionares de
la retina y el nervio óptico, muchas veces
de carácter irreversible.
Por qué la administración de
alcohol etílico ?
Etanol
compiten por la enzima alcohol-deshidrogenasa
Metanol
Alcohol-deshidrogenasa: Afinidad 20 veces mayor ETANOL
El tratamiento para la intoxicación por
metanol se basa en el uso de
Alcohol Etílico
Por qué la administración de
alcohol etílico ?
• Disminuye la toxicidad del metanol,
• Bloquea el metabolismo de éste en: - formaldehído
- ácido fórmico
Permite a los riñones excretar
el metanol inalterado
TRATAMIENTO
Administración parenteral de etanol.
• Se utiliza la infusión endovenosa (0,5 – 1 ml) de etanol
absoluto/Kg de peso, durante 15 – 30 minutos.
• Dosis de mantenimiento: 0,16 ml de etanol absoluto/Kg
de peso/hora, durante 72 horas.
Administración por vía oral:
• Aguardiente (30-35 % )
• Ron o Wisky (40-45 %)
• Vodka (40-45 %)
Haciendo los cálculos respectivos
CONCENTRACIONES METANOL
 20-50 mg/dL –
Requiere tratamiento
 150+ mg/dL –
Potencialmente fatal si no es tratado
 Niveles >20 mg/dL son tóxicos y requiere acciones e
iniciar tratamiento