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LAMIVUDINA 50 mg/ 5 mL
Solución Oral
LAMIVUDINA 50 mg/ 5 mL
Solución Oral
Antiviral
COMPOSICIÓN
Cada 100 mL contiene :
Lamivudina
............................. 1 g
Excipientes c.s.p. ......................... 100 mL
INDICACIONES
LAMIVUDINA 50 mg/ 5 mL Solución Oral esta indicada en :
- Tratamiento de la Hepatitis B crónica
Tratamiento de la infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) ó Síndrome de
Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA)
Profilaxis por exposición ocupacional a la infección por el virus de Inmunodeficiencia humana(VIH) :
Lamivudina puede ser usada en profilaxis de trabajadores de salud en riesgo de adquirir infección por
HIV , después de exposición ocupacional al virus. Es usada en combinación con Zidovudina y en algunos
casos con un inhibidor de proteasa.
CONTRAINDICACIONES
Riesgo – beneficio deberá ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen:
- Hipersensibilidad a Lamivudina.
- Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH): debe analizarse en pacientes con Hepatitis B antes de
iniciar su tratamiento con Lamivudina , ya que la dosis para este tratamiento es menor al de HIV,ya que
puede ocurrir HIV-resistencia a Lamivudina por dosis subterapéutica .
Antecedentes de pancreatitis : usar Lamivudina con extrema precaución
- Antecedentes de neuropatía periférica : usar Lamivudina con precaución
- Deterioro de la función renal: Puede originar en un incremento de la concentración plasmática y el
tiempo de vida media de la eliminación de Lamivudina.
ACCION FARMACOLÓGICA
Lamivudina es metabolizada intracelularmente a su metabolito activo 5`- trifosfato , Lamivudina
trifosfato (L-TP), el cual inhibe la transcripción reversa del virus de inmunodeficiencia humana (VIH) y la
terminación de la cadena ADN via actividad polimerasa del virus de Hepatitis B.
INTERACCIONES
Nota : formulaciones con altas y bajas dosis de Lamivudina ( usadas para el tratamiento de HIV o Hepatitis B,
respectivamente) no deben ser usadas concurrentemente
Las combinaciones conteniendo algunos de los siguientes medicamentos, dependiendo la cantidad presente,
pueden interactuar con Lamivudina:
-
Drogas asociadas con pancreatitis como Alcohol, Didanosina, Pentamidina intravenosa, Sulfonamidas o
Zalcitabina : el uso concurrente con Lamivudina de medicamentos asociados al desarrollo de la
pancreatitis deben ser evitados , o de ser necesario, usarlos con precaución.
-
Drogas asociadas con neuropatía periférica como Dapsona, Didanosina, Isoniacida, Estavudina, o
Zalcitabina : el uso concurrente con Lamivudina de otros medicamentos asociados al desarrollo de la
neuropatía periférica debera ser evitado , o de ser necesario, usarlos con precaución.
-
Indinavir-. La administración concurrente de Lamivudina 150 mg dos veces al día, Indinavir 800 mg
cada ocho horas, y Zidovudina 200 mg cada ocho horas produjo una disminución del 6% en el AUC de
Lamivudina,ningún cambio en el AUC de Indinavir, y un 36 % de aumento en el AUC de Zidovudina;
ningún ajuste en la dosis es necesario.
-
Combinación de Sulfametoxazol y Trimetoprima: En un pequeño estudio, la administración concurrente
de la asociación resulto en un 44% de incremento en el AUC de Lamivudina y una disminución del 30
% en la depuración renal de Lamivudina; las propiedades farmacocinéticas de Sulfametoxazol y
Trimetoprima no fueron alteradas con el uso concurrente de Lamivudina. Ajustar dosis no es necesario
salvo en el caso de disfunción renal.
-
Zidovudina: en un pequeño estudio, la administración concurrente resultó en un incremento del 39% en
la concentración máxima plasmática de Zidovudina. Aunque este es estadísticamente significante, este
incremento no lo es para la seguridad del paciente: ningún cambio significante se observó en la AUC o
en la depuración total de Lamivudina o Zidovudina.
PRECAUCIONES
Carcinogenicidad : No se ha demostrado evidencia de potencial carcinogénico en estudios en ratones y ratas
con 10 y 58 veces la dosis terapéutica humana para HIV (respectivamente).
Mutagenicidad: Lamivudina no fue activo en un screening mutagénico microbiano o un ensayo in vitro de
transformación celular. Mostró una débil actividad mutagénica in vitro en un ensayo citogenético usando cultivo
de linfocitos humanos y en el ensayo de linfoma de ratón. Sin embargo, la Lamivudina no mostró ninguna
evidencia en la actividad genotóxica in vivo en ratas a dosis oral de hasta 2000 mg / Kg de peso corporal que es
aproximadamente 65 veces la dosis humana recomendada basada en el área de superficie corporal.
Reproducción /Embarazo
Fertilidad: No se evidenció deterioro de la fertilidad en un estudio con ratas con dosis de Lamivudina de hasta
130 veces la dosis usual de adulto basada en el área de superficie corporal.
No se evidenció deterioro de la fertilidad o efectos adversos en los retoños de ratas con dosis de Lamivudina
hasta 4000 mg/kg /dia(niveles plasmáticos 80a 120 veces a los humanos)
Embarazo: No se han efectuado adecuados y bien controlados estudios en humanos . No obstante, se ha
descubierto que atraviesa la placenta en humanos.
Lactancia: Lamivudina es distribuida en la leche materna humana. Se recomienda que las pacientes no den de
lactar cuando estén tomando Lamivudina
Pediatría: en un estudio en pacientes pediátricos recibiendo monoterapia con lamivudina, fuerón reportados
pancreatitis (14%) y parestesia y neuropatía periférica (13%), sin embargo los pacientes que desarrollaron estas
complicaciones tenian avanzada la enfermedad del VIH y antecedentes de pancreatitis, mas comúnmente
asociado con el uso de Didanosina . La combinación de Lamivudina y Zidovudina deberá ser usada con
precaución en niños con VIH avanzado y/o antecedentes de pancreatitis. En adición, un incremento en las
transaminasas séricas (hasta 10 veces los limites normales superiores) fue observado en 3 % de pacientes que
recibieron monoterapia de Lamivudina
Geriatría: no hay información disponible que relacionen la edad con los efectos de Lamivudina en pacientes
geriátricos. Sin embargo pacientes ancianos están mas predispuestos a tener deterioro renal relacionado con la
edad, los que requeririan un ajuste de la dosis de Lamivudina
No se ha estudiado la farmacocinética de Lamivudina en pacientes mayores de 65 años de edad.
INCOMPATIBILIDADES
No se han reportado incompatibilidades
REACCIONES ADVERSAS
Requieren atención médica:
- Incidencia mas frecuente: Pancreatitis (náusea; vómito; fuerte dolor estomacal o abdominal)- mas
frecuente en niños; parestesia y neuropatía periférica (hormigueo, ardor, entumecimiento, o dolor en las
manos, brazos, pies o piernas) mas frecuente en niños; esplenomegalia (dolor abdominal, sensación de
llenura) mas frecuente en niños.
-
Incidencia rara: Anemia (cansancio o debilidad no usual ); hepatomegalia severa con esteatosis (malestar
abdominal, sensación de llenura); acidosis láctica (malestar abdominal, apetito disminuido, diarreas,
sensación general de malestar, dolor muscular, cansancio o debilidad inusual); neutropenia (fiebre,
escalofríos o dolor de garganta); rash cutáneo.
Requieren atención médica sólo si persisten o son molestos.
- Incidencia mas frecuente: Eritema otico ; descarga ótica ; dolor o malestar ótico ; linfadenopatía;
descarga o congestión nasal; estomatitis
Incidencia menos frecuente: Tos; vértigo; fatiga (cansancio o debilidad no habitual); malestar
gastrointestinal (dolor estomacal o abdominal; diarrea; náusea; vómito); dolor de cabeza; insomnio
(dificultad en dormir).
Incidencia rara: pérdida de cabello.
ADVERTENCIAS
Cumplir con el tratamiento completo. No tomar mas de la medicación prescrita.
No tomar Lamivudina simultáneamente con otros medicamentos sin el control del médico.
No dejar de tomar el medicamento sin el control del especialista.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
No se conoce un antídoto especifico para Lamivudina.
Lamivudina no es removida por hemodiálisis Se desconoce si Lamivudina es removida por diálisis peritoneal o
hemodiálisis continua (24 horas).
Pacientes en los que la sobredosis intencional es sospechada deberan ser referidos a consulta psiquiátrica
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis Usual para Adultos y Adolescentes
Tratamiento de la Hepatitis B crónica:
Tratamiento : Oral, 100 mg de Lamivudina una vez al dia . Se desconoce la duración óptima del tratamiento
Tratamiento de la infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) ó Síndrome de
Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA) :
Adultos y adolescente con peso corporal de 50 kg o mas: Oral, 150 mg de Lamivudina dos veces al día en
combinación con otros agentes antiretrovirales.
Adultos con peso corporal menor de 50 kg: Oral 2 mg / kg de peso corporal de Lamivudina, dos veces al día en
combinación con otros agentes antiretrovirales.
Profilaxis por exposición ocupacional a la infección por el virus de Inmunodeficiencia humana(VIH) :
Oral, 150 mg de Lamivudina dos veces al día, en combinación con Zidovudina 200 mg tres veces al día, por
cuatro semanas. En ciertos casos, un inhibidor de proteasa puede ser añadido al régimen
Nota: Las dosis de Lamivudina deberán ser ajustadas de acuerdo con la función renal
Nota : Pacientes que requieren tratamiento para Hepatitis B y VIH/SIDA deberán seguir el régimen de dosis
VIH/SIDA
Dosis Usual pediátrica
Tratamiento de la Hepatitis B crónica:
Niños de 16 años de edad y mayores : Ver Dosis Usual para Adultos y Adolescentes
Niños menores de 16 años de edad : Seguridad y eficacia no ha sido establecida
Tratamiento de la infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH)
Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA) :
Niños de 16 años de edad y mayores : Ver Dosis Usual para Adultos y Adolescentes
ó Síndrome de
Niños de 3 meses a 16 años de edad : Oral, 4 mg/ kg de peso corporal de Lamivudina hasta una dosis de 150 mg
de Lamivudina dos veces al día en combinación con otros agentes antiretrovirales.
Niños hasta 3 meses de edad : Seguridad y eficacia no ha sido establecida. Reducir la dosis en niños con deterioro
renal
Nota : Pacientes que requieren tratamiento para Hepatitis B y VIH/SIDA deberán seguir el régimen de dosis
VIH/SIDA
FORMAS DE PRESENTACIÓN
LAMIVUDINA 50 mg/ 5 mL Solución Oral :
Frasco x . 20, 50, 60, 100, 120, 200, 240 y 500 mL
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Almacenar entre 2 y 25 ºC en recipiente cerrado
Laboratorios Induquimica S.A.
Calle Santa Lucila 152 - 154- Urb. Villa Marina, Chorrillos
Lima - Perú
Telfs. 617 – 6000
LABORATORIOS