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Antipsicóticos Atípicos y otros usos en Psiquiatría ANTIPSICOTICO • DEFINICIÓN: • El termino antipsicótico sinónimo de neuroléptico o tranquilizante mayor. • Neuroléptico implica algo que sacude el sistema nervioso. • Antisipcótico-Atípicos • Neurolépticos-Típicos NEUROTRANSMISORES • NEUROQUIMICA • QUE ES UN NEUROTRANSMISOR? • Son numerosas sustancias como hormonas, drogas y procesos metabólicos que pueden influenciar la actividad de la sinapsis neuronal. NEUROTRANSMISORES • • • • -MONOAMINAS: Dopamina Nor adrenalina Serotonina • OTROS: • Acetilcolina,GABA, • Encefalinas,Endorfina • -Vasopresina • -Aminoácidos(ac. aspartico,glutamico, glicina. • Electrolitos • Enzimas • Vitaminas MECANISMO DE ACCION • Todos bloquean los receptores dopaminérgicos centrales. • Antagonizan los receptores de la serotonina 5HT2. • Los receptores D2: • Familia D1, D5-2, 3 y 4, Neurolépticos clásicos . • AP típicos bloqueo D2 y más D1 y D4, neuronas A10. FARMACOCINÉTICA • Metabolismo hepático • CYPIA2CLOZAPINA,OLANZAPINA • CYP2- D6- RISPERIDONA. EFECTOS ADVERSOS • Aumento de apetito, fotosensibilidad, bradicardia , hipotensión ortostatica, constipación , sequedad de boca , hiperglicemia, eosinofilia, marcha anormal y vértigo. • Acaticia , Extrapiramidalismo, galactorrea . L SeSche NEUROQUIMICA Y TRASTORNOS PSIQUIATRICOS • ESQUIZOFRENIA: Dopamina • DEPRESION: Serotonina,Noradrenalina, Dopamina. • PARKINSON: Acetilcolina • DISTONIA: relacionado con deficit de Dopamina . OTRAS INDICACIONES • • • • • • • Trastorno de sueño Fibromialgia Trastorno por dolor Trastorno límite de personalidad Trastorno de ansiedad Trastorno de la alimentación Distimia . TRATAMIENTO • • • • • • FARMACOLOGICO:ANTIPSICOTICOS Convencionales: FENOTIACINAS---- Clorpromazina PIPERIDINAS -------Tioridazina BUTIROFENONAS-- Haloperidol ATIPICOS : Clozapina, Risperidona,OLANZAPINA,Quetiapina, Amisulpiride,Ziprazidona. 1 H1 5-HT2 D4 5-HT3 Clozapina D2 5-HT2c D1 M1 D3 D2 5-HT2a D4 5-HT3 D1 D2 Farmacología del Receptor Haloperidol Olanzapina Clozapina Sertindol Risperidona Ziprasidona Información de Bymaster y col., 1996 & Scholto y col., 1996 Quetiopina Zotepina D1 D2 D4 5HT2A 5HT2C Musc a1 a2 H1 OLANZAPINA • Antipsicótico de amplio perfil farmacológico . • Afinidad con receptores 5HTA-2C, 5HT3, Dopaminérgicos D1,2,3 ,4 y 5 , Mucarinicos M1 y M5, Adrenérgicos Alfa 1, Histaminérgicos H1. • Dosis de 1 a 20 mg./dia • Metabolismo Hepático OLANZAPINA • Vida media de 33 horas • PRECAUCIONES: • USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA • CONTRAINDICACIONES • INTERACCIONES . OLANZAPINA Y TRASTORNO DEL SUEÑO • Sueño Delta y movimiento rápido de los ojos disminuido. • Olanzapina con afinidad monomolar a los sitios de enlace de 1 o 4 dopaminérgicos 5HT, 2,3 y 6, Adrenérgicos e Histaminérgicos. • Olanzapina interacciona con el mecanismo de acción del GABA. OLANZAPINA Y TRASTORNO POR DOLOR • Dolor de cabeza crónico : olanzapina antagonista selectiva con alta afinidad de enlace 5HT, 2A, 2C, D1-4. OLANZAPINA Y TRASTORNO POR DOLOR • Estudio en 50 pacientes a dosis de 2.5 a 35 mg en dolor de cabeza retractario (10 hombres y 10 mujeres) : • 74% ó 37 pacientes mejoro de dolor • 24% ó 12 pacientes dolor se mantuvo igual. • El 16% ó 8 pacientes presentaron pobre cambio del dolor. Y el • 30 % ó 15 pacientes que padecían dolor de cabeza crónico se volvió episódico . • OLANZAPINA Y TRASTORNO DISTIMICO: Dosis de 5 a 10 mg. • OLANZAPINA Y FIBROMIALGIA: Dosis de 1.5 a 5 mg. • OLANZAPINA Y TRASTORNO DE ALIMENTACION: Dosis de 10 mg. Asociado a uso de antidepresivos. • OLANZAPINA Y TRASTORNO DE ANSIEDAD: Dosis de 1 a 5 mg. OLANZAPINA Y TRASTORNOS BORDERLINE • Manejo ecléctico . • Dosis de 2.5 a 10 mg. • Abandono de tratamiento frecuente , por aumento de peso.