Download 4a11c39fa8767EstimulaDORES_GANGLIONARES_corregido

SISTEMA NERVIOSO
NICOTINA Y COCAINA
ESTIMULADORES GANGLIONARES
SISTEMA NERVIOSO
 El sistema nervioso es una red de tejidos
altamente especializada, en dos
funciones vitales : La relación y el Control,
que se efectúa con los demás órganos .
Además de que se efectúa también con el
medio externo, con el objeto de lograr
homeostasis
SE DIVIDE EN :
 Sistema nervioso central
 Sistema nervioso periferico
SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO
 Esta constituido por el conjunto de nervios y
ganglios nerviosos.
 Los ganglios son agrupaciones de células
nerviosas intercaladas a lo largo del recorrido
de los nervios ó en sus raíces
GANGLIOS
 Son las fibras sensitivas contenidas en los nervios
craneales y espinales, no son sino
prolongaciones de determinadas células
nerviosas, agrupadas en pequeños cúmulos
situados fuera del neuroeje: los ganglios
cerebroespinales
 Los ganglios anexos a los nervios espinales son
iguales entre si, en forma , dimensiones y
posición mucho mas variables; sin embargo, las
funciones y la constitución histológica son muy
similares para ambos tipos de ganglios.
¿Qué son los fármacos
estimulantes ganglionares?
 Son fármacos estimulantes específicos sobre
receptores nicotínicos ganglionares que
producen efectos ex citatorios rápidos (
mimetizan el EPSP), que se bloquean con
bloqueantes ganglionares no despolarizan tés
 Originan una respuesta compleja, que
combina acciones simpáticas y
parasimpáticas
 Pueden ser de origen vegetal : Nicotina
 De origen sintético: Cocaína
NICOTINA:
 Alcaloide natural liquido psicoactivo presente en las
hojas del tabaco y su presencia en el humo del cigarrillo
es fundamental para el inicio y la persistencia del
fumador.
 Es el segundo estimulante del sistema nervioso central
mas usado y la segunda droga de abuso mas consumida.
 Fue la sustancia con la que se observo la estimulación
de la fibras musculares tras su aplicación en la placa
motriz.
 Es una base incolora volátil que se vuelve de color pardo
y adquiere su olor característico al exponerse al aire.
MECANISMO DE ACCION
 Activa receptores colinérgicos nicotínicos del
cerebro y periféricos. En el SNC dichos
receptores se expresan en las vías
mesolímbicas, especialmente las del núcleo
accumbens
Farmacocinetica
ABSORCION
DISTRIBUCION
TIEMPO DE VIDA
MEDIO Y
ELIMINACION
• Bien y rápidamente por aparato gastrointestinal y respiratorio.
• Por todas las mucosas y por la piel.
• Rápida y ampliamente por todo el organismo.
• 80-90% se metaboliza en el hígado, pero también en el riñón y el pulmón.
• Sus principales metabolitos son : conitina y conitina-1´-N-óxido.
• Tras la inhalación o administración parenteral es de 2 horas.
• Tanto la nicotina como sus metabolitos se eliminan por la orina y también
atravez de la leche.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
 Produce sentimientos subjetivos agradables,
así como también un incremento en el estado
de alerta, relajación o reducción de la
ansiedad y un estado de animo positivo.
 Además mejora ala atención, el aprendizaje y
el tiempo de reacción. Estos efectos se cree
que son el efecto de la motivación a
consumirla.
REACCIONES ADVERSAS
 Es una sustancia toxica , adictiva y en
combinación con los alquitranes y el monóxido
de carbono es una factor de riesgo grave para
enfermedades pulmonares, diversas formas de
enfermedades neoplasicas, enfermedades
cardiacas, y otras alteraciones.
 Sus efectos periféricos son complejos:
incrementa la presión arterial la frecuencia
cardiaca, la motilidad intestinal y as secreciones.
COCAINA
 La cocaína es un alcaloide que se obtiene a
partir de las hojas de diversas especies de
Erythroxy-lon, principalmente de E. coca. La
cocaína se comercializa en forma de sal, el
clorhidrato de cocaína que es soluble en agua
y se presenta como un polvo blanco y
cristalino o en forma de base libre(crack).
MECANISMO DE ACCION
 La cocaína se une a las proteínas
transportadoras de dopamina, serotonina y
noradrenalina bloqueando su receptación en
el terminal presináptico.
 La inhibición de la receptación eleva,
consiguientemente, las concentraciones
sinápticas de cada uno de estos
neurotransmisores y, por lo tanto, potencia y
prolonga sus acciones centrales y periféricas.
COCAINA
 Los efectos psicoestimuladores de la cocaína
están mediados, al parecer, por su capacidad
para potenciar la actividad dopaminérgica
dentro de los circuitos mesolímbico y
mesocortical.
 En particular, la prolongación del efecto
dopaminergico en e sistema lumbico causa la
intensa euforia inicial que la convierte en una
de las sustancias , más adictivas.
FARMACOCINETICA
 L a cocaína se usa por vía inhalatoria (esnifada o
fumada) , así como en su uso como anestésico local
se absorbe bien por la piel y puede ser también
inyectada.
 El comienzo de la acción varía entre 3 seg y 5 min(
dependiendo de la vía de administración),el efecto
máximo se alcanza generalmente en los primeros 20
minutos y la duración de la acción oscila entre 5-90
min.
 Posee una semivida de eliminación plasmática de
30-60 min. Es metabolizada por colinesterasas
hepáticas y plasmáticas a los compuestos
hidrosolubles benzoilecgonina y metiléster de
ecgonina, que son eliminados por la orina.
 Bloquea la conducción nerviosa cuando se
aplica localmente. Actúa fundamentalmente
sobre las fibras sensitivas y su acción es
reversible.
 Cuando la droga desaparece absorbida por la
circulación, el nervio recupera su función.
ACCIONES FARMACOLOGICAS
EFECTOS SUBJETIVOS Y
COMPORTAMENTALES
 Los efectos farmacológicos de la cocaína se
asemejan a los de anfetamina.
 Provoca euforia, locuacidad, profundos
sentimientos subjetivos de bienestar,
incremento de la actividad motora y
disminución de la ansiedad.
 La cocaína provoca taquicardia,
vasoconstricción periférica, incremento de la
presión arterial y dilatación pupilar, puede
observarse un incremento de la temperatura
corporal que resulta de un aumento de la
actividad motora, unido a una disfunción de
los mecanismos de disipación de calor.
 Usado en medicina como anestésico, incluso
en niños, específicamente en cirugías de ojos
y nariz.
 La cocaína es el anestésico local más
conocido. Debido a la alta peligrosidad de
adicción y la marcada toxicidad no se emplea
más.
 La cocaína sirve como sustancia para muchos
anestésicos locales, como por ejemplo:
lidocaína, benzocaína y escandicaína.
RESUMEN:
 Son fármacos estimulantes específicos sobre receptores nicotínicos
ganglionares que producen efectos ex citatorios rápidos, que se
bloquean con bloqueantes ganglionares no despolarizan tés
 Originan una respuesta compleja, que combina acciones simpáticas
y parasimpáticas
 NICOTINA:
 Es el segundo estimulante del sistema nervioso central mas usado y
la segunda droga de abuso mas consumida
 Es una base incolora volátil que se vuelve de color pardo y adquiere
su olor característico al exponerse al aire.
 Activa receptores colinérgicos nicotínicos del cerebro y periféricos
Se absorbe bien y rápidamente por aparato gastrointestinal y respiratorio
además por todas las mucosas y por la piel.
Se distribuye rápida y ampliamente por todo el organismo , el 80-90% se
metaboliza en el hígado, pero también en el riñón y el pulmón.
Tanto la nicotina como sus meta bolitos se eliminan por la orina y también
atreves de la leche.
COCAINA:
La cocaína se comercializa en forma de sal, el clorhidrato de cocaína que
es soluble en agua y se presenta como un polvo blanco y cristalino o en
forma de base libre(crack).
Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica localmente.
Usado en medicina como anestésico, incluso en niños, específicamente en
cirugías de ojos y nariz.
 Debido a la alta peligrosidad de adicción y la marcada toxicidad no
se emplea más.
 La cocaína se une a las proteínas transportadoras de dopamina,
serotonina y noradrenalina bloqueando su receptación en el terminal
presináptico.
 El comienzo de la acción varía entre 3 seg y 5 min( dependiendo de la
vía de administración),el efecto máximo se alcanza generalmente en
los primeros 20 minutos y la duración de la acción oscila entre 5-90
min.

Posee una semivida de eliminación plasmática de 30-60 min. Es
metabolizada por colinesterasas hepáticas y plasmáticas a los
compuestos hidrosolubles benzoilecgonina y metiléster de
ecgonina, que son eliminados por la orina.
BIBLIOGRAFIA:
 Farmacología básica y clínica; Achiles J. Pappano y Bertram G.
Katzung, MD, PhD; pp 127-139
 Velázquez “farmacología Básica y Clínica”;P. Lorenzo, A. Moreno,
J.C. Lesa, I. LiZasoain; 17ª. Edición
 GOODMAN & GILMAN “Las bases farmacológicas de la
terapéutica”; Joel J. Hardman, Lee E. Limbird; 10ª edicion; Mc Graw
Hill.
 Farmacologia humana; Jesus Flores, Juan A. Armijo, Africa
Mediavilla; 4ª Edicion; Ed. Mosson; 2004.
 Farmacologia; H.P. Rang- M.M. Dale; J.M. Ritter; P.K. More; Ed.
ELSEVIER; 2004