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Universidad Nacional Autónoma de
Honduras
Facultad de Ciencias Médicas
Farmacología II
Dra. Aragón
Grupo # 3
Bianca Sandoval Ávila
Luis Pinto
Lidys Alejandra Soto
Bairon Donaldo Maldonado
Carlos Fernando Amaya
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES β –
ADRENERGICOS.
Los beta bloqueadores son también llamados agentes bloqueadores
beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas
beta. La mayoría de los beta bloqueadores son antagonistas puros, es
decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque
algunos son antagonistas parciales, causando activación limitada del
receptor.
MECANISMO DE ACCION: son fármacos que se fijan a estos
receptores con una alta afinidad y especificidad, pero sin activar la
adenilciclasa. La inhibición es competitiva.
EFECTOS: Los principales efectos se producen en el sistema
cardiovascular
Los antagonistas B adrenérgicos no selectivos bloquean los receptores
B2 del musculo liso bronquial, lo cual puede originar
bronconstriccion en pacientes con asma o EPOC.
FÁRMACOS SIMPATICOLITICOS DE MAYOR USO
Y DISTRIBUCIÓN EN EL SISTEMA DE SALUD
HONDUREÑO
PRINCIPALES INDICACIONES DE LOS
ANTAGONISTAS β:
 Enfermedades Cardiovasculares:
1)
2)
3)
4)
HTA.
Cardiopatía isquémica.
ICC.
Arritmias supra ventriculares y ventriculares.
 Otras Indicaciones:
1)
2)
3)
4)
5)
Glaucoma de Angulo abierto.
Control de los síntomas del hipertiroidismo.
Profilaxis de la migraña.
Control de estados de ansiedad.
Tratamiento sintomático del síndrome de abstinencia alcohólica.
ANTAGONISTAS β -ADRENÉRGICOS NO
SELECTIVOS
PROPANOLOL:
Beta bloqueante usado principalmente en el tratamiento de la
hipertensión.
Fue el primer beta bloqueante efectivo producido y el único
principio activo con eficacia demostrada para la profilaxis de
migrañas en niños, esto citado por la OMS.
PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA:
DOSIS:
Comprimidos: 10 mg, 40 mg y 80 mg.
Ampollas: 5 mg / 5 ml.
Arritmias: 16 mg/kg/día ó 60 mg/día.
Hipertensión: 8 mg/kg/día.
Niños: V.O.: inicial: 1 mg/kg/día c/ 6 hrs
Adultos: V.O.: inicial: 10-20 mg/dosis c/ 6-8 hrs
.
FARMACOCINÉTICA: se absorbe casi por completo alcanzándose
las concentraciones máximas en 60-90 minutos. La presencia de
alimentos puede retrasar la absorción del propanolol pero no la
cantidad total absorbida. Después de una dosis intravenosa, los
efectos farmacológicos se manifiestan de inmediato y se mantienen
durante 2 a 4 horas.
MECANISMO DE ACCIÓN: beta bloqueante no selectivo, por lo que
bloquea la acción de la epinefrina tanto en los receptores
adrenérgicos β1 como en los receptores adrenérgicos β2.
CONTRAINDICACIONES:
pacientes
con
asma
bronquial,
hipersensibilidad conocida a la sustancia, bradicardia, choque
cardiogénico, hipotensión, acidosis metabólica después de ayuno
prolongado.
TIMOLOL
Bloquea la acción de la epinefrina tanto en
receptores adrenérgicos β1 y receptores
adrenérgicos β2, indicado principalmente en el
tratamiento de la hipertensión.
PRESENTACION FARMACOLOGICA:
SOLUCIÓN OFTÁLMICA: Se utiliza para el tratamiento de la
hipertensión ocular y evitar la progresión del glaucoma ya que cuanto
mayor es la presión intraocular, más probable es que el glaucoma
ocasione disminución del campo visual y dañe el nervio óptico.
Vida media: 2,5-5 horas
CONTRAINDICACIONES:
Absolutas: Asma bronquial, broncoespasmos, historia de neumonías
obstructivas crónicas graves. Insuficiencia cardiaca congestiva no
controlada.
Relativas: Uso concomitante con amiodarona.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Oculares: Ocasionalmente irritación ocular, disminución de la
sensibilidad corneal.
Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, arritmias.
Respiratorias: Espasmo bronquial, insuficiencia respiratoria,
disnea. Agravamiento de miastenia gravis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oftálmica. La dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5 mg/ml es
una gota en el saco conjuntival cada 12 horas
ANTAGONISTAS β ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS CON
ACTIVIDAD ANTAGONISTA PARCIAL
OXPRENOLOL
Bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1
y receptores adrenérgicos β2.
La principal indicación del oxprenolol es en el tratamiento de la
hipertensión arterial a dosis de 160 mg y la angina de pecho.
Presentación Farmacológica: comprimidos de liberación rápida,
(se administran en 1-2 tomas diarias)
Contraindicaciones: Alergia al medicamento y en general a los
betabloqueantes.
Bradicardia
intensa.
auriculoventricular de segundo y tercer grado.
Bloqueo
Efectos adversos:
Cardiovasculares: debilidad y fatiga secundaria a bajo
gasto, bradicardia, hipotensión ortostática, edema.
Sistema nervioso: cefalea, vértigo, insomnio,
depresión, alucinaciones.
Respiratorios: broncoespasmo por broncoconstricción
Digestivos: náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento,
calambres abdominales
Interacciones: Diltiazem y verapamilo
ANTAGONISTAS β1 ADRENÉRGICOS
SELECTIVOS
ATENOLOL
Cardioselectivo que actúa sobre
receptores ß1 del corazón. Sin
efecto estabilizador de membrana
ni actividad simpaticomimética
intrínseca.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, bradicardia, shock
cardiogénico, hipotensión, acidosis
metabólica, trastornos graves de
circulación arterial periférica,
bloqueo cardiaco de 2º o 3 er grado,
síndrome del seno enfermo,
feocromocitoma no tratado.
Indicaciones terapéuticas y
dosis: tratamiento de la
hipertensión arterial esencial,
50 mg al día.
Angina
de
pecho
100 mg/día (1 toma) ó 50
mg/12 hrs. del infarto agudo de
miocardio.
Interacciones: Verapamil y
bepridil
ANTAGONISTAS β Y ALFA ADRENÉRGICOS
CARVEDILOL:
•
actúa como antagonista de los receptores beta-adrenérgicos no selectivo y
que también induce vasodilatación periférica mediado, al menos en parte,
por bloqueo de receptores alfa-1.
Indicaciones terapéuticas:
• HTA.
• Tratamiento. prolongado de la cardiopatía isquémica
• ICC sintomática de moderada a severa
Modo de administración: Vía oral.
•
Efectos Colaterales: Se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncoespasmo,
náuseas y rash cutáneo, en pacientes mayores hipotensión ortostática,
mareos y vértigo
LABETALOL:
Este medicamento causa el bloqueo de los receptores
adrenérgicos, lo que disminuye la resistencia vascular periférica,
con una alteración marcada de la frecuencia cardiaca o la
fracción de eyección.
Indicaciones:
preeclampsia.
hipertensión crónica del feocromocitoma.
crisis hipertensivas
Administración:
disponible en tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución
intravenoso de 5 mg/ml.
Efectos Adversos :
• Somnolencia
• Fatiga
• Debilidad
• Insomnio
• Disfunción sexual
• Hormigueo del cuero cabelludo que cede al poco tiempo.
• Erupción medicamentosa similar al liquen plano6
Contraindicaciones: pacientes con asma, insuficiencia
cardíaca congestiva, cualquier tipo de bloqueo cardíaco,
bradicardia y en el choque cardiogénico.
FÁRMACOS VASODILATADORES
Son fármacos que producen, por distintos mecanismos,
relajación del musculo liso de los vasos saguineos, y por
lo tanto hacen que se dilaten.
Mecanismos por los que producen
efectos los fármacos vasodilatadores.
1.
Efectos de vasodilatación venosa
2.
Efecto de vasodilatación arterial
Efectos de los Vasodilatadores:
• Aumentan el flujo sanguíneo tisular
• Reducen la Tensión Arterial
• Reducen la Presión Venosa
Efecto Neto:
• Disminución de la Precarga (Presión/volumen
de llenado)
• Disminución de la Postcarga (Resistencia
Vascular)
Clasificación de Fármacos
Vasodilatadores
Nitroprusiato Sódico
• Vasodilatador arteriovenoso mas eficaz y mas
rápido.
• Actúa como donador de Oxido Nítrico.
• Se utiliza en infusión intravenosa continua en
emergencia hipertensiva y tratamiento de
insuficiencia cardiaca.
Mecanismo de Acción
Inhibidores de
GMP ciclico
fosfodiesterasa
FARMACOCINÉTICA
Administración: endovenosa, inicio de acción rápido,
distribución no conocida.
Se desconoce si atraviesa barrera placentaria y
hematoencefalica.
Se elimina por la leche materna.
Efectos secundarios:
Hipotensión, Toxicidad por cianato/ ticianato.
Otros efectos: cefalea, vértigo, alteraciones de la
agregabilidad plaquetaria, erupción cutánea, ileon
paraliticco, taquicardia, etc.
Presentación: Ampollas de 5 ml con 50 mg (1ml=
10 mg)
Contraindicaciones: Carencia grave de Vit B12,
atrofia óptica de Leber, hipertensión compensatoria,
embarazo.
Interacciones: otros hipotensores,
simpaticomiméticos
POSOLOGÍA
Inicio: 0.3 µg/Kg/ min
Aumentar la dosis para alcanzar efecto
deseado 5-10 µg/min.
Rango de dosificación: 0.3-10 µg/kg/min
HIDRALAZINA
Vasodilatador arteriolar.
• Activa la guanilciclasa y aumenta los niveles de
GMPc intracelular; además, inhibe la liberación
de calcio desde el retículo sarcoplásmico.
• Produce taquicardia refleja y retención
hidrosalina.
DIAZOXIDO y MINOXIDIL
• Producen vasodilatación arteriolar, que aumenta
por vía refleja el tono simpático y el sistema
renina – angiotensina – aldosterona.
• Aumenta la contractibilidad, la frecuencia y las
demandas miocárdicas de oxígeno y producen
retención hidrosalina.
SIMPATICOLÍTICOS
METILDOPA
• Es un antihipertensivo de acción central que
puede utilizarse para combatir la hipertensión
del embarazo.
• Antihipertensivo de primera elección para
prevenir la preeclampsia y la eclampsia.
MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética
Unión a proteínas de un 15%
Metabolismo: Hepático
Vida media: 105 minutos
Excreción:
Renal
Indicaciones:
Hipertensión
moderada o intensa
arterial
leve,
Contraindicaciones: Enfermedad hepática activa,
personas con hipersensibilidad, pacientes que
estén bajo terapia (IMAO) y
en el
feocromocitoma.
Reacciones adversas: sedación, cefalea, astenia o
debilidad.
Interacciones: litio, otros antihipertensivos, IMAO,
Hierro.
Dosificación: cada tableta de metildopa contiene 250
mg a 500 mg.
La dosis alta de metildopa diaria es de 3 gramos.
Toxicidad: distensión abdominal, estreñimiento,
diarrea, vértigo, somnolencia extrema, gas, mareo,
náusea, presión arterial muy baja, ritmo cardíaco
lento, vómitos y debilidad
RESERPINA
Alcaloide, usado en farmacología como antipsicótico y
antihipertensivo.
Mecanismo de acción: La Reserpina actúa sobre el transporte de
monoamina vesicular, que normalmente transporta norepinefrina,
serotonina, y dopamina del citoplasma del nervio presináptico a las
vesículas para posterior liberación en la sinapsis
La dosis diaria de Reserpina en tratamiento antihipertensivo
es de 0,1 a 0,25 miligramo
Efectos adversos: Hipotensión y bradicardia y puede generar
asma.
CLONIDINA
Agonista α-2 selectivo que tiene acción directa
sobre el α2, prescrito históricamente como agente
antihipertensivo.
Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales
(de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los
vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo,
haciendo que se vasodilaten.
ÓXIDO NÍTRICO
Sir Salvador Moncada
Médico, cirujano y farmacólogo hondureño, nacido en
Tegucigalpa el 3 de diciembre de 1944. Es un experto de
gran influencia en el campo de la biomedicina y
especialmente en lo referente a enfermedades vasculares.
Dirige el Instituto Wolfson para la Investigación Biomédica
del University College de Londres
Salvador Moncada es el descubridor del óxido nítrico
como molécula señalizadora del sistema cardiovascular.
El óxido nítrico es producido en las células endoteliales y de allí
migra hacia las células del músculo liso vascular adyacente en
donde, a través de segundos mensajeros, produce relajación de la
vasculatura.
Posee una vida media corta (3 a 5 segundos) después de la cual se
degrada a
compuestos de desecho como nítritos y nitratos
El NO es sintetizado por una familia de enzimas
denominadas óxido nítrico sintasas (NOS) que catalizan la
reacción del oxígeno molecular con el aminoácido Larginina para producir óxido nítrico y citrulina.
MECANISMO DE ACCIÓN
El NO ha mostrado ser un vasodilatador
selectivo, razón por la cual el NO exógeno,
administrado por inhalación, está siendo
utilizado eficazmente como tratamiento para
algunas patologías asociadas con hipertensión
pulmonar, entre ellas hipertensión pulmonar
persistente del neonato.