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INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA
CRYOSOLONAMR
(Metilprednisolona)
Corticosteroide sistémico
Laboratorios Cryopharma, S.A. de C.V.
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.- NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO
1.1 NOMBRE COMERCIAL: CRYOSOLONAMR
1.2 NOMBRE GENÉRICO: METILPREDNISOLONA (SUCCINATO SODICO DE)
2.- FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
2.1 FORMA FARMACÉUTICA: Solución inyectable
2.2 FÓRMULA:
Cada frasco ámpula con liofilizado de CRYOSOLONAMR contiene:
Succinato sódico de metilprednisolona
equivalente a………………………..……..500 mg
de metilprednisolona
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, c.b.p............................... 8 ml
3.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS
CRYOSOLONAMR (succinato sódico de metilprednisolona) es un corticosteroide que en dosis
farmacológicas está indicado en el tratamiento de trastornos y enfermedades en que se requieren sus
efectos antiinflamatorios e inmunodepresores sistémicos. Algunos ejemplos son enfermedades
respiratorias (asma bronquial, sarcoidosis pulmonar, neuropatía parenquimatosa difusa), trastornos
endocrinos, anemia hemolítica autoinmunitaria, trastornos del músculo y el tejido conjuntivo (polimialgia
reumática y polimiositis) enfermedades reumáticas, enfermedades inflamatorias del sistema digestivo
(enfermedad de Cröhn) y afecciones dermatológicas graves (pénfigo, penfigoide). CRYOSOLONAMR se
utiliza también como medicación de mantenimiento en algunos tipos de choque.
4.- FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
La metilprednisolona es un potente glucocorticoide básicamente exento de actividad mineralocorticoide.
Su potencia antiinflamatoria es cinco veces mayor que la de hidrocortisona y 4 mg de metilprednisolona
equivalen en actividad antiinflamatoria a cerca de 5 mg de prednisolona. La metilprednisolona estimula
la síntesis de enzimas necesarias para mitigar la respuesta inflamatoria, suprimiendo la migración de
leucocitos polimorfonucleares y revirtiendo el aumento de la permeabilidad capilar. Suprime el sistema
inmunitario disminuyendo la actividad y el volumen del sistema linfático; ocasiona linfocitopenia, reduce
las concentraciones de inmunoglobulina y complemento, atenúa el paso de complejos inmunitarios a
través de las membranas basales y posiblemente deprime la reactividad de los tejidos a las
interacciones antígeno-anticuerpo.
Tras la administración parenteral de metilprednisolona, los efectos máximos se obtienen en un término
aproximado de 1 a 2 horas. El fármaco se distribuye rápidamente en músculo, hígado, piel, intestinos y
riñones. Atraviesa la barrera placentaria y también se distribuye hacia la leche materna. La
metilprednisolona es metabolizada en el hígado donde se forman metabolitos de glucurónido y sulfato
inactivos, los cuales junto con pequeñas cantidades del medicamento no metabolizado se excretan por
los riñones. También hay una excreción mínima en las heces. La vida media biológica de la
metilprednisolona es de 18 a 36 horas.
5.- CONTRAINDICACIONES
La metilprednisolona está contraindicada en pacientes con infecciones micóticas sistémicas (excepto en
caso de insuficiencia suprarrenal) o con hipersensibilidad al medicamento o a sus principios no activos.
Los corticosteroides aumentan la susceptibilidad a las infecciones y encubren sus síntomas; por
consiguiente, no se utilizará metilprednisolona en caso de infecciones virales o bacterianas no
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controladas con agentes antiinfecciosos, excepto en situaciones que ponen en riesgo la vida del
paciente.
El fármaco se utilizará con extrema precaución en caso de agranulocitopenia, hipertensión arterial grave,
nefropatía, osteoporosis, diabetes mellitus, úlceras gastrointestinales activas o latentes, colitis aguda,
diverticulitis aguda, trastornos tromboembólicos, cirrosis hepática, insuficiencia hepática, insuficiencia
cardiaca congestiva,
hipoalbuminemia, hipotiroidismo, osteoporosis, tuberculosis y trastornos
convulsivos, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas, hiperlipidemias, glaucoma o cataratas. El
medicamento puede exacerbar estos trastornos.
6.- PRECAUCIONES GENERALES
Este medicamento se utilizará con precaución en pacientes que padecen hipotiroidismo, cirrosis,
hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, colitis ulcerosa o trastornos tromboembólicos. En los
niños puede retardar el crecimiento óseo.
7.- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
Estudios realizados en animales han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no se dispone de
estudios adecuados en seres humanos. Los corticosteroides en general, cuando se administran a
mujeres embarazadas en dosis altas, pueden originar malformaciones fetales. Por tal motivo su empleo
durante el embarazo será valorado estrictamente por el médico, quien determinará si la utilidad del
medicamento para la madre supera los riesgos potenciales para el feto.
Los corticosteroides se difunden a través de la placenta y son excretados por la leche materna, por lo
que los lactantes de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo o que fueron
alimentados al seno materno, serán evaluados por si presentan insuficiencia adrenal.
8.- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
La metilprednisolona administrada en dosis altas o por periodos prolongados suprime la liberación de
hormona adrenocorticotrópica por la hipófisis; la corteza suprarrenal, a su vez, deja de secretar
corticosteroides endógenos. El grado y la duración de la supresión del eje hipotálamo-hipófisissuprarrenal que produce el medicamento es muy variable entre los pacientes y depende de la dosis, la
frecuencia de administración y la duración del tratamiento con el glucocorticoide.
Las reacciones adversas y los efectos colaterales que acompañan al empleo terapéutico de la
metilprednisolona son de frecuencia e intensidad variables y pueden incluir:
Sistema nervioso central: euforia, insomnio, cefalea, comportamiento psicótico, pseudotumor
cerebral, cambios mentales, nerviosismo, inquietud.
Sistema cardiovascular: insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, edema.
Sistema gastrointestinal: úlcera péptica, irritación, esofagitis, hiperexia, pancreatitis.
Sistema inmunitario: inmunosupresión, susceptibilidad a infecciones.
Sistema endocrino y metabólico: síntomas cushingoides, hipopotasemia, retención de sodio y
líquido, aumento de peso, hiperglucemia, osteoporosis, supresión del crecimiento en niños.
Sistema musculoesquelético: atrofia muscular, debilidad.
Piel y anexos: retardo en la cicatrización, acné, erupciones cutáneas, estrías, petequias,
equimosis, hirsutismo.
Otras: cataratas, glaucoma, moniliasis y síndrome de abstinencia (náusea, fatiga, anorexia,
disnea, hipotensión, hipoglucemia, mialgia, artralgia, fiebre, vértigo y desvanecimiento).
La suspensión brusca del medicamento puede tener consecuencias letales o exacerbar la enfermedad
subyacente. Puede ocurrir insuficiencia suprarrenal aguda ante estados de estrés acentuado (infección,
cirugía, traumatismo) o tras la interrupción súbita del medicamento después de un tratamiento a largo
plazo.
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9.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La metilprednisolona, al igual que los demás corticosteroides, disminuye los efectos de los
anticoagulantes orales y aumenta el metabolismo de la isoniacida y de los salicilatos. Medicamentos
como barbitúricos, fenitoína y rifampicina favorecen la depuración hepática de la metilprednisolona y
merman sus efectos; la metilprednisolona suele aumentar las concentraciones séricas de ciclosporina y
tacrolimus.
Los glucocorticoides en general producen hiperglucemia, por lo que se requiere ajustar la dosificación
de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales en diabéticos. La metilprednisolona aumenta la
hipopotasemia que acompaña al tratamiento con diuréticos o anfotericina B. El riesgo de toxicidad por tal
hipopotasemia es mayor en pacientes que al mismo tiempo están recibiendo glucósidos digitálicos. El
uso concomitante de estrógenos y metilprednisolona reduce el metabolismo de esta última al aumentar
la concentración de transcortina. De esta manera, la vida media del corticosteroide se prolonga a causa
del aumento en su unión a proteínas.
La administración concomitante de agentes ulcerógenos como los antiinflamatorios no esteroideos
aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal. Las vacunas de virus vivos aumentan el riesgo de
infección viral en pacientes tratados con corticosteroides.
10.- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
La metilprednisolona suprime las reacciones a pruebas cutáneas. Produce resultados falsos negativos
en la prueba con tetrazolio nitroazul para infecciones bacterianas sistémicas. Disminuye la captación de
yodo radiactivo y las concentraciones de yodo unido a proteína en las pruebas de funcionamiento
tiroideo; puede incrementar los niveles de glucosa y colesterol; reduce los valores de potasio, calcio,
tiroxina y triyodotironina en suero; aumenta los valores de glucosa y calcio en orina.
11.- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se ha comprobado que los corticosteroides ejerzan efectos carcinógenos, mutágenos o que afecten
la fertilidad en las mujeres.
12.- DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis
La dosificación recomendada de CRYOSOLONAMR en pacientes con inflamación grave o que requieren
de inmunosupresión es de 10 a 250 mg IM o IV cada 4 horas (adultos) y de 0.03 a 0.2 mg/Kg o 1 a 6.25
mg/m2 IM o IV por 24 horas en dosis fraccionadas (niños).
La dosis sugerida para pacientes en choque es de 100 a 250 mg IV a intervalos de 2 a 6 horas
(adultos); y de 0.03 a 0.2 mg/Kg o 1 a 6.25 mg/m2 IM o IV por 24 horas en dosis fraccionadas (niños).
En el estado asmático se recomienda por vía intravenosa una dosis de carga de 2 mg/Kg y a
continuación 0.5 a 1 mg/Kg/dosis cada 6 horas (niños).
En la nefritis lúpica se recomienda por vía intravenosa 30 mg/Kg administrados en un lapso no
menor de 30 minutos cada tercer día hasta por seis dosis (niños); y tratamiento intermitente con dosis
altas (1 g/día ) por vía intravenosa durante tres días (adultos).
En niños con lesión aguda de la médula espinal, se sugiere por vía intravenosa una dosis de 30
mg/Kg administrada durante 15 minutos, y 45 minutos después aplicar en venoclisis continua 5.4
mg/Kg/hora en un lapso de 23 horas.
Vía de administración
Intramuscular o intravenosa
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13.- SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTIDOTOS)
Los signos y síntomas tóxicos raras veces se presentan si la metilprednisolona se utiliza durante menos
de tres semanas, incluso en dosis altas. Sin embargo, el uso prolongado produce efectos fisiológicos
adversos, como supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, aspecto cushingoide, debilidad
muscular y osteoporosis. Muy altas dosis pueden originar arritmias cardiacas o colapso circulatorio. No
existe antídoto específico.
En caso de sobredosis se suspenderá la administración del medicamento y se dará tratamiento
de soporte hasta normalizar el estado clínico del paciente.
14.- PRESENTACIONES
CRYOSOLONAMR Solución inyectable.
• Caja de cartón con 1 frasco ámpula etiquetado con liofilizado y 1 ampolleta etiquetada con 8 ml
de diluyente.
• Caja de cartón con 1 ó 50 frascos ámpula etiquetados con liofilizado y 1 ó 50 ampolletas
etiquetadas con 8 ml de diluyente. Clave 476 (Sector Salud)
15.- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C.
16.- LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
17.- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN
Hecho en México por:
LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A. de C.V.
Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia
45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal.
Oficinas en México: Calzada de los Leones 130
Colonia Alpes 01010 México, D.F.
18.- REGISTRO ANTE SSA e IPPA
18.1 NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
88488, S. S. A. IV
18.2 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE IPPA
GEAR-04361203327 / RM 2004
19.- BIBLIOGRAFÍA
• MARTINDALE: THE EXTRA PHARMACOPOEIA, 32TH ED.
• THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS. GOODMAN & GILMAN, 9TH ED.
• VADEMECUM FARMACEUTICO IPE, 13a. ed.
• REMINGTON: THE SCIENCE AND PRACTICE OF PHARMACY, 19th ed.
• PHYSICIAN’S DESK REFERENCE; 55th ed., 2001
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