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ATARAX ®
Tabletas
1. NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO
ATARAX®
Clorhidrato de Hidroxizina
2. FORMULA Y FORMA FARMACEUTICA:
Cada tableta contiene:
Clorhidrato de hidroxizina
10 mg
Excipiente c.b.p.
1 tableta
25 mg
1 tableta
3. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Ansiedad: leve y moderada, crisis generalizada de ansiedad, stress. Nerviosismo,
intranquilidad, irritabilidad, cardiopatías emocionales. Antihistamínico, prurito, trastornos
gástricos de origen emotivo.
4. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
Atarax es un agente ansiolítico y psicoléptico. La hidroxizina es un derivado de la
piperazina, que no se relaciona químicamente con las fenotiazinas, la reserpina, el
meprobamato o las benzodiacepinas.
La hidroxizina no es un depresor cortical, su acción puede deberse a la supresión de
actividad en ciertas zonas dave del área subcortical del sistema nervioso central (SNC).
La hidroxizina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. La concentración
plasmática pico se alcanza aproximadamente dos horas después de la administración
de la dosis. Después de una administración simple de 25 y 50 mg en adultos las
concentraciones máximas típicas son de 30 y 70 ng/ml, respectivamente. La velocidad y
tasa de exposición a hidroxizina es muy similar si se administra como tabletas o como
jarabe. Después de administraciones diarias repetidas la concentración aumenta en un
30%. La biodisponibilidad oral de la hidroxizina con respecto a la administración
intramuscular es de cerca del 80%. La concentración máxima alcanzada por la
administración de 50 mg por vía 1M es de 65 ng/ml.
La hidroxizina y sus metabolitos se distribuyen ampliamente en los tejidos y en menor
grado en el plasma. En los adultos, el volumen de distribución aparente es de 7 a 16
l/kg. Después de la administración oral (sencilla o múltiple), la hidroxizina se acumula en
la piel y alcanza concentraciones mayores a las concentraciones séricas.
La hidroxizina cruza las barreras hematoencefálica y placentaria produciendo mayores
concentraciones fetales que maternas.
La hidroxizina es extensamente metabolizada. La vía metabólica principal produce un
metabolito carboxilado, la cetirizina (45% de la dosis oral). Este metabolito posee una
significativa acción antagonista periférica H 1 . Se han identificado muchos otros
metabolitos, incluyendo un meta bolito O-desalquilado que tiene una vida media
plasmática de 59 horas.
La vida media de la hidroxizina en adultos es de aproximadamente 14 horas (rango: 7 a
20 horas) La depuración aparente corporal total calculada en los estudios es de 13
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ml/min/kg. Sólo 0.8% de la dosis se excreta por la orina sin cambios. El metabolito
mayor cetirizina, se excreta principalmente sin cambios por la vía urinaria (25 y 16% de
las dosis oral e IM, respectivamente).
Los registros electroencefalográficos realizados en voluntarios sanos han mostrado un
perfil ansiolítico sedante. El efecto ansiolítico se confirmó en pacientes a los que se
aplicaron varias pruebas psicométricas clásicas. Los registros poliinsomnográficos de
pacientes ansiosos e insomnes evidenciaron un incremento en el tiempo de sueño total,
una reducción en el tiempo total de despertares nocturnos y una reducción en la
latencia al sueño, después de la administración de una dosis o de dosis repetidas de 50
mg. En pacientes ansiosos a los que se administró una dosis diaria de 50 mg tid, se
observó una reducción en la tensión muscular. No se han reportado deficiencias en la
memoria. No han aparecido signos o síntomas de abstinencia después de 4 semanas
de tratamiento en pacientes ansiosos.
Las actividades antihistamínicas y broncodilatadoras de la hidroxizina se han
demostrado experimentalmente y demostrado clínicamente. También se ha demostrado
su efecto antiemético mediante las pruebas de apomorfina y veriloide. Los estudios
farmacológicos y clínicos indican que la hidroxizina a dosis terapéuticas no incrementa
la secreción gástrica o la acidez y en la mayoría de los casos presenta una leve
actividad antisecretora. Produjo alivio en los voluntarios sanos (niños y adultos),
disminuyendo las ronchas y enrojecimientos producidos por la administración
intradérmica de histamina y otros antígenos. La hidroxizina ha mostrado su eficacia para
aliviar el prurito en varias formas de urticaria, eccema y dermatitis.
En pacientes con disfunción hepática, el afecto antihistamínico de una dosis puede
prolongarse hasta por 96 horas después de la administración.
Los efectos sedantes de la hidroxizina se observan 5 a 10 minutos después de la
administración de una forma líquida oral y después de 30 a 45 minutos si se administró
en tabletas. El efecto antihistamínico se observa una hora después de su administración
por vía oral.
La hidroxizina también posee efectos espasmolíticos y simpaticolíticos. Tiene una débil
afinidad por los receptores muscarínicos y también muestra una leve actividad
analgésica.
5. CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los constituyentes de la fórmula, a la cetirizina, a otros
dertivados de la piperazina, a aminofilina o a etilendiamina.
Pacientes con porfiria, embarazo, lactancia, niños menores de 6 años y pacientes que
estén utilizando simultáneamente medicamentos depresores del sistema nervioso
central.
6. PRECAUCIONES GENERALES
Atarax debe administrarse cuidadosamente a los pacientes con potencial creciente a las
convulsiones.
Los niños pequeños son más susceptibles a desarrollar eventos adversos relacionados
con el Sistema Nervioso Central. Se ha reportado con mayor frecuencia la aparición de
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convulsiones en niños que en adultos.
Debido a sus efectos anticolinérgicos potenciales, Atarax debe usarse cuidadosamente
en los pacientes que padezcan glaucoma, obstrucción vesical, disminución de la
motilidad gastro-intestinal, miastenia grave o demencia.
Puede necesitarse ajustar la dosis si se emplea Atarax en conjunto con otros
medicamentos depresores del Sistema Nervioso Central o productos con propiedades
anticolinérgicas.
También debe evitarse el uso concomitante de Atarax y alcohol.
Se necesita tener precaución con los pacientes que presenten factores predisponentes
a la arritmia cardiaca o que deban tratarse concomitantemente con medicamentos
potencialmente arritmogénicos.
En los ancianos, se aconseja iniciar con la mitad de la dosis recomendada debido a su
acción prolongada.
La dosis de Atarax debe reducirse en los pacientes que sufran disfunción hepática y en
los pacientes con disfunción renal moderada o severa.
7. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
LACTANCIA
La hidroxizina cruza la barrera placentaria produciendo mayores niveles fetales que
maternos. Hasta la fecha, no hay datos epidemiológicos relevantes que se relacionen
con la exposición a Atarax durante el embarazo.
Los nenonatos cuyas madres tomaron Atarax durante el periodo tardío del embarazo
y /o el trabajo de parto pueden presentar los siguientes eventos en las horas posteriores
al nacimiento: hipotonía, desórdenes del movimiento incluyendo desórdenes
extrapiramidales, movimientos clónicos, depresión del Sistema Nervioso Central,
condiciones hipóxicas neonatales o retención urinaria. Por lo que Atarax no debe ser
utilizado durante el embarazo.
Atarax está contraindicado en la lactancia, la alimentación al pecho materno debe
detenerse si es necesario administrar hidroxizina.
8. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos indeseables se relacionan con depresión del sistema nervioso central, con
efectos de estimulación paradójica, con actividad anticolinérgica o con reacciones de
hipersensibilidad al mismo.
Las siguientes reacciones adversas se han reportado de manera espontánea:
Taquicardia, problemas de acomodación del ojo, vista borrosa, constipación, sequedad
de boca, náusea, vómito, fatiga, convulsiones, mareos, discinesia, dolor de cabeza,
insomnio, sedación, somnolencia, retención urinaria, broncoespasmos, edema,
dermatitis, prurito, aumento de la sudoración, urticaria e hipotensión.
9. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS O DE OTRO GENERO
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Se debe tomar en cuenta la acción potenciadora de la hidroxizina si se administra
simultáneamente con depresores del sistema nervioso centra, tales como analgésicos,
narcóticos, no narcóticos, barbitúricos, etc. o con propiedades anticolinérgicas. Por
consiguiente al administrarlos junto con la hidroxizina se debe ajustar la dosis
dependiendo de la respuesta individual.
El alcohol también potencia los efectos de Atarax.
Atarax antagoniza los efectos de la betahistina y de los fármacos anticolinesterasa. Se
debe evitar la administración concomitante de Atarax e inhibidores de la monoamino
oxidasa.
Atarax contrarresta la acción presora de la adrenalina.
La cimetidina incrementa las concentraciones séricas de la hidroxizina en un 36% y
disminuye las concentraciones pico del metabolito cetirizina en 20%.
Atarax es un inhibidor de la isoforma 2D6 del citocromo P450 y a altas dosis puede
causar interacciones medicamentosas con los sustratos de esta enzima. No presenta
efecto inhibitorio sobre las isoformas 1a1 y 1a6 de la UDP-glucuronil transferasa.
Aunque no parece afectar el metabolismo de fármacos que tienen por sustratos a estas
enzimas.
Dado que la hidroxizina se metaboliza en el hígado, puede esperarse un incremento en
las concentraciones sanguíneas de hidroxizina cuando se administra en conjunto con
otros fármacos con potente acción inhibitoria sobre las enzimas hepáticas.
10. ALTERACIONES EN PRUEBAS DE LABORATORIO
Estudios bioquímicos y hematológicos mostraron que la toxicidad de la HIDROXIZINA
es insignificante.
Sin embargo, el tratamiento debe interrumpirse cinco días antes de realizar pruebas de
alergia o estudios de metacolina bronquial, para evitar efectos sobre los resultados de
estos estudios.
11. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios teratogénicos en animales mostraron anormalidades fetales en ratas y ratones
en dosis superiores al rango terapéutico humano. Como medida de precaución no se
recomienda la hidroxizina durante los primeros meses de embarazo, y si es
indispensable su administración se debe suministrar en dosis bajas y durante lapsos
cortos.
12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Vía de Administración: Oral
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Crisis generalizada de
50 mg / día
ansiedad
(12.5 mg / 12.5 mg / 25 mg)
Adultos y Niños mayores
Ansiedad leve a moderada
20 mg – 30 mg / día
de 12 años
Urticaria y otras
Hasta 100 mg / día
indicaciones
Niños de 6 a 12 años
Ansiedad
25 mg/ día
La dosis debe ser ajustada cuidadosamente de acuerdo a los requerimientos y
respuesta individual del paciente utilizando la dosis mínima efectiva.
En los ancianos debe iniciarse con la mitad de la dosis debido a su acción prolongada.
Se recomienda reducir la dosis en un 33% a los pacientes con disfunción hepática.
En los pacientes con disfunción renal moderada o severa debe reducirse la dosis,
debido a la disminución en la excreción del metabolito cetirizina.
13. SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES
ANTÍDOTOS Y MANEJO:
Los síntomas observados después de una sobredosis importante de hidroxizina se
asocian principalmente con una carga anticolinérgica excesiva, depresión del SNC o
estimulación paradójica del SNC. Esto incluye nausea, vómito, taquicardia, pirexia,
somnolencia, disfunción del reflejo pupilar, temblor, confusión o alucinaciones. Esto
puede ser seguido por una depresión en el nivel de conciencia, depresión respiratoria,
convulsiones, hipotensión o arritmia cardiaca. También pueden presentarse coma
profundo y colapso cardiorrespiratorio.
Debe monitorearse muy cuidadosamente el estado respiratorio, circulatorio y de las vías
aéreas con disponibilidad de registro electrocardiográfico y suministro de oxígeno
adecuados. El monitoreo cardiaco y de la presión sanguínea debe mantenerse hasta 24
horas después de que el paciente esté libre de síntomas. Los pacientes que presenten
un estado mental alterado deberán revisarse para determinar la administración
simultánea de otros medicamentos o alcohol y deben recibir oxígeno, naloxona, glucosa
y tiamina en caso necesario.
Se recomienda el uso de norepinefrina o metaraminol si se necesita vasopresión. No
debe utilizarse epinefrina.
No debe administrarse jarabe de ipecacuana a pacientes sintomáticos o a aquellos que
puedan sufrir coma o convulsiones, ya que esto puede producir neumonía por
aspiración. Debe realizarse el lavado gástrico antes de una intubación, endotraqueal si
ha ocurrido una ingestión clínicamente significativa. Puede administrarse carbón
activado, aunque no se cuenta con los datos suficientes que apoyen su eficacia.
El uso de hemodiálisis o hemoperfusión es dudosamente útil.
No existe ningún antídoto específico.
Datos reportados en la literatura indican que puede administrarse una dosis terapéutica
de fisostigmina en los casos de presentarse efectos anticolinérgicos intratables, severos
o que pongan en riesgo la vida. La fisostigmina no debe utilizarse sólo para mantener
despierto al paciente. Si también se han ingerido antidepresivos tricíclicos, el uso de
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fisostigmina puede precipitar a convulsiones o paro cardiaco intratable. También se
debe evitar la fisostigmina en los pacientes con defectos de conducción cardiaca.
14. PRESENTACIONES
Caja con 30 ó 75 tabletas de 10 mg.
Caja con 25 ó 60 tabletas de 25 mg.
15. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
Consérvese a no más de 30° C y en lugar seco.
16. LEYENDAS DE PROTECCION
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos
17. NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN
Hecho en México por:
Productos Farmacéuticos, S. A. de C.V.
Km. 4.2 carretera a Pabellón de Hidalgo
Rincón de Romos, 20420, Aguascalientes
Bajo Licencia de:
UCB Bélgica
18. NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO, NUMERO DE AUTORIZACIÓN
DE LA IPP
Reg. No. 46603 SSA IV
Aut.IPP: BEAR-114892/RM 2002