Download I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA AMOXICLIDE II

I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA
AMOXICLIDE
II. DENOMINACIÓN GENÉRICA.
Amoxicilina, Clavulanato, Nimesulide
III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
Cápsula.
Cada cápsula contiene
Amoxicilina trihidratada equivalente a......................................................437.5 mg
De amoxicilina
Clavulanato de Potasio equivalente a......................................................62.5 mg
De Ácido Clavulánico
Nimesulide............................................................................................... 50 mg
Excipiente c.b.p.
1 cápsula
III. INDICACIONES TERAPEUTICAS.
AMOXICLIDE Está indicado en procesos infecciosos de etiología bacteria de
infecciones del tracto respiratorio superior, otitis media aguda, sinusitis aguda,
Infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio inferior, neumonías.
Infecciones bucodentomaxilares como abscesos, gingivitis, paradontitis, y que
además requieran terapia coadyuvante con un antiinflamatorio no esteroideo, con
propiedades analgésicas y antipiréticas.
IV. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Los betalactamicos ejercen su acción inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de
la pared bacteriana. El sitio diana especifico es la reacción de transpeptidacion
que cataliza el paso en la formación de enlaces cruzados para la biosíntesis de los
peptidoglicanos, por lo que son bactericidas. Con el descubrimiento de las
betalactamasas se encontró el principal mecanismo de resistencia antimicrobiana
contra los betalactamicos produciendo derivados àcidos carentes de actividad
antibacteriana.
Los inhibidores de betalactamasas como el ácido clavulanico, se unen en forma
irreversible a la betalactamasa evitando la degradación del antibacteriano por
estas enzimas. ( J Easton, S Noble. Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs
2003:65(3)311-340)
La combinación de amoxicilina-clavulanato de potasio administrada por vía oral,
se absorbe bien por el tubo digestivo presentando ambas gran estabilidad en
presencia de jugos gástricos, por lo que pueden ser administradas
independientemente de las comidas, aunque los efectos secundarios disminuyen
si se administran durante las comidas. Después de una dosis oral alcanza una
concentración plasmática máxima en una hora.
La biodisponibilidad de la amoxicilina es 96% y del ácido clavulanico es 60%.
La amoxicilina y el clavulanato difunden adecuadamente a los tejidos y líquidos
corporales, incluyendo liquido del oído medio, donde alcanza concentraciones de
5 mcg/ml de amoxicilina después de una dosis de 15 mg/kg. Con excepción de
liquido cefalorraquídeo y encéfalo, donde las concentraciones son bajas en
presencia de una barrera hematoencefalica intacta. ( Amoxicilina màs ácido
clavulanico. Roca I Martínez, Duran Bellido, cols. An Esp Pediatr.,32.1(53-57).
1990.
La amoxicilina se excreta principalmente por secreción tubular, mientras el ácido
clavulanico es excretado por filtración glomerular. La insuficiencia renal disminuye
la depuración de amoxicilina y en menor grado del ácido clavulanico, ambas
sustancias pueden ser eliminadas mediante hemodiálisis, por lo que debe darse
una dosis posterior al procedimiento.
Ambos medicamentos poseen una vida media de eliminación de alrededor 60
minutos aproximadamente, la que se prolonga en forma progresiva de acuerdo al
grado de falla renal. La principal vía de eliminación es urinaria y a las 6 horas se
recupera entre 60 y 80% de amoxicilina en forma activa y 30-50% del ácido
clavulanico
Ambos componentes cruzan la placenta y aunque no se conocen efectos
teratogenicos pueden ser utilizados, con precaución, durante el embarazo, bajo
estricto juicio del medico. Puede eliminarse por leche materna.
Se encuentra indicado en infecciones del tracto respiratorio alto y bajo: otitis
media, sinusitis, faringoamigdalitis de repetición, bronquitis y neumonía.
Para el tratamiento de infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles:
infecciones de las vías superiores e inferiores, de las vías urinarias, gonorrea, en
infecciones producidas por gérmenes productores y no de betalactamasa.
La Amoxicilina/clavulanato tiene una buena actividad antibacteriana contra
bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, la adición del ácido clavulanico
extiende el espectro de actividad, incluyendo patógenos productores de betalactamasa como es H.influenzae y M catarrhalis.( J Easton, S Noble.
Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs 2003:65(3)311-340)
Haemophilus influenzae no tipable es considerado como parte de la microbiota
normal del tracto respiratorio superior de los seres humanos con una frecuencia
que varia entre 50-80% pero también puede encontrarse en la vagina y el intestino
como comensal. Si bien el significado de su presencia en la nasofaringe se
desconoce, la existencia de tasas de portadores inusualmente elevadas se ha
asociado con un mayor riesgo de desarrollar infecciones respiratorias o sistémicas
entre otras, pues se han descrito que estas cepas también suele extenderse
desde la nasofaringe colonizada y producir cuadros de otitis media, sinusitis,
bronquitis y neumonía.
( K.Fuentes,T martinez. "Susceptibilidad antimicrobiana. Rev. Cubana Med Trop
2004;56(2):139-41)
Amoxicilina y ácido clavulanico, combinados en proporción 4:1 producen un efecto
postantibiotico (EPA) significativo ( mayor de 0.5 hras) para las cepas de
Streptococcus pneumoniae utilizadas en este estudio. Las cepas pertenecían a
distinto serotipo (3,6 y 9) y asimismo presentaban diferente sensibilidad a
penicilina. La duración del EPA dependió tanto de la cepa como de las
concentraciones de amoxicilina/àcido-clavulànico empleadas. Es relevante el
hecho de que se obtuvieran EPA de hasta 2.2 horas para las cepas del serotipo 9,
que resulto ser resistente tanto a penicilina como a amoxicilina. Estos resultados
concuerdan con lo observado por otros autores respecto a la eficacia de
amoxicilina/àcido clavulànico frente a S.pneumoniae.
El nimesulide es un antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades
analgésicas y antipiréticas.
Es un potente inhibidor selectivo de la cicloxigenasa 2 y como consecuencia de la
biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.
Inhibe selectivamente a la COX-2 que está presente en las células inflamatorias
rías in vivo e in vitro en mucho mayor grado que la COX-1 la cual es importante
para la biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal
de la célula, lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica,
características que no comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
(Evaluation of Efficacy or Nizer Versus Nimesulide. S. Dasgupta, Journal of the
indian medical association oct 2002)
Después de la administración oral de 100 mg de nimesulide, la concentración
plasmática encontrada fue del orden de 3-4 mg/l después de 2-3 horas y la unión a
proteínas plasmáticas de 97.5%
Se metaboliza en el hígado, identificándose en el plasma únicamente el metabolito
4- hidroxinimesulida y eliminándose principalmente por vía urinaria como fármaco
biotransformado y el resto por las heces.
La dosis recomendada es de 100 mg dos veces al día que se puede aumentar
según la gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente.
La administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas
compatibles con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan,
deberá suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos
como consecuencia de nimesulide han sido reportados después de periodos de
tratamiento menores a un mes.
Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia
renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con
antecedentes gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la
agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten reacciones
adversas en la piel con los AINEs .
A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerada. Ocasionalmente se han
reportado efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y
transitorias, podría causar vértigo, cefalea y somnolencia.
VI. CONTRAINDICACIONES
AMOXICLIDE está estrictamente contraindicada en pacientes con historia de
hipersensibilidad y alergia a la penicilina, al ácido acetilsalicílico o a los otros
fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
VII. PRECAUCIONES GENERALES
Durante la administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas
compatibles con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan,
deberá suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos
como consecuencia de nimesulide han sido reportados después de periodos de
tratamiento menores a un mes.
Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia
renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con
antecedentes gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la
agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten reacciones
adversas en la piel con los AINEs .
VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA
No se han reportado efectos sobre la reproducción con nimesulide ni con la
combinación amoxicilina- ácido clavulanico.
IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se estima que entre el 3 y 6 % de los pacientes tratados con la combinación de
amoxicilina-ácido clavulanico son gastrointestinales, nauseas, vómitos, diarrea e
indigestión. Reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y
anafilaxia.
A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerado. Ocasionalmente se
observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, nauseas y gastralgias
leves y transitorias, que ameritan vigilancia.
Se deberá tener presente de manera similar a lo que sucede con fármacos no
esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y somnolencia, sensibilidad a
ulcera pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se ha observado erupción cutánea
de tipo alérgico.
X. INTERACCIONES NEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Algunos autores mencionan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y,
por lo tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulanico . Puede interferir
con los anticonceptivos en la circulación entero hepática de los estrógenos.
El uso concomitante de nimesulide con otros fármacos anticoagulantes o ácido
acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos.
La administración simultanea de litio con nimesulide provoca un aumento de los
niveles plasmáticos de éste.
A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con las proteínas
plasmáticas, deberá vigilarse a los pacientes que estén recibiendo hidantoìnas y
sulfamìdicos.
La administración simultanea de diuréticos con nimesulide, puede antagonizar el
efecto de estos.
XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se han reportado elevaciones de los niveles de las enzimas hepáticas así como
incremento en los niveles de BUN,
cuando se administra por tiempos
prolongados, los cuales han sido en su mayor parte transitorios y reversibles, se
debe tener especial atención aquellos pacientes que estén recibiendo terapia
anticoagulante o con fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, además de
presentarse casos de eosinofilia y leucopenia.
XII. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No se han reportado efectos de carcinogenesis, teratogenesis, mutagenesis y
sobre la fertilidad.
XIII. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
Vía de Administración: Oral.
Dos cápsulas cada 12 horas
XIV. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O
INGESTA ACCIDENTAL.
En caso de una reacción alérgica de tipo anafiláctica se recomienda la
administración de adrenalina al milésimo por vía intramuscular, así mismo, podrían
utilizarse otros recursos esteroideos, antihistamínicos y recurrir al tratamiento
sintomático ( lavado gástrico y administración de carbón activado).
XV. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES
Caja conteniendo 20 y 30 cápsulas.
XVI. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO.
Consérvese a temperatura ambiente a no màs de 30º C y en lugar seco.
XVII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN.
No se deje al alcance de los niños
Literatura exclusiva para médicos
El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las
penicilinas o cefalosporinas.
No se administre durante el embarazo y lactancia
XVIII. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO
REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S,A DE C.V.
CARRETERA A NOGALES No. 850
LA VENTA DEL ASTILLERO CP 45220
ZAPOPAN, JALISCO, MÉXICO.
XIX. NUMERO DE REGISTRO
Registro No. 156M2005
SSA iV
CLAVE IPP
GEAR-05330020450547/RM 2005
INFORMACION PARA PRESCRIBIR REDUCIDA
I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA
AMOXICLIDE
II. DENOMINACIÓN GENÉRICA.
Amoxicilina, Clavulanato, Nimesulide
III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
Cápsula.
Cada cápsula contiene
Amoxicilina trihidratada equivalente a......................................................437.5 mg
De amoxicilina
Clavulanato de Potasio equivalente a......................................................62.5 mg
De Ácido Clavulánico
Nimesulide............................................................................................... 50 mg
Excipiente c.b.p.
1 cápsula
III. INDICACIONES TERAPEUTICAS.
AMOXICLIDE Está indicado en procesos infecciosos de etiología bacteria de
infecciones del tracto respiratorio superior, otitis media aguda, sinusitis aguda,
Infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio inferior, neumonías.
Infecciones bucodentomaxilares como abscesos, gingivitis, paradontitis, y que
además requieran terapia coadyuvante con un antiinflamatorio no esteroideo, con
propiedades analgésicas y antipiréticas.
V. CONTRAINDICACIONES
AMOXICLIDE está estrictamente contraindicada en pacientes con historia de
hipersensibilidad y alergia a la penicilina, al ácido acetilsalicílico o a los otros
fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
VI. PRECAUCIONES GENERALES
Durante la administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas
compatibles con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan,
deberá suspender inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos
como consecuencia de nimesulide han sido reportados después de periodos de
tratamiento menores a un mes.
Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia
renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con
antecedentes gástricos, tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la
agregación plaquetaria, así como los pacientes que presenten reacciones
adversas en la piel con los AINEs .
VII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA
No se han reportado efectos sobre la reproducción con nimesulide ni con la
combinación amoxicilina- ácido clavulanico.
VIII. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se estima que entre el 3 y 6 % de los pacientes tratados con la combinación de
amoxicilina-ácido clavulanico son gastrointestinales, nauseas, vómitos, diarrea e
indigestión. Reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y
anafilaxia.
A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerado. Ocasionalmente se
observa la aparición de efectos secundarios como pirosis, nauseas y gastralgias
leves y transitorias, que ameritan vigilancia.
Se deberá tener presente de manera similar a lo que sucede con fármacos no
esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y somnolencia, sensibilidad a
ulcera pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se ha observado erupción cutánea
de tipo alérgico.
IX. INTERACCIONES NEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Algunos autores mencionan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y,
por lo tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulanico . Puede interferir
con los anticonceptivos en la circulación entero hepática de los estrógenos.
El uso concomitante de nimesulide con otros fármacos anticoagulantes o ácido
acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos.
La administración simultanea de litio con nimesulide provoca un aumento de los
niveles plasmáticos de éste.
A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con las proteínas
plasmáticas, deberá vigilarse a los pacientes que estén recibiendo hidantoìnas y
sulfamìdicos.
La administración simultanea de diuréticos con nimesulide, puede antagonizar el
efecto de estos.
X. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No se han reportado efectos de carcinogenesis, teratogenesis, mutagenesis y
sobre la fertilidad.
XI. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
Vía de Administración: Oral.
Dos cápsulas cada 12 horas
XII. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O
INGESTA ACCIDENTAL.
En caso de una reacción alérgica de tipo anafiláctica se recomienda la
administración de adrenalina al milésimo por vía intramuscular, así mismo, podrían
utilizarse otros recursos esteroideos, antihistamínicos y recurrir al tratamiento
sintomático ( lavado gástrico y administración de carbón activado)
XIII. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES
Caja conteniendo 20 y 30 cápsulas.
XIV. LEYENDAS DE PROTECCIÓN.
No se deje al alcance de los niños
Literatura exclusiva para médicos
El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las
penicilinas o cefalosporinas.
No se administre durante el embarazo y lactancia
XV. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO
REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S, A DE C.V.
CARRETERA A NOGALES No. 850
LA VENTA DEL ASTILLERO CP 45220
ZAPOPAN, JALISCO, MÉXICO
XVI. NUMERO DE REGISTRO
Registro No. 156M2005
SSA IV
INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA
AMOXICLIDE
II. DENOMINACIÓN GENÉRICA.
Amoxicilina, Clavulanato, Nimesulide
III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
Suspensión Oral
Suspensión pediátrica
Cada 5 ml de suspensión contiene :
Amoxicilina trihidratada equivalente a.................................................200.0 mg/5 ml
De Amoxicilina
Clavulanato de potasio....................................................................... 28.5 mg/5ml
Nimesulide........................................................................................... 50.0 mg/ 5ml
Suspensión Infantil
Cada 5 ml de suspensión contiene :
Amoxicilina trihidratada equivalente a ................................................400.0 mg/ 5 ml
De Amoxicilina
Clavulanato de potasio...................................................................... 57.0 mg/ 5 ml
Nimesulide......................................................................................... 50.0 mg/ 5 ml
III. INDICACIONES TERAPEUTICAS.
AMOXICLIDE Está indicado en procesos infecciosos de etiología bacteria de infecciones
del tracto respiratorio superior, otitis media aguda, sinusitis aguda, Infecciones leves o
moderadas del tracto respiratorio inferior, neumonías, y que además requieran terapia
coadyuvante con un antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades analgésicas y
antipiréticas.
IV. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Los betalactamicos ejercen su acción inhibiendo la síntesis de peptidoglicanos de la
pared bacteriana. El sitio diana especifico es la reacción de transpeptidacion que cataliza
el paso en la formación de enlaces cruzados para la biosíntesis de los peptidoglicanos,
por lo que son bactericidas. Con el descubrimiento de las betalactamasas se encontró el
principal
mecanismo de resistencia antimicrobiana contra los betalactamicos
produciendo derivados ácidos carentes de actividad antibacteriana.
Los inhibidores de betalactamasas como el ácido clavulanico, se unen en forma
irreversible a la betalactamasa evitando la degradación del antibacteriano por estas
enzimas. ( J Easton, S Noble. Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs 2003:65(3)311-340)
La combinación de amoxicilina-clavulanato de potasio administrada por vía oral, en
dosis diaria de 25 mg/kg/dia hasta 45 mg/kg/dia en infecciones mas severas dividida en
dos tomas, se absorbe bien por el tubo digestivo presentando ambas gran estabilidad en
presencia de jugos gástricos, por lo que pueden ser administradas independientemente
de las comidas, aunque los efectos secundarios disminuyen si se administran durante las
comidas. Después de una dosis oral alcanza una concentración plasmática máxima en
una hora.
La biodisponibilidad de la amoxicilina es 96% y del ácido clavulanico es 60%.
La amoxicilina y el clavulanato difunden adecuadamente a los tejidos y líquidos
corporales, incluyendo liquido del oído medio, donde alcanza concentraciones de 5
mcg/ml de amoxicilina después de una dosis de 15 mg/kg. Con excepción de liquido
cefalorraquídeo y encéfalo, donde las concentraciones son bajas en presencia de una
barrera hematoencefalica intacta. ( Amoxicilina màs ácido clavulanico. Roca I Martínez,
Duran Bellido, cols. An Esp Pediatr.,32.1(53-57). 1990.
La amoxicilina se excreta principalmente por secreción tubular, mientras el ácido
clavulanico es excretado por filtración glomerular. La insuficiencia renal disminuye la
depuración de amoxicilina y en menor grado del ácido clavulanico, ambas sustancias
pueden ser eliminadas mediante hemodiálisis, por lo que debe darse una dosis posterior
al procedimiento.
Ambos medicamentos poseen una vida media de eliminación de alrededor 60 minutos
aproximadamente, la que se prolonga en forma progresiva de acuerdo al grado de falla
renal. La principal vía de eliminación es urinaria y a las 6 horas se recupera entre 60 y
80% de amoxicilina en forma activa y 30-50% del ácido clavulanico
Ambos componentes cruzan la placenta y aunque no se conocen efectos teratogénicos
pueden ser utilizados, con precaución, durante el embarazo, bajo estricto juicio del
medico. Puede eliminarse por leche materna.
Se encuentra indicado en infecciones del tracto respiratorio alto y bajo: otitis media,
sinusitis, faringoamigdalitis de repetición, bronquitis y neumonía.
Para el tratamiento de infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles: infecciones de
las vías superiores e inferiores, de las vías urinarias, gonorrea, en infecciones
producidas por gérmenes productores y no de betalactamasa.
La Amoxicilina/clavulanato tiene una buena actividad antibacteriana contra bacterias
Gram-positivas y Gram-negativas, la adición del ácido clavulanico extiende el espectro
de actividad, incluyendo patógenos productores de beta-lactamasa como es H.influenzae
y M catarrhalis.( J Easton, S Noble. Amoxicillin/Clavulanic Acid. Drugs 2003:65(3)311-
340)
Haemophilus influenzae no tipable es considerado como parte de la microbiota normal
del tracto respiratorio superior de los seres humanos con una frecuencia que varia entre
50-80% pero también puede encontrarse en la vagina y el intestino como comensal. Si
bien el significado de su presencia en la nasofaringe se desconoce, la existencia de tasas
de portadores inusualmente elevadas se ha asociado con un mayor riesgo de desarrollar
infecciones respiratorias o sistémicas entre otras, pues se han descrito que estas cepas
también suele extenderse desde la nasofaringe colonizada y producir cuadros de otitis
media, sinusitis, bronquitis y neumonía.
( K.Fuentes,T martinez. "Susceptibilidad antimicrobiana. Rev. Cubana Med Trop
2004;56(2):139-41)
Amoxicilina y ácido clavulanico, combinados en proporción 4:1 producen un efecto
postantibiotico (EPA) significativo ( mayor de 0.5 hras) para las cepas de Streptococcus
pneumoniae utilizadas en este estudio. Las cepas pertenecían a distinto serotipo (3,6 y
9) y asimismo presentaban diferente sensibilidad a penicilina. La duración del EPA
dependió tanto de la cepa como de las concentraciones de amoxicilina/àcido-clavulànico
empleadas. Es relevante el hecho de que se obtuvieran EPA de hasta 2.2 horas para las
cepas del serotipo 9, que resulto ser resistente tanto a penicilina como a amoxicilina.
Estos resultados concuerdan con lo observado por otros autores respecto a la eficacia de
amoxicilina/àcido clavulànico frente a S.pneumoniae.
El nimesulide es un antiinflamatorio no esteroideo que también posee propiedades
analgésicas y antipiréticas.
Es un potente inhibidor selectivo de la cicloxigenasa 2 y como consecuencia de la
biosíntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación.
Inhibe selectivamente a la COX-2 que está presente en las células inflamatorias rías in
vivo e in vitro en mucho mayor grado que la COX-1 la cual es importante para la
biosíntesis de prostaglandinas responsables de regular la actividad normal de la célula,
lográndose así un efecto citoprotector de la mucosa gástrica, características que no
comparten otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. (Evaluation of Efficacy or
Nizer Versus Nimesulide. S. Dasgupta, Journal of the indian medical association oct
2002)
Después de la administración oral de 100 mg de nimesulide, la concentración plasmática
encontrada fue del orden de 3-4 mg/l después de 2-3 horas y la unión a proteínas
plasmáticas de 97.5%
Se metaboliza en el hígado, identificándose en el plasma únicamente el metabolito 4hidroxinimesulida y eliminándose principalmente por vía urinaria como fármaco
biotransformado y el resto por las heces.
La dosis recomendada es de 50 mg dos veces al día que se puede aumentar según la
gravedad de los síntomas y la respuesta del paciente.
La administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles
con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá suspender
inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como consecuencia de
nimesulide han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.
Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve
a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes gástricos,
tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así
como los pacientes que presenten reacciones adversas en la piel con los AINEs .
A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerada. Ocasionalmente se han reportado
efectos secundarios como pirosis, náuseas y gastralgias leves y transitorias, podría
causar vértigo, cefalea y somnolencia.
VI. CONTRAINDICACIONES
Estrictamente contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y alergia a la
penicilina, al ácido acetilsalicílico o a los otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
VII. PRECAUCIONES GENERALES
La administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles
con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá suspender
inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como consecuencia de
nimesulide han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.
Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve
a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes gástricos,
tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así
como los pacientes que presenten reacciones adversas en la piel con los AINEs .
VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA
No se han reportado efectos sobre la reproducción con nimesulide ni con la combinación
amoxicilina- ácido clavulanico.
IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se estima que entre el 3 y 6 % de los pacientes tratados con la combinación de
amoxicilina-ácido clavulanico son gastrointestinales, nauseas, vómitos, diarrea e
indigestión. Reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y
anafilaxia.
A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerado. Ocasionalmente se observa la
aparición de efectos secundarios como pirosis, nauseas y gastralgias leves y transitorias,
que ameritan vigilancia.
Se deberá tener presente de manera similar a lo que sucede con fármacos no
esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y somnolencia, sensibilidad a ulcera
pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se ha observado erupción cutánea de tipo
alérgico.
X. INTERACCIONES NEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Algunos autores mencionan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y, por lo
tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulanico . Puede interferir con los
anticonceptivos en la circulación entero hepática de los estrógenos.
El uso concomitante de nimesulide con otros fármacos anticoagulantes o ácido
acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos.
La administración simultanea de litio con nimesulide provoca un aumento de los niveles
plasmáticos de éste.
A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con las proteínas plasmáticas,
deberá vigilarse a los pacientes que estén recibiendo hidantoìnas y sulfamìdicos.
La administración simultanea de diuréticos con nimesulide, puede antagonizar el efecto
de estos.
XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se han reportado elevaciones de los niveles de las enzimas hepáticas así como
incremento en los niveles de BUN, cuando se administra por tiempos prolongados, los
cuales han sido en su mayor parte transitorios y reversibles, se debe tener especial
atención aquellos pacientes que estén recibiendo terapia anticoagulante o con fármacos
que inhiben la agregación plaquetaria, además de presentarse casos de eosinofilia y
leucopenia.
XII. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No se han reportado efectos de carcinogenesis, teratogenesis, mutagenesis y sobre la
fertilidad.
XIII. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
Vía de Administración: Oral
SUSPENSIÓN PEDIATRICA
Dosis: Peso 5 kg....................................... 1.5 ml cada 12 horas
Peso 6 kg....................................... 2.0 ml cada 12 horas
Peso 7 kg....................................... 2.0 ml cada 12 horas
Peso 8 kg........................................2.5 ml cada 12 horas
Peso 9 kg........................................3.0 ml cada 12 horas
Peso 10 kg......................................3.0 ml cada 12 horas
Peso 11 kg......................................3.5 ml cada 12 horas
Peso 12 kg......................................4.0 ml cada 12 horas
Peso 13 kg......................................4.0 ml cada 12 horas
Peso 14 kg......................................4.5 ml cada 12 horas.
SUSPENSIÓN INFANTIL
Dosis: Niños de 5 a 7 años de edad, 2.5 ml ( media cucharada) cada 12 horas
Niños de 8 a 12 años de edad, 5 ml ( una cucharada) cada 12 horas.
XIV. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA
ACCIDENTAL.
En caso de una reacción alérgica de tipo anafiláctica se recomienda la administración de
adrenalina al milésimo por vía intramuscular, así mismo, podrían utilizarse otros recursos
esteroideos, antihistamínicos y recurrir al tratamiento sintomático ( lavado gástrico y
administración de carbón activado)
XV. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES
Suspensión pediátrica
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
Suspensión infantil
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
50 ml. Con pipeta dosificadora.
75 ml. Con pipeta dosificadora.
50 ml. Con pipeta dosificadora.
75 ml. Con pipeta dosificadora
XVI. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO.
Consérvese a temperatura ambiente a no màs de 30º C y en lugar seco.
XVII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN.
No se deje al alcance de los niños
Literatura exclusiva para médicos
El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas
o cefalosporinas.
No se administre durante el embarazo y lactancia
XVIII. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO
REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S,A DE C.V.
CARRETERA A NOGALES No. 850
LA VENTA DEL ASTILLERO CP 45220
ZAPOPAN,JALISCO,MÉXICO.
XIX. NUMERO DE REGISTRO
Registro No.105M2005
SSA IV
INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA
AMOXICLIDE
II. DENOMINACIÓN GENÉRICA.
Amoxicilina, Clavulanato, Nimesulide
III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
Suspensión Oral
Suspensión pediátrica
Cada 5 ml de suspensión contiene :
Amoxicilina trihidratada equivalente a.................................................200.0 mg/5 ml
De Amoxicilina
Clavulanato de potasio....................................................................... 28.5 mg/5ml
Nimesulide........................................................................................... 50.0 mg/ 5ml
Suspensión Infantil
Cada 5 ml de suspensión contiene :
Amoxicilina trihidratada equivalente a ................................................400.0 mg/ 5 ml
De Amoxicilina
Clavulanato de potasio...................................................................... 57.0 mg/ 5 ml
Nimesulide......................................................................................... 50.0 mg/ 5 ml
Excipiente c.b.p.
III. INDICACIONES TERAPEUTICAS.
AMOXICLIDE Está indicado en procesos infecciosos de etiología bacteria de infecciones
del tracto respiratorio superior, otitis media aguda, sinusitis aguda, Infecciones leves o
moderadas del tracto respiratorio inferior, neumonías, y que además requieran terapia
coadyuvante con un antiinflamatorio no esteroideo, con propiedades analgésicas y
antipiréticas.
IV. CONTRAINDICACIONES
Estrictamente contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y alergia a la
penicilina, al ácido acetilsalicílico o a los otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
V. PRECAUCIONES GENERALES
La administración prolongada se debe monitorear los signos o síntomas compatibles
con daño hepático, si los niveles de las enzimas hepáticas se elevan, deberá suspender
inmediatamente el tratamiento. Efectos hepáticos adversos como consecuencia de
nimesulide han sido reportados después de periodos de tratamiento menores a un mes.
Deberá ser administrado con precaución en sujetos que padecen insuficiencia renal leve
a moderada o insuficiencia cardiaca, además en pacientes con antecedentes gástricos,
tratados con anticoagulantes, o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria, así
como los pacientes que presenten reacciones adversas en la piel con los AINEs .
VI. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA
No se han reportado efectos sobre la reproducción con nimesulide ni con la combinación
amoxicilina- ácido clavulanico.
VII. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se estima que entre el 3 y 6 % de los pacientes tratados con la combinación de
amoxicilina-ácido clavulanico son gastrointestinales, nauseas, vómitos, diarrea e
indigestión. Reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, urticaria y
anafilaxia.
A las dosis recomendadas nimesulide es bien tolerado. Ocasionalmente se observa la
aparición de efectos secundarios como pirosis, nauseas y gastralgias leves y transitorias,
que ameritan vigilancia.
Se deberá tener presente de manera similar a lo que sucede con fármacos no
esteroideos, podría causar vértigo, dolor de cabeza y somnolencia, sensibilidad a ulcera
pépticas y a sangrado gastrointestinal. Se ha observado erupción cutánea de tipo
alérgico.
VIII. INTERACCIONES NEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Algunos autores mencionan que la cimetidina puede incrementar el pH luminal y, por lo
tanto, la solubilidad de la amoxicilina y ácido clavulanico . Puede interferir con los
anticonceptivos en la circulación entero hepática de los estrógenos.
El uso concomitante de nimesulide con otros fármacos anticoagulantes o ácido
acetilsalicílico puede potenciar el efecto de estos últimos.
La administración simultanea de litio con nimesulide provoca un aumento de los niveles
plasmáticos de éste.
A causa del elevado índice de unión de la nimesulida con las proteínas plasmáticas,
deberá vigilarse a los pacientes que estén recibiendo hidantoìnas y sulfamìdicos.
La administración simultanea de diuréticos con nimesulide, puede antagonizar el efecto
de estos.
IX. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
No se han reportado efectos de carcinogenesis, teratogenesis, mutagenesis y sobre la
fertilidad.
X. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
Vía de Administración: Oral
SUSPENSIÓN PEDIATRICA
Dosis: Peso 5 kg....................................... 1.5 ml cada 12 horas
Peso 6 kg....................................... 2.0 ml cada 12 horas
Peso 7 kg....................................... 2.0 ml cada 12 horas
Peso 8 kg........................................2.5 ml cada 12 horas
Peso 9 kg........................................3.0 ml cada 12 horas
Peso 10 kg......................................3.0 ml cada 12 horas
Peso 11 kg......................................3.5 ml cada 12 horas
Peso 12 kg......................................4.0 ml cada 12 horas
Peso 13 kg......................................4.0 ml cada 12 horas
Peso 14 kg......................................4.5 ml cada 12 horas.
SUSPENSIÓN INFANTIL
Dosis: Niños de 5 a 7 años de edad, 2.5 ml ( media cucharada) cada 12 horas
Niños de 8 a 12 años de edad, 5 ml ( una cucharada) cada 12 horas.
XI. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA
ACCIDENTAL.
En caso de una reacción alérgica de tipo anafiláctica se recomienda la administración de
adrenalina al milésimo por vía intramuscular, así mismo, podrían utilizarse otros recursos
esteroideos, antihistamínicos y recurrir al tratamiento sintomático ( lavado gástrico y
administración de carbón activado)
XII. PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES
Suspensión pediátrica
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
Suspensión infantil
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
Caja conteniendo frasco en polvo para reconstituir
50 ml. Con pipeta dosificadora.
75 ml. Con pipeta dosificadora.
50 ml. Con pipeta dosificadora.
75 ml. Con pipeta dosificadora
XIII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN.
No se deje al alcance de los niños
Literatura exclusiva para médicos
El empleo de este medicamento ofrece riesgos a las personas alérgicas a las penicilinas
o cefalosporinas.
No se administre durante el embarazo y lactancia
XIV. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO
REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S,A DE C.V.
CARRETERA A NOGALES No. 850
LA VENTA DEL ASTILLERO CP 45220
ZAPOPAN,JALISCO,MÉXICO.
XV. NUMERO DE REGISTRO
Registro
No.105M2005 SSA IV
CLAVE IPP
GEAR-05330020450548/RM 2005