Download SEROPRAM® 20 mg Tabletas Recubiertas Citalopram

SEROPRAM®
20 mg Tabletas Recubiertas
Citalopram, como Bromhidrato
COMPOSICIÓN
Cada tableta recubierta contiene:
Citalopram Bromhidrato, equivalente a Citalopram 20 mg, excipientes
Almidón de Maíz, Lactosa monohidratada, Copovidona, Glicerolato 85%,
Celulosa Microcristalina, Croscarmelosa Sódica, Estearato de Magnesio;
Recubrimiento: Metilhidroxipropilcelulosa, Polietilenglicol 400, Dióxido de
Titanio c.s.
INDICACIONES
SEROPRAM es un antidepresivo indicado en el tratamiento de la depresión
mayor severa y en la profilaxis de la depresión unipolar recurrente.
Desorden obsesivo compulsivo, desorden de pánico, fobia social.
Propiedades
Seropram es un inhibidor selectivo de la recaptación de Serotonina (ISRS).
Por no ser afín a los receptores muscarínicos, colinérgicos, histamínicos
y adrenorreceptores, carece de ciertos efectos secundarios asociados
a antidepresivos tricíclicos, como: sedación, hipotensión ortostática,
aumento de peso, efectos sobre la conducción cardíaca y presión arterial.
Esto lo hace de gran utilidad en tratamientos a largo plazo. El efecto
antidepresivo comienza a ser efectivo después de 2 a 4 semanas de
tratamiento.
Diabetes
Como se describe paraotros psicotrópicos, el Citalopram puede modificar
la respuesta a la insulina y a la glucosa y, requerir el ajuste de la terapia
antidiabética en pacientes diabéticos; además, la enfermedad depresiva
por sí misma puede afectar el equilibrio de la glucosa del paciente.
Síndrome Serotoninérgico
Raramente se ha reportado la manifestación de “síndrome serotoninérgico”
en pacientes que reciben ISRSs. Una combinación de síntomas, que
posiblemente incluyen agitación, confusión, temblores, mioclonus e
hipertermia, puede indicar el desarrollo de esta condición.
Hemorragia
Ha habido reportes de anormalidades en el sangrado cutáneo, tal como
equimosis y púrpura, con los ISRSs. Se aconseja tener precaución con
los pacientes que toman ISRSs, particularmente con el uso concomitante
de anticoagulantes orales; con los fármacos que se sabe que afectan la
función plaquetaria (por ejemplo antipsicóticos atípicos y fenotiazinas,
la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, el ácido acetilsalicílico y los
fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs), la ticlopidina y el
dipiridamol) así como en pacientes con antecedentes de trastornos de
sangrado (ver Interacciones).
Síntomas de supresión
Después de la administración prolongada, la interrupción abrupta de los
ISRSs, puede producir síntomas de supresión como mareos, parestesia,
temblores, ansiedad, náuseas y palpitaciones en algunos pacientes.
Se recomienda retirar el tratamiento mediante la disminución gradual
de la dosis durante una a dos semanas, para evitar la presencia de los
síntomas de deprivación. Estos síntomas no son indicativos de adicción.
Excipientes
Las tabletas contienen lactosa monohidratada. Los pacientes con problemas
hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa
de Lapp o mala absorción de galactosa-glucosa no deben recibir este
medicamento
Posología y forma de administración
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Adultos: 20 mg – 60 mg/día
Citalopram no es el origen ni la causa de interacciones medicamentosas
clínicamente importante.
Pacientes con más de 65 años: 10 – 40 mg/día
Niños y Adolescentes (menores a 18 años de edad):
SEROPRAM no deberá ser utilizado en el tratamiento de niños y adolescentes
menores a 18 años de edad.
Pacientes con Insuficiencia Renal
No es necesario un ajuste de dosis en los pacientes con insuficiencia
renal leve a moderada. No se dispone de información sobre el tratamiento
de pacientes con insuficiencia renal severamente reducida (Clearance
creatinina < 20 ml / minuto).
Pacientes con Insuficiencia Hepática
Estos pacientes no deberían recibir dosis mayores a 30 mg / día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al citalopram o cualquiera de los excipientes.
Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO).
Se han reportado casos serios y a veces fatales de reacciones en pacientes
que estaban recibiendo un inhibidor selectivo de la recaptación de Serotonina
(ISRS) en combinación con un inhibidor de la mono-amino oxidasa (IMAO),
incluyendo el inhibidor selectivo IMAO-B Selegilina y el IMAO reversible
(RIMA) moclobemida, en pacientes que habían recientemente discontinuado
el tratamiento con un ISRS y habían comenzado el tratamiento con un IMAO.
Algunos casos presentaban características semejantes al síndrome
serotoninérgico.
Citalopram no debe utilizarse en combinación con IMAO incluyendo
selegilina en dosis mayores a 10 mg diarios.
El tratamiento con Citalopram debe instaurarse después de 14 días de
haber discontinuado el tratamiento con un IMAO no selectivo y un mínimo
de un día después de la discontinuación de moclobemida. El tratamiento
con IMAO puede iniciarse 7 días después de haberse discontinuado el
tratamiento con Citalopram (ver Interacciones).
Tratamiento concomitante con pimozida.
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Este producto no debe administrarse en pacientes con intolerancia a la
lactosa y/o galactosa.
124528
Tratamiento de pacientes geriátricos y pacientes con insuficiencia renal
y/o hepática.
Uso en niños y adolescentes menores de 18 años
Los antidepresivos no deberán utilizarse en el tratamiento de niños y
adolescentes menores de 18 años. Los comportamientos suicidas (intentos
de suicidio e ideas de suicidio), y la hostilidad (predominantemente agresión,
comportamiento de confrontación e irritación) fueron constatadas con
más frecuencia en ensayos cínicos con niños y adolescentes tratados con
antidepresivos frente a aquellos tratados con placebo.
Si se adoptase no obstante la decisión, sobre la base de las pruebas médicas,
de efectuar el tratamiento, deberá supervisarse cuidadosamente en el
paciente la aparición de síntomas de suicidio.
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico podrían experimentar síntomas
de ansiedad intensificados al comienzo del tratamiento con antidepresivos.
Esta reacción paradojal, por lo general, se calma dentro de las dos primeras
semanas de iniciado el tratamiento. Se aconseja una dosis inicial baja
para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico paradójico.
Suicidio
La posibilidad de intento de suicidio es inherente a la depresión y
puede persistir hasta que se produzca una mejoría significativa, ya sea
espontáneamente o después del tratamiento.
Los pacientes que están siendo tratados con antidepresivos deben ser
cuidadosamente monitoreados especialmente al inicio del tratamiento
en cuanto al empeoramiento clínico y/o la emergencia de tendencias
suicidas (idea o comportamiento suicida).
Esta precaución debe también observarse cuando se tratan otros trastornos
psiquiátricos por la posibilidad de co-morbilidad con el trastorno depresivo
mayor.
Manía
En pacientes con enfermedad maníaco–depresiva puede presentarse un
cambio hacia la fase maníaca. Si el paciente entra en una fase maníaca, el
Citalopram debe suspenderse.
Convulsiones
Aunque los experimentos en animales han mostrado que el Citalopram
no tiene potencial epileptogénico, al igual que con otros fármacos
antidepresivos, debe usarse con precaución en aquellos pacientes con
antecedentes de convulsiones.
Interacciones farmacodinámicas
A nivel farmacodinámico solo hay pocos casos documentados de síndrome
serotoninérgico con citalopram, así como con moclobemida y buspirona.
Combinaciones contraindicadas
IMAOs (no selectivos así como selectivo A (moclobemida)) -Carbamazepinariesgo de síndrome serotoninérgico (ver Contraindicaciones).
VE-069-22-20-13403 / 124528
0640
190x400
PCR 916587
VE-069-22-20-13402 / 119630
Black
124528
VE-069-22-20-13403
2012-03-29/08:47/MVLB
Pimozida
La co-administración de una dosis de pimozida 2 mg a sujetos tratados
con citalopram 40 mg/día durante 11 días causó incremento en la AUC y
Cmaxde pimozidaLa co-administración de pimozida y citalopram resultó
en un incrementodel intervalo QTc de aproximadamente 10 msegundos.
Debido a la interacción a dosis baja de pimozida, la administración
concomitante de este fármacoy pimozida está contraindicada.
Combinaciones que requieren precauciones de uso
Selegilina (inhibidor selectivo MAO-B)
Un estudio de interacción farmacocinético/farmacodinámico con citalopram
(20 mg por día) administrado concomitantemente con selegilina (10 mg
por día ) (un inhibidor selectivo de la MAO-B) demostró interacciones no
clínicamente relevantes. Los pacientes toleraron bien la combinación de
selegilina y citalopram.
Fármacos serotoninérgicos
Litio y Triptofano
No se han encontrado interacciones farmacodinámicas en estudios clínicos
en los que el Citalopram se administró concomitantemente con el Litio.
Sin embargo, ha habido reportes de efectos reforzados cuando los ISRSs
se han administrado con litio o triptofano y, por lo tanto, el uso concomitante
de Citalopram con estos fármacos debe realizarse con precaución.
La co-administración con fármacos serotoninérgicos (por ejemplo tramadol,
sumatriptan) puede llevar a refuerzo de los efectos asociados de la 5 HT.
Pueden presentarse interacciones dinámicasentre de los ISRS y el remedio
herbolario Hierba de San Juan ((Hypericum perforatum), danco como
resultado un aumento en los efectos indeseables.
Hemorragia
Ha habido reportes de anormalidades del sangrado cutáneo, tales como
equimosis y púrpura, con los ISRSs. Se aconseja tener precaución en los
pacientes que toman ISRSs, particularmente con el usoconcomitante
de anticoagulantes orales; con los fármacos que se sabe que afectan la
función plaquetaria (por ejemplo antipsicóticos atípicos y fenotiazinas,
la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, el ácido acetilsalicílico y los
fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINEs) la ticlopidina y el
dipiridamol), así como en pacientes con antecedentes de trastornos del
sangrado (ver Advertencias y precauciones).
TEC (Terapia Electro-Convulsiva)
No existen estudios clínicos que establezcan el riesgo o beneficio del uso
combinado de la terapia electro-convulsiva y el Citalopram.
Alcohol
No es aconsejable la combinación de ISRSs y el alcohol. Sin embargo,
estudios clínicos no han revelado interacciones farmacodinámicas entre el
Citalopram y el Alcohol.
Interacciones Farmacocinéticas
La biotransformación del Citalopram a demetil-citalopram está mediada
por las iso-enzimas CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4
(aproximadamente 31%) y CYP2D6 (aproximadamente 31%) del sistema
del citocromo P450. El hecho que el Citalopram sea metabolizado por más
de un CYP significa que la inhibición de su biotransformación es menos
probable y que la co-administración de citalopram con otras drogas en
la práctica clínica tiene muy baja probabilidad de producir interacciones
farmacocinéticas.
Influencia de otros productos medicinales sobre la farmacocinética del
citalopram
La co administración con ketoconazol (inhibidor potente CYP3A4) no altera
la farmacocinética del citalopram.
Un estudio de interacción farmacocinética de litio y citalopram no reveló
interacciones farmacocinéticas.
La Cimetidina (inhibidor potente de CYP2D6, 3A4 y 1A2) ocasionó un
incremento moderado sobre los niveles promedio de estado estable
del Citalopram. No se recomienda la reducción general de la dosis de
Citalopram durante la co-administración con Cimetidina.
Efectos de citalopram sobre otros productos medicinales
Un estudio de interacción farmacocinética – farmacodinámica sobre la
administración concomitante de Citalopram y Metoprolol (un sustrato de
2
2
CYP2D6) demostró la duplicación de las concentraciones de Metoprolol,
pero sin aumento estadísticamente significativo en el efecto del Metoprolol
sobre la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca en voluntarios sanos.
El Citalopram y el demetil-citalopram son inhibidores no significativos
de la CYP2C9, CYP2E1 y CYP3A4, y sólo inhibidores débiles de CYP1A2,
CYP2C19 y CYP2D6 comparado a otros ISRS, considerados importantes
inhibidores. Por lo tanto se observaron cambios nulos o muy pequeños
en la farmacocinética sin importancia clínica cuando el citalopram se
administró junto con sustratos de la CYP1A2 (clozapina y teofilina),
CYP2C9 (warfarina), CYP2C19 (imipramina y mefenitoína), CYP2D6
(esparteína, imipramina, amitriptilina, risperidona) y CYP3A4 (warfarina,
carbamazepina y triazolam).
En un estudio de interacción farmacocinética el citalopram no causó ningún
cambio en la farmacocinética de la digoxina lo cual significa que el citalopram
no induce ni inhibe a la glicoproteína P.
Embarazo y lactancia
Embarazo
La experiencia clínica sobre el uso de Citalopram durante el embarazo es
limitada pero no se han recibido reportes que causen preocupación.
Basado en los datos de los estudios de toxicidad reproductiva (segmento
I, II y III) no hay razón para tener especial preocupación por el uso de
citalopram en mujeres con potencial de embarazo.
El uso de ISRS durante el tercer trimestre del embarazo puede ocasionar
efectos tales como trastornos neuro-conductuales en el recién nacido.
Los siguientes efectos se reportaron en neonatos de madres a las que
se les administró ISRS hasta el momento del nacimiento: irritabilidad,
temblor, hipertonía, aumento del tono muscular, llanto constante,
dificultad para la lactancia o dormir. Estos podrían indicar efectos
serotoninérgicos como así también síndrome de supresión. La administración
de los ISRS no deben ser discontinuados abruptamente si son utilizados
durante el embarazo.
Lactancia
El Citalopram es excretado a través de la leche materna. Se estima que el
lactante recibe aproximadamente 5 % de su peso en relación a la dosis
diaria materna (en mg/Kg). No se han observado o, tan sólo mínimos
eventos han sido observados en los lactantes. Sin embargo, la información
existente es insuficiente para evaluar el riesgo sobre el lactante. Se
recomienda precaución.
Habilidad para conducir autos u operar máquinas
El Citalopram no afecta el desempeño cognoscitivo (función intelectual)
y psicomotor.
Sin embargo, puede esperarse que los pacientes a quienes se prescribe
medicación psicotrópica tengan alguna alteración en la capacidad de
concentración y atención general, y debe tenerse precaución sobre su
capacidad para conducir vehículos u operar maquinarias.
Efectos Indeseables
Los efectos adversos observados con Citalopram son en general leves y
transitorios. Son más prominentes durante la primera o segunda semana
del tratamiento y, generalmente disminuyen subsecuentemente. Las
reacciones adversas se presentan utilizando el término MedRA preferido.
Estudios clínicos
Las reacciones adversas más comúnmente observadas asociadas con
el uso de Citalopram (N=1346) en estudios doble ciego controlado con
placebo, con una incidencia equivalente entre los pacientes tratados
con placebo (N=545), fueron: aumento de la sudoración, resequedad
de boca, agitación, pérdida del apetito, impotencia, disminución de la
libido, somnolencia, bostezos, náuseas, trastornos de la eyaculación,
incapacidad para eyacular y orgasmo anormal (en las mujeres).
La incidencia de cada uno de ellos en exceso sobre el placebo es baja
(≤ 10%). Para las siguientes reacciones se descubrió una relación dosisrespuesta: aumento de sudoración, resequedad de boca, insomnio,
somnolencia, diarrea, náuseas y fatiga.
La tabla muestra el porcentaje de reacciones medicamentosas adversas
asociadas con el Citalopram, observadas ≥ 1 % de los pacientes, en estudios
clínicos doble ciego controlados con placebo.:
Citalopram %
Placebo %
DosisRespuesta
Aumento de
Sudoración
12.1*
8.3
Si
Resequedad de boca
18.6*
13.6
Si
Agitación
2.9*
1.3
3.9*
1.5
3.0*
0.4
Insomnio NEC
13.8
12.8
Libido disminuida
2.2*
0.4
Somnolencia
16.2*
9
Bostezos
1.9*
0.2
7.9
6.2
Si
Si
124528
Término MeDRA
preferido
Anorexia NOS
1
Impotencia
Diarrea NOS
2
1
Nauseas
22.2*
14.1
Trastornos de la
Eyaculación NOS1
2.4*
--
Incapacidad para
eyacular
4.2*
0.9
Orgasmo anormal
(mujeres)
2.5*
--
Fatiga
5.5
3.7
Si
Si
Si
Número de pacientes Citalopram / Placebo = 1346 / 545
1
NOS = No especificado de otra manera
2
NEC = No clasificado en otra parte
* Diferencia estadísticamente significativa (p < 0,05)
Dosis-Respuesta = relación dosis - respuesta estadísticamente significativa.
En estudios clínicos doble ciego comparativos con antidepresivos tricíclicos
y tetra-cíclicos (ATTCs), la incidencia de 10 reacciones adversas fue
estadísticamente significativa más alta con los ATTCs (N=389) (resequedad
de boca, aumento de sudoración , estreñimiento, temblor, mareos,
somnolencia, acomodación visual anormal, hipotensión postural, palpitación,
alteración del sentido del gusto) comparado con citalopram (N=682).
Para dos de estas reacciones, náuseas y trastornos de la eyaculación, la
incidencia fue estadísticamente significativa más alta con el Citalopram en
comparación con los ATTCs.
En estudios comparativos con otros ISRSs no se encontraron diferencias
estadísticamente significativas entre los grupos.
Reportes post comercialización
Además de las reacciones medicamentosas adversas observadasen los
estudios clínicos, se han observado las siguientes durante la vigilancia
post- comercialización.
Muy Raras(<1/10000)
Hiponatremia, secreción inapropiada de la hormona antidiurética
(especialmente en mujeres de edad avanzada), hipersensibilidad NOS,
convulsiones NOS, convulsión grand mal, síndrome serotoninérgico,
síndrome de deprivación del fármaco (mareos (excluyendo vértigo),
náuseas y parestesia NEC), equimosis, púrpura NOS, desórdenes extrapiramidales NEC.
Sobredosificación
El Citalopram es administrado a pacientes con potencial riesgo de suicidio
y se han recibido reportes sobre intento de suicidio. Los detalles sobre
la dosis precisa o sobre la combinación con otras drogas y/o alcohol es a
menudo deficiente.
Síntomas
Los casos considerados relacionados sólo al Citalopram muestran el
siguiente patrón. A dosis por debajo de 600 mg podría observarse síntomas
leves de náuseas, mareos, taquicardia, temblor, somnolencia; a dosis
mayores a 600 mg podrían ocurrir convulsiones dentro de las pocas horas
posteriores a la ingestión. Cambios en el ECG y raramente se observó
rabdomiolisis. Se han reportado muy pocos casos fatales.
Tratamiento
No hay antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte.
El lavaje gástrico debe realizarse tan pronto como sea posible después de
la ingestión. Se recomienda controlar el ECG cuando la ingesta fue mayor
a 600 mg de Citalopram. Las convulsiones pueden tratarse con Diazepam.
Un paciente adulto ha superado la intoxicación de 5200 mg de Citalopram.
Presentación
SEROPRAM 20 mg Tabletas Recubiertas se presenta en envases con
14 comprimidos
Venta con Prescripción Facultativa
Elaborado por H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500 Valby, Dinamarca.
Registrado en el MPPS bajo el N° E.F. 30.795/10
Importado y Distribuido por LUNDBECK de Venezuela C.A.
Caracas - RIF. J-31389952-6.
FARMACEUTICO PATROCINANTE: Ma. Valentina Villanueva A.
Prospecto aprobado el 10 de Noviembre de 2008.
124528
VE-069-22-20-13403