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B-Bloqueadores en
Cardiologia
Prof Aux Dr Juan Prohias
Martinez
Cardiocentro HHA.
Son farmacos que inhiben la actividad simpatica mediada por
receptores b-adrenergicos.Esto se consigue por competencia
con las catecolaminas endogenas en todos los organos.
Fueron de los primeros farmacos que controlaban la presion arterial
sin efectos secundarios importantes y controlaban la angina cuando solo
habia nitroglicerina y la frecuencia de la enfermedad
aumentaba exponencialmente.
Han evolucionado hasta convertirse en parte fundamental del
tto de la enfermedades cardiovasculares mas importantes aun
de la insuficiencia cardiaca donde estuvieron contraindicados.
Mecanismo de accion
Distribucion de receptores adrenergicos
en la economia y sus tipos de respuesta
Titulo pendiente.
Efectos
Sobre la funcion cardiaca disminuyen la
contractilidad y mejoran la funcion
diastolica.
Vasculares aumentando las resistencias
perifericas.(vasoconstrictor alfa,reflejo por
bajo gasto,bloqueo vasodilatador)
Reduccion del tono bronquial
Metabolicos:tolerancia a la glucosa,
bloqueo de la lipolisis,lentificacion de la
respuesta a la hipoglicemia insulinica.
SNC: Insomnio.
Propiedades farmacodinamicas
Cardioselectividad: Bloqueo preferente de
los B1 respetando la interaccion del
agonista con el receptor B2.(dosis
dependiente).
Accion agonista parcial:Capacidad de
activar el receptor B adrenergico en
determinadas circunstancias y en relacion
con la activacion preexistente.
Accion estabilizante de membrana.
Principales BBloqueadores
Atenolol: Cardioselectivo,no agonista
Propanolol: No cardioselectivo,no
agonista,Estabilizante de membrana.
Metoprolol:Cardioselectivo, no agonista si
estabilizante.
Bisoprolol:Muy cardioselectivo, no
agonista
Carvedilol, Sotalol: No tienen estas
propiedades.
Farmacocinetica
Hay diferencias marcadas entre ellos
Liposolubilidad:Metabolismo
hepatico,atraviesan la barrera,y semivida
corta.
Hidrosolubles:Se eliminan por el rinon,no
atraviesan la barrera y su semivida es
mas larga.
La semivida biologica es mas larga que la
plasmatica por acumulo tisular y
metabolitos activos.
Efectos adversos
Debidos al bloqueo B1:Bradicardia,bloqueo
AV,inotropismo
negativo,hipertrigliceridemia,astenia.
Debidos al bloqueo B2:Obstruccion
bronquial,frialdad de extremidades,IAC
,Raynaud,estrenimiento,potenciacion
hipoglicemia.
Debidos
farmacocinetica:Nerviosos,insomnio,alucinacio
nes pesadillas.Efecto rebote tras suspension.
Toxicos:Cutaneos
Contraindicaciones
Absolutas:Asma bronquial,EPOC
severa,bloqueo AV avanzado.
Relativas:Bradicardia
importante,Dislipidemias
graves,arteriopatias perifericas,atletas
oactividad fisica intensa,angina
vasoespastica,depresion grave.
Valorar siempre tipo de b bloqueador y la necesidad
de imponer el tratamiento.
Aplicacion en la hipertension
arterial
VII reporte plantea su empleo en primera linea en
conjunto con los diureticos.
Los estudios CAPPP,INSIGHT,NORDIL,STOP no
mostraron diferencias en mortalidad por HTA(lo
importante es reducir la TA)
Los estudio HOPE,IRMA2,RENAAL,plantean que en
subgrupos especiales(diabeticos o con dano vascular)
pudiera ser preferible I-ECA.
ALLHAT demostro diureticos primera linea con
combinacion de BB bloqueadores.
La normalizacion de la TA debe presidir la estrategia
terapeutica. Utilizando combinacion de farmacos.
B-bloquadores en la HTA
Reducen la actividad vasomotora y la liberacion
de noradrenalina por las terminaciones
nerviosas.
Reduccion del GC(FC x Vol Sist)
RVS se incrementa al producirse
vasoconstriccion,posteriormente se reducen
regulacion cronica del GC y cambios
estructurales y funcionales de la pared arterial.
Efecto antirenina:Reduccion del volumen
plasmatico,Disminucion de la sensibilidad de los
baroreceptores. Prostaglandinas con efectos
vasodilatadores. Reduccion del calcio libre
intracelular.
Regresion del HVI
Estudio UKPDS
Ausencia de incremento del riesgo de IC
durante el seguimiento.
Efecto protector de las arritmias
No empeoro la vasculopatia periferica
No efecto desfavorable sobre la funcion
renal.
Escaso efecto perjudicial sobre el control
de la diabetes.
Ligeramente peor tolerancia al tto.
B-Bloqueadores en la cardiopatia
isquemica.
Disminucion del consumo de oxigeno
FC
Contractilidad
Tension parietal
Bradicardia Aumenta la duracion de la diastole
Mejora el flujo coronario y la redistribucion
Subendocardio subepicardio.
Angina de pecho
Disminuye el numero de crisis de
angina,umbral isquemico,y la
isquemia ambulatoria silente y
sintomatica.
A dosis equipotentes son iguales
aunque es preferible los
cardioselectivos.
Angina variante:La evidencia clinica
es controversial. Prudente
anticalcicos.
Sindromes coronarios
Sindrome coronario sin elevacion del ST:
Reduce mortalidad,recidiva isquemia,evolucion a
IMA.
Con elevacion del ST:Metanalisis de mas de 50000
pacientes ha demostrado que su empleo en fase
aguda reduce la mortalidad entre un 20 y un
40%.Pre trombolisis ISIS-1
Post trombolisis:TIMI-11B T to inmediato con
diferido con Metoprolol
Mortalidad,angina y reinfarto fue significativamente
menor.
Post infarto
Reduccion de efectos perjudicialesdel SN
simpatico
Mejoria de la isquemia
Mejoria del sustrato arritmogenico.
Freno del deterioro ventricular progresivo.
Metanalisis de 31 trabajos y 24000 pacientes
Reduccion de mortalidad de un 23%
Cooperative Cardiovascular Project:201,752
pacientes el 34%tomaba BB y a los 2 a la
mortalidad fue un 40% menor que los que no
lo tomaban.
Insuficiencia cardiaca
Pacientes estables con ICC ligera,moderada o
severa tanto de etiologia isquemica como no
isquemica con funcion sistolica deprimida con clase
funcional de II-IV NYHA con tto con I-ECA
CAPRICORN,CIBISII,COPERNICUS,MERIT-HF
Limitan la activacion neurohumoral progresion de
la enfermedad y la mortalidad
Incremento de la densidad y sensibilidad de los B
receptores miocardicos
Limita la cardiotoxicidad de las catecolaminas
Menor muerte necrotica y apoptosis
Acciones antihipertensivas,antiisquemicas y
antiarritmicas
Aspectos del manejo en IC
Dosificacion progresiva
Mantenimiento
Alerta ante efectos adversos
Si hipotension administrar en
momentos distintos a otros
farmacos
Retencion hidrica control del
peso.
Otras aplicaciones
Arritmias
Sind hiperquinetico
De primera eleccion
Sind disautonomico
Tratamiento eficaz en muchos casos
Fibrilacion auricular
reduccion frecuencia
Control de la frecuencia
Rara vez reversion
Extrasistolia funcional
Arritmias ventriculares
Sind del QT largo
cronico
de primera eleccion
Algunos casos Sotalol.
Tto
Taquicardia auricular multifocal no usar.
Otras indicaciones cardiacas
Prolapso Valvular mitral
Miocardiopatia
hipertrofica
Tetralogia de Fallot crisis
hipoxicas.
Otras indicaciones no cardiacas
Hipertiroidismo
Ansiedad
Deprivacion alcoholica
Sind de hiperventilacion
Glaucoma de angulo abierto
Alto riesgo preoperatorio para cirugia
no cardiaca(Poldermans y col)
Conclusiones
Los BB son parte fundamental del tto
de las patologias cardiovasculares
mas frecuentes.
Las propiedades farmacologicas
tienen importancia para un tto
individualizado.
Son bien tolerados
Se considera mala practica no usarlo
en la angina, Post IMA ,insuficiencia
cardiaca y algunos tipos de arritmias