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Antipsicóticos Atípicos y otros
usos en Psiquiatría
ANTIPSICOTICO
• DEFINICIÓN:
• El termino antipsicótico sinónimo de
neuroléptico o tranquilizante mayor.
• Neuroléptico implica algo que sacude el
sistema nervioso.
• Antisipcótico-Atípicos
• Neurolépticos-Típicos
NEUROTRANSMISORES
• NEUROQUIMICA
• QUE ES UN NEUROTRANSMISOR?
• Son numerosas sustancias como
hormonas, drogas y procesos metabólicos
que pueden influenciar la actividad de la
sinapsis neuronal.
NEUROTRANSMISORES
•
•
•
•
-MONOAMINAS:
Dopamina
Nor adrenalina
Serotonina
• OTROS:
• Acetilcolina,GABA,
• Encefalinas,Endorfina
• -Vasopresina
• -Aminoácidos(ac.
aspartico,glutamico,
glicina.
• Electrolitos
• Enzimas
• Vitaminas
MECANISMO DE ACCION
• Todos bloquean los receptores
dopaminérgicos centrales.
• Antagonizan los receptores de la
serotonina 5HT2.
• Los receptores D2:
• Familia D1, D5-2, 3 y 4, Neurolépticos
clásicos .
• AP típicos bloqueo D2 y más D1 y D4,
neuronas A10.
FARMACOCINÉTICA
• Metabolismo hepático
• CYPIA2CLOZAPINA,OLANZAPINA
• CYP2- D6- RISPERIDONA.
EFECTOS ADVERSOS
• Aumento de apetito, fotosensibilidad,
bradicardia , hipotensión ortostatica,
constipación , sequedad de boca ,
hiperglicemia, eosinofilia, marcha anormal
y vértigo.
• Acaticia , Extrapiramidalismo, galactorrea .
L
SeSche
NEUROQUIMICA Y
TRASTORNOS PSIQUIATRICOS
• ESQUIZOFRENIA: Dopamina
• DEPRESION:
Serotonina,Noradrenalina, Dopamina.
• PARKINSON: Acetilcolina
• DISTONIA: relacionado con deficit de
Dopamina
.
OTRAS INDICACIONES
•
•
•
•
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•
•
Trastorno de sueño
Fibromialgia
Trastorno por dolor
Trastorno límite de personalidad
Trastorno de ansiedad
Trastorno de la alimentación
Distimia .
TRATAMIENTO
•
•
•
•
•
•
FARMACOLOGICO:ANTIPSICOTICOS
Convencionales:
FENOTIACINAS---- Clorpromazina
PIPERIDINAS -------Tioridazina
BUTIROFENONAS-- Haloperidol
ATIPICOS : Clozapina,
Risperidona,OLANZAPINA,Quetiapina,
Amisulpiride,Ziprazidona.
1
H1
5-HT2
D4
5-HT3
Clozapina
D2
5-HT2c
D1
M1
D3
D2
5-HT2a
D4
5-HT3
D1
D2
Farmacología del Receptor
Haloperidol
Olanzapina
Clozapina
Sertindol
Risperidona
Ziprasidona
Información de Bymaster y col., 1996 & Scholto y col., 1996
Quetiopina
Zotepina
D1
D2
D4
5HT2A
5HT2C
Musc
a1
a2
H1
OLANZAPINA
• Antipsicótico de amplio perfil
farmacológico .
• Afinidad con receptores 5HTA-2C, 5HT3,
Dopaminérgicos D1,2,3 ,4 y 5 ,
Mucarinicos M1 y M5, Adrenérgicos Alfa 1,
Histaminérgicos H1.
• Dosis de 1 a 20 mg./dia
• Metabolismo Hepático
OLANZAPINA
• Vida media de 33 horas
• PRECAUCIONES:
• USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA
• CONTRAINDICACIONES
• INTERACCIONES .
OLANZAPINA Y TRASTORNO
DEL SUEÑO
• Sueño Delta y movimiento rápido de los
ojos disminuido.
• Olanzapina con afinidad monomolar a los
sitios de enlace de 1 o 4 dopaminérgicos
5HT, 2,3 y 6, Adrenérgicos e
Histaminérgicos.
• Olanzapina interacciona con el
mecanismo de acción del GABA.
OLANZAPINA Y TRASTORNO
POR DOLOR
• Dolor de cabeza crónico : olanzapina
antagonista selectiva con alta afinidad de
enlace 5HT, 2A, 2C, D1-4.
OLANZAPINA Y TRASTORNO
POR DOLOR
• Estudio en 50 pacientes a dosis de 2.5 a 35 mg
en dolor de cabeza retractario (10 hombres y 10
mujeres) :
• 74% ó 37 pacientes mejoro de dolor
• 24% ó 12 pacientes dolor se mantuvo igual.
• El 16% ó 8 pacientes presentaron pobre cambio
del dolor. Y el
• 30 % ó 15 pacientes que padecían dolor de
cabeza crónico se volvió episódico .
• OLANZAPINA Y TRASTORNO DISTIMICO:
Dosis de 5 a 10 mg.
• OLANZAPINA Y FIBROMIALGIA: Dosis de 1.5
a 5 mg.
• OLANZAPINA Y TRASTORNO DE
ALIMENTACION: Dosis de 10 mg. Asociado a
uso de antidepresivos.
• OLANZAPINA Y TRASTORNO DE ANSIEDAD:
Dosis de 1 a 5 mg.
OLANZAPINA Y TRASTORNOS
BORDERLINE
• Manejo ecléctico .
• Dosis de 2.5 a 10 mg.
• Abandono de tratamiento frecuente , por
aumento de peso.