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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN CAMPUS CIENCIAS DE LA SALUD Facultad de Química FARMACOLOGÍA II • • • • • • Equipo 1: Ávila Aldana Samanta Amainari Espadas Ancona Daniela Alejandra Ché Dzib Laura Verónica Gil Cutz Leticia del Socorro Nah Puc Patricia Noemí BENCILPENICILINAS PENICILINA G Antibióticos betalactámicos. • Tienen acción bactericida, ya que actúan inhibiendo la última etapa de síntesis de la pared celular bacteriana. • BENCILPENICILINAS • PENICILINA G • Alexander Fleming descubrió el antibiótico penicilina a partir del hongo Penicillium chrysogenum (origen natural). Anillo betalactámico Anillo de Tiazona benceno Bacterias grampositivas bacterias gramnegativas (1/2) • • • • Estafilococos estreptococos neumococos y Neisseria. Usos Terapéuticos Microorganismo causante 1,2.3 Patologías y / o características 1,2.3 Infecciones neumococicas S. Pneumoniae Resistencia, usar en conjunto con cefalosporina de 3ª generación, o penicilina en dosis altas Meningitis pneumocócica. En conjunto con Cefalosporina de 3ª generación y Valinomicina. Infecciones Estreptocócicas S. Pyogenes (β-hemolítico) Faringitis, fiebre reumática, Glomerulonefritis aguda, Escarlatina, Erisipiela (IM). Choque tóxico y fascitis necrosante estreptocócica. En conjunto con Clindamicina Ayuda a disminuir la síntesis de toxinas. S. viridans Endocarditis (IV) Infecciones estafilocócicas Se han hecho resistentes a penicilina G. Meningococos, Gonococo ( excepto productoresβ-lactamasa). Por excelencia penicilina G Treponema Pallidium Eficaz en sífilis primaria, secundaria y latente( 2.4 millones,1-2 veces por semana IM ). Actinomicosis Eficaz (12-20 unidades, 6 semanas IV). Bacilos de difteria Difteria : la penicilina G elimina el estado de portador. Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi bacillus anthacis, Leptospira interrogans Gangrena gaseosa, enfermedad de Lyme, carbunco, leptospirosis. Mecanismo de Acción • Se unen a la proteínas ligadoras de penicilina (PBP ó PLP). • Inhiben la maduración del peptidoglicano. • Es catalizada por una PBP con actividad doble: – Carboxipeptidasa – Transpeptidasa • Forman el complejo inactivo: beta-lactamilPBP. POSOLOGÍA Penicilina G-Benzatínica Patología Adultos Niños Glomerulonefritis / profilaxis de la fiebre reumática. 1,2 millones de unidades 1 vez al mes ó 600.000 unidades cada 2 semanas después de un ataque agudo. 1 sola inyección de 900,000 unidades para niños de mayor edad 1 sola inyección de 300,000 a 600,000 unidades para lactantes y niños con peso menor de 27 kg Las infecciones por estreptococos del grupo A del tracto respiratorio superior. 1,2 millones de unidades en una sola dosis 900,000 unidades (27 kg o más) 300,000 a 600,000 unidades (menos de 27 kg) Patología Adultos Niños Sífilis 2,4 millones de unidades en dosis única para la infección primaria, secundaria o latente, ó 1 vez cada 7 días durante 3 dosis para la infección terciaria o neurosífilis. De 2 a 12 años de edad, ajustar la dosis según el programa de adultos. Sífilis congénita Para los menores de 2 años 50,000 unidades / kg. Reacciones Adversas y Efectos Secundarios Reacciones adversas Reacciones de hipersensibilidad (Reacciones alérgicas ) Reacciones en todo el cuerpo Urticaria a edema Jarisch-Herxheimer: angioneurótico, fiebre, escalofríos, mialgias, Laringoespasmo, dolor de cabeza, taquicardia, broncoespasmo, hipotensión, hiperventilación, colapso vascular y muerte. vasodilatación. Erupciones maculopapular, dermatitis exfoliativa. Fiebre, mialgia, artralgia, dolor abdominal. Reacciones adversas Sistema afectado Reacciones adversas Sistema gastrointestinal Colitis pseudomembranosa, Náuseas, vómitos, estomatitis, lengua negra vellosa. Sistema hematológico Neutropenia, anemia hemolítica, diátesis hemorrágica Sistema nervioso Hiperreflexia, sacudidas mioclónicas, convulsiones y coma. Sistema urogenital Daño tubular renal y nefritis intersticial , fiebre, erupción cutánea, eosinofilia, proteinuria, hematuria y un aumento de urea en suero. Referencias • 1.-Garg Ashok; Sheppar J. Tratamiento antibiótico y antiinflamatorio en oftalmología; Ed. Médica Panamericana: Argentina, 2010 ; p.92. • 2.-Goodman and Gilman: the pharmacological basis of therapethics /Joel G.Hardman, Alfred Goodman, Lee E. Limird. • 3.-http://www.slideshare.net/Valerice/diapositivas-bacterias • http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2920s/23.2.html#Jh2920s.23.2 • http://www.drugs.com/pro/penicillin-g-injection.html#ce77e47f-d2e74de0-9dcf-caa1f703e31d • VADEMECUM Farmacéutico IPE, 8 edición, Reza editores S.A : 1999; pp303,304