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SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
Antagonistas adrenérgicos
Junio 2009
M.C. Ma. Esther Flores Moreno
Bloqueadores α- Adrenérgicos
Reversibles
Irreversibles
Receptor
INESPECIFICOS
Fentolamina
Tolazolina
Fenoxibenzamina
Dibenamina
α1, α2
ESPECIFICOS
Prazosin
Yohimbina
α1
α2
Efectos cardiovasculares
Mecanismo de acción antihipertensivo
 Bloquean los receptores α 1, en los vasos
sanguíneos tanto venas como arterias
vasodilatación
Disminución de la
presión arterial
Disminución de la
Resistencia vascular
periférica
ADME
 Prazosín: administración oral, t1/2=2-3 h, dosis
inicial = 1mg
 Fenoxibenzamina: admon. Oral, t1/2 aprox. 24 h, 10
mg 2 o 3 semanas antes de la operación del
Feocromitoma
 Fentolamina: admon. IV, durante la operación,
t1/2=19 min
Efectos secundarios
 Hipotensión ortostática
 Estimulación cardíaca (inespecíficos)
 Congestión nasal leve
 Trastornos G.I.
 Inhibición de la eyaculación
Usos terapéuticos
 Antihipertensivo ( prazosín)
 Mejora la micción en la inflamación prostática.
 Prevenir episodios hipertensivos en el
feocromocitoma (fenoxibenzamina)
 Vasoespasmo (Enf. Vascular periférica)
 Admón. Intracavernosa de Fentolamina P/
Disfunción eréctil
Yohimbina
 Incrementa la descarga de nervios adrenérgicos por
bloqueo competitivo de los receptores α2
presinapticos.
 Atravieza BHE.
 Efectos:
 Periféricos: aumento de la presión arterial
 centrales: afrodisiaco
Usos:
Se propone en disfunción sexual masculina y
neuropatía diabética.
Bloqueadores β-Adrenérgicos
ESPECIFICOS
β1 (cardioselectivos)
INESPECIFICOS
β1, β2
 Metoprolol
 Propranolol
 Atenolol
 Nadolol
 Esmolol
 Pindolol
 Timolol
Bloqueadores β- Adrenérgicos
Efectos Farmacológicos
Frecuencia
Bloqueo
G.C
Cardiaca
β1
en
Corazón
Fuerza de
Contracción
Vol. sistólico
Presión
Arterial
Efectos farmacológicos
Bloqueo
β
en riñón
Secreción de renina
Angiotensina II
Vasodilatación
Secreción de aldosterona
RVP
G.C
PA
Propiedades Farmacodinámicas
Efectos farmacológicos
Vasodilatación periférica : antagonistas beta de 3ª generación
Carvedilol : antagonismo α1, bloquea entrada de Calcio, efecto antioxidante
Celiprolol: Producción de NO, Agonista de receptor β2
Efectos cardiovasculares
ADME
 La mayoría de los beta bloqueadores se absorben bien
por vía oral.
 Propranolol: B.D. = 30%, sufre extenso metabolismo
del primer paso por el hígado, se puede administrar
c/12 h ya que produce un metabolito activo(4hidroxipropranolol). Atravieza BHE.
 t ½= 2-5 h propranolol, esmolol= 9min, nadolol =20 h
 Se eliminan por metabolismo en hígado y luego por
riñón
Propiedades Farmacocinéticas
Otros efectos
Ojo: Reducen la producción
de Humor acuoso, Timolol
•Reducen temblores y
síntomas de ansiedad
(SNC).
•Inhiben la lipólisis.
•Atenúan la
glucogénolisis .
Usos terapéuticos
 Antihipertensivo y Antiangina (dosis= 40-80 mg/día)
 Antiarrítmico
 Tratamiento para Migraña
 Miedo al Publico y síndrome post-alcoholico
 Glaucoma (timolol, betaxolol))
 hipertiroidismo
Precauciones
En pacientes
 asmáticos
 diabéticos
 con insuficiencia cardíaca