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LIOTIRONINA- CYTOMEL 25mcg 50 mcg
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Medicamentos de hormona tiroidea son preparados naturales o sintéticos que contienen
tetrayodotironina (T4 , levotiroxina) de sodio o triyodotironina (T 3 , liothyronine) de sodio o de
ambos. T 4 y T 3 se producen en la glándula tiroides humana por la yodación y el acoplamiento del
aminoácido tirosina. T 4 contiene cuatro átomos de yodo y está formado por el acoplamiento de dos
moléculas de diyodotirosina (DIT). T 3 contiene tres átomos de yodo y está formado por el acoplamiento
de una molécula de DIT con una molécula de monoyodotirosina (MIT). Ambas hormonas se almacenan en la
tiroides coloide como tiroglobulina.
Preparaciones de hormona de tiroides pertenecen a dos categorías: (1) las preparaciones hormonales
naturales derivan de la tiroides de animales, y (2) las preparaciones sintéticas. Preparaciones naturales
incluyen la tiroides y tiroglobulina desecado. Tiroides desecado se deriva de los animales domésticos que
se utilizan para la alimentación por el hombre (ya sea carne de vacuno o cerdo de la tiroides), y
tiroglobulina se deriva de las glándulas tiroides del cerdo. La Farmacopea de Estados Unidos (USP) ha
estandarizado el contenido total de yodo de preparados naturales. USP tiroides contiene no menos de
(NLT) 0,17 por ciento y no más de (NMT), 0,23 por ciento de yodo, y tiroglobulina contiene no menos de
(NLT) 0.7 por ciento de yodo unido orgánicamente. Contenido de yodo es sólo un indicador indirecto de la
verdadera actividad biológica hormonal.
Cytomel Tablets (sodio liotironina) contienen liothyronine (L-triyodotironina o LT 3 ), una forma sintética
de una hormona tiroidea natural, y está disponible como sal sódica.
l-tirosina, O - (4-hidroxi-3-yodofenil) -3,5-diyodo-, sal monosódica
Veinticinco mcg de liotironina es equivalente a aproximadamente 1 grano de tiroides o tiroglobulina
desecado y 0,1 mg de L-tiroxina.
Cada ronda, tablet Cytomel (sodio liotironina) de color blanco a blanco contiene sodio liotironina
equivalente a la liotironina la siguiente manera: 5 mcg debossed KPI y 115; 25 mcg ranurados y KPI y 116;
50 mcg ranurados y KPI y 117. Los ingredientes inactivos consisten en sulfato de calcio, gelatina, almidón,
ácido esteárico, sacarosa y talco.
Farmacología Clínica
Los mecanismos por los cuales las hormonas tiroideas ejercen su acción fisiológica no se entienden
bien.Estas hormonas aumentan el consumo de oxígeno por la mayoría de los tejidos del cuerpo, aumentar
la tasa metabólica basal y el metabolismo de los hidratos de carbono, lípidos y proteínas. Por lo tanto,
ejercen una profunda influencia en todos los sistemas de órganos en el cuerpo y son de particular
importancia en el desarrollo del sistema nervioso central.
Farmacocinética
Dado que el sodio liotironina (T 3 ) no está firmemente unido a proteínas de suero, que es fácilmente
disponible a los tejidos corporales. El inicio de la actividad de liotironina sódica es rápida, que ocurre dentro
de unas pocas horas. Máximo de respuesta farmacológica se produce dentro de 2 o 3 días, proporcionando
respuesta clínica temprana. La vida media biológica es de aproximadamente 2-1/2 días.
T 3 está casi totalmente absorbido, 95 por ciento en 4 horas. Las hormonas contenidas en los preparados
naturales son absorbidos de una manera similar a las hormonas sintéticas.
Liothyronine de sodio tiene un rápido corte de la actividad que permite un ajuste de dosis rápido y facilita
el control de los efectos de la sobredosis, que puedan producirse.
La mayor afinidad de levotiroxina (T 4 ), tanto para la globulina de unión al tiroides y prealbúmina de unión
a la tiroides en comparación con triyodotironina (T 3 ) explica parcialmente los niveles séricos más altos y
más larga vida media de la primera hormona. Existen dos hormonas unidas a proteínas en equilibrio
inverso con pequeñas cantidades de hormona libre, este último representa la actividad metabólica.
Indicaciones y uso
Se indican los fármacos de hormona tiroidea:
Como terapia de reemplazo o complementario en pacientes con hipotiroidismo de cualquier
etiología, excepto hipotiroidismo transitorio durante la fase de recuperación de la tiroiditis
subaguda. Esta categoría incluye el cretinismo, mixedema e hipotiroidismo común en pacientes de
cualquier edad (pacientes pediátricos, adultos, ancianos) o estatales (incluyendo el embarazo),
hipotiroidismo primario resultante de la deficiencia funcional, atrofia primaria, ausencia parcial o
total de la glándula tiroides, o los efectos de la cirugía, radiación o medicamentos, con o sin la
presencia de bocio, y secundario (pituitaria) o terciario (hipotalámico), hipotiroidismo
Como estimulantes de la tiroides supresores de hormonas pituitarias (TSH), en el tratamiento o
prevención de diversos tipos de bocio eutiroideos, incluyendo nódulos tiroideos, tiroiditis
linfocítica subaguda o crónica (enfermedad de Hashimoto) y el bocio multinodular.
Como agentes de diagnóstico en pruebas de supresión para diferenciar sospecha de
hipertiroidismo leve o glándula tiroidea autonomía.
Tabletas Cytomel (sodio liotironina) se pueden usar en pacientes alérgicos a la tiroides desecado o
extracto de tiroides derivados de carne de cerdo o de carne de vacuno.
Contraindicaciones
Preparaciones de hormonas tiroideas están contraindicados en pacientes con diagnóstico pero todavía sin
corregir la insuficiencia suprarrenal, hipertiroidismo no tratado y aparente hipersensibilidad a cualquiera
de sus componentes activos o extrañas. No hay evidencia bien documentada en la literatura, sin embargo,
de verdaderas reacciones alérgicas o idiosincrásicas a la hormona de la tiroides.
Advertencias
Los fármacos con actividad de la hormona tiroides, por sí solos o junto con otros agentes terapéuticos, se
han utilizado para el tratamiento de la obesidad. En pacientes eutiroideos, las dosis dentro de la gama de
requisitos hormonales diarias son ineficaces para la reducción de peso. Dosis mayores pueden producir
manifestaciones graves o incluso mortales de toxicidad, en particular cuando se administra en asociación
con aminas simpaticomiméticas, como los utilizados por sus efectos anorexígenos.
El uso de las hormonas tiroideas en la terapia de la obesidad, solos o combinados con otros fármacos, no
está justificada y ha demostrado ser ineficaz. Tampoco es justificar su uso para el tratamiento de la
infertilidad masculina o femenina a menos que esta condición se acompaña de hipotiroidismo.
Las hormonas tiroideas se deben usar con gran precaución en una serie de circunstancias en las que se
sospecha que la integridad del sistema cardiovascular, especialmente las arterias coronarias. Éstos
incluyen a los pacientes con angina de pecho o los ancianos, en los que existe una mayor probabilidad de
enfermedad cardiaca oculta. En estos pacientes, la terapia de sodio liotironina debe iniciarse con dosis
bajas, teniendo debidamente en cuenta su relativamente rápido inicio de la acción. A partir de dosis de
Cytomel Tablets (sodio liotironina) es de 5 mcg al día, y se debe aumentar en un máximo de 5 mcg
incrementos a intervalos de 2 semanas. Cuando, en estos pacientes, un estado eutiroideo sólo puede ser
alcanzado a expensas de una agravación de la enfermedad cardiovascular, la dosis de hormona tiroidea se
debe reducir.
Hipogonadismo morfológica y nefrosis deben descartar antes de administrar el medicamento. Si el
hipopituitarismo es presente, la insuficiencia adrenal debe corregirse antes de iniciar el
medicamento.Pacientes mixedematoso son muy sensibles a la tiroides, la dosis debe iniciarse en un nivel
muy bajo y aumenta gradualmente.
Hipotiroidismo severo y prolongado puede llevar a una disminución de la actividad adrenocortical en
consonancia con el estado metabólico reducido. Cuando se administra la terapia de reemplazo de la
tiroides, el metabolismo aumenta a una velocidad mayor que la actividad adrenocortical. Esto puede
precipitar la insuficiencia suprarrenal. Por lo tanto, en el hipotiroidismo grave y prolongada, los esteroides
adrenocorticales suplementarios pueden ser necesarios. En raras ocasiones la administración de hormona
tiroidea puede desencadenar un estado de hipertiroidismo o puede agravar hipertiroidismo existente.
Precauciones
General
Tratamiento con hormonas tiroideas en pacientes con diabetes mellitus concomitante o insípida o
insuficiencia suprarrenal agrava la intensidad de sus síntomas. Se requieren los ajustes adecuados de las
diferentes medidas terapéuticas dirigidas a estas enfermedades endocrinas concomitantes.
El tratamiento de este tipo de coma requiere la administración simultánea de glucocorticoides.
Disminuye hipotiroidismo y el hipertiroidismo aumenta la sensibilidad a los anticoagulantes orales. El
tiempo de protrombina debe ser monitoreado muy de cerca en los pacientes de tiroides tratados con
anticoagulantes orales y la dosis de los últimos agentes ajustados en función de las determinaciones de
tiempo de protrombina frecuentes. En los bebés, las dosis excesivas de preparaciones de hormonas
tiroideas pueden producir craneosinostosis.
Pruebas de laboratorio
El tratamiento de los pacientes con hormonas tiroideas requiere la evaluación periódica del estado de la
tiroides por medio de pruebas de laboratorio adecuadas, además de la evaluación clínica completa. La
prueba de supresión de TSH puede ser utilizado para probar la eficacia de cualquier preparación de
tiroides, teniendo en cuenta la relativa falta de sensibilidad de la pituitaria para que el bebé efecto de
retroalimentación negativa de las hormonas tiroideas. Suero T 4 niveles se pueden utilizar para probar la
eficacia de todos los medicamentos para la tiroides, excepto los productos que contienen sodio
liotironina. Cuando el suero total de T 4 es baja, pero la TSH es normal, una prueba específica para evaluar
unida (libre) T 4 niveles se justifica.Mediciones específicas de T 4 y T 3 por la proteína de unión
competitiva o radioinmunoensayo no están influenciados por los niveles sanguíneos de yodo orgánico o
inorgánico y han reemplazado esencialmente pruebas anteriores de mediciones de la hormona tiroides, es
decir, PBI, BEI y T 4 por columna.
Interacciones medicamentosas
Los anticoagulantes orales
Las hormonas tiroideas parecen aumentar el catabolismo de los factores de coagulación dependientes de
vitamina K. Si también se están dando los anticoagulantes orales, los aumentos compensatorios en la
síntesis de factores de la coagulación están alteradas. Los pacientes estabilizados con anticoagulantes
orales que se encuentren a requerir tratamiento sustitutivo con hormona tiroidea se deben vigilar muy de
cerca cuando se inicia la tiroides. Si un paciente es verdaderamente hipotiroidismo, es probable que se
requiera una reducción de la dosis del anticoagulante. No se requieren precauciones especiales parecen
ser necesaria cuando se inicia el tratamiento anticoagulante oral en un paciente que ya está estabilizado
en el mantenimiento de la terapia de reemplazo de tiroides.
Insulina o hipoglucemiantes orales
Inicio de la terapia de reemplazo de tiroides puede causar aumento de la insulina o hipoglucemiantes
orales requisitos. Los efectos observados son poco conocidos y dependen de una variedad de factores
tales como la dosis y tipo de preparaciones tiroideas y el estado endocrino del paciente. Los pacientes
tratados con insulina o hipoglucemiantes orales deben ser vigilados de cerca durante la iniciación de la
terapia de reemplazo de tiroides.
Colestiramina
La colestiramina se une tanto T 4 y T 3 en el intestino, por lo tanto alterar la absorción de estas hormonas
tiroideas. in vitro En estudios indican que la unión no se elimina fácilmente. Por lo tanto, de 4 a 5 horas
debe transcurrir entre la administración de colestiramina y hormonas tiroideas.
Estrógenos, anticonceptivos orales
Los estrógenos tienden a aumentar la globulina fijadora de tiroxina (TBG). En un paciente con una glándula
tiroides que no funciona que está recibiendo la terapia de reemplazo de la tiroides, levotiroxina libre puede
ser disminuido cuando los estrógenos se inician por lo tanto el aumento de los requisitos de la tiroides. Sin
embargo, si la glándula tiroides del paciente tenga una función suficiente, la disminución de la tiroxina
libre dará lugar a un aumento compensatorio en la producción de tiroxina por el tiroides. Por lo tanto, los
pacientes sin una glándula tiroides funcionamiento que están en terapia de reemplazo de la tiroides puede
ser necesario aumentar la dosis de la tiroides si se administran estrógenos o estrógenos que contienen los
anticonceptivos orales.
Embarazo
Categoría A
Las hormonas tiroideas no cruzan fácilmente la barrera placentaria. La experiencia clínica hasta la fecha no
indican ningún efecto adverso en el feto cuando las hormonas tiroideas se administran a mujeres
embarazadas. Sobre la base de los conocimientos actuales, la terapia de reemplazo de la tiroides a mujeres
con hipotiroidismo no debe interrumpirse durante el embarazo.
Madres lactantes
Cantidades mínimas de hormonas tiroideas se excretan en la leche humana. Tiroides no está asociado con
reacciones adversas graves y no tiene un potencial tumorigénico conocida. Sin embargo, se debe tener
precaución cuando la tiroides se administra a una mujer lactante.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de sodio liotironina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 y más años
de edad para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia
clínica informada no identificó diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más
jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el
extremo inferior del rango de dosificación, reflejando la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o
cardíaca y de enfermedades concomitantes u otra terapia con fármacos. Esta droga se sabe que se
excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este fármaco puede ser mayor en
pacientes con insuficiencia renal. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer
disfunción renal, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis y puede ser útil para controlar la función
renal.
Uso pediátrico
Madres embarazadas proporcionan poca o ninguna hormona tiroidea para el feto. La incidencia de
hipotiroidismo congénito es relativamente alta (1:4000) y el feto hipotiroideo no obtener ningún beneficio
de las pequeñas cantidades de la hormona que cruzan la barrera placentaria. Determinaciones de rutina de
suero de T 4 y / o TSH es muy recomendable en los recién nacidos en vista de los efectos nocivos de la
deficiencia de la tiroides en el crecimiento y el desarrollo.
El tratamiento debe iniciarse inmediatamente después del diagnóstico y se mantiene de por vida, a menos
que se sospeche hipotiroidismo transitorio, en cuyo caso, el tratamiento puede ser interrumpido durante 2
a 8 semanas después de la edad de 3 años, para volver a evaluar la condición. La cesación de la terapia está
justificada en pacientes que han mantenido una TSH normal durante los 2 a 8 semanas.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas, excepto los indicativos de hipertiroidismo debido a la sobredosis terapéutica, ya
sea inicialmente o durante el período de mantenimiento son escasos (ver Sobredosis ).
En raras ocasiones, las reacciones alérgicas de la piel se han reportado con Cytomel Tablets (sodio
liotironina).
Sobredosis
Signos y síntomas
Dolor de cabeza, irritabilidad, nerviosismo, sudoración, arritmias (incluyendo taquicardia), aumento de la
motilidad intestinal y las irregularidades menstruales. La angina de pecho o insuficiencia cardíaca
congestiva pueden ser inducidos o agravados. Choque también se puede desarrollar. Sobredosis masiva
puede resultar en síntomas similares a la tormenta tiroidea. Exceso en la dosis crónica va a producir los
signos y síntomas de hipertiroidismo.
El tratamiento de la sobredosis
La dosis debe reducirse o interrumpirse el tratamiento temporalmente si aparecen signos y síntomas de
sobredosificación. El tratamiento puede reanudarse a una dosis más baja. En individuos normales, la
función hipotálamo-hipófisis-thyroidaxis normal se restablece en 6 a 8 semanas después de la supresión
de la tiroides.
El tratamiento de la sobredosis masiva hormona tiroidea aguda tiene como objetivo reducir la absorción
gastrointestinal de las drogas y contrarrestar los efectos centrales y periféricos, sobre todo los de mayor
actividad simpática. El vómito puede ser inducido inicialmente más absorción gastrointestinal si
razonablemente se puede prevenir y salvo contraindicaciones, como el coma, convulsiones o pérdida del
reflejo de náuseas. El tratamiento es sintomático y de apoyo. El oxígeno puede ser administrado y
mantenido ventilación. Los glucósidos cardíacos pueden indicar si la insuficiencia cardíaca congestiva se
desarrolla. Las medidas para controlar la fiebre, hipoglucemia, o la pérdida de líquidos se deben instituir si
es necesario.Agentes antiadrenérgicos, particularmente propranolol, se han usado ventajosamente en el
tratamiento de aumento de la actividad simpática. El propranolol puede administrarse por vía intravenosa
a una dosis de 1 a 3 mg durante un período de 10 minutos o por vía oral, 80 a 160 mg / día, especialmente
cuando no existen contraindicaciones para su uso.
Dosis y Administración
La dosificación de las hormonas tiroideas está determinado por la indicación y en todos los casos debe ser
individualizado de acuerdo con la respuesta del paciente y los hallazgos de laboratorio, Cytomel Tablets
(sodio liotironina) están destinados a la administración oral, se recomienda la dosis de una vez al
día. Aunque el sodio liotironina tiene un rápido corte, sus efectos metabólicos persistir durante algunos
días después de interrupción.
El hipotiroidismo leve
Recomendado dosis inicial es de 25 mcg al día. La dosis diaria a continuación, se puede aumentar hasta en
un 25 mcg cada 1 o 2 semanas. Dosis de mantenimiento habitual es de 25 to75 mcg al día.
El rápido inicio de acción y la disipación de sodio liotironina (T 3 ), en comparación con levotiroxina sódica
(T 4), ha llevado a algunos médicos prefieren su uso en los pacientes que podrían ser más susceptibles a
los efectos adversos de la medicación de la tiroides. Sin embargo, las grandes oscilaciones en el suero de
T 3niveles que siguen a su administración y la posibilidad de efectos secundarios cardiovasculares más
pronunciadas tienden a contrarrestar las ventajas indicadas.
Cytomel Tabletas (liotironina de sodio) pueden ser utilizados con preferencia a la levotiroxina (T 4 )
durante los procedimientos de exploración de radioisótopos, ya que la inducción de hipotiroidismo en esos
casos es más abrupta y puede ser de duración más corta. También puede ser preferible cuando el
deterioro de la conversión periférica de T 4 a T 3 se sospecha.
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