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espasmo dolofor® Propinox clorhidrato - Clonixinato de lisina Solución inyectable - Tabletas recubiertas FORMULA: espasmo dolofor® solución inyectable Ampolla I Cada 2 mL de la solución contienen: Propinox clorhidrato ………..………………. 15.00 mg Vehículo c.s.p. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTO): En los estudios de toxicidad subaguda y crónica del clonixinato de lisina, los cambios renales y gastrointestinales observados con las dosis mayores son los que normalmente se producen con dosis elevadas de AINEs, además se observó aumento de la incidencia de emesis y salivación luego de la administración. Ampolla II Cada 2 mL de la solución contienen: Clonixinato de lisina …………………….…… 100.00 mg Vehículo c.s.p PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE FERTILIDAD: El clonixinato de lisina no mostró efectos teratogénicos sobre las crías de ratas y conejos y no alteró la fertilidad, el rendimiento reproductivo de las ratas, ni el desarrollo peri y posnatal de las crías. Tampoco presentó efectos mutagénicos, clastogénicos, ni carcinogénicos. Se recomienda evitar su uso durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre excepto cuando el beneficio potencial para la madre supera los riesgos potenciales para el feto. Puesto que el propinox clorhidrato es excretado en la leche materna se recomienda no administrar durante la lactancia o interrumpirla durante su administración. espasmo dolofor® tabletas recubiertas Cada tableta recubierta contiene: Clonixinato de lisina ………………….....…....…. 125.00 mg Propinox clorhidrato ………………………..………. 10.00 mg Excipientes c.s.p DESCRIPCION: espasmo dolofor® es una combinación de un analgésico antiinflamatorio no esteroide (AINE) y un antiespasmódico. INDICACIONES TERAPEUTICAS: espasmo dolofor® está indicado para el tratamiento de dolor digestivo de tipo funcional y dismenorrea primaria. Indicado en el tratamiento de patologías espasmódicas y dolorosas del tracto digestivo, hepatobiliar, urinario o genital. MECANISMO DE ACCION: espasmo dolofor® es la combinación de clonixinato de lisina con propinox clorhidrato. El clonixinato de lisina es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido antranílico. Las acciones antiinflamatorias y analgésica periférica depende de los efectos inhibitorios sobre los mediadores de la inflamación (histamina, bradicinina y prostaglandinas). Mas recientemente se ha demostrado que inhibe la ciclooxigenasa, mostrando una acción selectiva sobre la ciclooxigenasa II (COXII). También se ha demostrado cierta acción inhibitoria de la síntesis de leucotrienos por inhibición de la lipooxigenasa y de la síntesis de óxido nítrico por inhibición de la ON-sintetasa. En cuanto al efecto antinociceptivo central se ha descartado su interacción directa con los receptores opioides y con los receptores 5-HT3. Algunos estudios indican que los efectos antinociceptivos centrales dependerían de una acción de bloqueo de las corrientes entrantes de calcio a las células nerviosas. El propinox posee actividad relajante del músculo liso y es utilizado en patologías gastrointestinales, ginecológicas y obstétricas. Tiene actividad antagonista sobre los receptores muscarínicos y también una acción bloqueante de los canales de calcio. FARMACOCINETICA: Los estudios de la farmacocinética en animales permitieron determinar una buena y rápida absorción, preferentemente en la primera porción del intestino, una amplia distribución, el pasaje a través de la barrera hematoencefálica y la ausencia de acumulación en el organismo. En el ser humano la cinética se ajusta a un modelo bicompartimental. Luego de la administración oral a individuos adultos sanos se observó que el tiempo medio de absorción fue de 9.6 minutos con una constante de absorción de 4.55 ± 0.26 horas. La disponibilidad fue de 74.7 ± 12.8% con una concentración plasmática máxima de 6.6 µg/mL a los 51 minutos (Tmáx). El volumen de distribución fue de 0.12 ± 0.01 L/kg con una elevada proporción de la droga unida a las proteínas plasmáticas (97.4 ± 2.2%). El aclaramiento fue de 3.4 ± 0.25 L/h. La administración de 1 comprimido de 125 mg cada 6 horas durante 4 días demostró que se conservan las características cinéticas de la administración de dosis única. Se metaboliza prácticamente en su totalidad (98%) y las vías metabólicas preferenciales son la oxidativa y la conjugación. En estudios específicos en monos no produjo alteración de las enzimas hepáticas metabolizadoras de drogas. Se elimina muy poco en la leche humana, con concentraciones del orden del 7 al 10% de las plasmáticas. En los niños, con la administración de dosis de 4 y 6 mg/Kg por vía intravenosa, no se observaron diferencias en el volumen de distribución ni en el aclaramiento plasmático total entre ambos niveles de dosis. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El uso de propinox clorhidrato en pacientes ancianos debe realizarse con precaución dado que podría precipitar un glaucoma no diagnosticado. Debe de utilizarse con precaución en pacientes con predisposición a la obstrucción intestinal o urinaria. DOSIS Y ADMINISTRACION: espasmo dolofor® solución inyectable Dosis usual en adultos: 1 a 4 dosis diarias administradas por vía intramuscular o intravenosa (lenta) . En caso necesario pueden administrarse 2 dosis juntas. La inyección intravenosa debe efectuarse directamente en bolo (lenta) y no utilizando tubuladura de perfusión. espasmo dolofor® tabletas recubiertas Dosis usual en adultos: 1 tableta cada 6 horas. PRESENTACION: espasmo dolofor® solución inyectable Caja con blister conteniendo ampolla I y ampolla II más jeringa descartable y toalla con alcohol. espasmo dolofor® tabletas recubiertas Caja con 20 y 200 tabletas recubiertas PRODUCTO MEDICINAL. MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. GUARDESE EN UN LUGAR SECO, PROTEGIDO DE LA LUZ Y EL CALOR. VENTA BAJO PRESCRIPCION MEDICA. TEMPERATURA DE ALMACENAMIENTO: No mayor de 30 °C. IMPORTANTE espasmo dolofor® solución inyectable INDICACIONES PARA SU USO: Con la jeringa extraiga primero el contenido de la ampolla I y seguidamente el de la ampolla II. La mezcla presenta una solución transparente ligeramente amarilla. Para homogeneizar la solución agitar en el siguiente orden: Paso 1: VERTICALMENTE Paso 2: CIRCULARMENTE EFECTOS SECUNDARIOS: Para el clonixinato de lisina: el perfil de reacciones adversas corresponde al de los AINEs pero destacándose la baja incidencia y severidad de las reacciones adversas gastrointestinales, hecho que quedó demostrado en algunos estudios comparativos, y la ausencia de efectos adversos renales. Las reacciones adversas observadas en más de 1% de los pacientes (n=3,503) fueron: epigastralgia (2.34%), náuseas (1.97%) y dolor en el sitio de la inyección (n=663; 1.96%). Les siguen en orden de frecuencia los trastornos digestivos sin especificar (0.83%), mareos (0.83%) y somnolencia (0.77%). Para el propinox clorhidrato las reacciones adversas más frecuentes observadas incluyen sequedad de boca, garganta, taquicardia, dificultad para orinar, constipación, modificables mediante el ajuste posológico. Como se aprecia en los pacientes tratados se producen cambios favorables de su actividad psíquica, física y sexual. Fabricado por UNIPHARM, S.A. en Guatemala, Centro América bajo licencia de UNIPHARM (INTERNATIONAL), S. A. Chur- Suiza