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Risperidona – Perfil de afinidad
- Antagonista 5HT2A/D2
- Antagonista a 1
- Antagonista a 2
Tasman, A; Lieberman, J; Key, J; Maj, M. Psychiatry. 3rd ed. John Wiley & Sons, 2008
Schatzberg, AF, Nemeroff, CB. The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology.
4th ed.American Psychiatric Publishing, 2009
Prescribiendo Risperidona
• Rango terapéutico:
– 2-8 mg/día para psicosis aguda y trastorno bipolar
– 0.5 – 2 mg/día para niños y adultos mayores
– 25-50 mg IM cada dos semanas
Stahl, S M. The Prescriber's Guide. 4thd ed. New York: Cambrigde University
Press; 2011
Prescribiendo risperidona
• Formulaciones:
– Comprimidos: 0,25mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4
mg, 6 mg.
– Comprimidos de desintegración oral: 0,5 mg , 2 mg
– Líquida: 1mg/ml
– IM - liberación de acción prolongada (risperidona
microesferas): 25 mg, 37.5 mg, 50 mg
Stahl, S M. The Prescriber's Guide. 4thd ed. New York: Cambridge University
Press; 2011
Risperidona: perfil clínico
• Aprobada para uso en niños y adolescentes
– Esquizofrenia: mayores de 13 años
– Manía: mayores de 10 años
– Irritabilidad en autismo: 5-16 años
• Formulación IM de liberación prolongada
aprobada para el tratamiento de mantenimiento
en trastorno bipolar
Stahl, S M. The Prescriber's Guide. 4thd ed. New York: Cambridge University
Press; 2011
Risperidona – Perfil clínico
• Aumento de peso: riesgo intermedio
– Menor riesgo que olanzapina y clozapina
– Mayor riesgo que aripiprazol y risperidona
• El riesgo de SEP es dosis dependiente
– Un estudio PET describe que 6 mg/día ocupan 75-80%
de los receptores en el cuerpo estriado
• La hiperprolactinemia es una posibilidad
Tasman, A; Lieberman, J; Key, J; Maj, M. Psychiatry. 3rd ed. John Wiley & Sons, 2008
Schatzberg, AF, Nemeroff, CB. The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology. 4th
ed.American Psychiatric Publishing, 2009
Paliperidona
• Metabolito de la risperidona: 9hidroxirisperidona
• Disponible como inyección de acción
prolongada: palmitato de paliperidona
Paliperidona – Perfil de afinidad
- 5HT2A/D2
- Antagonista a 1
- Antagonista a 2

Tasman, A; Lieberman, J; Key, J; Maj, M. Psychiatry. 3rd ed. John Wiley & Sons, 2008
Schatzberg, AF, Nemeroff, CB. The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology.
4th ed.American Psychiatric Publishing, 2009
Prescribiendo Paliperidona
• Dosis:
– 6 mg/día (hasta 12 mg/día)
• Formulaciones:
– Comprimidos de liberación prolongada: 3 mg, 6 mg,
9 mg
– IM – Palmitato de paliperidona: 39 mg, 78 mg, 117
mg, 156 mg, 234 mg.
INVEGA [prospecto]. http://invega.com :
Paliperidona – Perfil clínico
• Primer antipsicótico en ser aprobado para
trastorno esquizoafectivo
• Paliperidona y risperidona son los dos ASG
asociados con hiperprolactinemia
Quetiapina – Perfil de afinidad
-
Antagonista 5HT2A/D2
Agonista parcial 5HT1A
Antagonista H1
Antagonista alfa 1
Tasman, A; Lieberman, J; Key, J; Maj, M. Psychiatry. 3rd ed. John Wiley & Sons, 2008
Schatzberg, AF, Nemeroff, CB. The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology.
4th ed.American Psychiatric Publishing, 2009
Prescribiendo quetiapina
• Rango de dosis:
– 400-800 mg/día para esquizofrenia y manía
– 300 mg/día para depresión bipolar
• Formulaciones:
– Comprimidos: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 300
mg, 400 mg
– Comprimidos liberación extendida (XR): 200 mg, 300
mg, 400 mg
Stahl, S M. The Prescriber's Guide. 4thd ed. New York: Cambrigde University
Press; 2011
Quetiapina – Perfil clínico
• Aprobada para:
– Mantenimiento en t. bipolar
– Depresión bipolar
– Manía aguda
– Tratamiento coadyuvante en TDM
Stahl, S M. The Prescriber's Guide. 4thd ed. New York: Cambrigde University
Press; 2011
Quetiapina – Perfil clínico
• Efectos adversos:
– Más comunes: somnolencia
– Hipotensión ortostática:
• Alrededor del 7% de los pacientes
• El síncope es una posibilidad con titulación rápida
– Aumento de peso: riesgo intermedio
– SEP: bajo riesgo
• Usada en pacientes con enfermedad de Parkinson y
demencia con cuerpos de Lewy
Schatzberg, AF., Cole, JO, and DeBattista, C. Manual of Clinical
Psychopharmacology. 7th ed.American Psychiatric Publishing, 2010.
Ziprasidona – Perfil de afinidad
-
Antagonista 5HT2A/D2
Agonista parcial 5HT1A
Antagonista 5HT1D
Antagonista 5HT2C
Baja afinidad para
receptores H1, M1 y a 1
Tasman, A; Lieberman, J; Key, J; Maj, M. Psychiatry. 3rd ed. John Wiley & Sons, 2008
Schatzberg, AF, Nemeroff, CB. The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology.
4th ed.American Psychiatric Publishing, 2009
Prescribiendo ziprasidona
• Dosificación:
– Esquizofrenia: 40-200 mg/día
– Trastorno bipolar: 80-160 mg/día
– Dosis IM máxima: 40 mg/día
• Formulaciones:
– Cápsulas de 20, 40,60 y 80 mg
– IM : 20 mg/ml
Stahl, S M. The Prescriber's Guide. 4thd ed. New York: Cambrigde University
Press; 2011
Ziprasidona – Perfil clínico
• Asociada a prolongación del QT:
– No es dosis dependiente
– Cuidado con:
• Pacientes con comorbilidades CV: arritmias, IC
descompensada
• Hipocalemia
• Hipomagnesemia
• Bradicardia
• Otros fármacos que prolonguen el QT
Janicak, P G., Marder S R., and. Pavuluri M N. Principles and Practice of
Psychopharmacotherapy. 5th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins,
2010.
Ziprasidona – Perfil clínico
– Bajo riesgo de aumento de peso
• Pacientes con sobrepeso o trastornos metabólicos
– Sedación dosis dependiente
Janicak, P G., Marder S R., and. Pavuluri M N. Principles and Practice of
Psychopharmacotherapy. 5th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins,
2010.
Aripiprazol – Perfil de afinidad
- Agonista parcial D2/D3
(receptores pre y
postsinápticos)
- Antagonista 5HT2A
- Agonista parcial 5HT1A
- Afinidad modesta para
receptores H1, M1 y a 1
Tasman, A; Lieberman, J; Key, J; Maj, M. Psychiatry. 3rd ed. John Wiley & Sons, 2008
Schatzberg, AF, Nemeroff, CB. The American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology.
4th ed.American Psychiatric Publishing, 2009
Prescribiendo aripiprazol
• Rango terapéutico :
– 15-30 mg/día
• Formulaciones:
– Comprimidos: 2 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30
mg
– Comprimidos de desintegración oral: 10 mg, 15 mg
– Solución oral: 1mg/ml
– IM : 9.75 mg/1.3 ml
Stahl, S M. The Prescriber's Guide. 4thd ed. New York: Cambrigde University
Press; 2011
Aripiprazol – Perfil clínico
• Aprobado como tratamiento adyuvante para
el TDM
• Bajo riesgo de aumento de peso
• La acatisia es una posibilidad