Download evoquin - IVAX Argentina

EVOQUIN
HIDROXICLOROQUINA
®
Comprimidos recubiertos
Industria Argentina
Venta bajo receta
FORMULA:
Cada comprimido recubierto contiene: Hidroxicloroquina sulfato 200 mg (equivalente a 155 mg
de Hidroxicloroquina base)
Excipientes: fosfato dibásico de calcio, almidón de maíz, almidón glicolato de sodio, lauril sulfato
de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, opadry-Y-18128-A, triacetina c.s.
ACCION TERAPEUTICA:
Antirreumático de acción lenta. Antimalárico.
ACCION FARMACOLOGICA:
Hidroxicloroquina forma parte de la familia de los antimaláricos de síntesis. La sustitución del
grupo hidroxietil por el grupo etil sobre la cadena lateral de la 4-amino-quinoleína, confiere a
este cuerpo una acción antiinflamatoria y antálgica. Antirreumático de acción lenta.
El efecto antálgico puede aparecer rápidamente. La acción sobre los signos articulares está en
general demorada. Puede observarse una disminución de la velocidad de sedimentación.
La droga posee también un efecto beneficioso en el lupus eritematoso (discoide crónico o
sistémico) y en la artritis reumatoidea aguda o crónica. Aún no se conoce su preciso mecanismo
de acción.
Al igual que el fosfato de cloroquina, el sulfato de Hidroxicloroquina es altamente activo contra las
formas eritrocíticas de Plasmodium (P.) vivax y malariae y la mayoría de las cepas de P. falciparum
(pero no los gametocitos de P. falciparum). El sulfato de Hidroxicloroquina no previene las recurrencias
en pacientes con malaria vivax o malariae, debido a que no es efectiva contra las formas
exo-eritrocíticas del parásito, ni previene la infección vivax o malariae cuando es administrado en
forma profiláctica. Es altamente efectivo como: agente supresor en pacientes con malaria vivax o
malariae, finalizar ataques agudos y alargar o prolongar el intervalo entre el tratamiento y la recidiva.
El sulfato de Hidroxicloroquina no es efectivo contra cepas resistentes a la cloroquina del P. falciparum.
FARMACOCINETICA:
Hidroxicloroquina es rápidamente absorbida a partir del tracto gastrointestinal. La vida media
plasmática durante el tratamiento prolongado es de 6 a 7 días. La droga es depositada en los tejidos
(ej. pulmones, riñones, ojos) y el 50% es excretada en una semana. Debido a que del 3% al 5%
de la droga en los tejidos está más firmemente fijada, la excreción completa puede tomar meses
o aun años luego que la terapia es discontinuada.
INDICACIONES:
- Artritis reumatoidea aguda o crónica.
- Lupus eritematoso (sistémico y discoide crónico)
POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION:
Un comprimido de 200 mg de sulfato de Hidroxicloroquina, es equivalente a 155 mg de base.
Lupus eritematoso: inicialmente, la dosis promedio en el adulto es de 400 mg (310 mg de base),
1 ó 2 veces por día. Esto puede ser continuado por algunas semanas o meses, dependiendo de
la respuesta del paciente. Para una terapia de mantenimiento prolongada, una dosis menor, de
200 mg a 400 mg por día (es decir, 155 mg a 310 mg de base), habitualmente son suficientes.
La incidencia de retinopatía se ha reportado que es mayor cuando esta dosis de mantenimiento
es excedida.
Artritis reumatoidea: la droga es acumulativa en su acción y requerirá varias semanas para
ejercer su efecto terapéutico beneficioso, considerando que efectos adversos menores pueden
ocurrir en forma relativamente precoz. Varios meses de terapia pueden ser necesarios antes
que un efecto pleno o máximo sea obtenido. Si una mejoría objetiva (como ser reducción en la
tumefacción de la articulación, capacidad de movimiento aumentada), no ocurre dentro de los
seis meses, la droga debería ser discontinuada. La seguridad de la droga en el tratamiento de la
artritis reumatoidea juvenil no ha sido establecida.
Dosis inicial: en adultos, de 400 mg a 600 mg por día (es decir, 310 mg a 465 mg de base),
administrando cada dosis con una comida o un vaso de leche. En un porcentaje pequeño de pacientes,
efectos adversos perturbadores pueden requerir una reducción transitoria de la dosis inicial.
Más tarde (usualmente a partir del quinto a décimo día), la dosis puede gradualmente ser
incrementada al nivel de respuesta óptimo, a menudo sin recidiva de efectos adversos.
Dosis de mantenimiento: cuando una buena respuesta es obtenida (usualmente en 4 a 12 semanas),
la dosis es reducida en un 50% y se continúa a una dosis usual de mantenimiento de 200 mg a
400 mg por día (es decir, 155 mg a 310 mg de base), cada dosis siendo administrada con una
comida o un vaso de leche. La incidencia de retinopatía se ha reportado que es mayor cuando
esta dosis de mantenimiento es excedida. Si una recaída ocurre luego de que la medicación es retirada,
la terapia puede ser reiniciada o continuada con un esquema intermitente, siempre que no
existan contraindicaciones oculares. Los corticoesteroides y salicilatos pueden ser utilizados en
conjunción con este compuesto, y generalmente pueden ser disminuidos gradualmente en sus
dosificaciones o eliminados después que la droga ha sido administrada por algunas semanas.
Cuando una reducción gradual de la dosis de esteroides es indicada, ésta puede ser realizada
reduciendo cada 4 a 5 días la dosis de cortisona por no más de 5 mg a 15 mg; de hidrocortisona
de 5 mg a 10 mg; de prednisolona y prednisona de 1 mg a 2,5 mg; de metilprednisolona y triamcinolona
de 1 mg a 2 mg y la de dexametasona de 0,25 mg a 0,5 mg.
CONTRAINDICACIONES:
Retinopatía. Hipersensibilidad a Hidroxicloroquina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Alergia a los derivados de la cloroquina. Embarazo. Lactancia.
ADVERTENCIAS:
Administrar con prudencia en presencia de psoriasis y en el enfermo que presenta un déficit de
glucosa 6-fosfato dehidrogenasa. Hidroxicloroquina en pacientes con psoriasis puede precipitar
un importante ataque de psoriasis.
Cuando se la utiliza en pacientes con porfiria, la condición puede ser exacerbada. Daño retinal
ha sido observado en pacientes que recibieron durante largo tiempo o altas dosis de tratamiento
con compuestos de la 4-amino-quinoleína. Antes de emprender un tratamiento que se supone
prolongado, y cada tres meses durante el curso de la terapéutica, se debe practicar un control
oftalmológico que conste de un examen bajo lámpara de hendidura y un electroretinograma, para
detectar retinopatía que obligue a suspender el tratamiento.
Los métodos recomendados para un diagnóstico precoz de retinopatía consisten en:
1) examinación fundoscópica de la mácula para evidencia de trastornos pigmentarios finos o
pérdida del reflejo foveal y 2) examinación del campo visual central por testeo con objetos pequeños
de color rojo para evidencia de escotoma pericentral o paracentral o determinación del umbral
retinal al rojo. Si hay alguna indicación de anormalidad en la agudeza visual, campo visual o área
macular retinal (como ser cambios pigmentarios, pérdida del reflejo foveal) o cualquier síntoma visual
el cual no es completamente explicable por dificultades de la acomodación u opacidad corneal,
la droga deberá ser discontinuada inmediatamente y el paciente estrechamente supervisado por
posible progresión. Los cambios retinales (y trastornos visuales) pueden progresar aun después
de discontinuar el tratamiento.
Practicar periódicamente exámenes hematológicos.
Hidroxicloroquina deberá ser utilizada con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad
hepática o alcoholismo o en conjunción con conocidas drogas hepatotóxicas.
En pacientes sometidos a terapia a largo plazo, se deberán realizar interrogatorio y exámenes
periódicos, incluyendo el testeo de reflejos rotulianos y del tobillo, para detectar cualquier evidencia
de debilidad muscular. Si ésta se manifiesta, se deberá discontinuar la medicación.
PRECAUCIONES:
Pueden ocurrir reacciones dermatológicas y se debe tener precaución al administrar a pacientes
con especial propensión a padecer dermatitis.
Embarazo/Reproducción: Hidroxicloroquina atraviesa la placenta. Su uso no es recomendado
durante el embarazo excepto en el tratamiento de malaria o amebiasis hepática, ya que la malaria
representa un mayor peligro potencial para la madre y el feto (aborto y muerte) respecto a la
administración profiláctica de Hidroxicloroquina. Hidroxicloroquina administrada en dosis
quimioprofilácticas semanales no ha demostrado causar efectos adversos sobre el feto.
Sin embargo, la relación riesgo/beneficio deberá ser evaluada ya que los compuestos
4-aminoquinolinas, administrados en dosis terapéuticas, han demostrado causar daño a nivel del
Sistema Nervioso Central, incluyendo ototoxicidad (auditiva y vestibular); sordera congénita;
hemorragia retinal y pigmentación anormal a nivel de la retina. Además, Hidroxicloroquina se
acumula selectivamente en las estructuras con melanina del ojo fetal. Puede ser retenida en los
tejidos oculares, hasta 5 meses luego de ser eliminada de la sangre.
Lactancia: el reporte de un caso evidenció que una pequeña cantidad de Hidroxicloroquina es
distribuida en la leche materna (la cloroquina también es distribuida en la leche materna). Si bien
alteraciones en humanos no han sido documentadas, la relación riesgo/beneficio deberá ser
considerada ya que los niños y lactantes son especialmente sensibles a los efectos de los
compuestos 4-aminoquinolinas. Debe tenerse en cuenta que la cloroquina radiomarcada administrada
en forma intravenosa a ratones, atraviesa rápidamente la placenta, acumulándose selectivamente
en estructuras con melanina de los ojos fetales.
Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de fertilidad: no se ha descripto hasta el momento el
potencial carcinogénico, mutagénico o efectos sobre la fertilidad de Hidroxicloroquina.
EFECTOS COLATERALES Y SECUNDARIOS:
Raramente: zumbidos en los oídos, vértigo, trastornos digestivos, reacciones cutáneomucosas,
cefaleas, depósitos córneos regresivos al suspender el tratamiento. Trastornos hematológicos sobre
las diversas líneas sanguíneas.
Lesiones musculares: fatigabilidad y después paresia con amiotrofia, regresiva al suspender
Hidroxicloroquina.
Excepcionalmente: retinopatías, psicosis.
Sistema Nervioso Central: irritabilidad, nerviosismo, cambios emocionales, nistagmus, convulsiones, ataxia.
Oculares: a) Cuerpo ciliar: disturbios de la acomodación con síntomas de visión borrosa.
b) Córnea: edema transitorio, opacidades puntiformes a lineales. Los depósitos córneos pueden
aparecer tan precozmente como a las tres semanas de iniciada la terapia. Estos cambios son
considerablemente más bajos con Hidroxicloroquina respecto a la cloroquina.
c) Retina: anormalidades maculares (edema, atrofia, pigmentación anormal, etc.).
d) Defectos del campo visual: escotoma pericentral o paracentral, escotoma central con agudeza
visual disminuida, etc.
SOBREDOSIFICACION:
Los niños son especialmente sensibles a los compuestos 4-amino-quinoleína.
Los pacientes deberán ser advertidos de guardar este medicamento lejos del alcance de los niños.
En caso de sobredosis pueden observarse: vómitos, somnolencia, convulsiones, cianosis,
midriasis e inercia pupilar, apnea, hipotensión arterial.
El electrocardiograma puede revelar pausas auriculares, ritmo nodal, tiempo de conducción
intraventricular prolongado y bradicardia progresiva provocando paro y/o fibrilación ventricular.
Tratamiento:
- lavaje gástrico precoz.
- control cardíaco continuo.
- vasopresores por vía general.
- asistencia respiratoria.
El paciente que sobrevive la fase aguda y que permanece asintomático, debería ser estrictamente
observado. Puede forzarse la diuresis, administrándose cloruro de amonio en cantidad suficiente
(8 g diarios en dosis divididas para adultos) por espacio de unos pocos días para acidificar la orina
provocando la excreción urinaria en casos tanto de sensibilidad como de sobredosis.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse
con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría "DR. RICARDO GUTIERREZ" Tel.: (011) 4962-6666 / 2247
Hospital "DR. A. POSADAS" Tel.: (011) 4654-6648
PRESENTACION:
EVOQUIN®: envases con 60 comprimidos recubiertos.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado No 42.651
IVAX Argentina S.A. - Suipacha 1111, piso 18 (C1008AAW) Ciudad Autónoma de Buenos Aires
Directora Técnica: Rosana B. Colombo (Farmacéutica)
Conservar en su envase original a temperatura no mayor de 30°C
MANTENGA LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Fecha de la última revisión: 11 / 99
En Uruguay, EVOQUIN® por 30 comprimidos recubiertos importado y distribuido por Teva Uruguay S.A.
Avda. Uruguay 1227/33, Montevideo / Tel.: 2902 2668
D.T.: Q.F. Ma. Angela Vizoso
En caso de sobredosis comunicarse con el Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico (CIAT):
Hospital de Clínicas, Avda. Italia s/n Piso 7, Tel.: (2) 1722
415001 0411