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INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA:
1.
Nombre comercial y genérico:
TAFENIL® - FLUTAMIDA
2.
Forma farmacéutica y formulación:
Tabletas:
Cada tableta contiene:
Flutamida.............................................................
Excipiente c.b.p...................................................
3.
250 mg
1 tableta
Indicación terapéutica:
Está indicado en el tratamiento paliativo del cáncer avanzado de próstata en pacientes no
tratados previamente, en pacientes con falla al manejo con agentes hormonales o en
combinación con algún agonista de la hormona LHRH.
4.
Farmacocinética y farmacodinamia en humanos:
TAFENIL® es un antiandrógeno no esteroide.
La Flutamida ejerce su efecto antiandrógeno al competir con la testosterona y su principal
metabolito, la dehidrotestosterona por los sitios de combinación de los andrógenos con los
receptores citoplasmáticos en las células blanco prostáticas. Interfiere también con la
retención del complejo receptor andrógeno-dependiente de las células neoplásicas.
Luego de su administración oral la absorción en el intestino es casi completa. Después de 30
minutos puede identificarse en plasma, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas
en las siguientes 2 o 3 horas.
La Flutamida metaboliza en el hígado; se han cuantificado por lo menos seis metabolitos, de
los cuales la 2-hidroxiflutamida es el metabolito biológicamente activo este se encuentra en
concentraciones plasmáticas mayores que el compuesto original y se liga a las proteínas en
porción elevada, 92 a 94%.
Los receptores citoplasmáticos de testosterona pueden bloquearse consecutivamente
cuando la previa hidroxilación de Flutamida en 2-hidroxiflutamida alcance concentraciones
mil veces superiores a la testosterona natural. Con TAFENIL ® se obtienen niveles
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plasmáticos entre 5 y 10 mil veces más allá que la hormona andrógena natural en un lapso
de 2 a 3 horas luego de administrarse oralmente. Flutamida tiene una vida media plasmática
de 6 horas, la cual se ve aumentada en pacientes geriátricos a 8 - 9 horas; aproximadamente
el 4.2% del fármaco es excretado en orina y heces.
5.
Contraindicaciones:
Sensibilidad a la Flutamida o a los componentes de la fórmula, de esta preparación.
6.
Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
TAFENIL® no está indicado en mujeres. No se cuenta con documentación clínica en mujeres
en gestación y/o en periodo de lactancia. Por consiguiente, TAFENIL® no debe administrarse
a mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia.
7.
Reacciones secundarias y adversas:
Las reacciones adversas más observadas son: ginecomastía, asociado algunas veces con
galactorrea y mastalgia que desaparecen al reducir la dosis o suspender el tratamiento.
Reportadas con menor frecuencia están: diarrea, náusea y vómito, aumento del apetito,
insomnio, cansancio, alteración transitoria de la función hepática que puede requerir, en
algunos casos, monitoreo cuidadoso del paciente, especialmente no se observa: alteración
de las transaminasas, ictericia colestásica, necrosis o encefalopatía hepática.
Las tabletas de Flutamida en combinación con agonistas LHRH pueden ser causa de:
bochornos, impotencia sexual, disminución de la libido, diarrea, náusea y vómito.
8.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
La Flutamida en combinación con warfarina pueden aumentar el tiempo de protrombina, se
recomienda una vigilancia especial en pacientes con esta combinación de fármacos.
9.
Alteración de pruebas de laboratorio:
Flutamida puede inducir cambios en los valores normales de la función hepática, aumento del
nitrógeno ureico en la sangre y en menor medida en los valores de creatinina sérica.
10.
Precauciones y relación con efectos
teratogénesis y sobre la fertilidad:
de
carcinogénesis,
mutagénesis,
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La Flutamida en diversos estudios como: prueba de AMES, prueba de la reparación del ADN,
intercambio de cromatides humanas in vivo y estudio letal dominante en ratas demostró un
potencial mutagénico.
El tratamiento a largo plazo provocó adenoma testicular de células intersticiales en ratas, sin
embargo se ignora si este hecho es relevante para el hombre.
11.
Dosis y vía de administración:
Oral. Se recomienda una dosis diaria de 750 mg fraccionada en tres tomas de 250 mg; es
decir, una tableta de preferencia después de los alimentos principales.
12.
Sobredosificación e ingesta accidental. Manifestaciones, manejo y antídoto:
Los reportes de la investigación experimental señalan que los síntomas asociados con una
sola dosis de Flutamida son: cansancio, fatiga, malestar general, hipoactividad, erección
pilosa, respiración lenta, anorexia, vómito, ataxia y metahemoglobinemia. No se ha
establecido en el hombre la dosis con potencial letal.
La diálisis no se recomienda en caso de sobredosis ya que la Flutamida se une de manera
muy elevada a proteínas plasmáticas. La inducción del vómito es muy recomendable si el
paciente esta consciente. La vigilancia y monitoreo son indispensables.
13.
Presentaciones:
Caja con 30 tabletas de 250 mg.
Caja con 90 tabletas de 250 mg.
14.
Recomendaciones para el almacenamiento:
Consérvese en un lugar fresco, seco y protegido de la luz.
15.
Leyendas de protección:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
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16.
Nombre del laboratorio y dirección:
Hecho en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Calz. México-Xochimilco 43,
Col. San Lorenzo Huipulco
14370, México, D. F.
17.
Número del registro de medicamentos, número de autorización de la IPP,
número de autorización de I. Med.
Reg. Nº 282M89 SSA.
IPP Nº 083300RR010116/JUN 2009
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