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Dra. Betania Reyes Matos Fue comercializada en 1980 como analgésico Temgesic en USA y como Buprenex en forma inyectable En 2002 la FDA aprueba a suboxone y subutex para el tratamiento de adicción a opiodes Actualmente se utiliza en Europa además como parches transdermales para el dolor crónico. opioides Semi sintéticos Heroína Buprenorfina opiáceos Sintéticos Metadona Morfina Noscapina Codeína Tebaína Papaverina Dependencia Física MU 1 Analgesia Espinal Miosis MU Depresión Respiratoria MU 2 Euforia Dependencia Física Disminuye motilidad Gástrica KAPPA Analgesia Espinal Sedación Miosis (-) liberación de ADH Analgesia DELTA Euforia Dependencia Física Es un derivado de la tebaína , considerado actualmente CIII Comercializado en USA por primera vez como analgésico con dosis de 0.3mg/ml en 1980. Actividad analgésica muy superior a la morfina Administración IM, IV, SL y transtermina La prescripción se ve limitada a médicos con certificación especifica para este fármaco Metabolismo lleva a cabo N dealkylation a norbuprenorfina y glucuronidacion Metabolismo mediado por CYT P-450 3A4 Contraindicación: Pacientes que presentan hipersensibilidad a la buprenorfina. Interacción con medicamentos: •Inhibidores o inductores de Cyt P450 ( azoles, macrolidos, proteasa inhibitors) •Antiretrovirales ( atazanavir, ritonavir aumentan la sedación) •Benzodiazepinas Narcótico agonista parcial Naloxone es un antagonista potente de los receptores mu Desplaza a morfina, metadona y agonistas opioides. Bloquea efecto de otros opioides Tiene alta afinidad y baja actividad intrínseca en receptores mu y lenta disociación. Agonista parcial de los receptores mu y antagonista de receptores kappa Comparada con los agonistas total de opioides ( metadona) sugiere que produce un efecto típico de agonista de opioides pero es limitado por el “ ceiling effect” Perfect Fit Maximum Opioid Effect Buprenorphine Opioid Empty Receptor Opioid Receptor in the brain Withdrawal Pain No Withdrawal Pain Euphoric Opioid Effect Courtesy of NAABT, Inc. (naabt.org) Imperfect Fit – Limited Euphoric Opioid Effect Constipación Nausea o vomito Insomnio Cefalea Sudoración DATA ( Drug Addiction Treatment Act) 2000 permite a los medicos certificados a recibir un “ waiver” por el “Narcotic Addict Treatment Act” de 1974 para proveer tratamiento medico contra la adiccion desde su oficina medica u otro escenario clinico . Dependencia comorbida a altas dosis de benzodiazepinas Abuso de alcohol Enfermedades psiquiátricas diagnosticadas sin tratamiento Ideaciones homicidas o suicidas Complicaciones medicas significativas Pobre respuesta a tx con buprenorfina anteriormente Inducción: aproximadamente 1 a 5 dias, la meta es encontrar la dosis mínima de buprenorfina en la cual el paciente pueda descontinuar o marcadamente disminuir el uso de opioides sin experimentar síntomas de retirada, efectos secundarios mínimos o el deseo incontrolado por el uso de la droga. Estabilización: Duración usual de 1-2 meses, la meta es reducir deseo incontrolado de opios ilícitos. Mantenimiento: Atención debe enfocarse en el aspecto psicosocial y familiar que han sido identificados durante el curso del tratamiento Embarazadas Pediátricos Lactancia Geriátricos Daño Hepático Daño Renal Provee una gran alternativa para tratamiento de la adicción en Puerto Rico. La utilidad del medicamento radica en su farmacologia y perfil de seguridad unico el cual garantiza la adeherencia al tratamiento y reduce las posibilidades de ambas ABUSO y SOBREDOSIS.
