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NUEVAS DROGAS
PSICOACTIVAS
Prof. Dr. Guillermo Dorado
Médico Psiquiatra
Profesor Adjunto Master en Drogodependencias, Universidad del Salvador (USAL)
Profesor Adiccionología, Maestría en Neuropsicofarmacología, Universidad Favaloro
Prof. Adunto, Cátedra de Psiquiatría, Universidad Católica Argentina (UCA)
Presidente del Colegio Argentino de Neuropsicofarmacología y Neurociencias (CAPyN)
Past-President del Colegio Latinoamericano de Neuropsicofarmacología (CLANP)
Miembro Fundador del Capítulo de Psiquiatría Biológica de la Asociación de Psiquiatras Argentinos (APSA)
Prof. Invitado, Universidad Peruana Cayetano Heredia
Prof. Invitado, Universidad Católica San Pablo, La Paz, Bolivia
Docente de FUNDOPSI
Director Médico de GENS Centro Terapéutico
[email protected]
Buenos Aires - Argentina
Más drogas sintéticas y más adictos, el
nuevo mapa del consumo
El Informe Mundial sobre Drogas 2013, publicado en Viena por la ONU
denuncia el aumento del uso de "estimulantes sintéticos", que en Internet se
venden de forma legal (ONUDD, 2013)
El estudio recalca una tendencia que ya comenzó años atrás y que parece acentuarse: el consumo de
drogas tradicionales como las derivadas del opio o la cocaína se estabiliza, mientras que sube el de
estimulantes sintéticos y en Internet proliferan nuevos tipos de estupefacientes que se venden de
forma legal.
El Informe Mundial de este año está dedicado a la proliferación sin precedentes de nuevas "drogas
legales" que imitan el efecto de otras ilegales, y que se venden como "sales de baño" (imitación de la
cocaína) o "incienso" (marihuana sintética).
Los fabricantes aprovechan un vacío legal ya que los laboratorios policiales tardan tiempo en
identificar estas sustancias, y cuando lo hacen, su composición suele variar muy rápido para burlar
la ley.
Los expertos de la ONU indican que hasta finales de 2009 se detectaron en todo el mundo 166
nuevas sustancias de este tipo, mientras que a mediados de 2012 ya se contabilizaban 251, un
incremento de más del 50 % en menos de tres años.
Estas drogas son "un problema alarmante" y presentan "desafíos inéditos" para la salud pública,
según la ONUDD, porque además son muy fáciles de conseguir, y en Internet se pueden encontrar a
escasos golpes de clic.
NUEVAS DROGAS PSICOACTIVAS
Cannabinoides Sintéticos
Cocaínas Sintéticas (sintacaínas)
Ketamina
Catinonas Sintéticas
Nitritos de Alquilo (Poppers)
Ayahuasca
Fenetilaminas clásicas (MDMA)
CANNABINOIDES SINTÉTICOS
CANNABINOIDES SINTÉTICOS
 Enorme grupo de sustancias, de diferente
estructura química, con afinidad por receptores
cannabinoides
 Su desarrollo comenzó en los 60‘s y 70‘s, cuando
grandes compañías farmacéuticas buscaban
desarrollar moléculas para tratar el dolor
 Promocionados por internet como productos
vegetales para ser quemados como inciensos
aromáticos: Natural Herbal Ext, High-Incense
CANNABINOIDES SINTÉTICOS
JWH cannabinoids (>450: JWH015, JWH018)
John W. Huffman, Clemson University
AM cannabinoids (42)
Alexandros Makriyannis, Northeastern University
HU cannabinoids (HU210 es 100-800 veces
más potente que THC)
Raphael Mechoulam, Hebrew University
CP cannabinoids (Pfizer, CP47497)
CANNABINOIDES SINTÉTICOS
Componentes herbales:
Pedicularis densiflora (Indio Guerrero)
Leonotis leonurus (Cola de León)
Altas dosis de vitamina E:
Enmascaramiento de químicos
CS: distintos cannabinoides añadidos
mezclándolos con un disolvente y rociándolos
sobre las hierbas
CANNABINOIDES SINTÉTICOS
Suele fumarse sola o en combinación con
tabaco o cannabis. Ocasionalmente pueden
consumirse como infusión o con alimentos
Las dosis utilizadas suelen ser pequeñas,
generalmente menores de 0,3-0,5g
La dificultad para controlar los efectos
esperables de estos tóxicos es uno de los
argumentos en contra de su uso más objetado
por los usuarios
CANNABINOIDES SINTÉTICOS
Los productos spice se comercializan por
internet o tiendas especializadas o smart
shops
El precio varía según la potencia de los
principios activos, pero oscila entre 8-12€ por
cada gramo de preparado
Los CS más comunes son los
aminoalquilindoles (JWH-015, JWH-018, JWH073, AM-1220, AM-694, AM-356)
NUEVAS DROGAS PSICOACTIVAS
Cannabinoides Sintéticos
Cocaínas Sintéticas (sintacaínas)
Ketamina
Catinonas Sintéticas
Nitritos de Alquilo (Poppers)
Ayahuasca
Fenetilaminas clásicas (MDMA)
COCAÍNAS SINTÉTICAS
También llamada Sintacaínas o Party Powders
Contenido incierto cocaína-like
Las más usuales: 4-fluorotopacaína (Whack,
Stardust)), dimetocaína (anestésico local, Mind
Melt, Amplify, Mint, Mania), camfetamina
(estimulante y anorexígeno), gogaína
(etilfenidato y benzocaína)
COCAÍNA: MECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibición de la
recaptación de
monoaminas (DAT, NAT,
5-HTT) por bloqueo
competitivo
 Estrategias de
“inmunización” (vacuna
anti-cocaína, Fox B. et
als., 1999)
MODAFINILO BLOQUEA 50% DEL DAT
COCAÍNAS SINTÉTICAS
FARMACOCINÉTICA DE ANÁLOGOS DE LA COCAÍNA
SUSTANCIA
FORMA DE
USO
INICIO DE
ACCIÓN
DURACIÓN
DOSIS
COMENTARIOS
Dimetocaína
Inhalada,
fumada, IV
10-30 min
4-6 horas
50-200 mg
IV: inicio rápido
y corta
duración
4-fluorotropacaína
inhalada
30-60 min
3-5 horas
50-200 mg
Mucho menos
potente que
cocaína
NUEVAS DROGAS PSICOACTIVAS
Cannabinoides Sintéticos
Cocaínas Sintéticas (sintacaínas)
Ketamina
Catinonas Sintéticas
Nitritos de Alquilo (Poppers)
Ayahuasca
Fenetilaminas clásicas (MDMA)
KETAMINA
 Es un anestésico
disociativo derivado de la
fenciclidina (PCP)
 Aunque tienen efecto
similar, la vida media más
corta de ketamina hizo
que se popularizara como
fármaco anestésico, al dar
lugar a un postoperatorio
más limpio, con menos
“fenómenos emergentes”
KETAMINA
Su uso recreativo se popularizó en los 90’s,
con el auge de las raves
En Reino Unido, apareció primero como
adulterante de comprimidos de MDMA,
popularizándose como “sustancia de menor
riesgo”
Corta duración de acción comparada con otros
psicodélicos
KETAMINA
 Ketamina es una arilciclohexilamina que se
presenta como una mezcla de dos enantiómeros:
R-ketamina y S-ketamina, siendo la segunda hasta
dos veces más potente como analgésico e
hipnótico
 A diferencia de los narcóticos clásicos, que
suprimen el sistema reticular activador, ketamina
induce una disociación funcional y
electrofisiológica entre sistema tálamo-cortical y
sistema límbico
KETAMINA
 Se usa en anestesia especializada (pediatría,
veterinaria y medicina de campaña). Su perfil de
seguridad (relativa preservación de vía aérea,
estabilidad hemodinámica, ventilación
espontánea, reflejos de deglución y tos) lo hace
de elección cuando el acceso a equipamiento de
resucitación es limitado
 Reduce dolor postoperatorio y dosis de morfina;
también para dolor tras accidentes o quemaduras
y dolor crónico (neuralgia postherpética, dolor
asociado a miembro fantasma, fibromialgia)
KETAMINA
Antagonista no-competitivo NMDA
Inhibe excitabilidad neuronal (efecto anestésico
y disociativo)
Agonista de receptores δ y μ opioides
Inhibe la enzima NO sintasa (efecto analgésico)
Inhibe recaptación de noradrenalina y
serotonina
KETAMINA
Se puede administrar en forma efectiva por
vías oral, intranasal, intrapulmonar,
intravenosa, subcutánea, intramuscular e
intratecal. Se han descripto además las vías
rectal y transdérmica
La intranasal es la más común en abuso
(recetas caseras en internet para precipitar
soluciones comerciales y así obtener cristales
o polvo)
KETAMINA
 Los efectos clínicos dependen del setting y ambiente previo
 A muy bajas dosis: efectos estimulantes manteniéndose
conexión con el ambiente
 A dosis más altas: efecto psicodélico con progresivo
extrañamiento del ambiente
 Luego: disociación, distorsiones perceptivas, alteración de las
dimensiones temporal y espacial, experiencias de ilusión de
movimiento, salida del propio cuerpo y autoscopia
extracorporal. Fenómenos de presencia de intensidad
variable. Pérdida de sensorio con analgesia y amnesia pero
sin verdadera pérdida de la conciencia
 Dosis altas: “K-hole”, intensa fragmentación del yo,
desrealización y despersonalización
NUEVAS DROGAS PSICOACTIVAS
Cannabinoides Sintéticos
Cocaínas Sintéticas (sintacaínas)
Ketamina
Catinonas Sintéticas
Nitritos de Alquilo (Poppers)
Ayahuasca
Fenetilaminas clásicas (MDMA)
CATINONAS SINTÉTICAS
 La catinona es el componente
activo del Khat o Catha edulis,
planta floral oriunda del Cuerno de
Africa y península Arábiga
 Catinonas sintéticas CaS:
metcatinona (efedrona), mefedrona
y metilona (“Explosión”)
 Conocidas como “sales de baño” o
“abono para plantas”
 Alternativa legal a MDMA o a la
cocaína
 Muy ligado a ambientes de fiesta o
música electrónica
CATINONAS SINTÉTICAS
 Efectos psicoestimulantes,
ánimo eufórico,
incremento del nivel de
alerta y energía
 Intoxicación severa:
sensaciones paranoides,
agresividad intensa
 Luego: crash intenso,
insomnio, fatiga, aumento
de apetito, depresión,
disforia, intenso craving y
despersonalización
NUEVAS DROGAS PSICOACTIVAS
Cannabinoides Sintéticos
Cocaínas Sintéticas (sintacaínas)
Ketamina
Catinonas Sintéticas
Nitritos de Alquilo (Poppers)
Ayahuasca
Fenetilaminas clásicas (MDMA)
POPPERS
Son ésteres de ácido nitroso que se presentan
en forma de un líquido altamente volátil,
incoloro o amarillento y olor frutado
Se venden en pequeños envases coloridos de
volumen variable (10 y 24 ml)
Nitrito de amilo, butilo, isobutilo, isopropilo,
pentilo o ciclohexilo
POPPERS
 Se consumen por inhalación nasal
 Los efectos aparecen a los pocos segundos y en
general se mantienen 1-2 minutos
 Comercializados en sex-shops, presentándose
como “afrodisíacos” para la comunidad gay
 Producen euforia, sensación de calor,
hipersexualidad, intensificación y prolongación de
orgasmos en ambos sexos
 Cefaleas, dificultad respiratoria, hipotensión,
ataxia, disartria, náuseas, toxicidad retiniana,
complicaciones hematológicas
NUEVAS DROGAS PSICOACTIVAS
Cannabinoides Sintéticos
Cocaínas Sintéticas (sintacaínas)
Ketamina
Catinonas Sintéticas
Nitritos de Alquilo (Poppers)
Ayahuasca
Fenetilaminas clásicas (MDMA)
AYAHUASCA
 Es la cocción a fuego lento
durante varias horas de
varias plantas
 Utilizada por aborígenes
(América del Sur y
Norteamérica) en rituales
para la curación,
premonición y la
liberación del alma
 Ayahuasca, del quechua:
liana de los muertos o
enredadera del alma
AYAHUASCA
 Los efectos de la bebida varían según la preparación,
las mezclas vegetales, el contexto, cantidad ingerida,
el propósito para el que se bebe y la actuación del
guía
 La experiencia suele durar 3-4 horas, con náuseas y
vómitos, visiones de colores y geométricas,
desconexión total con el medio, vivencias de
distorsión del espacio, del tiempo, la identidad, así
como de los significados de los recuerdos. Euforia y
bienestar alternados con intensa angustia
 Riesgo de cuadros psicóticos y descompensación
maníaca
NUEVAS DROGAS PSICOACTIVAS
Cannabinoides Sintéticos
Cocaínas Sintéticas (sintacaínas)
Ketamina
Catinonas Sintéticas
Nitritos de Alquilo (Poppers)
Ayahuasca
Fenetilaminas clásicas (MDMA)
MDMA Y ANÁLOGOS
 Su uso recreativo se
popularizó luego de los
80’s
 Derivados de la
anfetamina, de
fabricación barata y
rápida a partir de
precursores como la
efedrina
MDMA Y ANÁLOGOS
Estructura química lipofílica, pasan BHE
fácilmente
Farmacocinética no lineal, por lo que se
acumula más de lo esperado a dosis altas
Inhiben su propio metabolismo y generan alto
riesgo de sobredosis ante repetición de
ingesta
MDMA Y ANÁLOGOS
 Fase aguda (primeras 24hs): inhibición SERT y
DAT, inhibición de la MAO, bloqueo 5-HT2A, 5HT2B, 5-HT2C, α2-adrenérgico y muscarínico
 Fase crónica (hasta 1 año): neurotoxicidad
serotonérgica por 3 mecanismos
Creación de radicales libres oxidativos
Incremento de temperatura corporal
Formación de metabolitos intermedios de
monoaminas de acción tóxica sobre la actividad
enzimática mitocondrial
ANFETAMINAS: HISTORIA
 ANFETAMINA: 1885
en 1930 fue comercializada como
inhibidor del apetito, pero rápidamente
restringida por riesgos
 MDA: 1910 (LOVE DRUG, EVE)
 MDMA: Alemania 1912 (SPEED,
CRYSTAL, METH)
 Intentó ser vendida como inhibidor
del apetito
 80’ fue utilizada por psiquiatras con
fines terapéuticos “la penicilina del
alma” (mejora la comunicación y el
insight)
ADMINISTRACIÓN
 Existe como base libre o
como sal
 Oral, iv, inhalada
 Al analizar tabletas: MDMA,
MDEA, MBDB, Efedrina ó
mezclas
 DOSIS RECREATIVA: 50-150
mg
 RAVE: 1 o 2 tabletas durante
una fiesta
FARMACOCINÉTICA
 Buena absorción, es muy
liposoluble
 Pico plasmático a las 2 hs. vía
oral
 Uno de sus metabolitos es el
MDA (responsable de
neurotoxicidad)
 Met. Por CYP2D6
 T ½ : 8 hs
 Cinética no lineal, dosis
dependiente: 50 mg (106
ng/ml), 75 mg(131), 125 mg
(236)
MECANISMO DE ACCIÓN
•Aumenta la serotonina (responsable de los efectos mentales), la NA
(responsable de los efectos físicos) y posiblemente la DA y Ach, actuando
sobre el transportador para recaptura de NT (SERT, NAT, DAT) y sobre el
transportador vesicular (VMAT).
VMAT
SERT
ACCIONES AGUDAS
EFECTOS ENTACTOGENOS
 Induce estado emocional
caracterizado por la
empatía: “Facilitan el
acceso al interior de la
conciencia para un mejor
control de los conflictos
emocionales”
EFECTOS
SIMPATICOMIMETICOS
 Taquicardia, arritmias HTA,
midriasis, piloerección,
hipertermia, temblores,
parestesias, hiperreflexia,
bruxismo insomnio y
anorexia
ACCIONES EN LA ESFERA SEXUAL
AUMENTO DE LA LIBIDO
PROLONGACION DEL ORGASMO
AMBOS LLEVAN A ACTIVIDAD SEXUAL COMPULSIVA Y
PROMISCUA
MECANISMO DE NEUROTOXICIDAD
Hipótesis:
Formación de un metabolito tóxico (el ppal. es
MDA)
Formación de radicales libres
Elevación de la temperatura (si se atenúa la
temperatura, la neurotoxicidad disminuye)
Existe la posibilidad que los síntomas de
neurotoxicidad se precipiten a los +/- 45 años
cuando disminuya la reserva de neuronas
NEUROTOXICIDAD SEROTONERGICA
 En agudo: rápido descenso de serotonina y su metabolito
(5-HIAA) en corteza, estriado, hipocampo al facilitarse la
liberación presináptica del NT.
 Disminuye la actividad de la triptofano hidroxilasa
 A largo plazo: descenso de los niveles cerebrales de
serotonina y su metabolito, disminución de la actividad de
la enzima triptofano hidroxilasa y disminución de los
lugares de recaptación presináptica. Disminución de axones
serotoninérgicos, particularmente en capas corticales
profundas
 Aumento del número de células gliales, altera el patrón de
metabolismo de glucosa y disminuye el flujo sanguíneo en
cerebro
TOXICIDAD CEREBRAL
 Como consecuencia de actividad física vigorosa, más
alteración de termoregulación: sudoración, pierden
Na2+ e ingieren agua: hemodilución con hiponatremia
 Secreción inadecuada de hormona antidiurética
 Convulsiones, hemorragias intracraneales
 Leucocitosis, hiperglucemia, aumento CPK,
alteraciones iónicas
 La asociación con alcohol: coma y muerte
CARDIOTOXICIDAD
Por Noradrenalina:
Vasoconstriccion
Arritmias
HTA (con riesgo de hemorragia)
taquicardia (con riesgo de falla cardiaca)
hemorragia intracraneana, retiniana,
trombosis intravascular (infarto cerebral)
PATRON DE HIPERPIREXIA
SÍNTOMAS
 Rabdomiólisis
 Mioglobinuria
 Falla renal
 Daño hepático
 CID
TRATAMIENTO
 Lavado con agua fría,
infusión en solución
salina fría
 dantroleno
TOMA DE DECISIONES (TD)
Sistema Impulsivo
• Areas Límbicas y
paralímbicas
Sistema Impulsivo
Sistema Ejecutivo
• Lóbulo
Frontal/Parietal
Sistema Ejecutivo
•Manejo de contingencias
•Farmacoterapia
La demora en el reforzador corrige la expectativa de refuerzo, aumentada en adictos
CONCLUSIONES
El consumo de Nuevas Drogas Psicoactivas se
ha visto incrementado en los últimos años,
especialmente en la Unión Europea
Representan un enorme riesgo para la salud
pública, sin recursos ni preparación
profesional para su atención en unidades de
emergencias
CONCLUSIONES (2)
 Su adquisición vía internet presupone
características fundamentales para su aceptación
entre los usuarios:
Estatus de legalidad
Fácil acceso sin moverse de su casa ni exposición a
lugares de riesgo
 Resulta muy difícil para los usuarios una
utilización “segura”, con riesgo de sobredosis y
cuadros de emergencias médico-psiquiátricas.
 Los foros y redes sociales adquieren enorme
importancia para su difusión.
MUCHAS GRACIAS
[email protected]