Download HEPARINA SÓDICA se recomienda para la

MEDICAMENTOS ANTICOAGULANTES
HEPARINA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
HEPARINA SÓDICA (de origen porcino)............... 1,000 U.I.
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
HEPARINA SÓDICA (de origen porcino)............... 5,000 U.I.
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
HEPARINA SÓDICA se recomienda para la terapia anticoagulante en la profilaxis
y el tratamiento de trombosis venosas y su extensión. Para la prevención
postoperatoria de trombosis venosas profundas y embolismo pulmonar en
pacientes sujetos a intervenciones de cirugía mayor abdominal o en aquellos que
por otras razones representen un alto riesgo de complicaciones trombo embolicas
.
Profilaxis y tratamiento de embolias pulmonares.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
HEPARINA inhibe las reacciones que producen la coagulación de la sangre y la
formación del coágulo de fibrina tanto in vitro como in vivo. HEPARINA SÓDICA
actúa en diferentes puntos del sistema de coagulación normal.
Pequeñas cantidades de heparina en combinación con antitrombina III (cofactor de
heparina) pueden inhibir la trombosis mediante la inactivación del factor X y
suprimir la conversión de protrombina a trombina.
Una vez que la trombosis activa se ha desarrollado cantidades mayores de
heparina pueden inhibir la progresión de la coagulación inactivando la trombina y
evitando o previniendo la conversión de fibrinógeno en fibrina.
HEPARINA también previene la formación de un coágulo estable de fibrina al
impedir la activación del factor de estabilización de la fibrina. HEPARINA SÓDICA
no afecta el tiempo de sangrado; tampoco tiene actividad fibrinolítica es decir no
disuelve los coágulos existentes.
Los niveles máximos de heparina se alcanzan 2 a 4 horas después de su
administración por vía subcutánea con las naturales variaciones de un paciente a
otro.
CONTRAINDICACIONES:
HEPARINA SÓDICA no deberá usarse en pacientes con trombocitopenia severa o
cuando no puedan llevarse a cabo en los intervalos adecuados las pruebas
necesarias de coagulación de sangre por ejemplo: tiempo de coagulación, tiempo
parcial de tromboplastina, etcétera.
Importante: Esta contraindicación se refiere a dosis altas de heparina; en
pacientes que estén recibiendo dosis bajas usualmente no es necesario
monitorear los parámetros de coagulación.
Hemorragias: Una hemorragia puede ocurrir virtualmente en cualquier momento
durante el tratamiento con HEPARINA, sobre todo cuando se usan dosis elevadas.
La disminución del hematocrito sin causa conocida, la caída de la presión arterial o
cualquier otro síntoma de ese tipo que no tenga una explicación, deberá ser
tomado como indicación de una posible hemorragia.
HEPARINA SÓDICA deberá usarse con extrema precaución en pacientes en los
que el peligro de hemorragia es mayor, por ejemplo:
Cardiovascular: Endocarditis subaguda bacteriana, hipertensión severa.
Quirúrgico: Durante o inmediatamente después de raquia o anestesia espinal en
general; cirugía mayor, especialmente la de cerebro, columna vertebral u ojos.
Hematológico: Condiciones asociadas con aumento de la tendencia al sangrado,
como hemofilia y algunas púrpuras vasculares.
Gastrointestinal: Lesiones ulcerosas y drenaje continuo con sonda del estómago
o del intestino delgado.
Otros: Menstruación, enfermedad hepática con hemostasis alterada.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
HEPARINA SÓDICA sólo se administrará a mujeres embarazadas en casos en
que se considere indispensable, aunque se ha comprobado que HEPARINA
SÓDICA no cruza la barrera placentaria. HEPARINA SÓDICA no se elimina con la
leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Síndrome de coágulo blanco: Los pacientes tratados con heparina rara vez
desarrollan una nueva formación de trombos asociada a la trombocitopenia, como
resultado de una agregación irreversible de plaquetas inducida por HEPARINA,
fenómeno que se conoce como “Síndrome de coágulo blanco”. El proceso puede
conducir a complicaciones tromboembólicas severas como necrosis de la piel,
gangrena de las extremidades, infarto del miocardio, embolia pulmonar y cerebral.
Por ello, HEPARINA deberá suspenderse inmediatamente que el paciente
desarrolle una nueva trombosis asociada con trombocitopenia.
Cuando se administra HEPARINA SÓDICA en dosis elevadas, su dosificación
debe ser regulada con frecuentes pruebas de coagulación de la sangre. Si el
tiempo de coagulación se prolonga peligrosamente o si ocurre hemorragia, la
administración de heparina debe ser suspendida de inmediato. La principal
complicación que puede presentarse durante el tratamiento con HEPARINA
SÓDICA es la hemorragia. La presencia de sangrados ligeros o de una
prolongación excesiva del tiempo de coagulación durante el tratamiento puede
controlarse casi siempre suspendiendo la administración de HEPARINA (véase
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).
Se deberá tener siempre presente la posibilidad de que ocurra sangrado
gastrointestinal o uretral como manifestación de una lesión oculta.
Irritación local: Después de la inyección subcutánea profunda de HEPARINA
SÓDICA se puede presentar irritación local, eritema, hematoma o incluso una
ulceración, aunque estas complicaciones son más comunes después de la
aplicación intramuscular, por lo que esta vía no es recomendable.
Hipersensibilidad: Las reacciones generalizadas de hipersensibilidad más
usuales son: malestar corporal, fiebre y urticaria.
Las menos frecuentes son: asma, rinitis, lagrimeo, cefalea, náuseas, vómito y
reacciones anafilactoides, incluyendo shock, comezón y sensación de ardor,
especialmente en las plantas de los pies.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Anticoagulantes orales: HEPARINA SÓDICA puede prolongar el tiempo de
protrombina; por ello, cuando se administre HEPARINA SÓDICA con dicumarol o
warfarina sódica si se desea obtener un tiempo de protrombina válido antes de
tomar una muestra de sangre deberán dejarse pasar cuando menos 5 horas
después de la última dosis intravenosa o 24 horas después de la última dosis
subcutánea.
Inhibidores de plaquetas: Sustancias como el ácido acetilsalicílico, dextrano,
fenilbutazona, ibuprofeno, indometacina, dipiridamol, hidroxicloroquina y otras que
interfieren en el proceso de agregación plaquetaria (que es la principal defensa
hemostática del paciente heparinizado) pueden provocar el sangrado y por ende
deberán usarse con cautela cuando se administre simultáneamente HEPARINA
SÓDICA.
Otras interacciones: Digitálicos, tetraciclinas, nicotina o antihistamínicos pueden
contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de HEPARINA SÓDICA.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Hipertransaminasemia: En un alto porcentaje de pacientes y también en
personas sanas que han recibido heparina se han registrado elevaciones
significativas de las transaminasas (tanto TGO como TGP).
Dado que la determinación de transaminasas es importante en el diagnóstico de
varias enfermedades como infarto del miocardio, ciertas hepatopatías y la embolia
pulmonar, al interpretar dichos análisis deberá tomarse en cuenta si el paciente
está recibiendo heparina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de carcinogénesis, muta génesis, teratogénesis y
sobre fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
HEPARINA SÓDICA Solución estéril se obtiene exclusivamente de mucosa
intestinal de cerdo y se estandariza en cuanto a su actividad anticoagulante para
administración por vía intravenosa o subcutánea profunda. La potencia se
determina por ensayo biológico por el método USP modificado, que determina
unidades de actividad de heparina por mililitro.
La solución acuosa estéril tiene un pH de 5.0 a 7.5. Siempre que se añada
HEPARINA SÓDICA a una solución para venoclisis se tendrá cuidado de invertir el
frasco de la solución cuando menos 6 veces para asegurar una mezcla adecuada
y se observará que no queden glóbulos de heparina.
Debe aplicarse por vía intravenosa, ya sea en inyección intermitente o en
venoclisis o bien por vía subcutánea profunda, preferentemente arriba de la cresta
iliaca o en la zona grasosa abdominal. La administración intramuscular debe
evitarse por la aparición frecuente de hematomas en el lugar de la inyección.
Si se administra por venoclisis, el tiempo de coagulación se determinará cada
cuatro horas en las primeras etapas del tratamiento. Si se administra en
inyecciones intravenosas intermitentes, el tiempo de coagulación deberá medirse
antes de cada inyección al principio del tratamiento y después a intervalos
convenientes.
La dosificación se considera apropiada cuando el tiempo activado parcial de
protrombina (APPT) es de 1.5 a 2.1 del tiempo normal o cuando el tiempo de
coagulación de la sangre total se incrementa alrededor de 2.5 a 3 veces frente a la
de la muestra de control.
Si se administra por vía subcutánea profunda, las pruebas deben realizarse de 4 a
6 horas después de la inyección. Independientemente de la vía de administración
durante la terapéutica con heparina, deben realizarse pruebas para detectar
sangre oculta en excretas así como cuenta plaquetaria y hematocrito.
Terapéutica anticoagulante: Sin olvidar que la dosis debe ajustarse en forma
individual y con base en los resultados de las pruebas de laboratorio puede
recomendarse el siguiente esquema general de dosificación (pacientes de 68 kg):
Inyección subcutánea profunda: Dosis inicial 5,000 U por vía intravenosa
seguida de 10,000 a 20,000 U de una solución concentrada por vía subcutánea.
Después administrar una solución concentrada a razón de 8,000 a 10,000 U cada
8 horas o de 15,000 a 20,000 U cada 12 horas.
Inyección intravenosa intermitente: Dosis inicial 10,000 U sin diluir o bien en 50
a 100 ml de una solución de cloruro de sodio al 0.9%. Después, cada 4 a 6 horas
5,000 a 10,000 U en la misma forma.
Venoclisis: Iniciar con 5,000 U en inyección intravenosa y continuar con 20,000 a
40,000 U cada 24 horas disueltas en 1,000 ml de solución de cloruro de sodio al
0.9% (o cualquier otra solución compatible).
Uso pediátrico: Dosis inicial: 50 U por kg de peso (en venoclisis). Dosis de
mantenimiento: 100 U por kg (en venoclisis) cada 4 horas o 20,000 U por m2 de
superficie corporal en transfusión continua en 24 horas.
Cirugía cardiovascular: Los pacientes sujetos a perfusión corporal total para
intervenciones quirúrgicas a corazón abierto deben recibir una dosis inicial mínima
de 150 U de HEPARINA SÓDICA por kg de peso.
Es frecuente que se administren 300 U por kg para operaciones de menos de 60
minutos y 400 U por kg para aquellas que se estimen que durarán más de 60
minutos.
Profilaxis del trombo embolismo postoperatorio con dosis bajas: Numerosos
ensayos clínicos bien controlados han demostrado que la administración de
HEPARINA SÓDICA en dosis bajas justamente antes y después de la operación
disminuye apreciablemente la incidencia de la trombosis venosa profunda
postoperatoria en las piernas (medida por la técnica del fibrinógeno 1-125 y
flebografía) y del embolismo pulmonar clínico.
La dosificación recomendada es de 5,000 U 2 horas antes de la intervención y
posteriormente 5,000 U cada 8 a 12 horas durante siete días o hasta que el
paciente se traslade por su propio pie, lo que ocurra más tarde. HEPARINA
SÓDICA se debe inyectar por vía subcutánea profunda, de preferencia por encima
de la cresta iliaca o en la capa de grasa del abdomen del brazo o de la cadera.
Este tipo de tratamiento profiláctico debe reservarse para pacientes de más de 40
años sometidos a cirugía mayor. Los enfermos con desórdenes de sangrado o los
de cirugía del cerebro de la médula espinal del ojo o de intervenciones
potencialmente muy sangrantes o que reciban anestesia espinal deben ser
excluidos, así como los que estén recibiendo anticoagulantes orales o
medicamentos activadores de las plaquetas.
Diálisis extracorpórea: Se recomienda enfáticamente seguir las instrucciones del
fabricante del equipo.
Transfusión sanguínea: Usualmente se agregan de 400 a 600 U de HEPARINA
por cada 100 ml de sangre completa para evitar la coagulación.
Una técnica recomendable es diluir 7,500 U de HEPARINA en 100 ml de solución
de cloruro de sodio al 0.9% (o 75,000 U en 1,000 ml de solución de cloruro de
sodio al 0.9%) y una vez bien mezclada, agregar de esta solución 6 a 8 ml por
cada 100 ml de sangre completa.
Muestras de laboratorio: Para prevenir la coagulación de las muestras de sangre
tomadas para pruebas de laboratorio deben agregarse de 70 a 150 U de
HEPARINA por cada 10 a 20 ml de sangre entera. Habiendo heparinizado la
sangre, la cuenta leucocitaria deberá hacerse en las siguientes dos horas. La
sangre heparinizada no debe usarse para pruebas de isoaglutininas,
complemento, fragilidad eritrocitaria o cuenta plaquetaria.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Síntomas: El sangrado es la señal principal de sobredosificación. Las
hemorragias nasales o sangre en la orina o en las heces suelen ser las primeras
señales. Una hemorragia importante puede ir precedida de exagerada facilidad
para presentar excoriaciones o petequias.
Tratamiento: La neutralización del efecto de HEPARINA se puede obtener
mediante la transfusión lenta de sulfato de protamina en solución al 1%.
No deberán administrarse más de 50 mg. Aplicar la inyección muy lentamente en
un lapso de 10 minutos. Un miligramo de sulfato de protamina neutraliza
aproximadamente 100 U de HEPARINA SÓDICA.
La cantidad de protamina requerida disminuye con el tiempo, a medida que
HEPARINA se metaboliza; para elegir la dosis de protamina puede considerarse
que HEPARINA tiene una vida media de aproximadamente media hora después
de su administración intravenosa. La inyección de protamina puede causar
reacciones hipotensivas y anafilácticas; debido a que se han reportado casos de
muerte parecidos a menudo a la anafilaxis se administrará protamina sólo cuando
se disponga de técnicas de resucitación y de tratamiento del choque anafiláctico.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.