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Ansiolíticos y antidepresivos
Dr. Monge
El Dr. sólo habló acerca de ansiolíticos y antipsicóticos; sin embargo les dejo la parte de antidepresivos del año pasado. Le interesan
los nombres de los fármacos (el genérico y comercial) y su mecanismo de acción principalmente.
Con respecto a los antidepresivos se puede hablar de 3 grupos:
1. Inhibidores de la monoaminoxidasa: fueron los primeros en ser utilizados, en los años 60s.
2. Antidepresivos tricíclicos: después de los 60s-70s.
3. Inhibidores selectivos de la recaptura o inhibidores duales de neurotransmisores: son los más nuevos.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
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Fenelcina dosis 45-90mg
Tranilcipromina dosis 20-50mg
Isocarboxazida dosis 20-60mg
Son los IMAO más nuevos. Aún tienen alguna utilidad pero tienen muchos efectos adversos. Quedan más para
los pacientes deprimidos, refractarios al tx de primera línea (uso por Psiquiatría).
Pregunta del doctor: al tratar una depresión, siempre se debe ver cuál es la causa. ¿Cuáles antidepresivos usarían: los
tricíclicos o la nueva generación? Al final depende de la disponibilidad de medicamentos en la institución y de las
comorbilidades del paciente.
Efectos secundarios
Insomnio, hipotensión, anorgasmia, aumento de peso, crisis hipertensivas, reacción tiramínica al queso, reacción letal con
ISRS, graves reacciones con narcóticos
Pueden ser más eficaces en los pacientes con manifestaciones atípicas de depresiones refractarias al tratamiento.
Antidepresivos tricíclicos
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Amitriptilina dosis 150-300mg, en la CCSS.
Imipramina dosis 150-300mg, en la CCSS.
Nortriptilina dosis 50-200mg
Doxepina dosis 150-300mg
Clorimipramina dosis 150-300mg
Acción: Inhiben la recaptación de serotonina y de norepinefrina.
Estas son las dosis utilizadas en psiquiatría. Como médico general va a llegar un momento en el que hay que utilizar un
antidepresivo. Es importante hacer una buena historia clínica para determinar si es una depresión endógena o no. En
fibromialgia, por ejemplo, se utiliza amitriptilina pero en dosis muy bajas 10-20mg.
Efectos secundarios
 Por su acción anticolinérgica: boca seca, taquicardia, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa. Se debe
tener muy en cuenta en pacientes de más edad.
 También: sudoración, temblor, hipotensión postural, retraso en la conducción cardíaca, sedación. Estos últimos
tienen mucha relación con las caídas. También está la ganancia de peso que puede agravar la depresión.
Durante mucho tiempo la imipramina se utilizaba en los niños con enuresis, ya que tiene un efecto sobre el esfínter
ureteral. La dosis era de 10-25mg.
El retraso de la conducción cardiaca es un problema importante. Estos medicamentos pueden ser utilizados para realizar
un gesto suicida y este es uno de los problemas principales, el de la conducción cardiaca. Puede llegar a hacer Torsade de
pointes, complicación grave y difícil de corregir.
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Única dosis diaria, generalmente hora sueño. Aunque la VM sea corta.
Pueden ser letales en sobredosis.
Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina
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Fluoxetina (Prozac) dosis 10-80mg, en la CCSS, todos los médicos pueden prescribirlo.
Paroxetina dosis 20-60mg
Sertralina dosis 50-200mg
Fluvoxamina dosis 100-300mg
Citalopram dosis 20-60mg
Efectos secundarios
 Cefalea, náuseas, otros efectos GI, temblores, insomnio, disfunción sexual.
 Puede alterar las concentraciones plasmáticas de otros medicamentos (excepto sertralina). Estas interacciones
son por medio de los citocromos CYP.
 Acatisia (sensación de inquietud y ansiedad).
 Disfunción sexual. Asociado a la depresión, la disfunción sexual puede frustrar al paciente y su pareja.
 Es ventajoso que como no tienen efectos sedantes se pueden utilizar en la mañana.
 NO hay ganancia de peso, esto es importante.
 La fluoxetina tiene una vida media larga (apróx 7 días) por lo que algunos médicos han intentado utilizar 5
tabletas 1 vez a la semana, en vez de 1 diaria. Esto sólo en la fase de mantenimiento, no en la fase aguda de la
depresión.
 No combinación con IMAO.
Trastorno bipolar
Litio
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Las tasas de respuesta al carbonato de litio alcanza del 70-80%.
Tiene el inconveniente que los efectos adversos, como diabetes insípida, son relacionados a la dosis, por lo que
hay que estar midiendo los niveles. Concentración sanguínea debe estar entre 0.8 y 1.2 mEq/L (c/2meses).
Se absorbe con rapidez en el tubo digestivo
El 95% de la dosis se excreta intacta por los riñones en 24 horas.
Dosis de 300 mg dos o tres veces por día.
Efectos secundarios
 Malestar digestivo, poliuria, ganancia de peso, erupciones cutáneas, alopecia y edemas.
 Diabetes insípida nefrogénica.
 Hipotiroidismo (5%)
Ansiolíticos Son de receta verde (recetario de psicotrópicos)
Benzodiacepinas *** Importante los nombres y su clasificación dependiendo de si son corta/intermedia/larga acción***
Acción corta  tiempo de acción <12h
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Midazolam (Dormicum)
15mg
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Triazolam (Halción)
0,25mg
El Dr. lo ha usado para sedar
un poco a los niños mientras
los suturaba.
Da amnesia retrógrada.
Acción intermedia
Alprazolam (Tafil)
0,5mg
Bromazepam (Lexotán)
3mg
Usos:
• Ansiolítico
• Tx de crisis de pánico
• Tx de problemas de sueño.
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Flunitrazepam (Rohypnol)
•
Lorazepam (Ativan)
Viene en gotas y no tiene ni
sabor ni olor, por lo que se
utiliza para drogar gente en los
bares, ya que da amnesia
retrógrada.
Los cocainómanos también lo
usan para bajar los efectos
indeseados de la cocaína.
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Se utilizó mucho hace algunos
años y se vio que generaban
mucha dependencia.
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Se utilizaba para el manejo de
intoxicación etílica.
Ya no hay en el mercado, era el
más viejo de todos.
2mg
Acción prolongada
Clordiazepóxido (Librium)
10mg
Diazepam (Valium)
Clonazepam (Rivotril)
Flurazepaam
5mg
0,5mg
15mg
•
Actualmente no es frecuente ver intoxicación por benzodiacepinas, porque tenemos un antagonista que es el
flumazenilo. Se les coloca y en menos de media hora el paciente ya no tiene los síntomas de la sobredosis.
¿Es malo habituarse a estos medicamentos? En realidad no, ya que la ansiedad puede generar mucho estrés en la vida
diaria, lo cual puede ser más perjudicial que habituarse a las bzd. Sin embargo siempre se debe de indagar acerca de la
causa de la depresión; NO se debe de recetar sólo por salir “de paso”; por que tal vez el problema se podría corregir sin
la utilización de estos fármacos; y una vez que uno receta estos los pacientes los van a seguir pidiendo.
Efectos adversos de sobredosis
 Depresión del SNC y respiratoria
 Los agentes de acción más prolongada tienden a producir acumulación de metabolitos activos, con sedación,
alteración cognitiva y afectación del rendimiento psicomotor
 Todos pueden generar habituación; sin embargo, los agentes de acción corta son los que más habituación
producen ya que las personas comienzan a sentirse bien rápidamente y a abusar de ellos. Pueden dar lugar a
ansiedad diurna e insomnio matutino precoz, así como provocar ansiedad e insomnio de rebote cuando se
interrumpen.
 Las reacciones de abstinencia varían en cuanto a su gravedad y duración, y comprenden depresión, ansiedad,
delirio, somnolencia, diaforesis, acúfenos, hiperactividad del sistema nervioso autónomo, movimientos
neuromusculares anómalos y en raras ocasiones, convulsiones.
Mecanismo de acción
El canal de cloro posee 5 subunidades: 2α, 2β y 1γ. La entrada de Cl genera
hiperpolarización de las neuronas por ende no se transmite el impulso
nervioso. Al pegarse las bzd a su receptor a nivel del canal de Cl, se facilita el
paso del Cl a nivel intracelular > hiperpolarización > ansiedad.
¿Por qué hay receptores de benzodiacepinas? Existen en el cuerpo sustancias similares a las bzd que actúan sobre estos
canales y que ayudan a mantener el cuerpo estable.
No benzodiazepinas
Buspirona (BuSpar)
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Dosis habitual de 10-20mg tres veces al día.
Se usa cuando se quiere tener a un paciente con un ansiolítico pero sin sedarlo mucho.
No sedante, no tiene efectos aditivos con el alcohol y es útil tratar pacientes agitados en demencia o
traumatizados cerebrales (ya que no los seda y permiten examinarlos más tranquilos).
No induce tolerancia ni dependencia.
Tiene metabolitos activos
No es tan efectivo como los otros ansiolíticos.
Antipsicóticos
Típicos: Bloquean receptores dopaminérgicos
Potencia baja
Clorpromazina (Largactil®)
100 – 1000 mg
Tioridazina (Meleril®)
100 –800 mg
Efectos adversos:
 Efectos anticolinérgicos,
retención aguda de orina,
hipotensión ortostática,
fotosensibilidad, colestasis.
 Extrapiramidalismos
habitualmente no llamativos.
 Sedación + + +
 Pueden causar delirio
anticolinérgico en los ancianos
Potencia mediana
Trifluoperazina (Stelazine®)
2 – 15 mg
Perfenazina (Trilafon®)
4 – 32 mg
Efectos adversos:
 Menos efectos secundarios
anticolinérgicos, menos
extrapiramidalismo que los de
mayor potencia.
 Sedación + +
 Bien tolerados por la mayoría de
los pacientes.
Potencia alta
Haloperidol (Haldol®)
0,5 – 10 mg
Flufenazina
1 –10 mg
Tiotixeno (Navane®)
2 – 20 mg
Efectos adversos:
 Sin efectos secundarios
anticolinérgicos.
 Extrapiramidalismos a menudo
llamativos, como distonía,
acatisia y acinesia.
Se puede usar trihexifenidilo
(Artane®) 2 mg bid; para quitar
el extrapiramidalismo.
 Discinesias tardías.
 Sedación 0/+
Nuevos antipsicóticos o atípicos
Se están usando más actualmente; tienen menos efectos adversos extrapiramidales. Entre los efectos adversos:
Clozapina (Leponex®)
200 – 600 mg
Risperidona (Risperdal®)
2 – 6 mg
Si hay en la CCSS, lo usan los
psiquiatras para enfermedad bipolar
Olanzapina (Zyprexa®)
10 –20 mg
Quetiapina (Seroquel®)
300 – 400 mg
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Agranulocitosis (1%), convulsiones (10%), ganancia de peso, salivación,
hipertermia. Leucograma semanal
Hipotension ortortatica. Ajuste de dosis
> 6 mg puede generar sintomas extrapiramidales
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Ganancia de peso. Generalmente bien tolerado
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Sedación, ganancia de peso, ansiedad. Bid