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Laboratorios NORVET
OXY-JET NRV
Oxitetraciclina Solución Inyectable al 5%
Frasco con 20 ml o 100 ml
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Química
• Derivado de la tetraciclina obtenida a partir de Streptomyces rimosu., La oxitetraciclina base
ocurre como un polvo cristalino de amarillo pálido a caoba, este es ligeramente soluble en
agua y escasamente soluble en alcohol. El hidrocloruro de tetraciclina ocurre como un polvo
cristalino amarillo, higroscópico de sabor desagradable que es libremente soluble en agua y
escasamente soluble en alcohol.
Usos & Indicaciones
• La oxitetraciclina es empleada tanto en perros y gatos para tratar infecciones bacterianas,
incluyendo infecciones en los senos respiratorios, heridas infectadas, neumonía, infecciones en
cavidad oral e infecciones en las células sanguíneas. Las tetraciclinas son consideradas los
fármacos de elección en perros para tratar infecciones en células sanguíneas y aquellas
transmitidas por garrapatas, tales como la Fiebre Manchada de las Montañas Rocosas,
Enfermedad de Lyme, ehrlichiosis y anemia infecciosa felina (hemobartonellosis). Sin embargo,
la primera elección más común para estas infecciones es la doxiciclina.
• La oxitetraciclina ha sido empleada para tratar infecciones por protozoarios. Esta es asimismo
empleada para tratar conjuntivitis, especialmente en gatos.
Dosis
PERROS
En infecciones susceptibles
20 mg/kg PO tid. (Morgan 1988)
10 mg/kg IV inicialmente, entonces 7.5 mg/kg IV mantenimiento q12h. (Ford & Aronson 1985)
20 mg/kg PO q8-12h (puede administrarse con alimento sí disturbios gastrointestinales ocurren;
evitar o reducir la dosis en animales con insuficiencia renal o hepática severa; evitar en
animales jóvenes, gestantes o de crianza). (Vaden & Papich 1995)
55 - 82.5 mg/kg PO q8h. (Aronson & Aucoin 1989)
20 mg/kg PO q8h o 7 mg/kg IV o IM q12h. (Kirk 1989)
En haemobartonellosis: 22 mg/kg PO tid durante 3 semanas. (Lissman 1988)
GATOS
En infecciones susceptibles
20 mg/kg PO tid. (Morgan 1988)
10 mg/kg IV inicialmente, entonces 7.5 mg/kg IV mantenimiento q12h. (Ford & Aronson 1985)
20 mg/kg PO q8-12h; (puede administrarse con alimento sí disturbios gastrointestinales ocurren;
evitar o reducir la dosis en animales con insuficiencia renal o hepática severa; evitar en
animales jóvenes, gestantes o de crianza). (Vaden & Papich 1995)
55 - 82.5 mg/kg PO q8h. (Aronson & Aucoin 1989)
20 mg/kg PO q8h o 7 mg/kg IV o IM q12h. (Kirk 1989)
En haemobartonellosis: 16-20 mg/kg PO tid durante 3 semanas. (Lissman 1988)
Estabilidad & Compatibilidad
• El hidrocloruro de oxitetraciclina es considerado de ser compatible con la mayoría de las
soluciones en infusión IV empleadas comúnmente, incluyendo dextrosa al 5% en agua, cloruro
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Antibacterianos
de sodio al 0.9% y lactato de Ringer, pero puede tornarse relativamente inestable en soluciones
con un pH > 6, particularmente en aquellas conteniendo calcio. Otros fármacos que son
reportados compatibles con la oxitetraciclina en inyección incluyen: corticotropina,
dimenhidranato, insulina (regular), hidrocloruro de isoproterenol, hidrocloruro de metildopa,
bitartrato de norepinefrina, sulfato de polimixina-B, cloruro de potasio, hidrocloruro de
tetraciclina y vitaminas del complejo B con vitamina C.
• Los fármacos que son reportados en relación a la oxitetraciclina incompatibles, conflictivos en
base de datos o la compatibilidad es tiempo / concentración dependiente, incluyen: sulfato de
amikacina, cefarina sódica, succinato sódico de cloramfenicol, gluceptato de eritromicina,
heparina sódica, succinato sódico de hidrocortisona, hierro dextran, meticilina sódica,
metohexital sódico, oxacilina sódica, penicilina G sódica y potásica, pentobarbital sódico y
bicarbonato de sodio. La compatibilidad es dependiente de factores tales como pH,
concentración, temperatura y diluyente empleado.
Interacciones Medicamentosas
• Las tetraciclinas, cuando son administradas oralmente, pueden quelar cationes di o
trivalentes, lo cual puede disminuir la absorción de la tetraciclina o del otro fármaco sí este
contiene dichos cationes. Los antiácidos orales, catárticos salinos u otros productos
gastrointestinales conteniendo cationes de aluminio, calcio, magnesio, zinc o bismuto son más
comúnmente asociados con esta interacción. Se recomienda que todas las tetraciclinas orales
sean administrdas al menos 1 a 2 horas antes o después de los productos conteniendo cationes.
• Los productos férricos orales son asimismo asociados con disminución en la absorción de
tetraciclinas, y la administración de sales de hierro preferentemente deberá ser administrada 3
horas antes o 2 horas después a la dosificación de tetraciclinas.
• El bicarbonato de sodio, kaolin, pectina y subsalicitato de bismuto orales pueden alterar la
administración de tetraciclinas cuando son administrados conjuntamente por vía oral.
• Los antimicrobianos bacteriostáticos, tales como las tetraciclinas, pueden interferir con la
actividad bactericida de penicilinas, cefalosporinas y aminoglucósidos. Sin embargo, existe
considerable controversia acerca del significado clínico actual de esta interacción.
• Las tetraciclinas pueden incrementar la biodisponibilidad de la digoxina en un pequeño
porcentaje de pacientes (humanos) y conducir a toxicidad por digoxina. Estos efectos pueden
persistir durante meses posterior a la descontinuación de las tetraciclinas.
• Las tetraciclinas pueden deprimir la actividad plasmática de la protrombina, y los pacientes
bajo terapia anticoagulante (p.e., warfarina) pueden requerir ajuste en la dosis.
• Las tetraciclinas han sido reportadas de incrementar los efectos nefrotóxicos del
metoxyflurane, dado esto no es recomendado el empleo concurrente con hidrocloruro de
tetraciclina u oxitetraciclina.
• Los efectos colaterales gastrointestinales pueden ser incrementados sí tetraciclinas son
administradas concurrentemente con teofilina.
• Se ha reportado que las tetraciclinas reducen los requerimientos de insulina en pacientes
diabéticos, pero esta interacción no es aún confirmada por estudios controlados.
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Oxitetraciclina
Parámetros a Monitorear
• Eficacia clínica.
• Efectos adversos.
• En el empleo a largo plazo o en pacientes susceptibles se recomienda evaluación renal,
hematológica y hepática periódica.
Farmacología
• Las tetraciclinas generalmente actúan como antibióticos bacteriostáticos e inhiben la síntesis
de proteínas a través del aglutinamiento reversible a la sub-unidad ribosomal 30S de organismos
susceptibles. Asimismo se especula que las tetraciclinas se aglutinan reversiblemente a la subunidad ribosomal 50S y adicionalmente alteran la permeabilidad de la membrana
citoplasmatica en organismos susceptibles. En altas concentraciones, las tetraciclinas pueden
inhibir la síntesis proteica en células mamíferas.
• Como una clase, las tetraciclinas presentan actividad contra la mayoría de los micoplasmas,
espiroquetas (incluyendo organismos de la enfermedad de Lyme), Chlamydia y Rickettsia. En las
bacterias gram-positivas, las tetraciclinas presentan actividad contra algunas cepas de
staphylococcus y streptococci, pero la resistencia a estos organismos se incrementa. Las
bacterias gram-positivas que generalmente son susceptibles a las tetraciclinas incluyen:
Actinomyces sp., Bacillus anthracis, Clostridium perfringens y tetani, Listeria monocytogenes y
Nocardia. Entre las bacterias gram-negativas que las tetraciclinas generalmente presentan
actividad in vivo e in vitro en contra incluyen: Bordetella sp., Brucella, Bartonella, Haemophilus
sp., Pasturella multocida, Shigella y Yersinia pestis. Muchas o la mayoría de las cepas de E. coli,
Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter, Proteus y Pseudomonas aeruginosa son resistentes a las
tetraciclinas. Mientras que la mayoría de cepas de Pseudomonas aeruginosa muestran
resistencia in vitro a las tetraciclinas, aquellos compuestos que alcanzan altos niveles urinarios,
tales como la tetraciclina y la oxitetraciclina, han sido asociados con curación clínica en perros
con infección en tracto urinario secundaria a dichos organismos.
• La oxitetraciclina y la tetraciclina comparten casi idéntico espectro de actividad y patrones
de resistencia-cruzada, además, la susceptibilidad en disco a la tetraciclina es generalmente
empleada in vitro para evaluar la susceptibilidad a la oxitetraciclina.
Farmacocinética
• Tanto la oxitetraciclina como la tetraciclina son rápidamente absorbidas posterior a la
administración oral en animales en ayuno. Su biosdisponibilidad es de aproximadamente del 60
al 80%. La presencia de alimento o productos lácteos puede reducir significativamente la
cantidad de tetraciclina absorbida, con reducciones posibles del 50% o más. Posterior a la
administración IM de oxitetraciclina (no de larga acción), los niveles máximos pueden ocurrir de
30 minutos a varias horas, dependiendo del volumen y sitio de la aplicación. Los productos de
larga acción presentan significativamente más lenta absorción posterior a inyección IM.
• Las tetraciclinas como una clase, son ampliamente distribuidas a corazón, riñones, pulmones,
músculo, fluido pleural, secreciones bronquiales, esputo, bilis, saliva, fluido ascitico, además de
humor vítreo y acuoso. Solo pequeñas cantidades de oxitetraciclina y tetraciclina son
distribuidas hacia el líquido cefalorraquídeo y niveles terapéuticos pueden no ser alcanzados.
• Las tetraciclinas cruzan la placenta, acceden a la circulación fetal y se distribuyen en la
leche. El volumen de distribución de la oxitetraciclina e aproximadamente de 2.1 L/kg en perros
y gatos, 1.4 L/kg en caballos y 0.8 L/kg en ganado. La cantidad de aglutinamiento a proteínas
plasmáticas para la oxitetraciclina es alrededor de 10 al 40%.
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Antibacterianos
Efectos Adversos & Advertencias
• La administración de tetraciclina u oxitetraciclina a animales jóvenes puede causar
decoloración de huesos y dientes de amarillo a café o gris. Altas dosis o administración crónica
puede retardar el crecimiento y la reparación ósea.
• Las tetracilinas en altos niveles pueden ejercer un efecto anti-anabólico, lo cual puede causar
un incremento en el nitrógeno ureico sanguíneo (BUN) y/o hepatotoxicidad, particularmente en
pacientes con disfunción renal pre-existente. Este efecto puede exacerbarse conforme la
función renal se deteriora, secundaria esto a la acumulación del fármaco.
• Las tetraciclinas pueden causar nausea, vomito, anorexia y diarrea. Los gatos no toleran
adecuadamente la tetraciclina u oxitetraciclina oral y asimismo pueden ser presentes signos de
cólico, fiebre, perdida de cabello y depresión.
• La terapia con tetraciclinas (especialmente a largo plazo) puede resultar en sobrecrecimiento
de hongos o bacterias no susceptibles (superinfecciones). Las tetraciclinas asimismo han sido
asociadas con reacciones de hipersensibilidad y raramente, hepatotoxicidad y discrasias
sanguíneas.
Contraindicaciones - Precauciones & Seguridad Reproductiva
• La oxitetraciclina es contraindicada en pacientes hipersensibles a esta u otras tetraciclinas.
Dado que las tetraciclinas pueden retardar el desarrollo del esqueleto fetal y decolorar la
dentadura permanente, estas deberán ser solamente empleadas en el último medio de la
gestación cuando los beneficios sobrepasen los riesgos fetales. La tetraciclina y la oxitetraciclina
son consideradas de ser más probables de causar estas anormalidades en relación a la
minociclina y doxiciclina.
• En pacientes con insuficiencia renal o alteración hepática, la oxitetraciclina y la tetraciclina
deberán ser empleadas con suma cautela. Dosificación menor a la normal es recomendada
concurrentemente con incrementado monitoreo de las funciones renales y hepáticas. Evitar la
administración simultánea de otros fármacos nefro o hepatotóxicos, sí tetraciclinas son
administradas a estos pacientes. Monitoreo de los niveles séricos deberá ser considerado sí
terapia a largo plazo es requerida.
Sobredosificación & Toxicidad Aguda
• Las tetraciclinas son generalmente bien toleradas posteriores a sobredosis aguda. Perros
administrados con más de 400 mg/kg/día oralmente o 100 mg/kg/día IM de oxitetraciclina, no
mostraron cualquier toxicidad. La sobredosificación oral pudiese ser más probablemente
asociada con disturbios gastrointestinales (vomito, anorexia y/o diarrea). En el paciente que se
desarrolle severa emesis o diarrea, los fluidos y electrolitos deberán ser monitoreados y
reemplazados de ser necesario. Sobredosis crónica puede conducir a acumulación del
fármaco y nefrotoxicidad.
• La inyección intravenosa rápida de tetraciclinas ha inducido a colapso transitorio y arritmias
cardiacas en diversas especies, esto presumiblemente debido a quelación con iones intravasculares de calcio. Sí el fármaco debe ser administrado IV rápidamente (menos de 5 minutos),
se recomienda pre-tratamiento del paciente con gluconato de calcio IV.
Interacciones de Laboratorio
• Las tetraciclinas (a excepción de la minociclina) pueden causar falsos valores elevados de
catecolaminas urinarias cuando son empleados métodos fluorométricos de determinación.
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Oxitetraciclina
• Se ha reportado que las tetraciclinas pueden causar resultado falso-positivo en la glucosa
urinaria, sí es empleado el método de determinación de sulfato cuprico (reactivo de Benedict),
pero esto puede ser el resultado del ácido ascórbico encontrado en algunas formulaciones
parenterales de tetraciclinas. Asimismo las tetraciclinas han sido reportadas de propiciar
resultado falso-negativo en la determinación de glucosa urinaria, cuando el método de glucosa
oxidasa es empleado.
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