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PEDRO MESA RODRIGUEZ
JOAQUINA AVELLANEDA CORTES
ANA MARIA LIÑAN CACERES
ESCALA ANALGÉSICA OMS
SEGUNDO ESCALÓN
FÁRMACOS CLÁSICOS DE 2º
ESCALÓN
REFORMULACIÓN 2º ESCALÓN
TERCER ESCALON
MORFINA
 Prototipo de analgésico potente, considerado como
fármaco “gold estandar”
 Fármaco de primera elección para el tratamiento de
pacientes en situación terminal con dolor moderado
no controlado o intenso
 Es el analgésico de elección en el dolor severo y agudo y
también en el dolor severo del infarto agudo de
miocardio
 Es el más utilizado por
 Vía parenteral para el alivio rápido y completo del
dolor intenso.
 Vía oral de elección en el dolor crónico canceroso y
cada vez más en el dolor por enfermedades crónicas.
 La acción analgesia se debe casi exclusivamente a su
acción sobre los receptores , a la vez que los efectos
adversos
 Por ello también se origina depresión respiratoria,
acciones centrales (miosis, hipotermia...) alteraciones
gastrointestinales, etc
Relación dosis-respuesta
 Los agonistas puros como la morfina NO TIENEN
TECHO ANALGÉSICO.
 Si se incrementa la dosis, el efecto analgésico se
incrementa proporcionalmente.
 No hay un límite superior de dosis, el límite lo
marca el desarrollo de efectos adversos. Algunos
pacientes pueden requerir hasta 1000 mg o más, pero
la mayoría se controlan con dosis inferiores a 200-300
mg.
La vía óptima de administración de la morfina es
POR VIA ORAL.
Para ello hay dos tipos de formulaciones comercializadas:
 1) Cápsulas de liberación inmediata: se utilizadas para titular la
dosis y para el dolor irruptivo. Las especialidades de liberación
rápida actualmente comercializadas son:
 Sevredol ® cápsulas de 10 y 20 mg
 Solución oral de Morfina. (VER GUIA)
 2)Cápsulas de liberación controlada: utilizadas para el
tratamiento de base. Las especialidades de liberación retardada
comercializadas son:
 MST CONTINUS® comprimidos de 5, 10 ,15, 30, 60 y 100 mg
 MST UNICONTINUS® cápsulas de 30, 60, 90, 120, 150 y 200
mg
 OGLOS RETARD comprimidos de 10, 30, 60, 100 y 200 mg
 SKENAN RETARD cápsulas de la misma concentración
Titulación de dosis de morfina
¿Cómo se realiza la titulación de la
dosis?
 Usando formulaciones de morfina de liberación inmediata
cada 4 h.
 La misma dosis se utilizará como dosis de rescate en caso
de dolor irruptivo. Esta dosis de rescate puede darse tanto
como se requiera (incluso podría darse cada hora)
Dosis inicial
 La dosis inicial se determina en base al tratamiento previo
analgésico.
 Si el paciente estaba en tratamiento con un opioide débil debe
comenzar con una dosis de 10 mg/4 h, si no es así, con 5 mg/4
h.
 En la titulación de la dosis es preferible que usemos
opioides de liberación rápida porque los efectos son
predecibles y de corta duración de acción.
¿Cómo se determina la dosis de
rescate?
 Si existe dolor irruptivo (dolor entre dosis regulares
de morfina), éste puede controlarse con dosis extra de
morfina de liberación inmediata cuando se requiera.
 Los pacientes en tratamiento con una dosis regular
cada 4 h (liberación inmediata) deberán emplear la
misma dosis de rescate.
 Ejemplo si está con una dosis de 5 mg/4 h (liberación
inmediata) Dar dosis de rescate de 5 mg
 Si los pacientes están con una dosis regular cada 12 h
(liberación retardada) la dosis de rescate apropiada
será la de 1/6 de la dosis regular.
 Ejemplo 15 mg/12h Dar dosis de rescate de 5 mg
Si el dolor aparece antes de la siguiente dosis regular
de morfina, hay que considerar un incremento de la
misma.
 En general, no hay ventajas de administrar la morfina
de liberación inmediata en un intervalo menor de 4 h
y la de liberación retardada en un intervalo menor de
12 h, y sí hay inconvenientes, como puede ser la falta de
cumplimiento por parte del paciente.
 No hay riesgo de incremento de efectos adversos al
incrementar la dosis de las tomas regulares aunque se
aumenten las concentraciones plasmáticas.
 El aumento de la dosis se realizará incrementando un
50% la dosis total diaria y se repartirá en los intervalos de
administración considerados (cada 4 o cada 12 h).
POTENCIA DE MORFINA RESPECTO
A VÍA DE ADMINISTRACIÓN
RESPECTO A LA VÍA ORAL
 1 mg vía RECTAL : 1 mg vía ORAL
 1 mg vía SUBCUTÁNEA : 2 mg vía ORAL
 1 mg vía INTRAVENOSA : 3 mg vía ORAL
Las morfina no se deberá administrar por vía
SUBLINGUAL, BUCAL o en forma de NEBULIZACION. Por
estas vías no hay evidencia de que ofrezcan ventajas, la
absorción es impredecible y errática.
Para ello si existen otros preparado opioides:
 BUPRENORFINA SUBLINGUAL
 BUPRENORFINA EN PARCHES
 FENTANILO EN PARCHES
 CITRATO DE FENTANILO POR VIA TRANSBUCAL
ROTACIÓN DE
OPIOIDES
INDICACIONES DE LA ROTACIÓN DE
OPIOIDES
 Mal control del dolor y/o aparición de toxicidad.
 Neurotoxicidad.
 Dolor refractario o dolor difícil.
 Desarrollo de tolerancia.
 Insuficiencia renal.
 Dosis elevadas de opioide que hacen difícil o
impracticable su administración.
 Medidas socioeconómicas
¿Cómo realizar correctamente la
rotación de opioides?
Calcular la dosis diaria del opioide que está
tomando el paciente.
2. Calcular la dosis total diaria del nuevo opioide
según dosis equianalgésicas.
3. Reducir del 30-50% de la dosis equianalgésica
resultante para evitar la tolerancia cruzada:
1.
i.
ii.
Ancianos, enfermedad hepática o renal reducir más la
dosis.
En dolor intenso considerar menor reducción de la dosis
4. Dosis de rescate del nuevo opioide 1/6 de la dosis
total.
Reevaluar al paciente con frecuencia. “Debemos
evitar la rotación de opioide cuando no se dispone
de experiencia o no se puede garantizar
adecuadamente el seguimiento del paciente.”
6. Rotación de fentanilo a morfina
5.
 FTTD a morfina oral (tablas).
 FTTD a morfina SC
 Pasar 1º a morfina oral.
 Reducir la dosis total morfina/día a 1/3
 FTTD a morfina IV
 Pasar 1º a morfina oral.
 Reducir la dosis
UNA AYUDA (Ver manual)
OPIOIDES DE 3º ESCALÓN
CON TECHO ANALGÉSICO
TECHO ANALGÉSICO
3º ESCALON
Techo analgésico
NALOXONA
TAPENTADOL
No hay estudios sobre
dosis superiores a 500 mg
día
Doble mecanismo de
acción: agonista mu
opioide e inhibidor de la
recaptación de la
noradrenalina.
Oxicodona/ Naloxona
80mg/40mg
La oxicodona pierde
analgesia por la naloxona
Buprenorfina
Tiene techo analgésico
Dosis máxima 16 mg/día.
No responde a naloxona
OTROS FÁRMACOS
DE 3ºESCALON
FENTANILO
• Agonista puro de los receptores µ. Fármaco
liposoluble.
• 50 a 150 veces más potente que la morfina
• Fácil de administrar
• Indicado en dolor severo en pacientes
postquirúrgicos o con tumores en cuello y cabeza o
intolerancia a la v.o.
• Mismo efectos secundarios que la morfina pero
con menos estreñimiento y somnolencia.
Vía transdérmica:
• Parches c/72h. Colocar parches de manera rotatoria
en zonas sin vellos de la parte superior del tronco o
brazo. Zona limpia con agua.
• Contraindicada esta vía cuando hay poco tejido
adiposo.
• En paciente tratados con morfina empezar con
parches de 25 microgramos.
• Parches de 12, 25, 50, 75 y 100 microgramos.
Vía bucal/ sublingual: comprimidos que se disuelven
en la parte final de la lengua
 O en forma de comprimidos para chupar. Se pueden
utilizar como dosis de rescate. Si presenta dolor con los
parches. Necesario que la boca esté húmeda.
 Aplicadores de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600
microgramos.
BUPRENORFINA
 Agonista parcial de receptores µ y antagonista de los receptores k.
 Causa menos depresión respiratoria, pero cuando se produce





no se puede revertir con naloxona.
Sólo se utiliza a dosis bajas porqué tiene "techo" analgésico.
El uso concomitante con morfina puede precipitar un síndrome
de abstinencia a morfina.
Debido a su "techo" analgésico y a la necesidad de ajuste de dosis
en pacientes oncológicos, parece que estaría más indicada en
dolor moderado-intenso crónico estable no oncológico.
Tiene techo analgésico : dosis máxima : 140 µg/h cada 3,5 días.
 máx. 16 mg/día.
Nombre comercial : Buprex®(cp sublinguales de 0,2mg y amp con
0,3mg ) ,Transtec® (parches transdérmicos de 35 , 52.2 , 70 µg/h ) .
OXICODONA
Indicaciones: dolor oncológico intenso, sobre todo dolor
osteoarticular, visceral y el neuropático como la neuralgia
postherpética.
Inicio de tratamiento: utilizar oxicodona oral rápida
Presentaciones farmacéuticas:
 Oxicodona de acción rápida (OxyNorm® 5 mg, 10 mg y 20
mg, cápsulas, concentrado 10 mg/ml solución oral): se
administra cada cuatro horas.
 Oxicodona de liberación retardada (Oxycontin®): se
utiliza cada doce horas. Se presenta en forma de
comprimidos de liberación controlada de 10, 20, 40 y 80
mg, para ser administrado eficazmente cada 12 horas.
Combinación Oxicodona/naloxona
(Targin©)
 Combinación para disminuir el estreñimiento.
 Antagonista competitivo en los receptores intestinales.
 Dosis
 Dosis inicial = 10mg/ 5 mg.
 Dosis máxima = 80 mg/ 40 mg.
 Oxicodona y naloxona tienen afinidad por los receptores
opioides.
 Oxicodona produce analgesia.
 Naloxona = Biodisponibilidad es 3% con poco efecto a nivel
sistémico
 Si con estas dosis no hay control del dolor y necesita
dosis de rescate se puede administrar oxicodona
prolongada, perdiendo efecto protector del
estreñimiento de la naloxona.
TAPENTADOL
• Es un analgésico de acción central con un doble mecanismo
de acción: agonista mu opioide e inhibidor de la
recaptación de la noradrenalina.
• Su afinidad por el receptor opioide es 50 veces inferior que la
morfina, su analgesia mu es sólo dos veces inferior.
• Por otro lado, su efecto es similar al de la venlafaxina
(inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina),
aunque su efecto analgésico global es mayor que la suma
esperada de los efectos de las 2 vías de acción, mostrando un
claro sinergismo.
• Este efecto descrito es superior en los modelos de dolor
neuropático.
• Se administra cada 12 horas.
PETIDINA/DOLANTINA (URG)
• Agonista morfinomimético puro.
• Acción analgésica 5 – 10 veces menor que la morfina.
• 60 – 80 mg morfina = 10 mg petidina.
• Actúa en el SNC y en la musculatura lisa.
• Indicado en el dolor severo.
• Analgésico idóneo para el Dolor perioperatorio
(premedicación y postquirúrgico), Dolor agudo relacionado
con procedimientos (endoscopia) y Dolor agudo en
situaciones de atención urgente o en emergencias
(cólicos nefríticos, fracturas, ….)
• Dolor en obstetricia: Contracciones y expulsivo.
• Vías de administración: im, sc(irrita el tejido subcutáneo
aunque en urgencias se usa mucho esta vía) iv lenta
diluida.
• Ampollas de 100mg en 2 ml.
• Eventos Adversos: Hipotensión, sedación, sudoración,
mareos, nauseas, vómitos, convulsiones, depresión
respiratoria en RN y problemas de succión RN.
• ANTIDOTO: NALOXONA.
CASO CLÍNICO Nº1
Paciente de 63 años con Ca metastásico, con manejo del dolor
por parte de su médico de familia y su oncólogo. Refiere que
últimamente se encuentra muy deprimida por su situación y
que los dolores que padecen van en aumento.
Tratamiento.
- AINEs.
- Zaldiar cada 8 horas.
- Si dolor extremo tomar sevredol 10 mg a demanda, dosis
máxima que ha tomado 20 mg/día
- Loperamida para la diarrea que le produce la quimio.
CASO CLÍNICO Nº2
Paciente de 58 años con gonartrosis de larga evolución, pendiente de
intervención, con un dolor que le impedía realizar una vida normal.
• El paciente era hipertenso, diabético, dislipémico y con un síndrome
depresivo en tratamiento.
• No tenía tratamiento con ningún AINE por sus factores de riesgo
cardiovascular.
• No tenía tratamiento con tramadol porque interaccionaba con los
antidepresivos.
• Solo se trataba con nolotil.
• Los corticoides deben estar descartados por su HTA y su diabetes.
HISTORIA CLÍNICA
ANTECEDENTES PERSONALES
No alergias. Esquizofrenia paranoide con rasgos herbefrénicos.
ANAMNESIS
Paciente de 47 años que presenta pseudoartrosis humeral a raíz de fractura humeral intervenida con gran limitación funcional y dolor no
controlado. Debido a su enfermedad psiquiátrica, se encuentra inquieto y desorganizado; fomentando el número de caídas y fracturas del
mismo miembro superior.
MANEJO DEL DOLOR EN URGENCIAS DCCU
Consulta
Patología
Tratamiento
1ª
Primera fractura (hay deformidad
evidente)
Diclofenaco intramuscular + diazepam 5mg
2ª
Nueva fractura
Diclofenaco intramuscular + diazepam 10 mg.
3ª
Nueva fractura
4ª y 5ª
Pseudoartrosis establecida (inicio
de opioides crónicos)
Metamizol intramuscular + metilprednisolona
125 mg
Se deriva directamente sin analgesia
“Ascensor analgésico” simula al paciente dentro de un ascensor cuyo suelo son los coadyuvantes analgésicos y que dispone
de 4 botones para pulsar
4) INSOPORTABLE
Bloqueos nerviosos u opioides por vía intratecal
3) GRAVE
Opioides potentes
2) MODERADO
Tramadol o codeína (asociado a no opioides)
1) LEVE
No opiodes (ibuprofeno, paracetamol,…)
JUICIO CLÍNICO: Dolor crónico derivado de pseudoartrosis humeral en paciente psiquiátrico.