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UNIVERSIDAD LOS ANGELES DE CHIMBOTE
Curso de FARMACIA GALENICA
FARMACIA Y BIOQUIMICA
Q.F. MARIA ISABEL PALACIOS PALACIOS
TEMA 10
PREPARADOS SEMISÓLIDOS
Contenidos
o
Formas farmacéuticas semisólidas:
-
Pomadas
-
Pastas
-
Gel
2.3
Pomadas
2.3.1 Definición:
El término pomadas se utiliza para denominar un grupo de preparados
farmacéuticos muy heterogéneo, caracterizado por su consistencia semisólida.
Están destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas con el fin
de ejercer una acción local o de dar lugar a la penetración cutánea de los
medicamentos que contienen.
Forma Farmacéutica para uso externo, de consistencia butirosa, más ó menos
espesa; untuosa y adherente a los tegumentos.
Constan de un excipiente, sencillo o complejo, en cuyo seno se disuelven o se
dispersan los principios activos.
Los sistemas semisólidos satisfacen una exigencia de las preparaciones de acción
tópica ya que en general, poseen una buena adherencia, lo que hace que
permanezcan sobre la superficie de aplicación por un tiempo razonable hasta que
se eliminen por lavado.
Sus propiedades se deben a su comportamiento reológico de tipo plástico, según
el cual los semisólidos mantienen su forma y se adhieren como una película, pero
cuando se aplica una fuerza externa sobre ellas se deforman con facilidad y fluyen
(capacidad de extensión).
2.3.2
Característica:
Compatible con la piel,
Estable,
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Permanente,
Suave y manejable,
No irritante,
Fácil de eliminar,
No debe manchar,
No debe depender del pH,
No sensibilizante,
Inerte y
Fácilmente capaz de liberar el medicamento incorporado.
2.3.3 Funciones del excipiente:
o
Servir de soporte al principio activo.
o
Influir en la penetración del principio activo hacia la dermis, contribuyendo
así a la eficacia del preparado.
o
En pomadas protectoras pueden influir en la capacidad de protección final
de la pomada frente a diversos agentes externos.
o
Si no contiene principio activo puede utilizarse como protector.
o
Mantener las características físicas y químicas de la piel normal (grado de
humedad, ph), para mejorar sus mecanismos de defensa.
2.3.4 Características de los excipientes de pomadas:
o
Buena tolerancia (no irritación, o sensibilización).
o
Inercia frente al principio activo (compatibilidad física y química), así como
frente al material de acondicionamiento.
o
Estabilidad frente a factores ambientales para garantizar su conservación.
o
Consistencia conveniente para que su extensión sobre la piel sea fácil y
puedan dispersarse en tubos.
o
En algunos casos como oftálmicas o aquellas que serán aplicadas sobre
heridas debe ser capaz de esterilizarse.
o
Ceder adecuadamente el principio activo.
o
Caracteres organolépticos agradables.
o
Capacidad para incorporar sustancias solubles en agua y en aceite.
o
Facilidad para transferir rápidamente a la piel las sustancias activas.
o
Debe ser fácilmente lavable en agua.
o
Debe actuar igual en piel seca que en piel grasa.
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Si se busca un poder protector elevado, el excipiente debe ser altamente
impermeable a sustancias penetrantes.
o
Cuando se busca una acción superficial el excipiente debe penetrar el
manto lipídico cutáneo y no debe tener poder adherente.
o
Si se busca una acción profunda debe tener capacidad de difusión del
principio activo y poder penetrante.
2.3.5 Clasificación de Excipientes
Según su estado físico se clasifican en:
•
Sólidos: vaselina sólida, lanolina, ceras, esperma de ballena, PEG de alto
PM
•
Líquidos: vaselina líquida, glicerina, aceites, vegetales, PEG de bajo PM
Según su grado de penetración se clasifican en:
•
Dérmicos: Tienen gran poner de penetración de manera que los PA llegan
fácilmente a la dermis (ej.: lanolina, aceites vegetales, grasas, etc)
•
Epidérmicos: Tienen acción superficial, no son penetrantes. Tienen buena
capacidad de distribución de los PA sobre la piel y tienen buena adherencia
y acción protectora (ej.: vaselina y siliconas)
•
Subdérmicos o hipodérmicos: son los que se usan cuando se quiere una
acción sistémica. Los PA se absorben a favor de las terminaciones
capilares que están bajo la dermis. Tienen buen poder penetrante (ej.:
emulsiones O/W, PEG, Excipientes hidrosolubles o emulsivos)
Según su comportamiento frente al agua
Sistemas W/O
o
Excipientes hidrófobos
o
Bases de absorción (anhidras)
o
Emulsiones W/O
Sistemas O/W
o
Bases emulgentes
o
Bases O/W
o
Excipientes hidrófilos
Excipientes hidrófobos. Ejemplos:
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Hidrocarburos (vaselinas y parafinas), aceites vegetales, grasas semisintéticas,
ceras y siliconas. Son oclusivas (emolientes) mantiene la capa acuosa en la
interfase vehículo/piel.
Bases de absorción anhidras
Las sustancias hidrófobas usadas para su elaboración son las vaselinas, las
parafinas a las que se adicionan, como emulgentes, lanolina o sus derivados, o
emulgentes sintéticos. La capacidad de absorber agua se establece por regla
general mediante el llamado índice de agua.
2.4
Pastas:
2.4.1
Definición:
Las pastas son preparados semisólidos polifásicos de consistencia blanda que
contienen una gran proporción (30-40%) de sustancias pulverulentas absorbentes
dispersadas en vehículos lipófilos (pastas grasas) o hidrófilos (pastas acuosas).
Son de aplicación local que contienen en su seno concentrado de polvos
absorbentes dispersos (por lo general) en vaselina común o vaselina hidrófilica.
Las pastas presentan una rigidez cuando se secan y son razonablemente
absorbentes por lo que su base es de vaselina. Estas se adhieren bastante bien a
la piel y no producen una buena oclusión; por este motivo se prestan para ser
aplicados sobre lesiones húmedas y su alrededor.
Una vez aplicada sobre la piel, se puede eliminar con suma facilidad mediante la
aplicación de vaselina líquida o aceite vegetal. Esto rige en particular cuando es
fácil que la piel subyacente o circulante se traumatice.
2.4.2 Indicaciones:
Están indicadas en procesos secos (dermatitis crónicas) o muy poco secretantes y
en la prevención de las úlceras de decúbito, por su efecto protector. Pueden
incorporar principios activos tanto en forma líquida como sólida. En lugar de grasas
sólidas se pueden usar aceites, dando lugar a pastas oleosas.
La consistencia pesada de las pastas imparte cierta protección y en algunos casos
puede tornar innecesario el uso de vendajes.
2.4.3 Composición
Están compuestas por polvos y grasas a partes iguales, aunque si son demasiado
espesas se puede reducir la parte correspondiente a los polvos, aumentando la
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cantidad correspondiente de grasa. En líneas generales las pastas son secantes,
pero mantienen la piel suave y plegable, protegiendo de traumas mecánicos y
permitiendo la transpiración.
o
Vehículo-base
En las pastas acuosas, las sustancias pulverulentas se dispersan en vehículos
hidrófilos que suelen estar integrados por agua adicionada de polioles (por
ejemplo, glicerina, sorbitol o polietilenglicoles de bajo peso molecular) u otras
sustancias hidromiscibles que mejoran la agradabilidad del preparado, a la vez que
evitan la pérdida de agua inmediata por evaporación, una vez aplicado el producto.
La oclusivivad de este tipo de preparados es moderada o incluso baja.
En las pastas grasas, en cambio, la base está integrada por excipientes grasos,
generalmente de baja polaridad, tales como vaselina o aceites a los que se
adicionan las substancias pulverulentas. Sustancias pulverulentas generalmente
se trata de absorbentes (de secreciones y humedad de la piel) que permiten que el
agua procedente de la transpiración no se pierda con excesiva rapidez, modulando
de este modo la acción desecante de la formulación.
Entre las más habitualmente empleadas figuran el caolín y el óxido de zinc. En
este grupo de componentes se incluyen también sustancias de acción más
específica, tales como filtros solares de tipo físico (por ejemplo, dióxido de titanio),
extractos secos de origen vegetal, etc. cuya presencia en determinados tipos de
pastas estaría plenamente justificada en función de la actividad cosmética
declarada. Con el fin de mejorar la extensibilidad del preparado y su aceptabilidad
por parte del usuario, se recomienda micronizar la totalidad de componentes
pulverulentos, así como la incorporación de pigmentos (como óxido férrico)
o
Otros componentes
Agentes reológicos: con el fin de aumentar la viscosidad del preparado, se
utilizan agentes reológicos (por ejemplo, carboximetilcelulosa sódica) o espesantes
(por ejemplo, sílice coloidal).
Antioxidantes: de especial interés en la formulación de pastas grasas para evitar
la oxidación de los componentes.
Reguladores de pH.
Conservantes.
Perfume.
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Desde el punto de vista galénico, resulta importante considerar el comportamiento
reológico de las pastas. Para su correcta aplicación deben ser plásticas o
tixotrópicas (se evita la formación de grumos y aglomerados, a causa de la energía
captada por el producto, procedente del frotamiento ejercido durante la aplicación).
2.4.4 Contraindicaciones:
Sus contraindicaciones principales son las lesiones secretantes, infecciones y
regiones pilosas. Se aplican extendiéndolas con una espátula de madera y se
retiran con aceite de oliva o vaselina líquida.
2.5
Geles:
2.5.1
Definición:
Respecto a los anteriores es de creación mucho posterior. Son emulsiones
semisólidas de polímeros orgánicos (metilcelulosa, agar, gelatina, propilenglicol,
galato de propilo, edetato disódico, carboxipolímero) en un líquido (agua). Se suele
añadir hidróxido sódico o ácido clorhídrico para ajustar el pH. Son, pues, bases
incoloras, claras, no grasas, miscibles con agua. Se pueden considerar como un
sistema coloidal donde la fase continua es sólida y la dispersa es líquida. En esta
fase líquida puede incorporar principios activos en solución. A temperatura
ambiente son sólidos o semisólidos fluidificándose al ser calentadas. Por su
aspecto cosmético se suelen utilizar en zonas pilosas o estrechas (conducto
auditivo externo, fosas nasales). Tras su aplicación desaparecen rápida y
completamente.
Los geles son formas farmacéuticas de consistencia semirrígida, generalmente no
tienen aceites grasos, destinados a aplicarse sobre las membranas mucosas, no
tienen poder de penetración, por eso se utilizan para ejercer acción tópica (de
superficie).
2.5.2 Clasificaciones
Dependiendo de su comportamiento frente al agua
-
Geles hidrófilos o hidrogeles:
Constituidos por agua, glicerina, propilenglicol u otros líquidos hidrofílicos.
Gelificados por sustancias de tipo poliméricas, goma tragacanto, almidón,
derivados de la celulosa, polímeros carboxílicos o silicatos de aluminio y
magnesio.
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Geles hidrófobos o lipogeles (oleogeles): constituidos por parafina líquida
adicionada de polietileno o por aceites grasos gelificados por anhídrido silícico
coloidal o por jabones de aluminio y zinc.
Según el número de fases en que están constituidos
-
Geles monofásicos:
El medio líquido lo constituye una sola fase o líquidos miscibles; agua-alcohol,
solución hidroalcohólica, aceite, etc.
-
Geles bifásicos:
Constituidos por dos fases líquidas inmiscibles, formándose una estructura
transparente con propiedades de semisólido.
Los geles bifásicos se subdividen en dos grupos:
-
Los TOW gels
-
Los TAS gels
Clasificación de los geles por su viscosidad
-
Geles fluidos
-
Geles semisólidos
-
Geles sólidos (formulación de los sticks desodorantes y colonias sólidas)
Clasificación de los geles por su estructura
- Geles elásticos. Un gel típico elástico es el de gelatina.
- Geles no elásticos. El gel no elástico más conocido es el del ácido silícico
gel de sílice.
En función de la naturaleza de la fase interna
- Inorgánicos: como el magma de bentonita.
- Orgánicos:
Naturales: como la goma arábiga y la gelatina
Sintéticos: como la carboximetílcelulosa sódica e Hidroxipropílcelulosa
2.5.3 Mecanismo de formación de un Gel
Los productos gelificantes se pueden agrupar del siguiente modo:
- Polímeros que dan lugar a un gel dependiente del pH del medio.
- Polímeros que dan lugar a un gel por sí mismo, independiente del pH del
medio.
2.5.4 Estabilidad de Geles
Los factores desencadenantes de la inestabilidad de un gel son:
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- Temperatura
- Cambios de pH
- Agitación violenta
- Electrólitos
2.5.5 Ventajas y desventajas de los geles
Incompatibilidad con numerosos principios activos
Tendencia a la desecación
Bajo poder de penetración (indicados para tratamientos superficiales)
Son bien tolerados
Fácilmente lavables
Producen frescor
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