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TEMA 2: FÁRMACOS EN GERIATRÍA
Dr. Donato
Fármacos en Geriatría
Viernes 05/02/16
11:00am – 12:00pm
La importancia de este tema reside en que cada vez tenemos más población geriátrica. El objetivo
de la clase es comentar los cambios que se dan en la farmacocinética y farmacodinamia de los
medicamentos en el adulto mayor.
En términos generales el 85% de los ancianos toman al menos un medicamento en forma regular,
ya sea para la presión, el colesterol, para dormir...
En el anciano son más frecuentes las fallas terapéuticas o la toxicidad al utilizar determinado
medicamento.
Las dos principales causas de falla terapéutica son:

Incumplimiento- Se puede dar por razones intrínsecas (ej: se le olvidó tomárselo o se
confundió) o extrínsecas (ej: no le dieron la receta ).

Interacciones- esperables cuando se toman varios medicamentos. Muchas veces las
interacciones son impredecibles por que son muchos medicamentos a la vez, con muchos
efectos al mismo tiempo.
Entonces cuando en un adulto mayor el tratamiento que está tomando no está funcionando hay
que indagar para identificar si está incumpliéndolo o se está teniendo interacciones.
El incumplimiento puede ser involuntario, pero también voluntario; por ejemplo, los diuréticos de
asa como la furosemida, dan un sabor metálico en la boca que muchas veces hace que el paciente
prefiera no comer, entonces el paciente mejor decide no tomarse la furosemida y seguir
disfrutando del sabor de la comida. Otro ejemplo de situación en la que el incumplimiento puede
ser voluntario, es cuando se receta mal el diurético y en vez de prescribirlo para que se lo tome en
la mañana, se le manda para la noche y el paciente va a estar levantándose en la noche a orinar,
interrumpiendo el sueño y eso no es agradable, por lo que el paciente decide mejor no tomárselo.
Los geriatras dicen que la vejez no es una enfermedad, pero los filósofos romanos, como Séneca,
decían que era una enfermedad que se llamaba vejez. ¿Quién tiene la razón?, ¿es la vejez una
enfermedad o una condición? Si usted fuera un filósofo romano como Séneca, no habría
problema, porque si la vejez era una enfermedad había una forma de tratarla fácilmente: el
suicidio, que entre los romanos se veía como algo muy "elevado". Pero eso no funciona así en la
actualidad, por lo que la vejez es un estado fisiológico de decrepitud, aunque cuando a usted le
duele todo su cuerpo en la mañana al despertarse, no ve sin anteojos, no oye sin el aparato, tiene
que tomarse 18 medicamentos y no duerme bien, eso no se siente tan fisiológico.
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Farmacocinética del anciano
¿Cuál es la edad en la que un futbolista llega a su esplendor físico máximo? 27 años, después lo
que se tiene es deterioro. Esto demuestra que no importa cuánto usted entrene y por mejor que
sea su condición genética, el cuerpo inicia un deterioro inevitable.
Podemos observar en la imagen que las condiciones físicas empiezan a deteriorarse o decaer
alrededor de los 30 años., también se observa que:

La filtración glomerular se mantienen muy bien hasta los 50 años, dónde empieza a
disminuir.

La capacidad respiratoria máxima hace pico cerca de los 30 años y luego cae.

El índice cardíaco disminuye también a partir de los 30.
La mejor condición intelectual suele alcanzarse entre los 32-35años; sin embargo tiene la ventaja
de que se mantiene “hasta que le de un AVC”. Pero entonces tanto los deportistas como los
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intelectuales, en algún punto van a iniciar una decadencia física, alterando la farmacocinética y la
farmacodinámia de los medicamentos que se utilicen.
Algunos de los cambios que se presentan en el anciano son los siguientes:
-La cantidad de agua corporal disminuye → pasa de ser un 60% del peso corporal a los 20 años a
ser sólo un 53%. Esto implica que si un medicamento es hidrosoluble a los 60 años va a tener
menos agua en qué diluirse y por ende su concentración en sangre va a ser mayor.
-Se pierde masa muscular → tiende a la sarcopenia. Pasa de tener un 20% de su peso corporal de
músculo a un 12%.
-El porcentaje de grasa corporal aumenta → Si el medicamento es liposoluble, en los adultos
mayores va a tener más tejido para meterse.
-La albúmina sérica disminuye fisiológicamente → Disminuye tanto la concentración como su
afinidad por otras sustancias.
-El peso de los riñones disminuye un 20%→ Razón por la que cae la tasa de filtración glomerular.
-El flujo sanguíneo hepático disminuye → A los 60 años corresponde mas o menos a la mitad del
flujo sanguíneo hepático que se tenía durante la juventud. “Por eso, aguantaba súper bien el
whisky a los 20 y ahora a los 50 lo deja tirado en el suelo ”.
Estos cambios son inevitables. Sin embargo, los geriatras indican que si se empieza a hacer
ejercicio y se trata de tener una vida sana antes de los 45-50 años, se logra tener un mejor
envejecimiento que si no se hace nada, ya que se logra mitigar la pérdida de capacidades.
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Podemos entender que producto de todos los cambios que se dan en el organismo durante la
vejez, la farmacocinética y farmacodinamia de los medicamentos también va a ser diferente.
La siguiente imagen muestra la relación del aumento de grasa corporal y la obesidad con la
sarcopenia, conforme se avanza en edad.
La relación se comporta como un óvalo, de forma que se tiene la condición “normal”, es decir la
mejor relación músculo- grasa, que durante la juventud esa relación se mantiene, pero con la
edad la relación se inclina más hacia ser obeso y menos a ser musculoso. Esta relación es
importante en la distribución y almacenamiento de los medicamentos.
Por ejemplo, usted toma benzodiacepinas (ej. clonazepam, lorazepam), las cuales son muy
lipofílicas, entonces un poco del medicamento se va a quedar en el tejido graso; pero en el
anciano al tener más tejido graso, se queda más cantidad de la dosis en el cuerpo. ¿Quién va a
pasar más tiempo dormido después de haber tomado la benzodiacepina? El anciano, porque al
tener más medicamento almacenado en el tejido graso, se libera por más tiempo.
A continuación se discutirán algunos cambios farmacocinéticos que ocurren con el
envejecimiento.:
•Absorción:
 Aumento en pH gástrico- Drogas como las BDZ, que se absorben bien en medio ácido,
se absorben menos o con mayor dificultad.

Disminución del vaciamiento gástrico.

Disminución del primer paso hepático- Esto al haber menos flujo sanguíneo hepático.
Entonces en el adulto mayor la pastilla dura más tiempo en el estómago y por ende más tiempo en
llegar al duodeno y lo que pase a sangre, va a ser metabolizado más lentamente de lo normal.
•Distribución:
 El agua corporal total y la masa muscular disminuyen, mientras que aumenta la
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proporción de grasa en el cuerpo. Estos cambios alteran la distribución de los
medicamentos.

Disminuye afinidad y concentración de albúmina, haciéndose más difícil el transporte
de algunos medicamentos.
•Excreción renal:
 Disminuye el aclaramiento renal.
En todo paciente uno debe calcular el aclaramiento renal y así evaluar la función renal con el fin de
evitar toxicidades. Una forma útil de calcularlo es utilzando la fórmula de Cockcroft- Gault:
*Se multiplica en las mujeres por 0.85, por que tienen menor masa muscular.
Esta fórmula utiliza la creatinina sérica para calcular el aclaramiento de creatinina, que sirve para
dar un aproximado de la tasa de filtración glomerular (TFG); sin embargo, hay otras fórmulas, e
incluso algunas que en vez de la creatinina utilizan la cistatina C.
La creatinina se produce en el músculo, mientras que la cistatina C se produce en todas las células
nucleadas del cuerpo ( es un metabolito derivado de las bases nitrogenadas). Por lo anterior, el
valor de la creatinina es dependiente de la cantidad de músculo que tenga el paciente, mientras
que si se utiliza la cistatina C para calcular la TFG, no se tiene ese efecto músculo-dependiente y es
un valor más constante, siendo así,la cistatina C una forma útil y más efectiva de calcular la TFG en
pacientes mayores , desnutridos y en embarazadas. El problema reside en que la cistatina C no se
mide en todos los laboratorios.
•Metabolismo:
 Disminuyen el flujo portal y la masa hepática. De esta forma el principal metabolizador de
medicamentos (el hígado), trabaja menos.
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La siguiente imagen busca ilustrar cómo la depuración
hepática de muchos medicamentos se ve alterada con
la edad.
Todos esos medicamentos enlistados, algunos de uso
muy frecuente, a dosis normales o altas van a tener
mayor toxicidad en los adultos mayores.
Hay algunos (los de la columna de la derecha) cuyo
metabolismo no se altera.
*No es del interés del Dr. que nos aprendamos las
listas, indica que para eso están Epócrates y las
bibliotecas.
Medicamentos más utilizados en el anciano
•AINES- por que les duele todo.
•IECAS- para la hipertensión arterial (HTA), para proteger el corazón, las carótidas y el cebrebro.
También si se es diabético, se utilizan IECAS para proteger al riñón.
•DIURÉTICOS- para la HTA.
•ANTAGONISTAS H2- Para evitar la irritación estomacal que le generan todos los otros
medicamentos que toma.
•BETABLOQUEADORES
•ANTI-DIABÉTICOS- alrededor de un 30% de los mayores de 60 años son diabéticos.
•ANSIÓLITICOS Y NEUROLÉPTICOS- “con tanta enfermedad y el déficit fiscal no duermen”.
•ANTIBIÓTICOS- como todos se pueden enfermar y requerir antibióticos.
•ESTEROIDES
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El próximo cuadro muestra los medicamentos más usados en la CCSS en 2009, y esto no ha
variado, siguen siendo los medicamentos más prescritos en el seguro social de CR.
Estos medicamentos son los que más utiliza la población, dentro de la que van incluidos los
adultos mayores y al ser los más frecuentemente utilizados, también son los que producen con
mayor frecuencia intoxicaciones o interacciones.
En promedio un anciano toma de 4 a 5 medicamentos por día, para sus diferentes patologías.
Principales patologías en el anciano y sus tratamientos
Patología
Tratamiento
Cardiopatía isquémica
AAS (aspirina), B-bloqueador, IECAs, Estatinas, Nitratos,
Anticoagulantes.
Diabetes mellitus
Sulfonilureas, Metformina, Insulina, Glitazonas.
Hipertensión arterial
Diuréticos, B-bloqueador, IECA, Calcio antagonistas.
EPOC
B2-agonistas, metil-xantinas, bloqueadores receptores
colinérgicos.
Enfermedad cerebrovascular
AAS, B-bloqueador, Estatinas, Anticoagulantes.
Saberse todos los medicamentos es imposible, pero cómo recomendación, uno debe saberse bien
un grupo pequeño de medicamentos , para que sean los que uno utilice con los pacientes. Si se
conoce el perfil completo de un medicamento, es el medicamento que puedo prescribir con
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seguridad.
Ejemplo: Tengo un paciente con molestias estomacales, puedo usar buscapina,. Si me sé el perfil
de la hioscina, tengo en mente que puede producir retención aguda de orina, y si el paciente es
prostático mejor no utilizo la buscapina y debo buscar otras opciones.
Como se mencionó en la clase anterior, las guías de manejo son aplicables al 85-90% de los
pacientes y para el 85-90% de los médicos → tenemos que conocer muy bien un grupo pequeño
de medicamentos que nos sirvan para el 85% de los pacientes.
Pautas en el uso de medicamentos en el paciente geriátrico
Tenemos pacientes cuyas patologías requieren obligatoriamente un tratamiento farmacológico,
para la elección y prescripción del medicamento debemos tener en cuenta las siguientes pautas,
con el fin de poder darle aquel medicamento con la mayor eficacia y la menor tasa de
complicaciones.
1. Elección del tratamiento
Nos debemos preguntar: ¿es necesario el tratamiento?.
Si es hipertenso o cardiópata de fijo lo necesita, pero si lo que tiene es un raspón infectado nos
debemos preguntar ¿ocupará antibiótico o es suficiente tratar con lavados con agua y jabón?.
2. Considerar interacciones medicamentosas
Se debe tener en cuenta otros medicamentos que utiliza o las condiciones (ej: la edad) del
paciente.
Ej.: Digoxina y diuréticos→ Se da sumación los efectos anticolinérgicos.
Motrin (ibuprofeno) y AAS→ El ibuprofeno disminuye el efecto antiagregante plaquetario de la
aspirina. En un cardiópata isquémico no es buena idea dar Motrin si está tomando aspirina.
3. Pauta de administración
Preguntas a realizarse: ¿cuándo se va a tomar el medicamento?
Si es diurético es mejor que lo tome en las mañanas y no en la noche, por que si no el paciente va
a tener que interrumpir su sueño para ir a orinar en la madrugada. Si en cambio es un paciente
con EPOC y durante la noche va a hacer más broncoespasmo, es mejor que tome el medicamento
en horas de la noche.
En la actualidad las casas farmacéuticas tienen presentaciones de medicamentos que se dan 1 o 2
veces al día y ya no cada 6 horas, siendo menos incómodo para el paciente.
Hay que pensar entonces en ¿qué es lo más cómodo para el paciente?, ¿cuál es el momento más
oportuno para que ingiera o aplique el medicamento?.
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Pocos medicamentos tienen un horario de aplicación obligatorio. Dentro de los que sí, se
encuentran las estatinas, que deben darse mejor en la noche, ya que la mayor síntesis de
colesterol en el hígado se da en la noche. Otros son los inhibidores H2 como la famotidina , que
sólo eliminan la secreción basal de ácido, por lo que se da durante la noche que es cuándo hay
mayor secreción basal. Por el contrario, los inhibidores de bomba de protones funcionan mejor al
tomarlos en las mañanas.
La aspirina funciona igual independientemente del momento del día en el que se ingiera.
La mayoría de los antihipertensivos, como deben actuar las 24 horas del día, se pueden dar en
cualquier momento del día, pero si el paciente es muy sensible y le da hipotensión ortostática, lo
mejor es dárselo en la noche, para evitar que se caiga durante el día.
4. Control del tratamiento
Es dónde más se falla cómo médicos, pues lo ideal es que si usted le prescribe un medicamento a
un paciente, verifique cómo le ha ido con el mismo.
Las preguntas a realizarse son: ¿le sirvió el medicamento?, y si sí le sirvió ¿fue muy efectivo o poco
efectivo?, con el fin de valorar ajustes de dosis.
Ej: EL carvedilol es un bloqueador adrenérgico no selectivo (es anti-α y anti- β) y está indicado para
insuficiencia cardiaca. Se supone que uno debe empezar con una dosis pequeña hasta luego
alcanzar la dosis máxima. La dosis ideal es 25mg/día, algunas personas soportan 25mg BID, pero
yo no puedo empezar con esas dosis, debo empezar con dosis muy pequeñas como 3,125mg una o
dos veces al día y luego subo a 6,250mg y así sucesivamente, hasta alcanzar la dosis ideal. Si usted
en un internamiento le prescribe a una persona os 3,125mg iniciales de carvedilol, en el control de
la clínica debe irse aumentando la dosis; sin embargo, por la falta de control del tratamiento,
muchas veces uno encuentra pacientes, que años después siguen con los 3,125mg.
Si una persona utiliza 3 antihipertensivos para controlarse la presión, ¿los va a requerir toda la
vida? Puede que algunos sí y otro no. En el futuro podría controlarse incluso con sólo 1 o bien que
requiera agregar un 4to medicamento. Pero ¿cómo nos damos cuenta de si ocupa o no ocupa
todos los medicamentos? Con el control del tratamiento.
Apuntes por: Mariana V.L.
[email protected]
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