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Histamina
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Table of contents
Histamina ...................................................................................................................................... 3
Receptores H1 ........................................................................................................................ 3
Receptores H2 ........................................................................................................................ 3
H3 y H4 ..................................................................................................................................... 4
Triptocualina ................................................................................................................................. 5
Inh. liberación de Histamina ........................................................................................................ 6
Cromoglicato disódico ........................................................................................................... 6
Nedocromilo ............................................................................................................................ 6
Ketotifeno ................................................................................................................................. 6
Antihistamínicos ........................................................................................................................... 7
Ketotifeno ................................................................................................................................. 7
Mequitazina ............................................................................................................................. 7
Astemizol y Azelastina ............................................................................................................ 7
Ebastina, Loratadina y Terfenadina ...................................................................................... 8
Cetirizina y Epinastina ............................................................................................................ 8
Cimetidina, Ranitidina y Femotidina .................................................................................... 8
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Histamina
La HISTAMINA es un mediador celular de tipo imidazólico. Distinguimos entre receptores H1 y receptores
H2.
Los receptores H1 están implicados en reacciones de hipersensibilidad, por ello se desarrollarán Fcos que
actúan a este nivel como antialérgicos, a los que llamamos Antihistamínicos H1.
Los receptores H2 están implicados en la secreción ácida gástrica principalmente, por ello se desarrollarán
Fcos que actúan a este nivel como antiácidos, a los que llamamos Antihistamínicos H2.
La HISTAMINA se sintetiza a partir de la Hys dediante una reacción catalizada por la HistidilDescarboxilasa. Se almacena en vesículas donde es inactiva (Histamina endógena intrínseca), para
posteriormente unirse a la Heparina y formar la Histamina endógena extrínseca, que es activa y se libera de
la vesícula por exocitosis, en respuesta a la entrada de Ca2+ en la célula.
Los mastocitos liberan HISTAMINA y otros mediadores de la inflamación en respuesta a un alérgeno, es
decir, la HISTAMINA no es liberada sola por los mastocitos, sino conjuntamente con otros mediadores que
tienen otros efectos.
La HISTAMINA se utiliza en pruebas de secreción gástrica. También se ha utilizado en pruebas de alergias,
pero actualmente está contraindicado debido a la gran cantidad de efectos secundarios que produce.
Actualmente es preferible utilizar agonistas de la HISTAMINA que presenten menos número de efectos
secundarios. El BETAZOL es un agonista de HISTAMINA utilizado para hacer pruebas de secreción
gástrica.
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Receptores H1
Los Receptores H1 tienen actividad PLC. Al unirse la HISTAMINA, el IP3 AUMENTA LA [Ca2+] intracelular,
y el DAG (protein-kinasa) activa a la Fosfolipasa A2, responsable de la liberación de otros mediadores de la
inflamación.
La activación del receptor H1 produce aumento de la permeabilidad capilar, vasodilatación,
broncoconstricción, aumento del peristaltismo, liberación de catecolaminas que aumentan la frecuencia
cardiaca y a nivel del SNC ejerce un efecto estimulante.
Sobre la piel se observa RUBOR, PICOR y EDEMA (Triple respuesta de Lewis).
El efecto broncoconstrictor es muy importante en asmáticos, ya que agrava la disnea del asma.
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Receptores H2
Los Receptores H2 tienen actividad AC (aumento del AMPc).
Están presentes en las células P gástricas, en los vasos sanguíneos y en el corazón.
Producen aumento de la secreción ácida gástrica, vasodilatación directa mas intensa que la producida por
los H1, y aumento de la frecuencia cardiaca.
En este caso, el aumento de la frecuencia cardiaca y la vasodilatación son efectos directos que se
producen al estimular los receptores H2. En el caso de los H1, la vasodilatación es indirecta mediada por
NO, y el aumento de la frecuencia cardiaca es consecuencia de la liberación de catecolaminas.
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H3 y H4
También hay receptores H3 y H4, pero son menos importantes, ya que no estudiamos Fcos que actúen a
este nivel.
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Triptocualina
La TRIPTOCUALINA es un inhibidor de la síntesis de HISTAMINA. Inhibe al enzima Histidil-Descarboxilasa,
pero es un Fco poco utilizado, ya que la HISTAMINA puede sintetizarse a partir de otros enzimas y a partir
de otros sustratos distintos de la Hys.
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Inh. liberación de Histamina
Los Inhibidores de la liberación de HISTAMINA estabilizan la membrana de los mastocitos impidiendo la
degranulación. Para disminuir las dosis suelen administrarse conjuntamente con corticoesteroides
(inmunosupresores).
Además inhiben la liberación de sustancias de liberación lenta como la SEROTONINA.
Son utilizados para disminuir la broncoconstricción producida por la HISTAMINA al interaccionar con los
receptores H1.
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Cromoglicato disódico
El CROMOGLICATO DISÓDICO se utiliza en alergias en forma de colirios y por vía tópica. Actúa antes de
que se una el alérgeno a los mastocitos, impidiendo la liberación de HISTAMINA y con ello evitando la
broncoconstricción.
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Nedocromilo
El NEDOCROMILO es un inhibidor de la liberación de HISTAMINA que se administra vía inhalatoria. Al igual
que el CROMOGLICATO DISÓDICO sirve para evitar la broncoconstricción producida por la interacción de la
HISTAMINA liberada por los mastocitos con los receptores H1 en un proceso alérgico.
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Ketotifeno
El KETOTIFENO también es un inhibidor de la liberación de HISTAMINA. Este se administra vía oral.
Además es un Antihistamínico H1 y un bloqueante de los receptores de SEROTONINA.
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Antihistamínicos
Los ANTIHISTAMÍNICOS producen los efectos opuestos a la interacción de HISTAMINA con sus
receptores, es decir, reducen el peristaltismo intestinal, inhiben la broncoconstricción, la vasodilatación, la
formación de edema, la triple respùesta de Lewis y la liberación de catecolaminas.
Además bloquean receptores de Ach, produciendo efectos anticolinérgicos como son la serostomía,
disminución de secrecciones, dificultad en la miccióin...etc. Están contraindicados en el glaucoma, pues
agravan la miosis.
Lo bueno, es que como propiedad anticolinérgica pueden ser antieméticos.
Además, los que atraviesan la BHE y bloquean canales de Na+ voltaje dependientes tienen efectos
sedantes.
Los ANTIHISTAMÍNICOS H1 se han utilizado en casos de cinetosis debido a su acción anticolinérgica,
administrados conjuntamente con ESCOPOLAMINA. A su vez, se han utilizado para tratar vértigos
idiopáticos, como antiheméticos, como inductores del sueño e incluso para el tratamiento del parkinson,
también por sus propiedades anticolinérgicas.
Los ANTIHISTAMÍNICOS H2 son antiácidos utilizados en la hemorragia digestiva, esofagitis, úlcera
gastroduodenal...etc. Es importante no suspender el tratamiento de repente, ya que se daría un efecto
rebore con producción excesiva de ácido.
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Ketotifeno
El KETOTIFENO es un ANTIHISTAMÍNICO H1 de 1ª Generación, es decir, atraviesa la BHE ejerciendo un
efecto sedante por bloqueo de los canales de Na+ voltaje dependientes. Como todos los Fcos de este
grupo, tiene un efecto corto, por lo que se necesitan varias dosis para conseguir un efecto a largo plazo.
Además, es un inhibidor de la liberación de HISTAMINA que se administra vía oral.
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Mequitazina
La MEQUITAZINA es un ANTIHISTAMÍNICO H1 de 1ª Generación que se caracteriza por ejercer solamente
un efecto periférico a bajas dosis, siendo además muy selectiva.
A dosis mas elevadas se comporta como el resto de ANTIHISTAMÍNICOS H1 de 1ª Generación.
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Astemizol y Azelastina
El ASTEMIZOL y la AZELASTINA son ANTIHISTAMÍNICOS H1 de 2ª Generación, es decir, no atraviesan la
BHE y por ello no tienen efecto sedante. Son selectivos, es decir, no bloquean los canales de Na+ voltaje
dependientes ni los receptores de Ach, por lo que no tienen acción anticolinérgica ni antiemética.
El problema de los ANTIHISTAMÍNICOS H1 de 2ª Generación es que son cardiotóxicos, ya que al bloquear
el canal rectificador de K+ producen arritmias supraventriculares.
La AZELASTINA, además, inhibe la síntesis y liberación de HISTAMINA. Se usa en la rinitis.
El NORASTEMIZOL es un metabolito activo del ASTEMIZOL que no es cardiotóxico, por lo que se clasifica
como ANTIHISTAMÍNICO H1 de 3º Generación.
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Ebastina, Loratadina y Terfenadina
La EBASTINA, LORATADINA y TERFENADINA también son ANTIHISTAMÍNICOS H1 de 2ª Generación.
La TERFENADINA actúa 1h tras la ingesta, por lo que se utiliza en casos agudos.
La EBASTINA y la LORATADINA actúan a las 3h.
La CAREBASTINA, DESLORATADINA y FEXOFENADINA son metabolitos activos no cardiotóxicos de la
EBASTINA, LORATADINA y TERFENADINA, por lo que se clasifican como ANTIHISTAMÍNICOS H1 de 3ª
Generación.
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Cetirizina y Epinastina
La CETIRIZINA y la EPINASTINA son ANTIHISTAMÍNICOS H1 de 3ª Generación, es decir, no son
cardiotóxicos.
Además otros Fcos de este grupo son metabolitos activos de los ANTIHISTAMÍNICOS H1 de 2ª
Generación, que no son cardiotóxicos. Estos son el NORASTEMIZOL, CAREBASTINA, DESLORATADINA
y FEXOFENADINA.
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Cimetidina, Ranitidina y Femotidina
La CIMETIDINA, RANITIDINA y FEMOTIDINA son ANTIHISTAMÍNICOS H2, es decir, antiácidos.
La CIMETIDINA además inhibe al Cit-P450. No es selectiva, ya que también se une a receptores
hormonales produciendo galactorrea, aumento de las mamas y disminución de la líbido.
La RANITIDINA tiene menor afinidad por el Cit-P450. Es mas selectiva y por ello presenta menos
interacciones con otros Fcos.
La FAMOTIDINA es la mas potente y la que menos interacciones con otros Fcos produce.
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