Download UNIVERSIDAD PEDRO DE VALDIVIA ASIGNATURA

UNIVERSIDAD PEDRO DE VALDIVIA
ASIGNATURA :FARMACOLOGIA
Docente : Susana Rivera Itte
SISTEMA DIGESTIVO
MOTILIDAD INTESTINAL - PERISTALTISMO
Proceso normal y automático para movilizar alimentos a través del tracto digestivo, orina desde riñón a
vejiga y bilis desde vesícula a duodeno
Serie de contracciones musculares normales, coordinadas y rítmicas
Ocurren a todo lo largo del tubo digestivo (también en los órganos tubulares que conectan los riñones a
la vejiga)
Regulación: control nervioso y hormonal
Control nervioso
Sistema nervioso entérico
Plexo mientérico entre las capas musculares longitudinal externa y circular media
Plexo submucoso por dentro de la cara luminal de la capa muscular circular
Controlan funcionamiento del tubo digestivo, integrando: neuronas sensoriales, musculatura lisa,
mucosa, vasos sanguíneos.
Fibras parasimpáticas: excitatorias
Fibras simpáticas: inhibitorias
Plexo Mienterico
El Plexo Mienterico (de Auerbach) se encuentra ubicado entre las capas longitudinal y circular del
musculo de la pared del tracto digestivo y controla principalmente la motilidad
1
Inervación tracto digestivo
Los plexos entéricos contienen tres tipos de neuronas en su mayor parte multipolares.
Neuronas motoras. Controlan la motilidad, la secreción, y la absorción, actuan sobre el musculo liso
Las sensitivas reciben información procedente los receptores ubicados en la mucosa y el musculo,
responden a los estímulos ,mecánicos , térmicos , osmóticos y químicos
Integración del sistema nervioso autónomo y entérico
Los Quimiorreceptores son sensibles al Ph, la glucosa y a los aminoácidos
Los receptores sensitivos responden a los estímulos ,los estiramientos y la tensión
Las interneuronas integran la información de las neuronas sensitivas, la transmiten a las neuronas
entéricas, secretan acetil colina y noradrenalina , estimulan el musculo liso
Control hormonal
Endocrino – gastrina
Paracrino – histamina, secretina, CCK, etc..
Controlan secreción ácida
2
Dolor de estomago
El dolor abdominal es un síntoma que se produce en el área abdominal, tanto a nivel alto (estómago), o
más bajo (a nivel intestinal).
El dolor abdominal es un síntoma muy inespecífico en sí mismo y puede deberse a muchos procesos del
aparato digestivo, pero en ocasiones es un síntoma referido de problemas que se producen en otros
lugares del cuerpo humano.
CAUSAS
El dolor abdominal puede ser causado por toxinas, infecciones, problemas de la vesícula ó vías biliares,
del hígado, enfermedades renales, menstruación, ovulación, enfermedades de los órganos reproductivos
del hombre y de la mujer, problemas vasculares, tumores, úlcera gastroduodenal, perforación intestinal,
enfermedades del páncreas, hernias traumatismos abdominales, y otras enfermedades diversas.
La intensidad del dolor no implica su nivel de gravedad, a veces un dolor muy intenso puede ser debido a
la presencia de gases intestinales sin más, y un dolor leve puede ser debido a tumores intestinales
CAUSAS DEL DOLOR ABDOMINAL
⁻ Las enfermedades más frecuentes asociadas a un dolor abdominal pueden ser:
⁻ Aerofagia y gases intestinales
⁻ Alergia alimentaria
⁻ Cólicos del lactante
⁻ Cólicos renales
⁻ Endometriosis
⁻ Enfermedad inflamatoria pélvica
⁻ En los niños puede ser un síntoma de neumonía
⁻ El dolor abdominal recurrente en niños y adolescentes puede ser una somatización emocional y
no un problema físico.
OTRAS CAUSAS
⁻ Faringitis estreptocócica
⁻ Fibromas uterinos
⁻ Gastroenteritis viral
⁻ Hernia
⁻ Indigestión y empacho
⁻ Infecciones de vesícula biliar
⁻ Intolerancia de lactosa (intolerancia de leche)
⁻ Intoxicación alimentaria
⁻ Litiasis (piedras) en la vesícula biliar
⁻ Menstruación dolorosa
⁻ Quistes ováricos
⁻ Ulcera gastroduodena
ESPASMOLÍTICOS
Es un relajante muscular, miorrelajante o antiespasmódico es un fármaco que disminuye el tono de la
musculatura estriada. Se utiliza para reducir el dolor debido a , contracturas, espasmos o lesiones.
CLASIFICACIÓN ANTIESPASMÓDICOS
Los antiespasmódicos pertenecen a dos grupos farmacológicos distintos: los que actúan por mecanismo
anticolinérgico y los que ejercen acción directa sobre el músculo liso
ANTIESPASMÓDICOS ANTICOLINÉRGICOS
Actúan antagonizando a la acetilcolina en los receptores muscarínicos.
Se suelen clasificar en anticolinérgicos con estructura de amina terciaria y anticolinérgicos con estructura
de amonio cuaternario.
3
Antiespasmódicos Genéricos (I)
Alcaloides naturales y derivados semisintéticos con estructura de amina terciaria:
⁻ Atropina
⁻ Escopolamina
Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario:
⁻ Butilescopolamina, bromuro
⁻ Homatropina, metilbromuro
⁻ Metilescopolamina, bromuro
⁻ Octatropina, metilbromuro
Sintéticos con estructura de amina terciaria
⁻ Amikelina
⁻ Trimebutina
⁻ Dicicloverina
Sintéticos con estructura de amonio cuaternario:
⁻ Clidinio, bromuro
⁻ Pinaverio, bromuro
⁻ Valetamato, bromuro
DIFERENCIAS
La diferencia entre ambos subgrupos sólo se hace evidente en condiciones de sobredosificación.
Los derivados de amonio cuaternario no penetran la barrera hematoencefálica y por tanto en caso de
intoxicación no aparecen los síntomas de disfunción psíquica que se ven con los alcaloides naturales de
belladona y en menor medida con los derivados sintéticos de amina terciaria (pérdida de memoria,
excitación psíquica, alucinaciones, etc.).
En la sobredosificación con compuestos cuaternarios la sintomatología derivada del bloqueo ganglionar
(hipotensión ortostática, impotencia) es, en cambio, más pronunciada. Otra diferencia digna de mención
es que la absorción oral de los compuestos cuaternarios es más irregular que la de las aminas terciarias,
apreciándose por ello mayores variaciones individuales en la respuesta.
En condiciones normales de utilización y con la debida prudencia en las dosis, no hay diferencias
significativas entre los anticolinérgicos.
ANTIESPASMODICOS MULCULOTROPOS
Tienen acción directa sobre el músculo por mecanismo desconocido, aunque se considera relacionado
con la interferencia en el transporte de ión calcio a través de la membrana del músculo liso. La utilidad
clínica de este grupo de fármacos ha sido puesta en duda. Probablemente deben ser reservados a casos
donde los anticolinérgicos estén contraindicados. Mebeverina, Papaverina
Antimuscarínicos
Reducen la motilidad intestinal. No se ha establecido claramente su efectividad para el síndrome del
intestino irritable y la enfermedad diverticular, y la respuesta es variable en cada persona.
Los antimuscarínicos se usan también en casos de arritmias, asma y enfermedades de las vías
repiratorias, cinetosis, parkinsonismo y cicloplejía.
Espasmolíticos - Antimuscarínicos
Ejemplos: atropina, propantelina y diciclomina
Mecanismo de acción: Antagonizan Acetil colina en receptores de plexos entéricos, generando
relajación muscular lisa gastrointestinal
4
Via Oral . Para tratar dispepsia no ulcerosa, sindrome de intestino irritable y diverticulosis
Contraindicaciones: tienden a relajar esfínter esofágico => evitar en Reflujo Gaastroesofagico
Efectos adversos: Los compuestos de amonio cuaternario (propantelina) atraviesan muy poco BHE =>
efectos centrales atropínicos menores (confusión, amnesia, etc…) pero sí ejercen efectos tipo atropínicos
periféricos (boca seca, visión borrosa, estreñimiento….)
PRECAUSIONES
Deben usarse con precaución en casos de síndrome de Down, reflujo gastroesofágico, diarrea, colitis
ulcerosa, infarto agudo de miocardio, hipertensión, enfermedades con taquicardias, fiebre, embarazo y
lactancia, y personas susceptible de padecer glaucoma de ángulo estrecho
EFECTOS ADVERSOS
Pueden producir estreñimiento, alteraciones del ritmo cardiaco, reducción de la secreción bronquial,
urgencia miccional y retención urinaria, dilatación pupilar, fotofobia, sequedad de boca, rubefacción,
sequedad de piel.
EJEMPLOS :Metilbromuro de escopolamina, Trimebutina
Espasmolíticos – Que actúan directamente sobre el músculo liso
Mebeverina, alverina, aceite de menta (Mentha piperita)
Relajantes directos del músculo liso
Via Oral , para aliviar dolor abdominal.
Contraindicaciones: no administrar en caso de obstrucción intestinal o íleo paralítico.
Efectos adversos: sin efectos de consideración, pueden producir nauseas, cefaleas y pirosis.
BRAMEDIL COMPUESTO
Composición: Cada ml de solución para gotas contiene: Pargeverina Clorhidrato 5 mg; Metamizol
Magnésico 300 mg. (1 ml = 24 gotas).
Acción Terapéutica: es el antiespasmódico más potente y seguro que ha surgido de la investigación
farmacológica, puesto que tiene un doble efecto en el músculo liso de las vísceras huecas. Por un lado, y
el más importante es su potente efecto musculotropo, 96 veces superior al de la papaverina, (fármaco
patrón del grupo de los antiespasmódicos musculotropos) el cual se debe probablemente a un bloqueo
del ingreso de Calcio al interior de la célula muscular.
Indicaciones:Afecciones espasmódicas y dolorosas de las vías biliares: cólicos hepáticos, disquinesias
biliares, espasmos del esfinter de Oddi, colecistitis, síndrome post-colecistectomías, etc. Cólicos
intestinales: colitis espasmódica, colitis aguda, sigmoiditis, colopatías dolorosas o espasmódicas en
general. Gastritis, duodenitis, espasmo del píloro, tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos
Contraindicaciones:
Gotas: Adultos y niños mayores de 12 años: 20-40 gotas 3 a 5 veces al día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas
por año de edad, 3 a 5 veces al día. Niños hasta 2 años: 2-4 gotas, 3 a 5 veces al día.
VALPIN
Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Metilbromuro de Octatropina (Anisotropina) 10
mg; Fenobarbital 8 mg. Gotas: cada 5 ml de gotas contiene: Metilbromuro de Octatropina (Anisotropina)
10 mg, Fenobarbital 8 mg.
Acción Terapéutica: Antiespamódico. Antiemético.
Indicaciones: La asociación es útil en el tratamiento sintomático de los cólicos (dolores) de origen
digestivo, biliar, urinario o ginecológico (cólicos menstruales), especialmente en aquellos asociados con
estados de ansiedad
Posología: Gotas: Lactantes: 1 gota por kg de peso 3 veces al día. Niños mayores: 10 gotas, 3 veces al
día. Adultos: 40 gotas (2 ml), 3 veces al día.
Comprimidos: Adultos: 1 comprimido, 3 veces al día, con las comidas
VIADIL
Indicaciones: Antiespasmódico se usa en tratamiento de aquellos síndromes viscerales, agudos o
crónicos, cuyo principal componente es el espasmo de la musculatura lisa. Espasmos gastrointestinales
de las vías biliares, de las vías urinarias y aparato genital femenino. Tratamiento sintomático de las
náuseas y vómitos.
5
Posología: Uso parenteral (I.V. o I.M.): Adultos: 1-4 ampollas al día, inoculación lenta. Niños: ¼ - ½
ampolla según edad, 3 veces al día (lento). Uso oral: Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años: 1 ó 2
grageas 3 a 5 veces al día. Gotas: Adultos y niños mayores de 12 años: 20-40 gotas 3 a 5 veces al
día. Niños de 2 a 12 años: 2 gotas por año de edad, 3 a 5 veces al día. Lactantes y niños hasta 2 años: 1
gota/kg de peso al día, dividido en 3 tomas.
Contraindicaciones: Uropatía obstructiva por hipertrofia prostática, obstrucción intestinal, estenosis
pilórica, ileo paralítico, atonía intestinal, megacolon tóxico, colitis ulcerosa grave y miastenia gravis
ATROPINA SULFATO
Composición: Cada ampolla de 1 ml contiene: Atropina Sulfato (1%) 1.0 mg.
Acción Terapéutica: Antiespasmódico. Antídoto en intoxicaciones con anticolinesterásicos
Indicaciones: Espasmos gastrointestinales (diarreas, vómitos, cólicos hepáticos y nefríticos, colon
irritable). Premedicación anestésica. Antídoto en intoxicaciones por hongos o insecticidas
organofosforados. En el tratamiento de algunos tipos de bradicardia.
Posología: Según indicación médica vía I.V., I.M. y subcutánea
Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas. Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1
jeringa prellenada
ANTIDIARREICOS
Diarrea: heces líquidas con frecuencia excesiva.
Por agentes infecciosos, toxinas, fármacos, enfermedades crónicas y ansiedad.
Diarrea: causa de mortalidad en niños menores de 2 años en paises subdesarrollados
Tratamiento de diarrea aguda grave
Considerar:
Mantenimiento del balance de líquidos y electrolitos mediante rehidratación
Fármacos antimicrobianos
Fármacos inhibidores de la motilidad tipo opiáceos
Uso de modificadores y adsorbentes fecales
1. Mantención del balance hidroelectrolítico
⁻ Soluciones isotónicas o ligeramente hipotónicas
⁻ Fórmula estándar: NaCl, citrato sódico, glucosa
⁻ Cuando el desequilibrio electrolítico es grave se realiza rehidratación IV
2. Antimicrobianos
Utilización restringida -> útil sólo para algunas diarreas
Provocan:
Posibles resistencias
Destrucción de la flora normal
Indicado en:
Cólera grave o infección por Salmonella typhimurium -> tetraciclina
Infecciones por Shigella -> ampicilina
Infecciones por Campylobacter jejuni -> eritromicina
3. Fármacos inhibidores de motilidad intestinal tipo opiaceos
Loperamida, morfina, codeina
Mecanismo: Sobre receptores opioides m del plexo mientérico, y sobre receptores 5-HT =>
hiperpolarización neuronal => inhibición de liberación de Ach
Efecto: disminuir actividad peristáltica, aumenta actividad y tono segmentario intestinal.
VO. Como tratamiento complementario a diarrea aguda y crónica
Contraindicaciones: no administrar en colitis ulcerosa aguda o colitis secundaria a antibióticos. No se
recomienda uso en niños
Efectos adversos: nauseas, vomitos, retortijones y somnolencia. Loperamida no atraviesa barrera HE =>
menos acciones centrales.
4. Modificadores y adsorbentes fecales
6
Caolín, yeso, carbón vegetal, metilcelulosa.
Mecanismo: adsorben toxinas o revisten la mucosa protegiéndola (no comprobado)
VO, pocos datos que justifiquen su uso.
Efectos adversos: reducción de la absorción de otros fármacos.
Su uso es popular, pero hay pocas pruebas.
LAXANTES
Aumentan motilidad intestinal y promueven defecación
Para aliviar estreñimiento y para vaciar el intestino antes de alguna prueba diagnóstica o intervención
quirúrgica
⁻ Tipos de laxantes:
⁻ Laxantes de volumen
⁻ Laxantes osmóticos
⁻ Laxantes estimulantes
⁻ Suavizantes fecales
7
LAXANTES DE VOLUMEN
Salvado y metilcelulosa
Mecanismo de acción: incrementan volumen de residuos fecales sólidos no absorbibles => distensión del
colon => estimulación de peristalsis
VO, para tratar estreñimiento.
Contraindicaciones: no administrar cuando haya obstrucción intestinal
Efectos adversos: flatulencia, distensión abdominal, reacción de hipersensibilidad
No son inmediatos
LAXANTES OSMÓTICOS
Lactulosa, purgantes salinos (sulfato de magnesio, hidróxido de magnesio, fosfato ácido de sodio)
Mecanismo: se absorben poco => incrementan agua al interior del intestino
VO, para tratar estreñimiento
Contraindicaciones: no administrar en obstrucción intestinal o trastornos gastrointestinales agudos
Efectos adversos: flatulencia, retortijones, molestias abdominales.
Laxantes estimulantes
Aceite de risino, bisacodilo, picosulfato sódico, cascara sagrada, .
Mecanismo: aumentan peristalsis estimulando mucosa del tubo digestivo (reflejos locales de origen
irritativo). Se origina señal en mucosa, transmitida por plexos a musculatura lisa
Uso VO, para tratar estreñimimento
Contraindicaciones: niños y obstrucción intestinal
Efectos adversos: retortijones, uso prolongado => lesiones de los plexos => deterioro de la función
intestinal => atomía del colon
Suavizantes fecales
Parafina líquida, docusato sódico (dioctilsulfatosuccinato sódico)
Promueven defecación por reblandecimiento o efecto lubricante de las heces facilitando su tránsito.
VO. Docusato también como supositorio o enema. Para tratar estreñimiento, hemorroides.
8
Contraindicaciones: niños menores de 3 años.
Efectos adversos: Uso prolongado puede interferir en absorción de vitaminas liposolubles (A y D)
PROCINÉTICOS Y ANTIFLATULENTOS
Se usan en el tratamiento de trastornos gástricos, como dispepsia y flatulencia.
Ejemplos:
⁻ Metoclopramida
(Itan)
⁻ Domperidona. (Idon, Restol)
⁻ Cisaprida.
(Ondax)
⁻ Simeticona.
(Lomprax)
 Pueden ir solos o asociados con otros fármacos (antiácidos).
 No deben usarse cuando existen obstrucciones intestinales.
FARMACOLOGIA MOTILIDAD TUBO DIGESTIVO
Regulacion : sistema parasimpatico / simpatico.otros neurotransmisores, peptidos intestinales,
hormonas.
FARMACOS
⁻ Aumentan la motilidad
⁻ Disminuyen la motilidad
⁻ Antiemeticos
Farmacos procineticos
⁻ metoclopramida
⁻ domperidona
⁻ cisaprida
FARMACOS QUE AUMENTAN MOTILIDAD: ESOFAGO-ESTOMAGO. Acciones farmacológicas
⁻
⁻
⁻
Tono esfinter esofagico inferior
Velocidad vaciamiento gastrico
Acelera transito intestino
delgado
⁻ Antiemético
⁻ Metoclopramida
Mecanismo de acción estructura similar a procainamida
Bloquea receptores dopaminergicos.
Efectos procineticos son bloqueados por atropina.
Probablemente promueve liberación
Acetilcolina de neuronas mientericas.
FARMACOCINÉTICA
⁻ Biodisponibilidad reducida por efecto de primer paso hepatico.
⁻ Cruza facilmente barrera hematoencefalica.
⁻ Eliminación hepática y renal (30%).
⁻ Vida media 4 – 6 h
USOS CLÍNICOS
 Hipomotilidad gastrica –
 Reflujo gastroesofagico.
 Antiemetico.
Gastroparesia (diversas etiologias).
Vomito provocado por:
Estimulos metabolicos (ej. uremia, embarazo).
Farmacos antineoplasicos
9
REACCIONES ADVERSAS SNC: mareos, somnolencia, ansiedad.
Neuroendocrinos:
-Aumento de la secreción de prolactina lo cual lleva a galactorrea
-Irregularidades menstruales
-Síntomas extrapiramidales.
DOMPERIDONA
Mecanismo de acción
⁻ Acciones farmacológicas similares a metoclopramida.
⁻ Bloquea receptores dopaminérgicos
⁻ Menor efecto snc (paso limitado en BHE).
⁻ Acciones procinéticas no bloqueadas por atropina.
Farmacocinetica
⁻ Biodisponibilidad baja (efecto primer paso).
⁻ Metabolismo hepático.
⁻ Excreción por las heces.
⁻ Vida media 7 – 8 h
Usos clínicos: similares a metoclopramida. menor potencia antiemética.
Reacciones adversas:
 Menos efectos en el SNC
Mejor tolerancia uso crónico .
Arritmias cardíacas después de uso iv.
FARMACOLOGIA DEL VÓMITO
El vómito se produce por estímulos viscerales
Irritacion gastrica, peritoneal.
Tto : anticolinergicos.
Estímulos metabólicos y farmacos:
Metabolicos : ej. uremia
Vomito provocado por farmacos: Antineoplasicos, Digital, Anestésicos
Tto: fenotiazinas, procineticos, antagonistas receptores 5-ht3.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3
Ondansetron ,Granisetron-,Tropisetron
FARMACOCINÉTICA

Buena absorción oral.
 Metabolismo hepático (90%).
 Vida media 3-10 h.
USOS CLINICOS :Alta eficacia en vomito inducido por antineoplasicos.
REACCIONES ADVERSAS : cefalea, sedación. Estreñimiento o diarrea. Aumento de enzimas
hepáticas. hipersensibilidad
FARMACOLOGIA DEL VOMITO x ESTIMULACION VESTIBULAR O LABERINTICA
Vómito por cinetosis
FARMACOS : antihistaminicos h1
meclicina difenhidramina
Estimulos corticales :hipertensión intracraneana actúan directamente centro del vomito
Farmacos: fenotiazinas
10
11