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CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC) Potentes compuestos antivirales para el tratamiento del Alfavirus Chikungunya El CSIC y la KU Leuven (Bélgica) han descubierto una familia de derivados de triazolopirimidina que inhiben eficientemente la replicación del virus Chikungunya (CHIKV), un virus con gran incidencia y potencial para extenderse por todo el mundo. Por tanto, estos compuestos son especialmente útiles para el tratamiento de esta enfermedad vírica de la que, hasta la fecha, carece de un tratamiento efectivo. Buscamos compañías farmacéuticas interesadas en desarrollar y comercializar estos compuestos como fármacos, bajo una licencia de patente. No se dispone de un tratamiento específico para tratar el CHIKV El virus Chikungunya (CHIKV) pertenece al género Alfavirus y es el responsable de la fiebre de Chikungunya cuyos síntomas son: hinchazón, dolor de cabeza, debilidad, náuseas, vómitos, erupciones cutáneas y fundamentalmente fiebre junto con un fuerte dolor de articulaciones. Los brotes de CHIKV han tenido lugar ocasionalmente en África, la India y en el sudeste asiático, pero brotes recientes han expandido la enfermedad por todo el mundo. Además, su adaptación a nuevas formas de transporte (vectores epidemiológicos) ha incrementado su capacidad de infección. La presente invención muestra derivados de triazolopirimidinas estructuralmente optimizadas que presentan una gran actividad antiviral. En los ensayos de evaluación frente al CHIKV (en células Vero), el compuesto más representativo de la serie dio lugar a valores de EC50 y EC90 (concentración efectiva para inhibir la replicación del ARN al 50% y al 90%) de 3.0 y 9.0 µM, respectivamente El valor CC50 (concentración que reduce la actividad metabólica en la célula al 50%), obtenido a través del método MTS/PMS, fue mayor de 134 µM (una concentración al menos 15 veces superior a la EC90). Por tanto, los compuestos de la invención caracterizados por su elevada potencia, baja citotoxicidad y buena selectividad constituyen excelentes candidatos en la búsqueda de la primera herramienta terapéutica específica para el tratamiento del CHIKV. © Matti Parkkonen El CHIKV se transmite principalmente por la picadura del mosquito Aedes Aegypti. En la actualidad únicamente existen tratamientos sintomáticos para esta enfermedad. Fórmula general de las triazolopirimidinas. Principales ventajas y aplicaciones Modo de acción: inhiben la replicación del ARN viral El efecto antiviral de los compuestos se mantiene hasta transcurridas 4 horas, hecho que sugiere que el proceso que provoca la inhibición no se encuentra en los primeros momentos del ciclo replicativo. Valores de concentración efectiva en el rango bajo micromolar El grupo de investigación continúa realizando ensayos con estos compuestos para valorizar esta tecnología. Estado de la patente Patente prioritaria solicitada Para información adicional, por favor, contacte con: Dr. Germán García Ruiz Instituto de Química Médica / Vicepresidencia Adjunta de Transferencia de Conocimiento Tel.: + 34 – 91 258 76 28 Correo-e: [email protected]
