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BETABLOQUEADORES
¿QUE ES UN BETABLOQUEANTE?
Son grupos de fármacos que bloquean los efectos de la adrenalina en los receptores
beta del cuerpo que son los BETA 1, BETA 2.
Los Beta 1: controlan la frecuencia y la fuerza de los latidos cardiacos.
Los Beta 2: controlan la actividad de los músculos lisos (lo que no se controlan de
forma voluntaria)
La mayoría de los betabloqueantes son antígenos puros, es decir, la unión del
medicamento al receptor no lo activa.
La regulación de sistema nervioso se realiza por medio de una sustancia llamada
CATECOLAMINAS (adrenalina y noradrenalina) para ejercer su acción, estas
sustancias tienen que unirse a uno de los receptores localizados en la
superficies de las células, llamadas receptores adrenérgicos.
Uno de estos receptores es el llamado receptor BETA-ADRENERGICO que se
encuentra fundamentalmente en el corazón. Las arterias y los pulmones. Cuando
se estimula este receptor con la llegada de la CATECOLAMINA se eleva la
frecuencia cardiaca, la presión arterial y la contractibilidad cardiaca.
U n betabloqueantes es un fármaco que bloquea ala receptor beta-adrenérgico de tal
forma que impide la unión de la CATECOLAMINA y evita su estimulación y el
efecto final es la reducción de la frecuencia cardiaca, presión arterial y la
contractibilidad (fuerza del corazón)
LOS BETABLOQUEADORES SE CLASISFICAN EN 2 PARTES :
No selectivos (acción beta 1 y beta 2):
Sin ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)




NADOLOL
PROPRANOLOL
TINOLOL
SOTALOL
Con ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)


PINDOLOL
PENBUTOLOL


ALPRENOLOL
OXPRENOLOL
SELECTIVOS ( acción beta 1 )
Sin ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)




ATENOLOL
ESMOLOL
METOPROLOL
BISOPROLOL
Con ASÍ (actividad simpáticomimético intrínseca)

ACEBUTOLOL
BLOQUEANTES BETA 1 Y ALFA PERIFERICOS
LABETALOL
CARVEDILOL
FARMACOS
 ATENOLOL: se metaboliza por vía hepática y renal, se elimina por heces. tiene
una vida media de 6 a 7 hs, dosis de 25 -100 MG cada 12/24 hs, vía de
administración vía oral, vía intravenosa. riesgo en el Embarazo “d “ ( b 1 )
 NADOLOL : se metaboliza por vía renal y se elimina por heces tiene una vida
media de 20 /24 hs , dosis de 40/320 MG cada 24 hs ,se administra por vía
oral riesgo en el embarazo “ c” ( b1, 2)
 EL ATENOLOL Y EL NADOLOL: son menos liposolubles que el resto de los
betabloqueantes, lo cual otorga ventajas sobre el resto porque estos son
eliminados casi sin cambios por riñón, lo cual aumenta su vida media o sea que
permite la administración de una toma diaria, tienen mínimo pasaje atreves de
la barrera hemato-encefálica, por lo cual producen mínimos efectos a nivel
central.
 ACEBUTOLOL: se metaboliza por vía hepática y renal, tiene una vida media
de 3 a 4 hs. su dosis es de 200/1200 MG cada 12/24 hs, se administra por vía
oral. riesgo en el embarazo “ b” ( b1)
 ESMOLOL: se metaboliza por vía renal, tiene una vida media de 9 min. . su
administración es por vía intravenosa , dosis en bolo : 0.5 MG /k – 1’ 4’ = 0.05
MG/k. riesgo en el embarazo “ d” ( b1)
 METOPROLOL: se metaboliza por vía hepatorenal, tiene una vida media de 3 a
7 hs, se administra por vía oral y su dosis es de 100 o 450 MG.
Por vía intravenosa es de 5 MG en 10 ‘. Riesgo en el embarazo “b” (b1)
 PINDOLOL: se metaboliza por vía hepática, tiene una vida media de 3 a 4 hs.
se administra por vía oral, su dosis es de 5 hs -10 MG / día. riesgo en el
embarazo “c” (b1,2)
 PENBUTOLOL: se metaboliza por vía hepática, tiene una vida media de 5 hs.
se administra por vía oral, dosis 20 MG cada 24 hs. riesgo en el embarazo “ c”
(b1,2)
 PROPRANOLOL: se metaboliza por vía hepática y renal, su vida media es de
6-12 hs. se administra por vía oral y vía intravenosa, dosis de 30-320 MG /día
cada 6 hs. riesgo en el embarazo “ c” ( b1,2)
 SOLATOLOL: se metaboliza por vía hepática y renal, tiene una vida media de
7/18 hs, se administra por vía oral, dosis 80/240 MG cada 24 hs. riesgo en el
embarazo “ b” ( b1,2)
 TIMOLOL: se metaboliza por vía hepática, no tiene vida media, se administra
por vía oftálmica, dosis 1 gota cada 24 hs. riesgo en el embarazo “ c”( b1,2)
¿EN QUE CASOS ESTAN INDICADOS LOS BETABLOQUEANTES?
Los betabloqueantes están indicados en enfermedades cardiacas como:
 ANGINA DE PECHO : los betabloqueantes reducen la necesidad de o2 del
corazón , al reducir la frecuencia cardiaca (Fc.) , la presión arterial y la fuerza
que ejerce el corazón ,por lo que consigue reducir los síntomas de angina de
pecho
 ARRITMIAS: los betabloqueantes son eficaces para el control de ciertos tipos
de arritmias, son capaces de reducir la conductibilidad del nodo aurícula –
ventricular, por lo que son útiles en el manejo de la frecuencia ventricular en el
aleteo auricular y la fibrilación auricular.
 INSUFICIENCIA CARDIACA : Cuando el corazón a perdido la fuerza los
betabloqueantes pueden mejorar esta situación además de reducir el riesgo de
muerte y aliviar los síntomas de la insuficiencia cardiaca
 INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO : además de presentar un beneficio
reduciendo los factores que incrementan el consumo de o2 ( FREC cardiaca y
t.a sistólica ) también ha demostrado una reducción en la mortalidad total del
IAM al reducir la frecuencia de rotura cardiaca
 CARDIOPATIAS HIPERTROFICAS : Es una enfermedad del músculo
cardiaco , los betabloqueantes tienen un efecto beneficioso al mejorar la
distinsibilidad y reducir la insuficiencia cardiaca diastólica
 ANEURISMA DISECANTE DE AORTA : Se debe usar como tratamiento ( tto)
obligado ya que reduce el gradiente transvascular reduciendo el riesgo de
rotura vascular
 HIPERTENCION ARTERIAL: Estos fármacos reducen la tensión arterial (t.a) y
se pueden utilizar para el tto en personas hipertensas.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS: Fatigabilidad, bronco espasmo, bradicardia, impotencia
sexual, bloqueos auriculo –ventricular de 1º grado, depresión mental,
vasoconstricción periférica
Los betabloqueantes con efecto b1 y b2 pueden precipitar un fenómeno de REYNAUD
(en pacientes susceptibles) o producir isquemia de un miembro en los
basculadores severos.
CONTRAINDICACIONES: en pacientes con DBT (diabetes) en especial los NO
CARDIOSELECTIVOS; insuficiencia renal crónica y los PSORIASICOS.
Contraindicados en shock cardiogénico, sospecha de feocromocitoma, bloqueo
a-v de 2º o 3 º grado, asma y epoc. Si se suprime bruscamente puede aparecer
ángor, IAM (infarto agudo de miocardio) y crisis hipertensivas.
LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (E.C.A)
Los inhibidores de la ECA desempeñan una función fundamental en el tratamiento
(tto) de la insuficiencia cardiaca debido a la disfunción sistólica, alivian los signos
y síntomas de insuficiencia cardiaca.
Al inhibir la actuación neurohormonal. Disponible como medicamentos orales r
intravenosos, los inhibidores de ECA favorecen la vasodilatación y la diuresis al
disminuir la precarga y el pos carga. Al hacerlo, reducen la carga de trabajo del
corazón l la vasodilatación reduce la resistencia a la eyección de sangre del
ventrículo izquierdo, lo que disminuye la carga del trabajo del corazón y mejora
el vaciado ventricular.
Al favorecer la diuresis, los inhibidores de ECA reducen la secreción de aldosterona,
una hormona que hace que los riñones retengan sodio. Los inhibidores de ECA
estimulan a los riñones para que secreten sodio y líquidos (al tiempo que
retienen potasio) con lo que se reduce la presión de llenado del ventrículo
izquierdo y se reduce la congestión pulmonar. Los inhibidores de la ECA
pueden ser los primeros medicamentos prescriptos para los sujetos en
insuficiencia leve, individuos con fatigas o disnea con el esfuerzo pero sin signos
de sobrecarga de líquidos y congestión pulmonar.
Se recomienda comenzar con una dosis baja e ir incrementándola cada dos semanas
hasta que se alcance la dosis optima y la persona se encuentre
hemodinamicamente estable. La dosis de mantenimiento final depende de la
presión arterial del paciente, estado de líquidos estado renal y grado de
insuficiencia cardiaca.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (E.C.A)
Fármaco
Inicio
Concentración
máxima
Duración
BENAZEPRILO
En el lapso
de 1 hs
2 a 4 min.
24 hs
CAPTOPRILO
15 a 60 min.
4 a 6 min.
6 a 12 hs
ENALAPRILO
1 HS
4 a 6 min.
24 hs
ENALAPRILATO
( IV)
15 MIN
1 a 4 min.
6 hs
FOSINOPRILO
En el lapso
de 1 hs
2 a 6 hs
24 hs
LASINOPRILO
1 hs
6 MIN
24 hs
Consideración
de enfermería
Vigilar la
presión arterial
, gasto urinario
y niveles de
electrolitos
Vigilar la
creatinina
sérica y la
depuración de
creatinina en
la orina
Vigilar el
desarrollo de
tos resistente
a los
antitusígeno
Enseñar al
paciente a
cambiar la
posición en
forma gradual
y a informar
signos de
mareo
BLOQUEDORES BETA
Cuando se utiliza con los ECA – I, se ha observado que los bloqueadores betas, como
el CARDEVIDOL reducen la morbilidad en los sujetos con insuficiencia cardiaca. Al
reducir los efectos citoticos de la estimulación constante del sistema nervioso
simpático.
Estos agentes también se han recomendado para individuos con disfunción sistólica
asintomático, como después de un infarto miocardio agudo o revascularización
para prevenir el inicio de inicio de síntomas de insuficiencia cardiaca.
Sin embargo, los bloqueadores beta también pueden producir efectos secundarios son
más comunes en las etapas iníciales del tto; los mas frecuentes son mareos
hipotensión y bradicardia.
Una función de enfermería importante durante la titulación es instruir al sujeto sobre el
empeoramiento potencial de los síntomas durante las primeras fases del tto, además
de mencionar que las mejorías pueden tardar varias semanas. Es muy importante
que las enfermeras proporcionen apoyo a los enfermos, que pasan por esta etapa del
tto que provoca la sintomatología mencionada.
Debido a que el bloqueo beta puede provocar la constricción de los bronquiolos, se
recomienda un bloqueador beta selectivo de beta 1 (es decir uno que bloquee en
forma primaria los sitios receptores adrenérgicos beta del corazón) como el
METROPROLOL.
Para individuos con asma bien controlada leve a moderada, cualquier tipo de
bloqueador beta está contraindicado en individuos con asma grave o no
controlada.
Procesos de enfermería
El paciente con insuficiencia cardiaca la enfermera explora las alteraciones del sueño,
sobre todo el sueño que se ve súbitamente interrumpido por dificultades para
respirar. Ella también pegunta sobre el numero de almohadas que se necesitan
para dormir (una indicación de ortopnea). Las actividades de la vida cotidiana y
las actividades que provocan la disnea.
De igual manera las enfermeras exploran si el individuo tiene conocimientos sobre la
insuficiencia cardiaca y las estrategias de auto tratamiento y si está dispuesto a
cumplir con dichas estrategias. Las profesionales ayudan a los pacientes a identificar
lo que han perdido como consecuencia del diagnostico, su respuesta emocional a
dicha perdida y las estrategias de afrontamiento eficaces a la que han recurrido con
anterioridad.
BLOQUEANTES CALCICOS.
Los antagonistas calcinos conforman un heterogéneo grupo de fármacos que
mediante la inhibición de los canales lentos de calcio en el músculo liso vascular
y el cardíaco, modifican el flujo transmembrana de este ion.
Hay cuatro familias de bloqueantes cálcicos:
 Dihidropiridinas: Utilizadas principalmente como antihipertensivos (Nifedipina,
Nimodipina, Amlodipina).

Fenilalquilaminas: Utilizadas principalmente como antiarritmicos (Verapamilo).

Benzotiadepinas: Poseen mayor efecto antiangiosos (Diltiazem).
Diarilaminopropilaminas: Poseen mayor efecto antiangiosos (Bepridil).
Los efectos predominantes del calcio antagonista se basa en dos propiedades: la de
bloquear la entrada de calcio a la célula muscular, y la de enlentecer la
recuperación del canal del calcio.
El verapamilo posee una marcada acción sobre la recuperación del canal y actúa
principalmente como antiarritmicos, mientras que las dihidropiridinas actúan poco
sobre el sistema de conducción, presentando mayor efecto en bloquear el
ingreso de calcio y predisponer relajación vascular.
NIFEDIPINA.
MECANISMOS DE ACCIÓN Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Bloqueante de los canales lentos de calcio.
METABOLISMO:
Tiene un rápido inicio de la acción por vía oral (15 a 20 minutos), su metabolismo es
hepático, con una biodisponibilidad algo menor al 50%. Su vida media está entre
3 a 12 hs.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:
Se debe administrar por vía oral, donde se conoce su absorción y su acción
farmacológica es segura. La administración sublingual debe estar prohibida, ya
que se presenta una absorción errática y puede precipitar hipotensión severa.
Viene en preparados de 10 MG (liberación rápida, pero también se presenta en
formas de liberación lenta. Las dosis varían de 40 hasta 120 MG/día.
INDICACIONES:
Esta aprobada por la FDA (Federación de Administración de Drogas) americana como
antihipertensivo, vasodilatador y antianginoso (aunque este último efecto sea el
menos eficaz).
Se la ha utilizado en la hipertensión arterial asociada o inducida por el embarazo
incluyendo a la eclampsia y preeclampsia. No modifica casi en lo absoluto al flujo
sanguíneo uterino (último trimestre). Se usa también para el tratamiento del
fenómeno de Reynaud.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:
Los efectos adversos son relacionados a la vasodilatación sistémica, e incluyen:
cefaleas, palpitaciones, hipotensión, edemas en miembros inferiores, nauseas,
distensión epigástrica, y vómitos. Poseen un potencial efecto cronotrópico e
inotrópico negativo, lo que puede precipitar una descompensación cardiaca en
pacientes con patología previa.
Se hallan contraindicadas en el tratamiento de los pacientes con IAM (infarto agudo de
miocardio) como sucede con el resto de los Bloqueantes cálcicos.
AMLODIPINA.
MECANISMOS DE ACCIÓN Y ACCIÓN FARMACOLOGICA:
Bloqueante de los canales lentos de calcio. Produce reducción de la contractibilidad de
la musculatura vascular lisa. Efecto vasodilatador. Puede tener algún efecto
inotrópico negativo (beneficioso en pacientes anginosos).
METABOLISMO Y EXCRECIÓN:
Metabolismo hepático. Excreción renal y heces. Vida media 35 hs (sujetos sanos).
El pico de acción se alcanza entre las 6 a 9 hs.
La dosis usuales son de 5 a 10 MG/día, en una sola toma (beneficio en comparación
con los otros bloqueadores cálcicos).
INTERACCIONES:
Con beta bloqueantes, anticoagulantes orales y anestésicos inhalatorios.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:
La absorción GI es lenta, del 65% de la dosis. Se une ampliamente a proteínas
plasmáticas. La presentación es en cápsulas de 2,5; 5 y 10 MG. La dosis
usualmente va de 5 a 10 MG/día.
INDICACIONES:
Esta aprobada por la FDA americana como antihipertensivo, vasodilatador y
antianginoso (este último efecto es el menos eficaz).
Se ha utilizado en la hipertensión arterial asociada o inducida por el embarazo
incluyendo a la eclampsia y preeclampsia. No modifica casi en lo absoluto al flujo
sanguíneo uterino (último trimestre). Se usa también para el tratamiento del
fenómeno de Reynaud.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:
Se observa con frecuencia: edemas, cefaleas, mareos, nauseas, fatigabilidad y
palpitaciones. En raras ocasiones puede aparecer hipotensión ortostática y/o
bradicardia.
Contraindicada en el embarazo (clase C) y en hipotensión severa.
BLOQUEANTES NEURONALES DE ACCIÓN PERIFÉRICA.
Estas drogas cumplen con la función de impedir la recaptación de noradrenalina por
las terminaciones presinápticas.
RESERPINA.
MECANISMOS DE ACCIÓN Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Es la droga más difundida de los derivados de la Rawolfia. Depleciona las neuronas
postganglionares de noradrenalina, inhibiendo su recaptación por las vesículas
con lo cual la expone a la degradación citoplasmática de la monoaminooxidasa.
El efecto de relajación vascular es periférico, aunque también ingresa al SNC y
depleciona los depósitos de noradrenalina. Esto último tal vez sea el
responsable del efecto sedante y depresivo de la droga.
INTERACCIONES:
Asociada a diuréticos, potencia su acción.
VIAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:
Es práctica para administrar, ya que necesita sólo una toma diaria.
La dosis habitual es de 0,05 MG/día, con mínimos efectos adversos.
INDICACIONES:
Hipertensión arterial moderada a severa, droga de segunda línea.
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES:
La depresión es el efecto más temido: se da sólo el 2% de los pacientes, aunque es
difícil de pesquisar. La mayoría de los pacientes no tienen efectos adversos, ya
que la dosis es mínima. Puede haber una pequeña hipotensión ortostática.
Contraindicada en hepatopatía grave.