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MECANISMO DE ACCIÓN:
2 VÍAS, 1 OBJETIVO. DOBLE IMPACTO.2
RE¶ y CDK4/6§ en el cáncer de mama
RE
Activado
Estrógeno
CDK4/6
Activado
En el cáncer de mama RE+, la presencia de
estrógeno causa una señalización hiperactiva
de proteínas dentro del núcleo.2,3
La actividad aumentada de CDK4/6 inicia la
transición de G1 a la fase S del ciclo celular,
lo que puede conducir a una pérdida del
control proliferativo.1,2
Nuevo enfoque para el tratamiento de
primera línea de CMm RE+/HER2- en
mujeres postmenopáusicas1,2,3
RE
Desactivado
Palbociclib en combinación con letrozol brinda inhibición
de CDK4/6 y de la vía de RE, lo que demuestra mayor
detención del crecimiento en líneas celulares RE+ sin
tratar, en comparación con letrozol monoterapia.1
¶
RE= receptor de estrógeno.
§
CDK 4/6: quinasa dependiente de ciclina 4/6.
Palbociclib
Estrógeno
disminuido
con letrozol
Inhibición de
CDK4/6 con
Palbociclib
Referencias: 1. Finn RS, Crown JP, Lang I, et al. The cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor palbociclib in combination with letrozole versus letrozole alone as first-line treatment of oestrogen
receptor-positive, HER2-negative, advanced breast cancer (PALOMA-1/TRIO-18): a randomised phase 2 study [published online ahead of print December 16, 2014]. Lancet Oncol. http://dx.doi.
org/10.1016/S1470-2045(14)71159-3. 2. Prall OWJ, Sarcevic B, Musgrove EA, Watts CKW, Sutherland RL. Estrogen-induced activation of Cdk4 and Cdk2 during G1-S phase progression is
accompanied by increased cyclin D1 expression and decreased cyclin-dependent kinase inhibitor association with cyclin E-Cdk2. J Biol Chem. 1997;272(16): 10882-10894. 3. Altucci L, Addeo
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