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Micolis Novo
Fluconazol
Vía oral
Cápsulas
Fórmula
Cada cápsula contiene Fluconazol 150 mg. Excipientes: Lactosa; Almidón
de maíz; Dióxido de silicio coloidal; Mezcla 9:1 de estearato de magnesio /
lauril sulfato de sodio.
Acción terapéutica
Micolis Novo (Fluconazol), miembro de una nueva clase de agentes
antifúngicos triazólicos, es un inhibidor potente y específico de la síntesis
de esteroles en los hongos.
Micolis Novo administrado oralmente fue activo en una variedad de
infecciones fúngicas en animales. Su actividad ha sido demostrada
contra micosis oportunistas, como las infecciones por Candida spp,
incluyendo candidiasis sistémica en animales inmuno comprometidos
por Cryptococcus neoformans, incluyendo infecciones intra craneales,
por Microsporum spp, y por Trichophyton spp.
Micolis Novo también ha demostrado ser activo en animales con micosis
endémica, incluyendo infecciones intracraneales, y por Histoplasma
capsulatum en animales normales e inmunocomprometidos.
Características farmacológicas
Micolis Novo es bien absorbido luego de la administración oral.
La absorción oral no es afectada por la ingestión concomitante
de alimentos. Las concentraciones plasmáticas en pico en ayunas
se producen entre 0.5 y 1.5 horas post dosis con una vida
media de eliminación plasmática de aproximadamente 30 horas.
Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis. El 90 %
de los niveles plasmáticos estables se alcanzan en el día 4-5 luego
de múltiples dosis administradas una vez por día. La administración
de una dosis de carga (en el día 1) del doble de la dosis usual diaria,
permite que los niveles plasmáticos se aproximen al 90 % de los niveles
del estado estable en el día 2. El volumen aparente de distribución se
aproxima al agua corporal total. La unión a proteínas plasmáticas es
baja (11-12%).
Micolis Novo logra una buena penetración en todos los fluidos corporales
estudiados. Los niveles de Fluconazol en la saliva y en el esputo, son
similares a los niveles plasmáticos. En los pacientes con meningitis
fúngica los niveles de Fluconazol en el líquido cefalorraquídeo son
aproximadamente el 80 % de los niveles plasmáticos correspondientes.
La vía principal de eliminación es renal, aproximadamente el 80 % de
la dosis administrada aparece en la orina como droga sin cambios.
La depuración plasmática de Fluconazol es proporcional a la depuración
de creatinina. No existen evidencias de metabolitos circulantes. La vida
media de eliminación prolongada permite la administración de una dosis
única en el tratamiento de la candidiasis vaginal y una dosis diaria en el
tratamiento de todas las demás indicaciones.
Micolis Novo es altamente específico para las enzimas fúngicas
dependientes del citocromo P450. Micolis Novo 50 mg diarios
administrados hasta 28 días ha demostrado no afectar las
concentraciones esteroideas en las mujeres en edad de embarazarse.
Fluconazol 200 / 400 mg diariamente no posee ningún efecto clínico
significativo sobre los niveles endógenos de esteroides o sobre la
respuesta de ACTH estimulado en voluntarios sanos de sexo masculino.
Los estudios de interacción con antipirina indican que Micolis Novo 50 mg
en dosis única o múltiple no afecta el metabolismo de esta sustancia.
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Indicaciones
Micolis Novo está indicado en el tratamiento de las siguientes
enfermedades:
Candidiasis vaginal, aguda o recurrente.
Dermatomicosis incluyendo tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea
versicolor, tinea unguium (onicomicosis) e infecciones por Candida.
Posología y modo de administración
La dosis diaria de Micolis Novo debería estar basada en la naturaleza y
seriedad de la infección fúngica. La mayoría de los casos de candidiasis
vaginal responden a una terapia de dosis única. La terapéutica para
aquellos tipos de infecciones que requieren tratamiento con dosis múltiple
debería ser continuada hasta que los parámetros clínicos y las pruebas
de laboratorio indiquen que la infección fúngica activa ha desaparecido.
Un periodo inadecuado de tratamiento puede llevar a una recurrencia de
la infección activa.
Adultos:
En la candidiasis vaginal deben administrarse 150 mg de Micolis Novo
como dosis oral única.
Para dermatomicosis, incluyendo tinea pedis, corporis, cruris e
infecciones por Candida, la dosis recomendada es de 150 mg una vez por
semana. La duración del tratamiento es normalmente de 2 a 4 semanas,
pero la tinea pedis puede requerir hasta 6 semanas.
Para tinea unguium, la dosis recomendada es de 150 mg una vez por
semana. El tratamiento debe ser continuado hasta que la uña infectada
sea reemplazada (crecimiento de uña no infectada). El recrecimiento de
las uñas de los dedos de las manos de los pies normalmente requiere 3 a
6 meses y 6 meses a 12 meses, respectivamente. Sin embargo, las tasas
de crecimiento pueden variar ampliamente entre los individuos, y según
la edad. Después del tratamiento exitoso de infecciones crónicas de larga
duración, las uñas ocasionalmente pueden permanecer deformadas.
Ancianos:
Si no existen evidencias de insuficiencia renal, se deben adoptar las dosis
normales recomendadas. Para pacientes con insuficiencia renal (clearance
de creatina < 40 ml / min) el esquema de la dosis debe ajustarse como
se describe a continuación:
Pacientes con insuficiencia renal: Fluconazol se excreta predominantemente
por la orina como droga sin cambios. No es necesario ningún ajuste en
las terapias con dosis única. En los tratamientos con dosis múltiples,
en pacientes con insuficiencia renal, las dosis normales deben ser
administradas en los días 1 y 2 del tratamiento, y luego los intervalos
de las dosis deben modificarse de acuerdo con el clearance de creatinina
según la siguiente tabla:
Clearance de Creatinina (ml/min)
> 40
21-40
10-20
Pacientes recibiendo diálisis
regularmente
Intervalos de dosis / dosis diaria
24 hs (régimen normal de dosis)
48 hs o mitad de la dosis diaria normal
72 hs o 1 / 3 de la dosis diaria normal
Una dosis luego de cada sesión
de diálisis
Contraindicaciones
Micolis Novo no debe ser usado en los pacientes con conocida
hipersensibilidad a la droga o a los compuestos azólicos relacionados.
Precauciones y advertencias
En pacientes que fallecieron por una enfermedad de base grave y que
habían recibido dosis múltiples de Fluconazol, muy raramente se detectó
como hallazgo post mortem necrosis hepática. Estos pacientes estaban
recibiendo medicación concomitante múltiple, algunas de las cuales eran
potencialmente hepatotóxicas y/o tenían enfermedades concomitantes
que podrían haber causado la necrosis hepática. Consecuentemente,
debido a que una relación causal con Fluconazol no debe ser
descartada se evaluará la relación riesgo / beneficio del tratamiento
continuado con Fluconazol.
En raras ocasiones, como sucede con otros azoles, se ha reportado anafilaxis.
Uso durante el embarazo:
El Fluconazol ha sido poco utilizado durante el embarazo en humanos.
Han sido observados solamente en animales efectos adversos fetales con
una dosificación asociada con toxicidad materna. Estos hallazgos no son
considerados relevantes para el Fluconazol cuando se lo utiliza en dosis
terapéuticas. Sin embargo, el uso de Fluconazol durante el embarazo
debe ser evitado excepto en pacientes con infecciones fúngicas severas o
que potencialmente amenacen la vida, en las cuales puede ser utilizado si
el beneficio esperado prepondera sobre el posible riesgo para el feto.
Uso durante la lactancia:
El Fluconazol se encuentra en la leche materna humana en concentraciones
similares al plasma, y por lo tanto no se recomienda su uso en las madres
en período de lactancia.
Manejo de automóviles / uso de máquinas:
La experiencia con el uso de Fluconazol indica que la terapéutica con esta
droga no deteriora la habilidad de los enfermos para conducir automóviles
o usar maquinarias.
Interacciones de la droga
Anticoagulantes: en un estudio de interacción, Fluconazol incrementó
el tiempo de protrombina luego de la administración de anticoagulantes
warfarínicos en pacientes masculinos sanos. A pesar de que la magnitud
del cambio fue pequeña (12 %), se recomienda un cuidadoso monitoreo
del tiempo de protrombina en pacientes que reciben anticoagulantes
cumarinicos.
Sulfonilureas: Fluconazol prolonga la vida media de las sulfonilureas
orales administradas concomitantemente (clorpropamida, glibenclamida,
glipizida y tolbutamida) en voluntarios sanos. Fluconazol y las
sulfonilureas orales pueden ser coadministradas a pacientes diabéticos,
pero la posibilidad de un episodio de hipoglucemia debe tenerse en cuenta.
Hidroclorotiazida: En un estudio de interacción farmacocinética, la
coadministración de hidroclorotiazida en dosis múltiple a voluntarios sanos
recibiendo Fluconazol incrementó las concentraciones plasmáticas de
Fluconazol en un 40 %. Un efecto de esta magnitud no debería
necesitar un cambio en el régimen de dosis de Fluconazol en los sujetos
que reciben concomitantemente diuréticos, a pesar de lo cual se debe
tener en cuenta.
Fenitoína: La administración concomitante de Fluconazol y
fenitoína puede incrementar los niveles de fenitoína a un grado
clínicamente significativo. Si es necesario administrar ambas drogas
concomitantemente, los niveles de fenitoína deben ser monitoreados y la
dosis de fenitoína ajustada para mantener los niveles terapéuticos.
Anticonceptivos orales: Dos estudios farmacocinéticos con un
anticonceptivo oral combinado han sido llevados a cabo con dosis
múltiples de Fluconazol. No hubo ningún efecto relevante en el nivel
hormonal en el estudio con Fluconazol 50 mg mientras que con una
dosis de 200 mg diarios, las áreas bajo la curva de etinilestradiol y
levonorgestrel aumentaron 40 % y 24 % respectivamente. Por lo tanto,
Fluconazol en dosis múltiples en estos niveles es improbable que
produzca algún efecto en la eficacia del anticonceptivo oral combinado.
Rifampicina: La administración concomitante de Fluconazol y
rifampicina resulta en una disminución del 25 % en el AUC y en la
vida media más corta (en un 20 %) de Fluconazol. En los pacientes
que reciben concomitantemente rifampicina, se debe considerar un
aumento de la dosis de Fluconazol.
Ciclosporina: En un estudio farmacocinético en pacientes con
trasplante renal se encontró que Fluconazol 200 mg diarios incrementó
lentamente las concentraciones de ciclosporina. Pero, en otro estudio
con dosis mútliples de 100 mg diarios, Fluconazol no afectó los niveles
de ciclosporina en pacientes que reciben Fluconazol.
Teofilina: En un estudio de interacción placebo controlado, la
administración de Fluconazol 200 mg durante 14 días resultó en una
disminución del 18 % en el porcentaje de la tasa media de depuración
de teofilina. Los pacientes que reciben altas dosis de teofilina o quienes
se encuentran en riesgo de toxicidad con teofilina deben ser observados
para signos de toxicidad con teofilina mientras estén recibiendo
Fluconazol, y modificar apropiadamente la terapia si se presentan
signos de toxicidad.
Alimentos y otros: Estudios de interacción han demostrado que cuando
Fluconazol oral es coadministrado con comida, cimetidina, antiácidos
o luego de una irradiación corporal total para el trasplante de médula
ósea, no ocurre ninguna alteración clínica significativa en la absorción
de Fluconazol. Los médicos deben estar informados de que los estudios
de interacción droga – droga con otros medicamentos no han sido
realizados, pero dichas interacciones pueden ocurrir.
Elaborado en Av. Int. Tomkinson 2054,
B1642EMU San Isidro, Pcia. de Buenos Aires.
Fecha de última actualización: Julio de 1998.
Producto medicinal.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Conservar a una temperatura entre 5ºC y 30ºC.
Información a profesionales y usuarios:
Roemmers S.A.I.C.F.
Fray Justo Sarmiento 2350,
B1636AKJ Olivos,
Pcia. de Buenos Aires.
www.roemmers.com.ar
Reacciones adversas
Micolis Novo generalmente es bien tolerado. Los efectos adversos más
comunes asociados con el Fluconazol están relacionados con el tracto
gastrointestinal. Estos incluyen: Náuseas, dolor abdominal, diarrea
y flatulencia. Después de los síntomas gastrointestinales el efecto
adverso más comúnmente observado es el rash. En algunos pacientes,
particularmente aquellos con severas enfermedades subyacentes como
el SIDA o el cáncer, aparecieron cambios en las funciones renales y
en las pruebas de laboratorio se observaron anormalidades hepáticas
(Ver Advertencias) durante el tratamiento con Fluconazol y agentes
comparativos, pero su significado clínico y relación con el tratamiento
es incierto.
Los pacientes con SIDA son más propensos a desarrollar reacciones
cutáneas severas con muchas drogas. Un número pequeño de pacientes
con SIDA ha desarrollado tales reacciones cuando recibieron
Micolis Novo concomitantemente con otros agentes conocidos por
provocar exfoliación cutánea. Si se desarrolla rash cutáneo en un
paciente tratado por una infección fúngica superficial que es considerado
atribuible a Fluconazol, debe evitarse toda terapéutica posterior con este
agente. En pacientes con infecciones fúngicas invasivas / sistémicas
que desarrollen rash cutáneo, deben ser monitoreados muy de cerca y
discontinuar la terapia con Micolis Novo si aparecen lesiones ampollosas
o si se desarrolla un eritema multiforme.
En raras ocasiones, como sucede con otros azoles, se ha reportado
anafilaxia.
Sobredosificación
El Fluconazol es excretado principalmente en la orina, una diuresis
forzada probablemente provocaría un incremento del promedio de
eliminación. Una sesión de hemodiálisis de tres horas disminuye los
niveles en plasma en aproximadamente un 50 %.
Ante una sobredosis, puede ser necesario el tratamiento sintomático
(con medidas de apoyo y lavado gástrico si corresponde).
No obstante esto, en caso de sobredosis concurrir al hospital más cercano
o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital de
Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666 / 2247, Hospital A. Posadas:
(011) 4654-6648 / 4658-7777.
Venta bajo receta.
Industria Argentina.
Medicamento autorizado por el Ministerio de Salud.
Certificado Nº 47.158.
Directora Técnica: Mirta Beatriz Fariña, Farmacéutica.
B 1121806841
9369 1108 (51)
Presentación
Micolis Novo Cápsulas: Envases conteniendo 1, 2 y 4 cápsulas.
0-800-333-5658