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TEOFILINA
La teofilina es un broncodilatador (actúa relajando el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, aliviando el broncoespasmo y aumentando las velocidades de flujo y la capacidad vital) por inhibición de la fosfodiesterasa y por probable antagonismo de la adenosina), y cuando es suministrado a dosis bajas tiene también moderadas propiedades antiinflamatorias (puede afectar la infiltración eosinofílica en la mucosa bronquial y disminuir la cantidad de linfocitos T en el epitelio)
Actúa también como estimulante respiratorio: el mecanismo de acción exacto no se ha establecido se cree que actúa principalmente por estimulación del centro respiratorio medular, aumentaría la sensibilidad del centro respiratorio al dióxido de carbono y la ventilación alveolar, reduciendo así la severidad y frecuencia de los episodios apneicos.
Podría ser beneficiosa como terapia coadyuvante en pacientes que no lograron un control satisfactorio con corticoides inhalados. Es menos efectiva que los agonistas B2 de acción prolongada inhalados.
ASMA:
Las Guías Terapéuticas consultadas coinciden en la adición de teofilina como tratamiento alternativo en la etapa 3 .
Fase 3: Corticoides inhalados + agonista B2 de acción prolongada inhalado.
Corticoide inhalado en forma regular a dosis bajas
+
Agonista B2 de acción prolongada (Formoterol o Salmeterol) inhalado en forma regular
EN ASOCIACION
y
Eventualmente agonista B2 de acción corta inhalado a demanda (rescate)
Si no se produce respuesta favorable se suspenderá el B2 de acción prolongada
Si no se controla el asma se aumentará la dosis del corticoide inhalada a dosis medias o altas
Si el asma sigue sin controlarse, se añadirá uno de los siguientes fármacos:


Inhibidores de los leucotrienos.
Teofilina de liberación modificada por vía oral
EPOC:
Aunque ha demostrado su efecto broncodilatador, es potencialmente más tóxica que los demás, por lo que debe considerarse fármaco de segunda línea. Las formulaciones retardadas son los que han demostrado su eficacia en la EPOC y su uso por la noche puede reducir el descenso nocturno de la función respiratoria y mejorar los síntomas respiratorias matutinos. Su biodisponibilidad disminuye con los años y está interferida por múltiples fármacos y situaciones clínicas, por lo que es preciso la determinación periódica de teofilinemia. Su uso puede valorarse en pacientes en estadio leve con síntomas, si no disponemos de broncodilatadores inhalados o en pacientes en estadio moderado­muy grave en quienes la terapia broncodilatadora de acción prolongada no consigue controlar los síntomas y se precisa un control adicional de los mismos.
POSOLOGÍA:
Debido a las grandes variaciones individuales en la eliminación de la teofilina el ajuste de la dosis debe ser individualizado. Por vía oral: dosis máximas recomendadas sin control de teofilinemia (en mg/kg/día): ADULTOS: fumadores: 18; no fumadores: 13; insuficiencia cardíaca, cor pulmonale, edema agudo de pulmón: 8; insuficiencia hepática: 5; insuficiencia cardíaca y hepática: 2.
EFECTOS ADVERSOS:
La teofilina y sus derivados se prescriben a menudo en formulaciones de liberación prolongada, lo que difiere su toxicidad. Provocan vómitos (a veces intensos y refractarios al tratamiento), agitación, intranquilidad, insomnio, midriasis, taquicardia sinusal e hiperglucemia. Otros efectos más graves comprenden hematemesis, convulsiones y arritmias supraventriculares y ventriculares. Puede aparecer hipopotasemia intensa de instauración súbita.
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA:
British Thoracic Society – Scottish Intercollegiate Guidelines Network ­ National Institute of Health (NIH) and National, Heart, Lung, Blood Institute (NHLBI) – Asthma Management and Prevention (GINASTHMA) – NICE – Guías Clínicas Fisterra – Guía de Prescripción Terapéutica – Micromedex.
COMISIÓN MUNICIPAL DE MEDICAMENTOS