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AR-058-60-50-13404 hepática y/o renal severa. Asociaciones desaconsejadas: alcohol, levodopa (ver interacciones). PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. La supervisión estricta, tanto clínica como electroencefalográfica, se impone en pacientes epilépticos debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptógeno. Puede ser utilizado con prudencia en parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento neuroléptico. Se deberá observar máxima prudencia: Clopixol-Acuphase® 50 mg/ml Zuclopentixol Acetato Inyectable Industria Danesa Venta Bajo Receta Archivada COMPOSICION Cada ml de CLOPIXOL-ACUPHASE® inyectable contiene: Zuclopentixol Acetato 50 mg, Triglicéridos Saturados de Cadena Media Ph. Eur. csp 1 ml. ACCION TERAPEUTICA Antipsicótico (Clasificación ATC N05 AF) El control de laboratorio (transaminasas, evaluación hepática) es recomendado en alcohólicos crónicos y en aquellos pacientes que hayan presentado anteriormente una afección hepática seria. INDICACIONES Tratamiento inicial de psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbaciones de psicosis crónicas. POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION ADULTOS: CLOPIXOL-ACUPHASE® debe administrarse mediante inyección intramuscular en el cuadrante superior externo de la región glútea. La tolerancia local es buena. La dosis debe ajustarse en forma individual, de acuerdo a la respuesta terapéutica del paciente. El rango de dosis debería normalmente estar entre 50-150 mg (1-3 ml) IM repitiéndolo si resultara necesario, de preferencia con un intervalo de tiempo de 2 a 3 días. En unos pocos pacientes puede ser necesaria una inyección adicional a las 24 a 48 horas siguientes a la primera inyección. En la terapia de mantenimiento, debería continuarse el tratamiento con CLOPIXOL® oral o CLOPIXOL® DEPOT IM. con los siguientes esquemas orientativos: 1) Cambio a CLOPIXOL® oral: 2 a 3 días después de la última inyección de CLOPIXOLACUPHASE®. En pacientes que han sido tratados con 100 mg de CLOPIXOL-ACUPHASE® se debería comenzar con una dosis oral de aproximadamente 40 mg diarios, preferentemente en dosis divididas. Si es necesario, la dosis puede ser posteriormente aumentada en 10-20 mg cada 2 a 3 días, hasta alcanzar una dosis de 75 mg diarios o más. 2) Cambio a CLOPIXOL® DEPOT: Concomitantemente con la última inyección de CLOPIXOLACUPHASE® (2 ampollas de 50 mg/ml=100 mg), se debería administrar 200-400 mg (1-2 ml) de CLOPIXOL® DEPOT 200 mg/ml repetidas cada dos semanas. Pueden necesitarse dosis más altas o intervalos más cortos entre cada administración de la dosis. CLOPIXOL-ACUPHASE® y CLOPIXOL® DEPOT pueden mezclarse en la misma jeringa y aplicarse como una única inyección (co-inyección). Las dosis subsiguientes de CLOPIXOL® DEPOT y el intervalo entre las inyecciones deberían ajustarse de acuerdo a la respuesta del paciente. CONTRAINDICACIONES Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos. Estados comatosos. Hipersensibilidad a los tioxantenos. Colapso circulatorio. Depresión del Sistema Nervioso Central de cualquier causa. Discrasias sanguíneas o depresión medular. Feocromocitoma. Porfirias. Glaucoma. Riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos. Insuficiencia H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Denmark Text & Graphics Fax: +45 3643 8240 • En sujetos de edad en razón de su importante sensibilidad (sedación e hipotensión). • En las afecciones cardiovasculares graves, debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión. • En las insuficiencias renales y hepáticas, en razón del riesgo de sobredosis. IMPORTANTE El síndrome neuroléptico maligno es una complicación poco frecuente aunque potencialmente fatal del uso de drogas neurolépticas. Las características del síndrome son: hipertermia, rigidez muscular y fluctuaciones en el estado de conciencia juntamente con disfunción autonómica (labilidad de la presión sanguínea, taquicardia, diaforesis). Además de la cesación inmediata de la medicación neuroléptica es vital el empleo de medidas generales de sostén así como el tratamiento sintomático. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Asociaciones desaconsejadas: alcohol: aumento del efecto sedante de los neurolépticos. La alteración de la capacidad de vigilancia puede ser peligrosa al conducir vehículos y manejar maquinarias: evitar la toma de bebidas alcohólicas y de medicamentos conteniendo alcohol. Levodopa: antagonismo recíproco de la levodopa y los neurolépticos: a) En caso de tratamiento con neurolépticos, no se puede tratar el síndrome extrapiramidal con levodopa (inhibición y pérdida de actividad neuroléptica). b) En los parkinsonianos tratados con levodopa, en caso de necesidad de neurolépticos, utilizar de preferencia aquellos que produzcan menos efectos extrapiramidales, como la cloropromazina o la levomepromazina. Asociaciones a tener en cuenta: con otros depresores del sistema nervioso central: derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes además de las benzodiazepinas, clonidina y drogas relacionadas: aumento de la depresión central podría ocurrir con consecuencias importantes, fundamentalmente en caso de conducir vehículos o utilizar maquinarias. Atropina y otras sustancias atropínicas (los antidepresivos imipramínicos (tricíclicos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, los antiparkinsonianos anticolinérgicos, los antiespasmódicos atropínicos, la disopiramida): adición de efectos indeseables atropínicos del tipo de retención urinaria, constipación, sequedad de la boca. Antihipertensivos: efecto antihipertensivo y riesgo de hipotensión ortostática aumentada (efecto aditivo). Captopril y Enalapril (inhibidores de la enzima convertidora): efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática aumentada (efecto aditivo). NEW MATERIAL COLOUR SPECIFICATIONS APPROVED BY Code No./Material No.: Pantone, Black T&G: AR-058-60-50-13404/107550 Q: REPLACES CREATOR AT T&G Page No.: Code No./Material No.: 2006-05-18/15.00/JNP Edition No.: 1 AR-058-60-50-13403-1/2 /107422 Signature: 0620 Size/mm.: 190x200 CR No.: Approved text Approved for printing Approved with corrections New proof required RA: Notice: Colour matching of this print is only to be used as a guideline. Punch: 707264 Date/full name and initials: Country: 1/2 AR-058-60-50-13404 Puede potenciar los efectos de anestésicos generales. Debe ser tenido en cuenta la posibilidad de interacción con sales de Litio. No asociar con drogas que produzcan leucopenia. EMBARAZO Y LACTANCIA Embarazo: 1) en el animal: los estudios experimentales no han puesto en evidencia efecto teratogénico. 2) en la especie humana: el riesgo teratogénico del zuclopentixol no ha sido evaluado. No existen datos con respecto a los efectos adversos sobre el cerebro fetal debido al tratamiento con neurolépticos durante el embarazo. Raramente se describió lo siguiente en recién nacidos de madres tratadas con altas dosis de neurolépticos durante largo período de tiempo: señales digestivas relacionadas con las propiedades atropínicas (distensión abdominal), síndromes extrapiramidales. En consecuencia, el riesgo teratogénico si existe parece leve. De todas maneras, por prudencia, evitar de prescribir este medicamento en la mujer embarazada. Lactancia: debido al pasaje a la leche materna, el amamantamiento está desaconsejado mientras dure el tratamiento. VIGILANCIA Y CONDUCTA La capacidad para manejar vehículos u operar maquinarias puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia. Por lo tanto se deberá tener máxima precaución fundamentalmente al inicio del tratamiento hasta conocer la reacción individual al tratamiento. EFECTOS ADVERSOS NEUROLÓGICOS: • Sedación o somnolencia. • Diskinesias precoces (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etc.), que ceden a la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. • Síndrome extrapiramidal que cede parcialmente con antiparkinsonianos anticolinérgicos. • Diskinesias tardías que pueden observarse al igual que con otros neurolépticos, especialmente en los tratamientos prolongados: los antiparkinsonianos anti-colinérgicos no lo mejoran o pueden provocar una agravación. VEGETATIVOS: • Hipotensión ortostática. • Efectos atropínicos tales como sequedad bucal, constipación, disturbios de la acomodación, retención urinaria. ENDOCRINOS Y METABOLICOS: • Impotencia, frigidez. • Amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia. • Aumento de peso considerable SOBREDOSIS Síntomas: somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, shock, hipertermia o hipotermia. El tratamiento deberá ser sintomático y de sostén. Medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular deberán ser instituidas. La Adrenalina (epinefrina) no deberá ser usada en estos pacientes como agente presor pues podría ocasionarse una reacción paradojal con disminución de la presión arterial. No hay antídoto específico. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (01) 4962-6666/2247 Hospital A. Posadas: (01) 4654-6648 / 4658-7777 Hospital Fernández: (01) 4801-7767. Optativamente otros Centros de Intoxicaciones. INFORMACION FARMACOLOGICA Efectos Farmacológicos Y Modo De Acción: CLOPIXOL-ACUPHASE® es un derivado tioxanteno con efecto moderador específico y antipsicótico pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos está normalmente relacionado con su efecto bloqueador al receptor de dopamina, el que parece liberar una reacción en cadena en el que se hallan también influenciados otros sistemas de transmisión. CLOPIXOL-ACUPHASE® ha sido diseñado para el tratamiento inicial de las psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbaciones de las psicosis crónicas. Una inyección única de CLOPIXOL-ACUPHASE® asegura una reducción rápida y pronunciada de los síntomas psicóticos. La duración de la acción es de 2 a 3 días y normalmente son suficientes sólo una o dos inyecciones para que el paciente pueda ser pasado al tratamiento depot u oral. CLOPIXOL-ACUPHASE® induce a una sedación transitoria dependiente de la dosis. No obstante, tal sedación inicial resulta a menudo ventajosa en la fase aguda de la psicosis ya que calma al paciente en el período anterior al comienzo del efecto antipsicótico. La sedación no específica se hace presente rápidamente después de la inyección, la cual resulta significativa después de 2 horas y alcanza su punto máximo en 8 horas aproximadamente, después de lo cual declina en forma sustancial y permanece débil a pesar de la inyección repetida. CLOPIXOL-ACUPHASE® es particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que presentan estados de agitación, desasosiego, hostilidad o agresividad. Farmacocinetica: Después de la inyección de zuclopentixol acetato sobreviene una separación enzimática de sus componentes activos, zuclopentixol y ácido acético. En un período de 24 a 48 horas se alcanza la concentración máxima en suero de zuclopentixol, con un promedio de aproximadamente 36 horas después de la inyección, luego la curva en suero declina con bastante lentitud. Tres días después de la inyección el nivel en suero es de aproximadamente un tercio del máximo. Zuclopentixol en pequeñas cantidades cruza la barrera placentaria; zuclopentixol se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. Los metabolitos están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción es principalmente a través de las heces aunque también, en cierto grado, con la orina. CONDICIONES DE CONSERVACION Conservar en su envase original a temperatura inferior a 30°C. Proteger de la luz. Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no debe repetirse sin una nueva receta médica. No deje este ni ningún otro medicamento al alcance de los niños. PRESENTACION CLOPIXOL-ACUPHASE® 50 mg se presenta en envases conteniendo 1 ampolla de 1 ml. Elaborado por: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500, Copenhague, Dinamarca. Importado y comercializado por: Lundbeck Argentina S.A., Heredia 553 (C1427CNF) Ciudad Autónoma de Buenos Aires. Dirección Técnica: Marcela E. Rosenfeld, Farmacéutica. Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado N° 42.756 Prospecto aprobado el 2 de Octubre de 1997. H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Denmark AR-058-60-50-13404/107550 Text & Graphics Fax: +45 3643 8240 REPLACES NEW MATERIAL Page No.: Code no/Material No.: Edition No.: 1 2/2 Code no/Material No.: AR-058-60-50-13403-2/2 /107423 Approved text Approved for printing Approved with corrections New proof required Date/full name and initials: Country: