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AMPLIACTIL
Neuroléptico.
Composición.
Cada comprimido de 25mg contiene: clorhidrato de clorpromazina 28mg (equivalente a 25mg de
clorpromazina base). Cada comprimido de 100mg contiene: clorhidrato de clorpromazina 112mg (equivalente
a 100mg de clorpromazina base). Cada ampolla para uso intramuscular contiene: clorhidrato de
clorpromazina 28mg (equivalente a 25mg de clorpromazina base). Cada ampolla para uso intravenoso
contiene: clorhidrato de clorpromazina 56mg (equivalente a 50mg de clorpromazina base).
Indicaciones.
Psicosis agudas y crónicas. Estados de agitación psicomotriz, náuseas y vómitos. Hipo intratable. Trastornos
severos del comportamiento. Control de manifestaciones de tipo maníaco en la enfermedad maníacodepresiva.
Dosificación.
Vía oral: adultos: la posología diaria se administra progresivamente; la dosis puede variar entre 25mg y
150mg repartidos en 2 o 3 tomas diarias; la dosis media se sitúa entre 50mg y 75mg por día; niños menores de
5 años: 1mg/kg/día; mayores de 5 años: 1/3 a 1/2 de la dosis del adulto. Vía parenteral (ampollas para
inyección intramuscular y ampollas para uso intravenoso por perfusión): adultos: 25mg a 50mg por día; en
casos particulares la dosis puede elevarse a 150mg/día; niños: la misma dosis que por vía oral.
Contraindicaciones.
Pacientes comatosos, en particular aquellos que se encuentran bajo la influencia del alcohol, barbitúricos,
narcóticos y depresores del sistema nervioso central, taquicardia, antecedentes de agranulocitosis tóxica,
porfiria y glaucoma de ángulo estrecho; riesgo de retención urinaria por trastornos uretroprostáticos.
Efectos colaterales.
Las más comunes incluyen mareos, sequedad bucal, palidez de la piel, somnolencia (especial cuidado al
conducir automotores o manejar máquinas), cefaleas, sensación de cansancio y debilidad, constipación,
agitación, insomnio, fotosensibilidad, arritmias. Otros trastornos posibles son: parkinsonismo, crisis
oculogíricas. La hipotensión arterial, de preferencia ortostática, puede también presentarse así como ictericia
de tipo obstructivo. La administración de este compuesto puede producir amenorrea y galactorrea.
Disquinesias precoces y tardías.
Precauciones.
Debe ser usado con cuidado en pacientes que reciban drogas capaces de producir leucopenia, como la
fenilbutazona, el tiouracilo y sus derivados, y la amidopirina. Los pacientes que deben ser sometidos a
intervenciones quirúrgicas y han sido tratados con este medicamento durante un período suficientemente
largo, requieren en general dosis menores de los anestésicos sistémicos o generales. Asimismo deben
extremarse las precauciones en los pacientes con trastornos convulsivos o enfermos que reciban
anticolinérgicos. Tener precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares u otras condiciones en las
cuales una repentina caída de la presión sanguínea puede ser indeseable. Debe usarse con precaución en
pacientes con taquicardia o insuficiencia cardíaca y en pacientes con disfunción hepática o un antecedente de
ictericia. Usar con cuidado en pacientes con parkinsonismo. Deben realizarse exámenes oftalmológicos,
sanguíneos y dermatológicos periódicos.Los pacientes que reciben este compuesto deben tratar de evitar la
exposición a los rayos solares o ultravioletas. En niños que presenten fiebre o infección intercurrente u otro
proceso anergizante se deberá observar máxima precaución. En caso de hipertermia, es imperativo suspender
el AMPLIACTIL, pues ese signo puede constituir un elemento a evaluar de probable síndrome neuroléptico
maligno (fiebre, trastornos neurovegetativos, etc.). Este medicamento debe administrarse con precaución en
pacientes con antecedentes epilépticos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Embarazo: el riesgo
teratogénico, si existe, parece leve. No obstante, tratar de limitar la duración del tratamiento en el embarazo.
Si es posible tratar de disminuir la dosis al final del embarazo, tanto para el neuroléptico como para los
antiparkinsonianos que potencian los efectos atropínicos de aquéllos. Controlar funciones neurológicas y
digestivas del recién nacido. Lactancia: se desaconseja, en razón del pasaje de la droga a la leche materna.
Interacciones.
Asociaciones desaconsejadas: alcohol, levodopa, guanetidina. Asociaciones a tener en cuenta:
antihipertensivos, depresores del SNC, atropina y sustancias atropínicas.
Sobredosificación.
Síndrome parkinsoniano severo, coma. Tratamiento sintomático en medio especializado.
Presentaciones.
Env. con 30 comp. de 25mg. Env con 50 comp. de 100mg. Amp. de 5ml (al 0,5%) para uso intramuscular:
caja por 5 amp. Para uso intravenoso por perfusión: amp. de 2ml (al 2,5%): cajas por 5 amp.
Laboratorio Rhone Poulenc Rorer
Av. de Mayo 676 Piso 3
(1084) Capital
Tel: 343-1040 (líneas rotativas)
BROMODOL
Neuroléptico incisivo.
Composición.
Cada comprimido contiene: bromperidol 1mg, 5mg y 10mg. Cada ampolla contiene: bromperidol 5mg. Cada
10 gotas de solución oral contiene: bromperidol 1mg.
Indicaciones.
Esquizofrenia y psicosis en general. Trastornos de conducta en ancianos y niños.
Dosificación.
Psicosis: dosis inicial diaria de prueba, según la sensibilidad, edad del paciente y la severidad del cuadro:
comenzar con 2,5mg a 5mg diarios en cuadros leves, de 5mg a 10mg diarios en cuadros moderados y 10mg o
más en casos graves. La dosis diaria se recomienda en una sola toma, preferentemente por la noche antes de
acostarse. Las gotas pueden ingerirse con alimentos o bebidas. Una vez obtenido un adecuado control de la
sintomatología, se debe reducir la dosis en forma gradual hasta obtener la menor dosis de mantenimiento que
sea eficaz. Trastornos de conducta senil: 10 a 15 gotas (1mg a 1,5mg) por día en una sola toma resultan
generalmente suficientes. La dosis puede ajustarse a la respuesta del paciente. Trastornos de conducta
infantil: 3 a 5 gotas con ajustes de acuerdo con la respuesta terapéutica.
Contraindicaciones.
Depresión endógena, enfermedad de Parkinson, pacientes con lesión neurológica, embarazo y lactancia.
Antagonismos y antidotismos.
En el caso de síntomas extrapiramidales, reducir las dosis o administrar conjuntamente un antiparkinsoniano.
Presentaciones.
Env. con 20 y 60 comp. de 1mg, 5mg y 10mg. Fco. got. con 20ml de sol. oral (1ml=20gotas=2mg). Env. con
2 amp. iny. con 1ml.
División de Pharma Argentina S.A.
Mendoza 1259
(1428) Capital
Tel: 783-3041 al 45 784-4030
CLOPIXOL
Neuroléptico.
Composición.
Cada comprimido recubierto contiene: zuclopentixol diclorhidrato 11,82mg y 29,55mg, equivalentes a 10mg
y 25mg de zuclopentixol, excipientes csp. Cada ml de gotas orales (equivalente a 20 gotas) contiene:
zuclopentixol diclorhidrato 23,64mg, equivalente a zuclopentixol 20mg.
Farmacología.
Efectos farmacológicos y modo de acción. El CLOPIXOL es un derivado tioxanteno con un efecto moderador
específico y antipsicótico pronunciado. El CLOPIXOL puede inducir a una sedación transitoria dependiente
de la dosis. No obstante, la citada sedación inicial es ventajosa en la fase aguda/subaguda de las psicosis. La
tolerancia al efecto sedante no específico evoluciona con rapidez. El efecto específico moderador del
CLOPIXOL lo hace en forma particular útil en el tratamiento de los pacientes psicóticos, que presentan
estados de agitación, desasosiego, hostilidad o agresividad.
Farmacocinética.
Después de la administración oral de zuclopentixol la biodisponibilidad es de alrededor del 44%. Se alcanza
la máxima concentración en suero en 4 horas aproximadamente. El zuclopentixol en pequeñas cantidades
cruza la barrera placentaria. El zuclopentixol se excreta en pequeñas cantidades en la leche. Los metabolitos
están desprovistos de actividad psicofarmacológica. La excreción se produce principalmente con las heces
aunque también en algún grado con la orina. La vida media biológica es de alrededor de 20 horas.
Indicaciones.
Esquizofrenia crónica y aguda y otras psicosis, en especial con síntomas tales como alucinaciones, delirios,
trastornos del pensamiento, así como agitación, desasosiego, hostilidad y agresividad. Fase maníaca de la
enfermedad maníaco-depresiva. Retraso mental asociado con hiperactividad psicomotora, agitación, violencia
y otros trastornos de conducta. Demencia senil con ideas paranoicas, confusión y/o desorientación o
trastornos de conducta.
Dosificación.
Adultos: la dosis diaria debe ajustarse en forma individual según la condición. En general, las dosis más
pequeñas deberían utilizarse en un principio, aumentándose hacia un nivel de eficacia óptimo lo más rápido
posible sobre la base de la respuesta terapéutica. Tratamiento oral: en general 10 a 50mg/día. En casos
moderados a graves se inicia con 20mg/día aumentando, si es necesario, 10 a 20mg/día cada 2 o 3 días hasta
llegar a 75mg o más por día. Esquizofrenia crónica y otras psicosis crónicas. Tratamiento oral: dosis de
mantenimiento 20 a 40mg/día. Agitación en pacientes oligofrénicos. Tratamiento oral: 6 a 20mg/día, si es
necesario aumentar a 25-40mg/día. Agitación y confusión en pacientes seniles. Tratamiento oral: 2 a 6mg/día
(administrados con preferencia en las últimas horas del día). Si es necesario, aumentar a 10-20mg/día.
Contraindicaciones.
Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos. Estados comatosos.
Hipersensibilidad a los tioxantenos. Colapso circulatorio. Depresión del SNC de cualquier causa. Discrasias
sanguíneas o depresión medular. Feocromocitoma. Porfirias. Glaucoma. Riesgo de retención urinaria en
pacientes uretroprostáticos. Insuficiencia hepática o renal severas. Asociaciones desaconsejadas: alcohol,
levodopa (ver Interacciones). Lactancia: por haber pasaje a la leche materna, el amamantamiento está
desaconsejado mientras dure el tratamiento. Embarazo: 1) en el animal: los estudios experimentales no han
puesto en evidencia efecto teratogénico. 2) En la especie humana: el riesgo teratogénico de zuclopentixol no
ha sido evaluado. No existen datos acerca de la repercusión en el cerebro fetal de los tratamientos con
neurolépticos prescriptos durante el embarazo. Se describieron raramente, en recién nacidos de madres
tratadas con posologías fuertes de neurolépticos a largo plazo: señales digestivas relacionadas con las
propiedades atropínicas (distensión abdominal),síndromes extrapiramidales. En consecuencia, el riesgo
teratogénico, si existe, parece leve. De todas maneras, por prudencia, evitar prescribir este medicamento en la
mujer embarazada.
Reacciones adversas.
Neurológicas: sedación o somnolencia. Disquinesias precoces (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras,
trismus), que ceden a la administración de un antiparkisoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal que
cede parcialmente con antiparkinsonianos anticolinérgicos. Disquinesias tardías que pueden observarse al
igual que con otros neurolépticos, en especial en los tratamientos prolongados: los antiparkinsonianos
anticolinérgicos no lo mejoran o pueden provocar un agravamiento. Vegetativas: hipotensión ortostática.
Efectos atropínicos como sequedad bucal, constipación, disturbios de la acomodación, retención urinaria.
Endocrinas y metabólicas: impotencia, frigidez. Amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia.
Aumento de peso que puede ser importante.
Precauciones.
La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. La supervisión
estricta, tanto clínica como electroencefalográfica, se impone en pacientes epilépticos debido a la posibilidad
de reducción del umbral epileptógeno. Puede ser utilizado, con prudencia, en parkinsonianos que necesiten
imperativamente un tratamiento neuroléptico. Se debe observar máxima prudencia: en sujetos de edad en
razón de su importante sensibilidad (sedación e hipotensión). En las afecciones cardiovasculares graves,
debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión. En las insuficiencias renales y
hepáticas, en razón del riesgo de sobredosis. Una supervisión biológica (transaminasas, test hepáticos) es
recomendada en alcohólicos crónicos y aquellos pacientes que hayan presentado anteriormente una afección
hepática seria.Vigilancia y conducta: la capacidad para manejar vehículos u operar maquinarias puede verse
afectada debido al riesgo de somnolencia. Por lo tanto se deberá tener máxima precaución, fundamentalmente
al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual es desconocida. Importante: el síndrome neuroléptico
maligno es una complicación poco frecuente aunque potencialmente fatal del uso de drogas neurolépticas. Las
características del síndrome son: hipertermia, rigidez muscular y fluctuaciones en el estado de conciencia
juntamente con disfunción autonómica (labilidad de la presión sanguínea, taquicardia, diaforesis). Además de
la cesación inmediata de la medicación neuroléptica son vitales el empleo de medidas generales de sostén así
como el tratamiento sintomático.
Interacciones.
Asociaciones desaconsejadas: alcohol; aumento del efecto sedante de los neurolépticos. La alteración de la
capacidad de vigilancia puede ser peligrosa al conducir vehículos y manejar maquinarias: evitar la toma de
bebidas alcohólicas y de medicamentos con alcohol. Levodopa: antagonismo recíproco de la levodopa y los
neurolépticos: a) en caso de tratamiento con neurolépticos, no se puede tratar el síndrome extrapiramidal con
levodopa (inhibición y pérdida de actividad del neuroléptico). b) En los parkinsonianos tratados con levodopa,
en caso de necesidad de neurolépticos, utilizar de preferencia aquellos que produzcan menos efectos
extrapiramidales, como la clorpromazina o la levomepromazina. Asociaciones a tener en cuenta: con otros
depresores del SNC: derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos
H , barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes además de las benzodiazepinas,clonidina y
1
relacionados: aumento de la depresión central puede ocurrir con consecuencias importantes,
fundamentalmente en caso de conducir vehículos o utilizar maquinarias. Atropina y otras sustancias
atropínicas (los antidepresivos imipramínicos, la mayor parte de los antihistamínicos H , los
1
antiparkinsonianos anticolinérgicos, los antiespasmódicos atropínicos, la disopiramida): adición de efectos
indeseables atropínicos del tipo de retención urinaria, constipación, sequedad de la boca. Antihipertensivos:
efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática aumentado (efecto aditivo). Captopril y enalapril
(inhibidores de la enzima convertidora): efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática aumentado
(efecto aditivo). Puede potenciar los efectos de anestésicos generales. La posibilidad de interacción con sales
de litio puede existir. No asociar con drogas que produzcan leucopenia.
Conservación.
Comprimidos recubiertos: conservar a una temperatura ambiente máxima de 25°C. Gotas orales: conservar al
abrigo de la luz y una temperatura inferior o igual a 15°C.
Presentaciones.
Env. con 50 comprimidos de 10mg y 25mg. Env. con 20ml de gotas orales al 2%.
Elvetium S.A. (Dist.DISPROFARMA)
Cátulo Castillo 2437
(1261) Capital
Tel: 308-1474 /82
ERODIUM
Neuroléptico.
Composición.
Cada comprimido contiene: bromperidol 1mg, 5mg y 10mg. Gotas: cada 100ml contiene bromperidol 200mg.
Inyectable: cada ampolla de 1ml contiene: bromperidol 5mg.
Indicaciones.
Cuadros delirantes, esquizofrenia y psicosis.
Dosificación.
Comprimidos y gotas: (1ml-2mg equivale a 20 gotas): psicosis leves a moderadas: si bien la dosis óptima
debe titularse en cada paciente, el rango más apropiado se encuentra entre 1 y 15mg (dosis media: 5mg); en
una sola dosis diaria, se recomienda comenzar con dosis bajas. Psicosis moderadas y severas: la dosis debe
adaptarse día a día, ya que la acción sobre el delirio puede evaluarse a las 24 horas; en general puede
alcanzarse la dosis más apropiada en alrededor de tres días. Psicosis crónica refractaria: en estos casos se
recomienda administrar 10mg por día en la primera semana, e incrementar de a 10mg/día por semana, hasta
alcanzar una dosis entre 60 y 80mg/día; la dosis máxima es de 60 a 100mg/día y debe mantenerse durante 8 a
12 semanas para luego disminuir en forma paulatina hasta alcanzar la dosis mínima efectiva. Vía
intramuscular (cada ampolla contiene 5mg); puede iniciarse el tratamiento por esta vía, en especial en
pacientes que no cooperan; se recomienda comenzar con 5 a 10mg (1 a 2ml); se puede incrementar la dosis
hasta 50mg.Cuando se suspende la vía IM para pasar a la vía oral, debe incrementarse la dosis en 50% (por
ejemplo, luego de 40mg IM, comenzar con 60mg vía oral).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo, enfermedad de Parkinson, pacientes con lesión neurológica. Embarazo y
lactancia.
Precauciones.
Pacientes con insuficiencia renal o hepática, feocromocitoma, tirotoxicosis, epilepsia y otros trastornos
predisponentes a convulsiones.
Presentaciones.
Env. con 20 y 60 comp. de 1mg, 5mg y 10mg. Fco. got. con 20ml. Env. con 2 amp. iny.
Laboratorio Armstrong S.A.C.I.F.
Joaquín V.González 653/61
(1407) Capital
Tel: 636-3592 al 3600
HALOPIDOL
Neuroléptico polivalente.
Composición.
Cada comprimido contiene: haloperidol 1mg, 5mg y 10mg. Cada ampolla contiene: haloperidol 5mg. Cada 10
gotas contiene: haloperidol 1mg.
Indicaciones.
Excitación psicomotriz, delirios, alucinaciones, autismo, esquizofrenia y otras psicosis, trastornos de conducta
en ancianos y niños agresivos.
Dosificación.
Se comienza con una dosis de tanteo según la sensibilidad del paciente y la severidad del cuadro. Psicóticos
agudos: 1 ampolla cada 30 minutos, hasta un máximo de 7 en 1 día. Psicóticos crónicos: 3mg a 15mg o más
por día. Niños de hasta 5 años: 3 a 5 gotas por día. En seniles agitados y pacientes con hipo rebelde o tic
nervioso: 1mg a 3mg por día.
Contraindicaciones.
Depresión endógena, embarazo, parkinsonismos y cuadros neurológicos agudos.
Efectos colaterales.
Puede producir síntomas extrapiramidales, que son reversibles al reducir la dosis o administrar
antiparkinsonianos.
Presentaciones.
Env. con 100 comp. de 1mg. Env. con 60 comp. de 5mg y 10mg. Fco. gotero con sol. oral (2mg/ml) de 20ml.
Forte: fco. gotero con 10ml (10mg/ml, 0,5mg/gota). Env. con 2 amp. de 1ml (5mg) con jer. desc.
División de Pharma Argentina S.A.
Mendoza 1259
(1428) Capital
Tel: 783-3041 al 45 784-4030
IMAP
Tranquilizante semanal inyectable.
Composición.
Cada mililitro contiene: fluspirileno 2mg.
Indicaciones.
Ansiedad, insomnio, abulia y trastornos psicosomáticos. Mantenimiento de psicóticos.
Dosificación.
Por vía intramuscular exclusiva, alternando cada semana la zona glútea. Síntomas neuróticos y
psicosomáticos: la dosis semanal deberá ser 0,75ml (1,5mg de fluspirileno) durante 2 meses y medio. Luego
se deberá evaluar la necesidad de repetirlo. Mantenimiento de psicóticos: la dosis semanal oscila entre 0,5ml
y 2ml para los ambulatorios y de 1ml a 4ml para internados.
Contraindicaciones.
Enfermedad de Parkinson, depresión endógena, embarazo.
Efectos colaterales.
Puede producir síntomas extrapiramidales leves o moderados dentro de las primeras 48 horas de cada
administración.
Presentaciones.
Fco. amp. de 6ml.
Tel: 783-3041 al 45 784-4030
LAPENAX
Antipsicótico.
Composición.
Cada comprimido de LAPENAX 25mg contiene: clozapina 25mg, excipientes (estearato de magnesio,
vaselina líquida, sílice coloidal, talco, povidona, almidón de maíz, lactosa) cs. Cada comprimido de
LAPENAX 100mg contiene: clozapina 100mg, excipientes (estearato de magnesio, vaselina líquida, sílice
coloidal, talco, povidona, almidón de maíz, lactosa) cs.
Propiedades.
LAPENAX ha demostrado ser un antipsicótico diferente de los neurolépticos clásicos. En los experimentos
farmacológicos, el compuesto no induce catalepsia ni inhibe el comportamiento estereotipado inducido por la
apomorfina o la anfetamina. Posee una débil actividad bloqueadora de los receptores dopaminérgicos D , D ,
1 2
D y D , pero muestra una actividad elevada para el receptor D , además de potentes efectos
3
5
4
noradrenalíticos, anticolinérgicos, antihistamínicos e inhibidores de la reacción de despertar. Se ha
demostrado que posee también propiedades antiserotoninérgicas. Clínicamente, LAPENAX produce una
notable y rápida sedación y ejerce una fuerte acción antipsicótica.Cabe destacar que esta última acción se ha
observado en pacientes esquizofrénicos resistentes al tratamiento con otros fármacos. En esos casos
LAPENAX ha resultado eficaz para aliviar los síntomas esquizofrénicos tanto positivos como negativos. En
un tercio de los pacientes se apreció una mejoría clínicamente significativa en las seis primeras semanas de
tratamiento, cifra que aumentó hasta el 60% en los pacientes que continuaron el tratamiento durante 12 meses.
Además se ha descripto una mejoría en algunos aspectos de la disfunción cognoscitiva. Asimismo, estudios
epidemiológicos mostraron una disminución aproximadamente 7 veces mayor de suicidios y tentativas de
suicidio en los pacientes tratados con LAPENAX en comparación con los esquizofrénicos no tratados con
LAPENAX.LAPENAX es único en el sentido de que no produce prácticamente ninguna reacción
extrapiramidal importante, como, por ejemplo, distonía aguda; los efectos seudoparkinsonianos y la acatisia
son infrecuentes. A diferencia de los neurolépticos clásicos, LAPENAX no modifica, o eleva sólo
ligeramente, los niveles de prolactina; así, es menor el riesgo de reacciones adversas como ginecomastia,
amenorrea, galactorrea e impotencia. Una reacción adversa que potencialmente sería provocada por el
tratamiento con LAPENAX es la granulocitopenia y la agranulocitosis, que se presentan con una incidencia
estimada del 3% y del 0,7%, respectivamente. En vista de este riesgo, el uso de LAPENAX deberá limitarse a
pacientes resistentes a otros tratamientos (véase “Indicaciones”) y a aquellos en quienes se pueda realizar
periódicamente exámenes hematológicos (véase “Medidas especiales de precaución” y “Efectos
secundarios”).
Farmacocinética.
La absorción de LAPENAX administrado por vía oral es de 90%-95%; los alimentos no influyen sobre la
velocidad ni magnitud de absorción. La clozapina, principio activo de LAPENAX, es objeto de un
metabolismo moderado de primer paso, lo cual se traduce en una biodisponibilidad absoluta del 50%-60%. En
condiciones de equilibrio y administrada dos veces al día, los niveles plasmáticos máximos se obtienen al
cabo de 2,1 horas por término medio (intervalo 0,4-4,2h), y el volumen de distribución es de 1,6L/kg. La
clozapina se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente en un 95%. Su eliminación es bifásica, con una
vida media promedio final de 12 horas (intervalo 6-26h). Tras dosis únicas de 75mg, la vida media terminal
fue de 7,9 horas por término medio, y aumentó a 14,2 horas cuando se alcanzaron las condiciones de
equilibrio al administrar dosis diarias de 75mg durante 7 días como mínimo.Se verificó que los aumentos en
la dosis, de 37,5mg a 75mg y 150mg, dos veces al día, daban lugar durante el estado de equilibrio a aumentos
linealmente proporcionales a la dosis del área bajo la curva de concentración plasmática/tiempo (ABC), así
como de las concentraciones plasmáticas máximas y mínimas. La clozapina se metaboliza casi por completo
antes de su excreción. De los metabolitos principales, sólo el desmetilo es activo. Sus acciones
farmacológicas se asemejan a las de la clozapina, pero son bastante más débiles y breves. Sólo se detectan
pequeñas cantidades de fármaco inalterado en la orina y en las heces. Aproximadamente el 50% de la dosis
administrada se excreta en forma de metabolitos en la orina, y el 30% en las heces.
Indicaciones.
El tratamiento con LAPENAX está indicado en pacientes esquizofrénicos resistentes a otros tratamientos; es
decir, pacientes esquizofrénicos que no responden a los neurolépticos clásicos o que no los toleran. La
ausencia de respuestas se define como una falta de mejoría clínica satisfactoria a pesar del uso de dosis
adecuadas de, como mínimo, dos neurolépticos comercializados, durante un lapso adecuado. La intolerancia
se define como la imposibilidad de alcanzar un beneficio suficiente con los neurolépticos clásicos a causa de
reacciones adversas neurológicas graves e intratables (efectos secundarios extrapiramidales o discinesia
tardía).
Dosificación.
La dosis se deberá adaptar a cada paciente; es necesario administrar la mínima dosis eficaz. Se recomiendan
las siguientes dosis en la administración oral: tratamiento inicial: el primer día conviene administrar 12,5mg
(medio comprimido de 25mg) una o dos veces, seguido de uno o dos comprimidos de 25mg al segundo día. Si
se tolera bien, puede aumentarse la dosis diaria de manera gradual en incrementos de 25 o 50mg hasta
alcanzar una dosis de hasta 300mg/día en un plazo de dos a tres semanas. A partir de entonces, si fuera
necesario, se podría hacer aumentos de la dosis diaria de 50 o 100mg dos veces por semana o, mejor aun, a
intervalos semanales. Con respecto a la utilización en el anciano, veáse “Otras medidas de precaución”.Se
indica precaución en pacientes que reciban fármacos que interactúen con LAPENAX, como benzodiazepinas,
fluoxetina o flavoxamina (véase “). Rango de dosis terapéuticas: en la mayoría de los pacientes se puede
esperar una eficacia antipsicótica con 300-450mg/día repartidos en varias tomas. Algunos pacientes pueden
necesitar dosis de hasta 600mg/día. La dosis diaria total puede fraccionarse en forma desigual, con la mayor
dosis ingerida a la hora de acostarse. Dosis máxima: con el fin de conseguir un beneficio terapéutico pleno,
algunos pacientes pueden necesitar dosis más altas, en cuyo caso se permiten aumentos prudentes (sin
sobrepasar los 100mg por aumento) hasta 900mg/día. Con dosis superiores a 450mg/día debe tenerse presente
la posibilidad de que aumente la incidencia de reacciones adversas (sobre todo convulsiones).Dosis de
mantenimiento: tras alcanzar el beneficio terapéutico máximo, muchos pacientes pueden mantenerse
eficazmente con dosis inferiores. Por lo tanto, se recomienda disminuir la dosis en forma progresiva. El
tratamiento debe mantenerse durante 6 meses como mínimo. Si la dosis diaria no excede de 200mg, puede ser
suficiente una única administración por la noche. Finalización del tratamiento: si se tiene previsto terminar el
tratamiento con LAPENAX, se recomienda reducir gradualmente la dosis durante un período de una a dos
semanas. Si fuese necesaria una interrupción brusca (p. ej. debida a leucopenia), deberá observarse
cuidadosamente al paciente ante la posibilidad de recurrencia de los síntomas psicóticos.Reanudación del
tratamiento: cuando han transcurrido más de 2 días desde la última dosis de LAPENAX, el tratamiento debe
reiniciarse con 12,5mg (medio comprimido de 25mg), una o dos veces durante el primer día. Si esta dosis se
tolera bien, puede reajustarse la dosis hasta el nivel terapéutico en forma más rápida que en el tratamiento
inicial. No obstante, en todo paciente que presentó un paro cardíaco o respiratorio con el tratamiento inicial
(veáse “Otras medidas de precaución”) y pudo alcanzar luego una dosis terapéutica, el reajuste de la dosis
debe realizarse con extremo cuidado. Cambio de una terapia neuroléptica anterior por LAPENAX: cuando
deba iniciarse un tratamiento con LAPENAX en un paciente que ya recibe terapia neuroléptica oral, se
recomienda que se retire primero el otro neuroléptico mediante disminución progresiva de la dosis durante un
período de aproximadamente una semana.Una vez transcurridas 24 horas desde que el neuroléptico se retiró
por completo, puede iniciarse el tratamiento con LAPENAX en la forma ya descripta. En general se
recomienda no asociar LAPENAX con otros neurolépticos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad previa a la clozapina o a cualquier otro componente de las formulaciones. Antecedentes de
granulocitopenia o agranulocitosis inducida por fármacos. Alteraciones funcionales de la médula ósea.
Epilepsia no controlada. Psicosis alcohólica y otras psicosis tóxicas, intoxicaciones medicamentosas y estados
comatosos. Colapso circulatorio o depresión del SNC de cualquier etiología. Insuficiencia hepática, renal o
cardíaca grave.
Efectos secundarios.
Hematológicos: el desarrollo de granulocitopenia y agranulocitosis es un riesgo inherente al tratamiento con
LAPENAX. Aunque por lo general es reversible si se interrumpe el fármaco, la agranulocitosis puede resultar
en una septicemia potencialmente fatal. La mayoría de los casos (aproximadamente el 85%) se ha presentado
durante las 18 primeras semanas de tratamiento. Dado que es necesario interrumpir inmediatamente la
administración del fármaco para evitar el desarrollo de una agranulocitosis potencialmente mortal, es
absolutamente obligatorio el control del recuento leucocitario (como se indica en “Medidas de precaución”).
Puede presentarse de modo inexplicable una eosinofilia o leucocitosis, en especial durante las primeras
semanas de tratamiento. Muy rara vez LAPENAX puede causar trombocitopenia.Se han registrado casos
aislados de varios tipos de leucemia en pacientes tratados con LAPENAX. Sin embargo, no existen pruebas
que sugieran una relación causal entre el fármaco y cualquier tipo de leucemia. La tasa de aparición registrada
se encuentra en el rango de la incidencia básica de estas enfermedades en la población general. Sistema
nervioso central: fatiga, somnolencia y sedación son los efectos secundarios observados con mayor
frecuencia, y también pueden presentarse mareos o cefaleas. LAPENAX puede producir alteraciones EEG,
incluida la aparición de complejos espícula-onda. El umbral de convulsión desciende en forma dependiente de
la dosis y puede llegar a inducir sacudidas mioclónicas o convulsiones generalizadas.En este caso debe
disminuirse la dosis y, si es necesario, iniciar tratamiento anticonvulsivante. Conviene evitar la
carbamazepina debido a la posibilidad de mielosupresión, y con los demás fármacos antiepilépticos debe
tenerse en cuenta la posibilidad de una interacción farmacocinética. Se encontró que el ácido valproico sólo
provocaba aumentos no significativos de los niveles sanguíneos de la clozapina y que era bien tolerado en la
mayoría de los pacientes que lo recibían en combinación con LAPENAX. En raros casos LAPENAX puede
causar confusión, inquietud, agitación y delirio. Pueden presentarse síntomas extrapiramidales, pero son más
leves y menos frecuentes que los observados con los neurolépticos clásicos.Se han registrado rigidez, temblor
y acatisia, pero la distonía aguda no es un efecto secundario establecido del tratamiento con LAPENAX. Muy
rara vez se han registrado casos de discinesia tardía en pacientes con LAPENAX que habían sido tratados con
otros agentes antipsicóticos, por lo que no se puede establecer una relación causal. Los pacientes en los que se
desarrolla discinesia tardía con otros neurolépticos mejoraron con LAPENAX. Se han descripto casos de
síndrome neuroléptico maligno (SNM) en pacientes tratados con LAPENAX, ya sea solo o en asociación con
litio y otros agentes activos de SNC. Sistema nervioso autónomo: se ha descripto sequedad de boca, visión
borrosa y trastornos de regulación del sudor y de la temperatura.La sialorrea es un efecto secundario
farmacológicamente inesperado, pero relativamente frecuente. Sistema cardiovascular: pueden presentarse
taquicardia e hipotensión postural con síncope o sin él, en especial durante las primeras semanas de
tratamiento. Con menor frecuencia puede aparecer también hipertensión. En casos excepcionales se ha
observado colapso circulatorio profundo (veáse “Otras medidas de precaución” e “Interacciones”). Pueden
aparecer alteraciones del ECG, y se han descripto casos aislados de arritmias cardíacas, pericarditis y
miocarditis (con eosinofilia o sin ella), algunas de las cuales han sido fatales. Por consiguiente, en los
pacientes tratados con LAPENAX y con trastornos cardíacos inespecíficos, se deberá considerar el
diagnóstico de miocarditis y, si éste se confirma, interrumpir el tratamiento con LAPENAX.Se han informado
casos excepcionales de tromboembolia. Sistema respiratorio: en casos aislados, con colapso circulatorio o sin
él, se ha observado depresión respiratoria o paro respiratorio (véase “Otras medidas de precaución” e
“Interacciones”). Rara vez se puede presentar aspiración de los alimentos ingeridos en pacientes con disfagia
o como consecuencia de una sobredosificación aguda. Sistema gastrointestinal: pueden presentarse náuseas,
vómitos, estreñimiento y, muy rara vez, íleo. Se han descripto elevaciones de las enzimas hepáticas y,
raramente, colestasis. En raras ocasiones, el tratamiento con LAPENAX puede estar asociado con disfagia,
que es una posible causa de aspiración. Se han descripto casos excepcionales de pancreatitis aguda.Sistema
genitourinario: se ha descripto tanto incontinencia como retención urinaria y, en casos aislados, priapismo. Se
han descripto casos aislados de nefritis intersticial en asociación con LAPENAX. Otros: puede presentarse
hipertermia benigna, sobre todo durante las primeras semanas de tratamiento. Se han descripto casos aislados
de reacciones cutáneas. En raras ocasiones se ha descripto hiperglucemia. Rara vez se han presentado
aumentos de los valores de CPK. En algunos pacientes con tratamiento prolongado se ha observado un
notable aumento de peso. Es bien sabido que entre los pacientes psiquiátricos, reciban o no medicación
antipsicótica convencional, se producen muertes súbitas inexplicables. Se han descripto casos aislados de
muertes de este tipo en pacientes tratados con LAPENAX.
Precauciones.
Medidas especiales de precaución: debido a la relación de LAPENAX con la agranulocitosis, las siguientes
medidas de precaución son absolutamente imprescindibles. Aquellos fármacos para los que se conoce un
riesgo demostrado de mielosupresión no deben utilizarse simultáneamente con LAPENAX. Además, se
deberá evitar el uso simultáneo de antipsicóticos de depósito de acción prolongada dada la imposibilidad de
eliminar con rapidez estos medicamentos, potencialmente mielosupresores, si surge la necesidad, por ej., en
presencia de granulocitopenia. Antes de comenzar el tratamiento con LAPENAX deberá realizarse un
recuento de leucocitos y un recuento diferencial para tener la seguridad de que sólo se administra el fármaco a
pacientes cuyos análisis leucocitarios son normales.Una vez comenzado el tratamiento con LAPENAX, se
debe realizar semanalmente el recuento de leucocitos durante 18 semanas, y, posteriormente, una vez al mes
como mínimo durante todo el tratamiento y 1 mes después de la interrupción completa de LAPENAX. En
cada consulta se recordará al paciente que se ponga en contacto inmediatamente con el médico de cabecera si
aparece fiebre o cualquier tipo de infección. En caso de interrupción de la terapia por razones no
hematológicas: a los pacientes que han recibido LAPENAX durante más de 18 semanas y que han visto su
tratamiento interrumpido durante más de 3 días pero menos de 4 semanas, se les deberá monitorear el
recuento leucocitario semanalmente durante 6 semanas más.Si no se presenta ninguna anomalía hematológica,
se podrá reanudar el monitoreo a intervalos de 4 semanas como máximo. Si el tratamiento con LAPENAX ha
sido interrumpido durante 4 semanas o más, se requiere un monitoreo semanal durante las 18 semanas
siguientes de tratamiento. Si durante el tratamiento con LAPENAX se presenta una infección o el recuento de
3
leucocitos desciende por debajo de 3.500/mm (o desciende en forma importante con respecto al valor basal,
3
aunque se mantenga por encima de 3.500/mm ), debe repetirse el recuento de leucocitos y el recuento
3
diferencial. Una caída importante se define como una sola caída de 3.000 /mm o más en el recuento de
3
leucocitos o una caída acumulativa de 3.000 mm o más en un lapso de 3 semanas.Si los resultados confirman
3
un recuento leucocitario inferior a 3.500/mm o revelan un recuento absoluto de granulocitos neutrófilos entre
3
2.000 y 1.500/mm , se tendrán que controlar los leucocitos y los granulocitos dos veces por semana como
3
mínimo. Si el recuento leucocitario desciende por debajo de 3.000/mm o el recuento absoluto de
3
granuloctios neutrófilos cae por debajo de 1.500/mm , se interrumpirá inmediatamente el tratamiento con
LAPENAX. En este caso, los recuentos leucocitarios y los recuentos diferenciales se llevarán a cabo todos los
días y se vigilará al paciente con suma atención para detectar síntomas seudogripales y otros síntomas que
indiquen infección.Si se ha interrumpido el tratamiento con LAPENAX y se produce otro descenso del
3
recuento leucocitario por debajo de 2.000/mm o los granulocitos neutrófilos descienden por debajo de
3
1.000/mm , la situación debe ponerse en manos de un hematólogo experimentado. Si es posible, el paciente
debe ser remitido a un centro hematológico especializado, donde podría estar indicado un aislamiento
protector, así como la administración de GM-CSF (factor estimulador de colonias granulocíticas
macrofágicas) o de G-CSF (factor estimulador de colonias granulocíticas). Se recomienda interrumpir el
tratamiento con factor estimulador de colonias cuando el recuento de neutrófilos haya vuelto a un nivel por
3
encima de 1.000/mm .A los pacientes en los que se ha interrumpido LAPENAX como resultado de una
3
leucopenia (recuento de leucocitos inferior a 3.000/mm o recuento absoluto de neutrófilos inferior a
3
1.500/mm ) no se les debe volver a administrar el fármaco. Otras medidas de precaución: durante el
tratamiento con LAPENAX puede aparecer hipotensión ortostática, con síncope o sin él. Rara vez (alrededor
de un caso por cada 3.000 pacientes tratados con LAPENAX) puede presentarse colapso, en ocasiones
acompañado de paro cardíaco o respiratorio. Estas reacciones son más probables durante la fase de ajuste
inicial, en asociación con aumentos rápidos de la dosis; en algunos casos aislados han aparecido incluso tras
la primera dosis.Es por ello que los pacientes que inician el tratamiento con LAPENAX requieren una
estrecha supervisión médica. Debido a la capacidad del LAPENAX de causar sedación y reducir el umbral de
convulsión, deberán evitarse actividades tales como conducir vehículos o manejar maquinaria,
particularmente durante las primeras semanas de tratamiento. En los pacientes con antecedentes de
convulsiones, o con trastornos cardiovasculares renales o hepáticos (nota: los trastornos hepáticos, renales o
cardiovasculares graves son una contraindicación) el primer día debe administrarse una dosis única inicial de
12,5mg y aumentar luego la dosis en forma lenta y mediante pequeños incrementos. En presencia de
disfunción hepática debe controlarse periódicamente la función del hígado. Dado que LAPENAX posee
actividad anticolinérgica, debe vigilarse cuidadosamente a los pacientes con hipertrofia prostática o glaucoma
de ángulo estrecho.Durante el tratamiento con LAPENAX, los pacientes pueden presentar elevaciones
transitorias de la temperatura por encima de 38°C, lo cual es más frecuente en el transcurso de las tres
primeras semanas de tratamiento. Esta fiebre es por lo general benigna. En ocasiones puede asociarse con un
aumento o descenso en la cifra de leucocitos. Los pacientes con fiebre deben ser evaluados cuidadosamente
para descartar la posibilidad de una infección subyacente o la aparición de agranulocitosis. En presencia de
fiebre elevada, se debería evaluar la posibilidad de un síndrome neuroléptico maligno (SNM). Como
LAPENAX puede causar sedación y aumento de peso, con lo cual aumenta el riesgo de tromboembolia, se
deberá evitar la inmovilización de los pacientes. Utilización en los niños: todavía no se ha establecido la
seguridad y la eficacia en niños.Utilización en los ancianos: se recomienda iniciar el tratamiento con una
dosis especialmente baja (una única dosis de 12,5mg el primer día) y restringir los incrementos posteriores de
la dosis a 25mg/día. Utilización en el embarazo: los estudios de reproducción en animales no han mostrado
indicios de alteración de la fertilidad o daño fetal atribuibles a la clozapina. Sin embargo, no se ha
comprobado la inocuidad del empleo de LAPENAX en las mujeres embarazadas. Por lo tanto, el fármaco sólo
debería utilizarse en el embarazo si el beneficio esperado supera claramente cualquier riesgo potencial.
Utilización en la lactancia: los estudios en animales indican que la clozapina se excreta en la leche materna;
por lo tanto, las madres tratadas con LAPENAX no deberían amamantar a sus hijos. LAPENAX debe
mantenerse fuera del alcance de los niños.
Advertencias.
LAPENAX puede provocar agranulocitosis. Su uso se limitará a los pacientes esquizofrénicos que no
respondan al tratamiento con neurolépticos clásicos o que no los toleren; que tengan recuentos leucocitarios
3
inicialmente normales (recuento de leucocitos  3.000/mm , recuento diferencial normal); y en quienes se
puedan realizar recuentos leucocitarios periódicos (semanalmente durante las 18 primeras semanas y luego
mensualmente como mínimo mientras continúe el tratamiento y 1 mes después de la interrupción completa de
LAPENAX. Los médicos que lo prescriban deberán cumplir plenamente con las medidas de seguridad
establecidas. En cada consulta se recordará al paciente que reciba LAPENAX que se ponga en contacto
inmediatamente con el médico de cabecera si comienza a desarrollarse cualquier tipo de infección.Se deberá
prestar particular atención a los síntomas seudogripales, como fiebre o dolor de garganta, y a cualquier otro
signo de infección que pueda ser indicativo de neutropenia.
Interacciones.
LAPENAX no debe utilizarse simultáneamente con fármacos a los que se les reconoce un riesgo demostrado
de mielosupresión (véase también “Medidas especiales de precauciones”). LAPENAX puede potenciar los
efectos centrales del alcohol, los inhibidores de la MAO y los depresores del SNC, como los narcóticos, los
antihistamínicos y las benzodiazepinas. Se aconseja especial precaución cuando se inicia el tratamiento con
LAPENAX en pacientes que reciben (o han recibido recientemente) una benzodiazepina o cualquier fármaco
psicotrópico, ya que estos pacientes pueden tener un mayor riesgo de colapso circulatorio, que puede ser
profundo y conducir a un paro cardíaco o respiratorio (véase “Otras medidas de precaución”). Debido a la
posibilidad de efectos aditivos, es fundamental tener precaución cuando se administre LAPENAX en forma
simultánea con medicamentos de efectos anticolinérgicos, hipotensores o depresores de la respiración.Dado
que la clozapina se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, la administración de LAPENAX a un
paciente que esté tomando otro fármaco altamente ligado a las proteínas (p.ej., warfarina) puede producir un
aumento en las concentraciones plasmáticas de éste, con lo cual aumentaría el riesgo de reacciones adversas.
A la inversa, también pueden aparecer reacciones adversas por desplazamiento de la clozapina al administrar
otros fármacos que se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas. Dado que el metabolismo de la
clozapina está principalmente mediado por el citocromo P450 IA2 y, probablemente en menor grado, por el
citocromo P450 2D6, la administración simultánea de fármacos que posean una afinidad para una o ambas
enzimas puede inducir un aumento de los niveles plasmáticos de clozapina o del fármaco coadministrado.Sin
embargo, con otros fármacos conocidos por fijarse al citocromo P450 2D6, como los antidepresores
tricíclicos, las fenotiazinas y los antiarrítmicos del tipo I, no se ha observado por ahora ninguna interacción
clínicamente relevante con la clozapina. Sin embargo, es posible que los niveles plasmáticos de esos fármacos
se vean incrementados por la clozapina, de manera que puede ser conveniente administrarlos en dosis
inferiores a las prescriptas habitualmente. La administración simultánea de cimetidina con LAPENAX en
dosis elevadas provocó un aumento de los niveles plasmáticos de la clozapina y la aparición de efectos
adversos. Se han registrado niveles séricos elevados de clozapina en pacientes que recibían el fármaco en
combinación con fluoxetina (hasta 2 veces o más) o fluvoxamina (hasta 10 veces o más).Inversamente, los
fármacos conocidos por aumentar las actividades de las enzimas del citocromo P450 pueden disminuir los
niveles plasmáticos de la clozapina. La interrupción de la administración simultánea de carbamazepina
provocó un aumento de los niveles plasmáticos de clozapina. Se ha encontrado que la administración
simultánea de fenitoína disminuye la concentración plasmática de clozapina, y disminuye la eficacia de una
dosis de LAPENAX anteriormente más eficaz. La administración simultánea de litio u otros fármacos
psicoactivos puede aumentar el riesgo de aparición de un síndrome neuroléptico maligno (SNM). Debido a su
acción noradrenalítica, LAPENAX puede reducir el efecto hipertensor de la noradrenalina o de otros agentes
predominantemente -adrenérgicos y revertir el efecto presor de la adrenalina.
Sobredosificación.
En casos de sobredosificación intencional o accidental aguda con LAPENAX, para la cual se dispone de
información sobre el resultado, la mortalidad hasta la fecha es aproximadamente de un 12%. La mayoría de
los casos mortales estaban asociados con insuficiencia cardíaca o neumonía causada por aspiración y se
presentaron con dosis superiores a 2.000mg. También ha habido informes de pacientes que se han recuperado
de una sobredosificación en exceso de 10.000mg. Sin embargo, en algunos sujetos adultos, principalmente los
que no estaban expuestos anteriormente a LAPENAX, la ingestión de dosis de 400mg provocó estados
comatosos peligrosos para la vida del enfermo y, en un caso, muerte. En niños de baja edad, la ingestión de 50
a 200mg ocasionó una fuerte sedación o coma, pero no provocó la muerte.Signos y síntomas: somnolencia,
letargia, coma, arreflexia, confusión, alucinaciones, agitación, delirio, síntomas extrapiramidales,
hiperreflexia, convulsiones, sialorrea, midriasis, visión borrosa, termolabilidad, hipotensión, colapso,
taquicardia, arritmias cardíacas, neumonía por aspiración, disnea, depresión respiratoria o insuficiencia
respiratoria. Tratamiento: lavado gástrico y/o administración de carbón activado en un plazo de 6 horas tras la
ingestión del fármaco. (La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son muy eficaces). Tratamiento sintomático
con control de la función cardíaca, de la respiración y del equilibrio electrolítico y ácido-base. Debe evitarse
el uso de adrenalina en el tratamiento de la hipotensión por la posibilidad de un efecto de “reversión de la
adrenalina”. Es necesaria una supervisión médica estrecha durante 5 días como mínimo por la posibilidad de
reacciones tardías.
Presentaciones.
LAPENAX 25 y 100mg. Env. con 20, 30 y 100 comp. para público y env. con 100 comp. para uso exclusivo
de hospitales.
Sandoz Argentina S.A.I.C.
Paraná 3617
(1640) Martínez
Bs.As.
Tel: 733-1400
NOZINAN
Neuroléptico.
Composición.
Cada comprimido de 2mg contiene: maleato ácido de levomepromazina 2,7mg (equivalente a 2mg de
levomepromazina base). Cada comprimido de 25mg contiene: maleato ácido de levomepromazina 33,8mg
(equivalente a 25mg de levomepromazina base). Cada comprimido de 100mg contiene: maleato ácido de
levomepromazina 135mg (equivalente a 100mg de levomepromazina base). Cada ampolla de 1ml contiene:
clorhidrato de levomepromazina 28mg (equivalente a 25mg de levomepromazina base).
Indicaciones.
Estados de excitación psicomotriz. Esquizofrenias crónicas rebeldes. Psicosis crónicas alucinatorias e
interpretativas.
Dosificación.
Adultos: psiquiatría menor y clínica médica: 6mg a 12 mg/día, según criterio médico y cuadro a tratar;
psiquiatría mayor: 50mg a 150mg o más por día, según criterio médico y cuadro a tratar; analgesia: 50mg a
250mg/día por vía oral o IM, según la intensidad del dolor. Se han alcanzado en las algias rebeldes 500mg/día
de manera progresiva (las dosis altas imponen el reposo en cama durante los primeros días), 15mg de
NOZINAN tienen el mismo efecto analgésico que 10mg de morfina sin riesgo de toxicomanía. Niños: 0,1mg
a 0,2mg/kg/día.
Contraindicaciones.
Pacientes comatosos, particularmente aquellos que se encuentran bajo la influencia del alcohol, barbitúricos,
narcóticos y depresores del sistema nervioso central. Taquicardia, antecedentes de agranulocitosis tóxica,
porfiria y glaucoma de ángulo estrecho. Riesgo de retención urinaria en trastornos uretroprostáticos.
Efectos colaterales.
Los más comunes incluyen mareos, sequedad bucal, palidez de la piel, somnolencia (especial cuidado al
conducir vehículos o manejar máquinas), cefaleas, sensación de cansancio y debilidad, constipación,
agitación, insomnio, fotosensibilidad, arritmias. Otros trastornos posibles de ser observados son:
parkinsonismo, crisis oculogíricas. La hipotensión arterial, de preferencia ortostática, puede también
presentarse así como ictericia de tipo obstructivo. La administración de este compuesto puede producir
amenorrea y galactorrea. Disquinesias precoces y tardías.
Precauciones.
Debe ser usado con cuidado en pacientes que reciban drogas capaces de producir leucopenia, como la
fenilbutazona, el tiouracilo y sus derivados y la amidopirina. Los enfermos que deben ser sometidos a
intervenciones quirúrgicas y han sido tratados con este medicamento durante un período suficientemente largo
requieren generalmente dosis menores de los anestésicos sistémicos o generales. Asimismo deben extremarse
las precauciones en los pacientes con trastornos convulsivos o enfermos que reciban anticolinérgicos. Tener
precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares u otras condiciones en las cuales una repentina
caída de presión sanguínea puede ser indeseable. Debe usarse con precaución en pacientes con taquicardia o
insuficiencia cardíaca y en pacientes con disfunción hepática o un antecedente de ictericia. Usar con cuidado
en pacientes con parkinsonismo. Deben realizarse exámenes oftalmológicos, sanguíneos y dermatológicos
periódicos. Los pacientes que reciben este compuesto deben tratar de evitar la exposición a los rayos solares o
ultravioletas.En niños que presenten fiebre o infección intercurrente u otro proceso anergizante se deberá
observar máxima precaución. En caso de hipertermia es imperativo suspender el NOZINAN, pues dicho signo
puede constituir un elemento a evaluar de probable síndrome neuroléptico maligno (fiebre, trastornos
neurovegetativos, etc.). Este medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes
epilépticos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Embarazo: el riesgo teratogénico, si existe,
parece leve. No obstante, tratar de limitar la duración del tratamiento en el embarazo. Si es posible tratar de
diminuir la dosis al final del embarazo, tanto para el neuroléptico como para los antiparkinsonianos que
potencian los efectos atropínicos de aquéllos. Controlar funciones neurológicas y digestivas del recién nacido.
Lactancia: se desaconseja, en razón del pasaje de la droga a la leche materna.
Interacciones.
Asociaciones desaconsejadas: alcohol, levodopa, guanetidina. Asociaciones a tener en cuenta:
antihipertensivos, depresores del SNC, atropina y sustancias atropínicas.
Sobredosificación.
Síndrome parkinsoniano severo, coma. Tratamiento sintomático en medio especializado.
Presentaciones.
Env. con 30 comp. de 2 y 25mg. Env. con 50 comp. de 100mg. Env. con 5 amp. de 25mg.
Laboratorio Rhone Poulenc Rorer
Av. de Mayo 676 Piso 3
(1084) Capital
Tel: 343-1040 (líneas rotativas)
ORAP 24
Psicotrópico resocializante.
Composición.
Cada comprimido contiene: pimozida 2mg.
Indicaciones.
Mantenimiento de psicóticos estabilizados, trastornos emergentes de pacientes borderline y personalidades
esquizoides, paranoicas y compulsivo-obsesivas. Autismo infantil.
Dosificación.
Adultos: 1 a 5 comprimidos diarios. Dosis promedio: 2 comprimidos. Niños: de 8 a 12 años: una cuarta parte
de la dosis para adultos.
Contraindicaciones.
Depresión endógena, síndrome de Parkinson y embarazo.
Efectos secundarios.
En altas dosis puede observarse acatisia, temblor y rigidez muscular.
Presentaciones.
Env. con 30 comp.
División de Pharma Argentina S.A.
Mendoza 1259
(1428) Capital
Tel: 783-3041 al 45 784-4030
PIPORTYL L4
Neuroléptico.
Composición.
Cada ampolla de 1ml contiene, éster palmítico de pipotiazina 25mg. Cada ampolla de 4ml contiene: éster
palmítico de pipotiazina 100mg.
Indicaciones.
Psicosis agudas y crónicas. Esquizofrenias. Delirios crónicos interpretativos y pasionales.
Dosificación.
La dosis a administrar queda a criterio médico. De acuerdo con el cuadro clínico de cada paciente puede
variar entre 25mg y 200mg, aunque las dosis más usuales se encuentran entre 50mg y 100mg. Por lo general
la administración se hace cada cuatro semanas. Se debe emplear exclusivamente la vía intramuscular. No
utilizar la vía intravenosa.
Contraindicaciones.
Antecedentes de agranulocitosis tóxica, porfiria y glaucoma. Embarazo y lactancia. Riesgo de retención
urinaria en trastornos uretroprostáticos.
Efectos colaterales.
a) Neurológicos: sedación y somnolencia (especial cuidado al conducir vehículos o manejar maquinarias).
Disquinesias precoces y tardías. Síndrome extrapiramidal. b) Neurovegetativos: hipotensión ortostática,
efectos atropínicos (sequedad bucal, constipación, disturbios de la acomodación, retención urinaria). c)
Endocrinos y metabólicos: amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia, impotencia, aumento de
peso.
Precauciones.
Se deberá observar máxima precaución en pacientes con antecedentes epilépticos o parkinsonianos. Se
impone prudencia en sujetos ancianos, pacientes con afecciones cardiovasculares (riesgo de hipotensión) y en
la insuficiencia renal o hepática. En caso de hipertermia es imperativo suspender el PIPORTYL L4, pues
dicho signo puede constituir un elemento a evaluar de probable síndrome neuroléptico maligno (fiebre,
trastornos neurovegetativos, etc.).
Interacciones.
Asociaciones desaconsejadas: alcohol, levodopa, guanetidina. Asociaciones a tener en cuenta:
antihipertensivos, depresores del SNC, atropina y sustancias atropínicas.
Sobredosificación.
Síndrome parkinsoniano severo, coma. Tratamiento sintomático en medio especializado.
Presentaciones.
Env. con 1 amp. con 4ml de solución iny. a 2,5%. Env. con 3 amp. con 1ml al 2,5%.
Laboratorio Rhone Poulenc Rorer
Av. de Mayo 676 Piso 3
(1084) Capital
Tel: 343-1040 (líneas rotativas)
RISPERDAL
Antipsicótico.
Composición.
Cada comprimido contiene: risperidona 1, 2 y 3mg.
Indicaciones.
Antipsicótico potente con excelente perfil de tolerancia, indicado para la esquizofrenia aguda y crónica. Otras
afecciones psicóticas con sintomatología negativa y positiva. Trastornos afectivos asociados con la
esquizofrenia.
Dosificación.
El tratamiento se debe instituir en forma gradual y progresiva. Se indica 1mg 2 veces por día el primer día;
2mg 2 veces por día el segundo día; 3mg 2 veces por día el tercer día. La posología óptima es 6mg/día (rango
entre 4mg y 8mg), tanto en agudos como en crónicos. Más allá de los 10mg no se presentan beneficios
clínicos adicionales pero sí aumenta el riesgo de secundarismos.
Contraindicaciones.
Depresión endógena, enfermedad de Parkinson, pacientes con lesión neurológica y a título preventivo en
embarazo.
Efectos colaterales.
Si la posología inicial no es progresiva puede presentarse una hipotensión ortostática pasajera. También
pueden aparecer secundarismos extrapiramidales, aunque de una intensidad notablemente menor que la que se
observa con los neurolépticos convencionales. Asimismo en menos del 5% de los pacientes se han informado
insomnio, ansiedad y dolor de cabeza.
Presentaciones.
Env. con 20 comp. de 1mg, y 20 y 60 comp. de 2 y 3mg.
ALPLAX
Ansiolítico con acción antidepresiva.
Composición.
Cada comprimido contiene: alprazolam 0,25mg, 0,5mg, 1mg o 2mg.
Indicaciones.
Trastorno por ansiedad con depresión asociada o sin ella. Trastorno por estrés agudo y por estrés
postraumático. Trastorno de ansiedad debido a una enfermedad médica. Trastorno adaptativo con estado de
ánimo depresivo. Trastorno de ansiedad generalizada. Trastorno por pánico con agorafobia y sin ella. Fobia
social.
Dosificación.
La dosis óptima de ALPLAX deberá ajustarse a los síntomas y a la respuesta obtenida con el tratamiento
inicial. Dosis inicial. En la ansiedad: 0,25mg a 0,5mg, tres veces por día. La dosis debe ser individualizada
para lograr el máximo beneficio terapéutico con la menor cantidad de medicamento y aumentos cada 3 o 4
días, hasta llegar a un máximo de 4mg/día en dosis divididas. En la ansiedad con depresión: 0,5mg tres veces
por día. En los ancianos y debilitados: comenzar con 0,25mg de 2 a 3 veces por día. En los trastornos por
pánico con agorafobia o sin ella: comenzar el tratamiento con 0,5mg tres veces por día, que pueden
incrementarse a razón de 1mg/día cada 3 o 4 días. La dosis media habitual es de 5mg a 6mg (máximo 10mg).
Amplitud de la dosis habitual. En ansiedad: 0,25 a 4mg por día, en dosis divididas. En la ansiedad con
depresión: 1,5 a 4,5mg por día, en dosis divididas. En los ancianos y debilitados: la dosis inicial puede
aumentarse gradualmente en el caso de necesidad y según la tolerancia.La disminución de la dosis o la
interrupción del tratamiento debe efectuarse gradualmente, reduciendo la dosis en no más de 0,25mg cada 3
días.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Glaucoma de ángulo cerrado. Miastenia gravis.
Precauciones.
Como todo tranquilizante, puede provocar en algunas personas una disminución de la reactividad, hecho que
debe ponerse en conocimiento de los pacientes para que eviten operar máquinas o vehículos que exijan
atención especial, hasta que se conozca cómo responden a la medicación. La administración simultánea con
bebidas alcohólicas y con depresores del sistema nervioso central puede producir potenciación de los efectos.
Evitar su uso durante el primer trimestre del embarazo. Las madres que reciben tranquilizantes no deben
amamantar. Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Presentaciones.
Env. con 30 y 60 comp. ran. de 0,25mg, 0,5mg o 1mg. Env. con 30 comp. multirranurados de 2mg.
Gador S.A.
Darwin 429
(1414) Capital
Tel: 856-0444
APLACASSE Comprimidos
Ansiolítico. Miorrelajante.
Benzodiazepínico.
Composición.
Lorazepam 1 y 2,5mg.
Indicaciones.
Ansiolítico y miorrelajante.
Dosificación.
Uno a 10mg por día, de acuerdo con la severidad del cuadro.
Contraindicaciones.
Glaucoma de ángulo estrecho. Hipersensibilidad al lorazepam y otras benzodiazepinas.
Precauciones.
Administrar con precaución a pacientes con alteración del funcionalismo renal o hepático y en enfermos
debilitados. En tratamientos prolongados se recomiendan controles hemáticos periódicos y también tener en
cuenta la aparición de síntomas de dependencia psicológica. Debe evitarse la operación de máquinas riesgosas
o la conducción de vehículos. No administrar a menores de 12 años ni a mujeres embarazadas o durante el
período de amamantamiento. Posible potenciación con el alcohol y otros depresores del SNC.
Presentaciones.
Env. con 20 y 50 comp. de 1 y 2,5mg.
Laboratorio Essex (Div.de Schering Plough)
(Ver SCHERING PL)
ATEMPERATOR
Ansiolítico. Sedante.
Composición.
Cada comprimido contiene: bromazepam 3mg, 6mg y 12mg.
Indicaciones.
Síndromes psicosomáticos, alteraciones emocionales.
Dosificación.
De 1,5mg a 3mg, 2 a 3 veces por día. En casos severos: 6mg a 12mg, 2 a 3 veces por día.
Contraindicaciones.
Embarazo, miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia renal o hepática. No debe asociarse con depresores del
SNC o IMAO.
Presentaciones.
Env. con 30 y 60 comp. de 3mg. Env. con 30 y 60 comp. de 6mg. Env. con 30 y 60 comp. de 12mg.
Laboratorio Armstrong S.A.C.I.F.
Joaquín V.González 653/61
(1407) Capital
Tel: 636-3592 al 3600
LEXOTANIL
Bromazepam.
Ansiolítico.
Composición.
Contiene, como principio activo, bromazepam.
Indicaciones.
Desequilibrios emocionales: tensión y angustia; dificultad de contacto social, depresiones ansiosas,
desasosiego e insomnio. Trastornos funcionales de los aparatos respiratorio y cardiovascular: seudoangina de
pecho, precordialgia, taquicardia, hipertensión emocional, disnea, hiperventilación. Disturbios
gastrointestinales: intestino irritable, espasmos, meteorismo, diarrea nerviosa. Alteraciones genitourinarias:
vejiga neurógena, polaquiuria, dismenorrea. Síntomas psicosomáticos: cefalea y dermatosis psicógena, asma
bronquial, úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa. Neurosis fóbicas y de ansiedad, manifestaciones
hipocondríacas. Psiconeurosis ansiosas.
Dosificación.
Dosis media en pacientes ambulatorios: 1,5-3mg hasta 3 veces por día, según criterio médico. Casos severos,
especialmente en pacientes hospitalizados: 6-12mg 2 a 3 veces por día, según criterio médico. Dosificación
especial: si se indicara su utilización en niños, la dosis deberá ajustarse a su bajo peso. Ancianos y pacientes
debilitados requieren dosis menores debido a variaciones en la sensibilidad y farmacocinética.
Contraindicaciones.
Miastenia gravis, glaucoma e insuficiencia hepática y renal severas. No se aconseja su asociación con
depresores del sistema nervioso central e inhibidores de la MAO no reversibles ni selectivos.
Hipersensibilidad al preparado. Durante la lactancia las madres no deberán tomarlo regularmente.
Efectos colaterales.
Con dosis elevadas puede producir fatiga, somnolencia y, raramente, debilidad muscular. En tratamientos
prolongados con altas dosis, como con todo hipnótico, sedante o tranquilizante, en personas predispuestas
puede desarrollarse dependencia. El tratamiento se interrumpirá si se presentan reacciones paradójicas.
Precauciones.
Se aconseja moderación en el consumo de bebidas alcohólicas a los pacientes en tratamiento, dado que puede
influir sobre la capacidad de reacción. Durante 4 a 6 horas después de recibir altas dosis, los pacientes
deberán evitar conducir vehículos u operar maquinarias peligrosas. Es aconsejable no administrarlo durante
los primeros meses del embarazo, salvo en caso de absoluta necesidad.
Interacciones.
Si se combina con otros fármacos de acción central, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos,
hipnóticos, analgésicos y anestésicos, su efecto sedante central puede incrementarse.
Sobredosificación.
Por accidente o provocada es excepcional que encierre riesgo para la vida. Los síntomas son la intensificación
de los efectos terapéuticos o de agitación paradójica. En la mayoría de los casos el monitoreo de las funciones
vitales y una conducta expectante son suficientes. Con sobredosis extremadamente alta, en especial en
combinación con otros fármacos de acción central, puede presentarse coma, arreflexia, depresión
cardiorrespiratoria y apnea.
Presentaciones.
Env. con 30 y 50 comp. de 3 y 6mg. Env. con 50 comp. de 1,5 y 12mg.
Productos Roche S.A.Q.e I.
Fray J.Sarmiento 2350
(1636) Olivos
Bs.As.
Tel: 762-8000
MELERIL 10mg
Ansiolítico. Neuroléptico.
Composición.
Cada gragea contiene: tioridazina 10mg.
Presentaciones.
Env. con 25 grag. de 10mg.
Sandoz Argentina S.A.I.C.
Paraná 3617
(1640) Martínez
Bs.As.
Tel: 733-1400
TRANQUINAL
Ansiolítico. Antidepresivo.
Composición.
Cada comprimido contiene: alprazolam 0,25, 0,5, 1 y 2mg.
Indicaciones.
Ansiedad.
Dosificación.
Iniciar el tratamiento con 0,25 a 0,5mg dos o tres veces diarias; la dosis podrá aumentarse según la evolución
del paciente sin superar los 4mg diarios.
Contraindicaciones.
Embarazo, lactancia, hipersensibilidad a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado.
Presentaciones.
Env. con 50 comp. de 0,25, 0,5, 1 y 2mg.
Laboratorio Bagó S.A. (Dist.DISPROFARMA)
Bernardo de Irigoyen 248
(1072) Capital
Tel: 334-9081 al 83 /9090 al 97
TRAPAX
Ansiolítico.
Composición.
Cada comprimido contiene: lorazepam 1mg y 2,5mg. Inyectable. Cada ampolla contiene: lorazepam 4mg.
Cada comprimido sublingual contiene: lorazepam 1mg y 2mg.
Propiedades.
Inyectable 4mg: la droga ha demostrado poseer también actividad anticonvulsivante. En dosis adecuadas,
antes de un procedimiento quirúrgico o de diagnóstico, reduce la ansiedad, produce sedación y disminuye la
memoria de las situaciones asociadas con la cirugía o procedimientos.
Indicaciones.
Comprimidos: manifestaciones clínicas de la ansiedad (cefaleas, trastornos gastrointestinales, palpitaciones,
insomnio). Ansiedad como complicación de las enfermedades orgánicas (afecciones cardiovasculares,
trastornos gastrointestinales). Todo tipo de neurosis (neurosis de ansiedad, depresivas, obsesivo-compulsivas,
fóbicas o mixtas). Ansiedad que acompaña a trastornos psicóticos y depresión intensa. Medicación
preoperatoria. Inyectable: destacada actividad ansiolítica. Posee acción amnésica anterógrada de gran interés
en anestesiología.
Dosificación.
Comprimidos: 2 a 3mg en dosis fraccionadas. No obstante, esta dosis podrá oscilar entre 1 y 10mg.
Comprimidos sublinguales. Premedicación: la noche anterior al procedimiento la dosis recomendada es de 1 a
2mg. Inmediatamente antes del procedimiento la dosis promedio para adultos es de 2mg 1 o 2 horas antes.
Estados de ansiedad aguda: 2 a 4mg. Inyectable. Premedicación: para lograr un máximo beneficio la dosis
deberá establecerse según el peso del paciente (la dosis promedio es de 2 a 4mg).
Contraindicaciones.
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Las
benzodiazepinas pueden causar depresión del sistema nervioso central. Debe considerarse la posibilidad de
dependencia con el uso regular. Utilícese con precaución en el tratamiento de pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho o con insuficiencia de la función renal o hepática. En pacientes con desórdenes
cardiovasculares o gastrointestinales que coexisten con estados de ansiedad, deberá tenerse presente que
TRAPAX no ha demostrado ejercer un beneficio significativo sobre el componente cardiovascular o
gastrointestinal. Información más detallada para prescribir a disposición del médico.
Presentaciones.
Comp. ran.: env. con 20 y 50. Comp. sublinguales: env. con 50. Iny.: env. con 1 amp.
Lab.John Wyeth S.A.
Ing. Enrique Butty 275 Piso 8
(1300) Capital
Tel: 317-1600