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UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CUENCA
UNIDAD ACADÉMICA DE INGENIERÍA QUÍMICA, BIOFARMACIA, INDUSTRIAS
Y PRODUCCIÓN.
FACULTAD DE BIOFARMACIA
“NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS”
MONOGRAFÍA PREVIA A LA OBTENCIÓN DEL TÍTULO DE BIOQUIMICA
FARMACEUTA
INVESTIGADOR:
DORIS MARICELA VIÑAN GALARZA
DIRECTORA:
DRA. PAOLA PATRICIA ORELLANA BRAVO
CUENCA-ECUADOR
2013- 2014
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DEDICATORIA
El presente trabajo va dedicado en primer lugar a Dios por haberme permitido
culminar con éxito mi carrera, a mi esposo Paúl y a mi hijo Paulito por estar junto a
mí apoyándome en todo momento, y a mi querida madre Rosario por su ayuda
incondicional.
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AGRADECIMIENTO
Agradezco a Dios por haberme dado la fuerza y la salud para cumplir con esta meta
alcanzada, a mis padres Octavio y Rosario por apoyarme en los estudios, a mis tías,
a mis abuelitos, al Honorable Concejo Directivo, a la Universidad Católica de
Cuenca en donde he adquirido los conocimientos básicos para desempeñarme
como profesional y de manera especial a Dra. Paola Orellana quien me ha guiado
en la elaboración de este trabajo de grado.
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INTRODUCCIÓN
En el campo de la INDUSTRIA FARMACÉUTICA, se han implementado nuevas
formas farmacéuticas las cuales se encargan de programar de manera óptima las
dosis y mejorar la farmacocinética y la farmacodinámica de un principio activo.
Según (Paloma Pérez Sánchez, 2006)“La industria farmacéutica tiene como misión
fundamental la producción de nuevos medicamentos encaminados a mejorar la
salud humana y contribuir a la mejora de la calidad de vida de los ciudadanos. Para
la elaboración de estos medicamentos es necesario realizar proyectos de
investigación y desarrollo los mismos que consisten en que los productos que tienen
que ver con la salud del hombre deben tener una amplia base científica”.
De esta manera (M. E AULTON, 2004) sugiere que las nuevas formas
farmacéuticas para alcanzar los objetivos planteados estudian las formas de
liberación modificada, en las que los sistemas que regulan la cesión del principio
activo garanticen diversas cinéticas de liberación del fármaco. Se trata, según los
casos, de mantener constantes los niveles hemáticos, retardar la liberación (o
también acelerarla) y alcanzar los mismos efectos con una dosis menor.
El desarrollo experimentado por la ciencia de los polímeros (los materiales más
empleados en este campo), la técnica farmacéutica y la biología ha contribuido al
rápido avance de nuevos sistemas de liberación modificada.
El presente trabajo se orientará en la investigación de las nuevas formas
farmacéuticas existentes, las mismas que serán conocidas y aplicadas en beneficio
de la población en general. Dentro de la carrera de Químico Farmaceuta, el estudio
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de nuevas formas farmacéuticas es fundamental y de gran importancia, debido a los
conocimientos claros obtenidos y con la información investigada la misma que nos
servirá para resolver cualquier situación confusa o problema que se nos presente en
el transcurso de nuestra vida profesional.
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OBJETIVO GENERAL
 Conocer las Nuevas Formas Farmacéuticas mediante la investigación
bibliográfica, con el propósito de proporcionar formas de dosificación
adecuadas a las necesidades de determinados pacientes, manteniendo
un nivel de calidad apropiado.
OBJETIVOS ESPECÍFICOS.
 Determinar el diseño de las Formas Farmacéuticas.
 Describir los principios biofarmacéuticos de la administración de fármaco.
 Describir los nuevas Formas Farmacéuticas que se han elaborado en la
actualidad; las mismas que permiten curar y aliviar los trastornos sin producir
mayores efectos secundarios.
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CAPÍTULO I
DISEÑO DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS
1.1 Principios Científicos.
Según: (M. E AULTON, 2004) “Es raro que los fármacos se administren
como sustancias químicas puras; por el contrario casi siempre se utilizan en
forma de preparados farmacéuticos o medicamentos que varían desde
soluciones relativamente sencillas a sistemas de liberación complejos
conseguidos mediante el uso de los aditivos o excipientes adecuados, los
mismos que desempeñen funciones farmacéuticas variadas y especializadas”
(pág. 1).
(M. E AULTON, 2004) Afirma: “El objetivo principal del diseño de las
preparaciones es lograr una respuesta terapéutica previsible a un fármaco
que forma parte de una formulación y que pueda fabricarse a gran escala con
una calidad reproducible, cumpliéndose múltiples condiciones como” (pág.1):
 Estabilidad química y física
 Conservación adecuada frente a la contaminación microbiana.
 Uniformidad de las dosis del fármaco.
 Aceptabilidad por los usuarios.
 Envasado y etiquetado idóneos.
Lo ideal sería que las preparaciones fueran independientes de las variaciones de los
pacientes, aunque esto es difícil de conseguir en la práctica. En los últimos años se
está prestando una atención creciente a la posibilidad de eliminar las variaciones de
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las características de biodisponibilidad, sobre todo en productos equivalentes
químicamente.
Para optimizar la biodisponibilidad es necesario seleccionar la forma química más
adecuada, se debe tener en cuenta las necesidades de solubilidad, tamaño y forma
física de las partículas del fármaco y considerar cuales son los aditivos óptimos y los
procesos de fabricación idóneos para seleccionar las vías de administración y las
formas farmacéuticas más adecuadas, también existen numerosas formas
farmacéuticas que pueden ser diseñadas para ser administradas por vías
alternativas, con el objeto de conseguir una respuesta terapéutica máxima. Los
preparados pueden administrarse por vía oral, en inyección, por inhalación, o a
través de la piel. Es decir muchos fármacos se presentan en varias formas
farmacéuticas de diferentes potencias, cada una de ellas con características
farmacéuticas distintas y adaptadas a aplicaciones específicas. (M. E AULTON,
2004, pág. 2)
Es evidente, por tanto, que antes que una sustancia farmacológica pueda
formularse en una preparación determinada es necesario tomar en consideración
muchos factores, que puedan agruparse en tres categorías:
1. Consideraciones biofarmacéuticos, como son los factores que influyen en la
absorción del fármaco a través de las distintas vías de administración.
2. Factores relacionados con el fármaco, tales como sus propiedades físicas o
químicas.
3. Consideraciones terapéuticas, como son la indicación clínica a tratar y los
factores relacionados con el paciente.
8
(M. E AULTON, 2004, pág. 2)
1.2 Aspectos Biofarmacéuticos.
Según (M. E AULTON, 2004) “el conocimiento de los fundamentos de la
biofarmacia para el diseño de las formas farmacéuticas en especial, a lo que se
refiere a la absorción del fármaco, su distribución, metabolismo y excreción esto
quiere decir que una sustancia farmacológica debe encontrarse en forma de
solución para que pueda absorberse a través de las membranas o epitelios de la
piel, el aparato digestivo o los pulmones ya que una vez absorbido el fármaco
puede ejercer su efecto terapéutico a nivel local o en un lugar de acción distante
del de administración. En este último caso el fármaco ha de ser transportado en
los líquidos orgánicos” (pág. 3).
Proceso ADME de un fármaco
http://www7.uc.cl/
Cuando el fármaco se administra en formas farmacéuticas diseñadas para las
vías oral, respiratoria, rectal, intramuscular o subcutánea, pasa directamente
desde el tejido donde se absorbe al torrente sanguíneo, pero la vía más directa
de todas es la intravenosa”.
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1.2.1 Vía de Administración de los fármacos.
Las presentaciones farmacéuticas se diseñan para dar al fármaco una forma
adecuada para su absorción a través de cada una de las vías de administración
elegidas.
 Vía Oral
(Barón, 2007) Afirma: “Por esta vía los medicamentos son administrados por
la boca en estado sólido y liquido destinados a ser absorbidos en el tracto
gastrointestinal. Las formas de administración oral se dividen, en función de
su estado físico, en formas liquidas y formas sólidas. Esta vía presenta una
serie de ventajas: es incolora, fomenta la autonomía del paciente, resulta de
fácil manejo para el paciente y no precisa personal sanitario para su
administración.”(pág. 63). Entre sus inconvenientes se encuentran que hay
patologías que contraindican su uso, cuadro de intolerancia e incumplimiento
del tratamiento, la posibilidad de una absorción irregular y la destrucción de
determinados medicamentos por las enzimas y las secreciones del aparato
digestivo. Por ejemplo, la acción del jugo gástrico inactiva los preparados de
insulina.
Administración de un fármaco por
vía oral.
http://viasdeadministraciondemedicame
ntos.blogspot.com
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Las
presentaciones
farmacologías
orales
más
populares
son
los
comprimidos, las cápsulas, las suspensiones, las soluciones y las
emulsiones.

Los comprimidos: (Maria del Carmen Lozano, 2012) Afirma: “Contienen
una dosis única de uno o más principios activos, que se obtienen
aglomerando por compresión un
volumen constante de partículas”.
(Capítulo 27). Son administrados por vía oral y suele añadírseles colorantes,
aromatizantes.
Están recubiertos, para defenderlos de los factores
ambientales y aumentar su estabilidad, para enmascarar su sabor
desagradable
o
para
(recubrimiento entérico).
protegerlos
del
medio
acido
del
estómago
(BERNARDO SANTOS RAMOS, 1994, pág. 36)
Ilustración de un comprimido
http://www.korsch.com

Las
cápsulas:
(Maria
del
Carmen
Lozano,
2012):
“Son
formas
farmacéuticas sólidas, cuya cubierta puede ser dura o blanda y poseer forma
y capacidad variables. Las cápsulas pueden ser de gelatina o de otras
sustancias de similares características, diseñadas para tener en su interior
11
una determinada capacidad, incluyendo tanto el principio activo como los
excipientes”. (Capítulo 30)
Ilustración de una cápsula
http:capsuland.com

Las suspensiones: Son fármacos finamente divididos y suspendidos en un
vehículo adecuado. Son útiles para los pacientes que tiene dificultades para
deglutir comprimidos o cápsulas y en especial para los niños. Por otra parte,
las soluciones entre ellas preparados como los jarabes, se absorben con
mayor rapidez que las formas farmacéuticas solidas o que las suspensiones,
ya que hace falta disolver el fármaco.
(M. E AULTON, 2004, págs. 4-5)
Ilustración de una Suspensión
http: www.fonofarma.com
12
 Vía rectal.
Según (Barón, 2007) “Vía utilizada para la administración de supositorios,
cápsulas rectales, soluciones y pomadas a través del recto para conseguir
efectos locales como sistémicos. Es útil cuando existen pacientes con
dificultad de ingerir el medicamento. Sin embargo, la vía rectal es
incomoda y a menudo la absorción es irregular y difícil de prever”
(pág.63).
Administración del medicamento por vía rectal.
http://www.taringa.net
 Vía parenteral.
Los fármacos administrados por vía parenteral son los que se inyectan
con una aguja hueca en distintos lugares del cuerpo y a profundidades
diferentes. Las tres vías parenterales más importantes son:

Subcutánea (SC)

Intramuscular (IM)

Intravenosa (IV)
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La vía parenteral es la preferida cuando se requiere una absorción rápida,
como sucede en las situaciones de urgencia o cuando los pacientes están
inconscientes o no pueden aceptar la administración oral. (M. E AULTON,
2004, pág. 5)
Administración de medicamentos por vía
parenteral.
http://es.123rf.com/
 Vía tópica.
(J.I. de Ahumada, 2002) Afirma: “Los fármacos son colocados localmente
sobre las áreas enfermas de piel y mucosas. La absorción es más rápida y
completa a través de las mucosas. En las zonas de la piel en donde el
espesor de la misma es más grande (planta de los pies, palma de las manos)
el índice de absorción es escaso. La absorción se ve incrementada cuando la
piel esta desnuda o existen heridas. El paciente puede administrarse el
fármaco y los efectos indeseables que se presentan son fundamentalmente
locales, en forma de irritación, picor, etc.”(pág. 32)
14
Administración de medicamentos por vía tópica.
http://www.macroestetica.com
 Vía respiratoria.
Según (J.I. de Ahumada, 2002)
“El fármaco es inhalado a partir de
preparaciones farmacéuticas diseñadas especialmente para esta vía. El
principio activo llega hasta los alvéolos que tienen unas paredes muy
delgadas produciéndose la absorción rápidamente. Esta vía se utiliza para la
administración de fármacos útiles en afecciones broncopulmonares, así como
para la administración de anestésicos generales volátiles y fármacos
antiasmáticos” (pág. 29)
Administración de medicamentos vía respiratoria
http://farmaciadelaestrella.wordpress.com
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1.3 Factores Propios de los Fármacos.
FACTORES QUE DETERMINAN LA
RESPUESTA DE UN FÁRMACO
Fármaco
Sujeto
Fisiológicos
-Edad
-Peso
-Sexo
-Talla
Patológicos
-Hepáticos
-Renales
-Cardiácos
-Dosis
-Vía de Administración
-Propiedades fisicoquímica
Existen una serie de factores que pueden modificar la acción de los fármacos.
Por lo tanto (Patiño, 2008) afirma: “Estos factores son debido a características
fisiológicas que presentan los individuos como: la edad y los cambios que se
experimentan fisiológicamente con el crecimiento, el sexo debido a que en
ocasiones, las mujeres son más susceptibles a los efectos de una dosis dada del
fármaco, peso, talla, etc., así como a sus condiciones fisiopatológicas, tales
como estado nutricional o alguna disfunción ya sea hepática, renal, o
cardiológica. ” (pág. 124-125). Por otro lado el efecto puede lograrse con el
tiempo y la intensidad que se desee de acuerdo con factores del medicamento,
tales como dosis, presentación farmacéutica, vía de administración y algunas
propiedades fisicoquímicas que permiten atravesar las membranas hasta llegar a
su sitio de acción.
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1.4 Consideraciones Terapéuticas.
La naturaleza de la indicación clínica o la enfermedad que se pretende tratar con
el fármaco son factores importantes a la hora de seleccionar la forma
farmacéutica que se va a preparar. Han de tenerse en cuenta factores como la
necesidad de un tratamiento local o sistémico, la duración necesaria de la acción
y si el fármaco se utilizara en situaciones de urgencia. En la inmensa mayoría de
los casos, una misma sustancia farmacológica se presenta en varias formas
farmacéuticas para satisfacer tanto las preferencias particulares de los pacientes
o los médicos como las necesidades específicas de cada situación clínica
concreta que se presente. (M. E AULTON, 2004, pág. 11)
Diferentes tipos de medicamentos.
http://www.sosfarma.com
1.5 Práctica de la Farmacia en la Comunidad.
Durante las cuatro últimas décadas ha habido una tendencia a cambiar la
práctica del farmacéutico; de su función original de suministro de medicamentos
a una orientación en el cuidado del paciente. El papel del farmacéutico ha
evolucionado desde un fabricante y dispensador de fármacos hacia un proveedor
de servicios y de información y, últimamente, como proveedor de cuidados de
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salud. En concreto, la tarea del farmacéutico es de vital importancia, la misma
que consiste en asegurar que la terapia que recibe el paciente sea la indicada, la
más efectiva, la disponible, la más segura posible y cómoda para el paciente de
las disponibles. Asumiendo la responsabilidad directa de las necesidades
farmacológicas de cada paciente, el farmacéutico puede ofrecer una contribución
única a la obtención de resultados de la farmacoterapia, y a la calidad de vida de
sus pacientes. Este nuevo enfoque se ha dado en llamar “Atención
farmacéutica”. Y la definición más comúnmente aceptada de este nuevo enfoque
es:
Según (Hepler, Strand, 1990; Karin Wiedenmayer, 2006) “la atención
farmacéutica es la provisión responsable de terapia Farmacológica con el propósito
de obtener resultados precisos que mejoren la calidad de vida del paciente.”
Ilustración de un farmacéutico dispensando medicamentos
http://www.aqfu.org.uy
18
CAPÍTULO II
PRINCIPIOS BIOFARMACEÚTICOS DE LA ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS
2.1 Definición de Biofarmacia.
(M. E AULTON, 2004) Afirma “La Biofarmacia puede definirse como el estudio de la
influencia de las propiedades fisicoquímicas de los fármacos, su presentación y sus
vías de administración sobre la velocidad y magnitud de su absorción”. (pág. 215)
La interacción entre el fármaco, su formulación y su vía de administración determina
la cantidad de fármaco llega a la circulación sistémica y a qué velocidad. Para que
un fármaco sea eficaz, debe llegar en cantidad suficiente al lugar o lugares de
acción y permanecer ahí el tiempo suficiente para ejercer su efecto farmacológico.
Esto depende de la vía, la formulación y la velocidad de administración.
2.2 Definición de Biodisponibilidad.
Según (Lorenzo-Velázquez, 2008) “Es el término que indica la cantidad y la
forma en que un fármaco llega a la circulación sistémica y, por tanto, está
disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto”. (pág. 26). Este
parámetro depende no solo de la absorción, sino también de la distribución y la
eliminación pero cuando estos dos procesos se mantienen constantes, la
biodisponibilidad
refleja
diferencias
en
la
absorción,
y
expresa
más
concretamente la cantidad y la velocidad con la que se produce la velocidad del
principio activo.
Decimos entonces que el fármaco es biodisponible al 100%. Sin embargo,
cuando se administra el fármaco por otra vía, no existe garantía de que toda la
19
dosis llegue intacta a la circulación sistémica. La fracción de la dosis
administrada que llega a la circulación sistémica sin sufrir cambios se conoce
como dosis biodisponible. La cantidad relativa de la dosis administrada de un
fármaco que llega intacta a la circulación sistémica y la velocidad a la que lo
hacen determinan su biodisponibilidad.
(REMINGTON, 2000, pág. 1155)
Influencia de la vía de administración sobre la curva de concentración plasmática de un fármaco
http://apuntesfarmacia.com
2.3 Factores Fisiológicos que Influyen sobre la Absorción Farmacológica Oral.
Las formas farmacéuticas de administración oral son las más utilizadas por varias
causas:
 Por ser la vía más natural de entrada.
 Al ser administrada no presenta ninguna dificultad.
 En caso de sobredosificación se puede recurrir al lavado gástrico o inducción
del vómito.
Los factores que influyen en la absorción oral de fármacos son difíciles de predecir,
debido a que, además de los factores como el pH, la cantidad y tipo de alimento,
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existen oscilaciones individuales, así como procesos patológicos que no permiten
llegar a conclusiones válidas. Entre los factores más importantes caben destacar
 pH
Generalmente en el estómago existe un pH muy ácido entre (1,2-3) que permite
esperar la disolución de los medicamentos rápidos. En realidad el pH gástrico
depende mucho de la ingestión de alimentos.
http://www.educando.edu.do
 Liposolubilidad
Existen fármacos que pueden absorberse por filtración, pero la gran mayoría
presenta un mecanismo de absorción por difusión pasiva. Para que la absorción por
difusión pasiva sea rápida es preciso que el fármaco sea liposoluble o bien
hidrosoluble, pero no ionizado, lo cual dependerá a su vez del pH.
21
http://carolinaltbcdc.blogspot.com
 Alimentos
El tipo y la cantidad de alimentos también influye en la absorción oral del fármaco.
Se ha comentado el efecto de los alimentos ricos en proteínas sobre el pH. Al igual
que las comidas ricas en grasas que retardaran en general la absorción de los
medicamentos.
http://www.metodonovaline.com
 Velocidad de tránsito
Los comprimidos y cápsulas abandonan el estómago en su mayor parte, en tres o
cuatro horas. Por el contrario, pequeños granulados pueden abandonar el estómago
22
en 15 minutos. El paso a través del intestino grueso requiere un periodo de 4 a 20
horas.
http://dc396.4shared.com
 Superficie de absorción
La gran superficie de absorción del intestino (100m2) no la posee el estómago, por
lo que la mayoría de los fármacos se absorben en el intestino, ya sean bases
débiles e incluso ácidos débiles.
http://tema6funciondenutricion.blogspot.com
 Solubilidad.
Un fármaco, antes de absorberse, debe disolverse en el medio: ello significa que
fármacos ácidos, como el AAS, que se podrían absorber bien en medio estomacal,
23
no lo pueden hacer por no ser solubles en él, originando el efecto clásico de
irritación de la mucosa gástrica.
http://www.pharmatechespanol.com.mx
 Concentración del fármaco
Los medicamentos administrados en concentraciones elevadas se absorben más
rápidamente que aquellos administrados en baja concentración.
http://www.mednet.cl
(BERNARDO SANTOS RAMOS, 1994, págs. 29-30)
24
2.4 Tránsito de los Preparados Farmacéuticos por el Tubo Digestivo.
Dado que la vía oral es la empleada para administrar la mayoría de los fármacos, es
importante conocer cómo se comportan estos productos durante su paso a lo largo
del tubo digestivo. Es sabido que el intestino delgado es el primer lugar de absorción
farmacológica y, por tanto, el tiempo que permanezca un fármaco en esta parte del
tubo digestivo tiene gran importancia. En el diseño de formulaciones farmacéuticas
de liberación sostenida o controlada hay que tener en cuenta factores que afectaran
su actividad, sobre todo los tiempos de tránsito a través de ciertas regiones del tubo
digestivo.
2.4.1 Vaciamiento Gástrico.
El vaciamiento gástrico de los preparados farmacéuticos es muy variable y depende
de la formulación y del estado de repleción/ayuno del estómago. En situaciones de
ayuno la actividad eléctrica del estómago, controla su actividad y, por tanto, el
tránsito de las formulaciones farmacéuticas. Esta actividad se caracteriza por un
ciclo repetitivo con cuatro fases.

La fase I: es un periodo relativamente inactivo de 40-60 minutos durante el
cual se producen muy pocas contracciones.

La fase II: cuya duración es similar a la de la fase I, va aumentando el
número de contracciones.

La fase III: se caracteriza por contracciones peristálticas intensas que abren
el píloro y expulsan del estómago cualquier material residual. Estas
contracciones suelen recibir el nombre de onda de limpieza.
25

La fase IV: es un breve periodo de transición entre la intensa actividad de la
fase III y la inactividad de la fase I.
http://micambiomivida.blogspot.com/
2.4.2 Tránsito por el Intestino Delgado.
Existen dos tipos principales de movimientos intestinales los propulsivos y de
mezcla. Los movimientos propulsivos la mayoría ocurren en el ciego y en el de colon
ascendente los mismos que determinan el tiempo de tránsito intestinal y, por tanto,
el tiempo de permanencia del fármaco o la formulación en el intestino delgado y los
de mezcla fragmentan el quimo por 2 0 3 veces por minuto. Dado que para la
mayoría de los fármacos este es el principal lugar de absorción de todo el aparato
digestivo, el tiempo de transito por el intestino delgado (es decir el tiempo de tránsito
entre el estómago y el ciego) es un factor importante para la biodisponibilidad del
fármaco.
26
http://www.profesorenlinea.cl
2.4.3 Tránsito Colónico.
El tránsito de los fármacos por el colon es prolongado y variable, dependiendo del
tipo de presentación, la dieta el tipo de comidas y la enfermedad.
La actividad contráctil del colon puede ser de dos tipos:

Contracciones propulsivas o movimientos masivos, que producen un
desplazamiento distal del contenido (alejándolo de la boca).

Contracciones segmentarias o australes, que sirven para mezclar el
contenido liminal y
solo producen un mínimo desplazamiento en sentido
distal.
El tránsito colónico se caracteriza, por tanto, episodios breves de gran actividad,
seguidos por largos periodos de quietud. El tránsito colónico puede variar desde 2
hasta 48 horas. (M. E AULTON, 2004, págs. 224-225)
27
2.5 Barreras a la Absorción Farmacológica.
Para que el fármaco pueda ser absorbido tienen que producirse la liberación del
mismo desde la forma medicamentosa en que lo hemos administrado, a la forma
absorbible, es decir, tiene que pasar a solución en el lugar de absorción. Para que
se realice la absorción es necesario que los fármacos atraviesen una serie de
barreras biológicas, formadas por membranas celulares.
2.5.1 La membrana celular.
Todas las células están revestidas de una membrana formada por fosfolípidos y
proteínas. Los fosfolípidos forman una doble capa con la porción hidrofílica
orientada hacia el exterior de la membrana. Las proteínas se encuentran dispersas
de forma irregular entre la doble capa de fosfolípidos, presentando la porción polar
hacia el medio externo y la porción no polar entre las cadenas hidrofóbicas de los
fosfolípidos.
Estructura de la membrana celular.
Estructura de la Membrana Celular
http://toxamb.pharmacy.arizona.edu
28
2.5.2 Mecanismos de transporte a través de las membranas celulares.
(J.I. de Ahumada, 2002) Afirma: “Los fármacos atraviesan las membranas
celulares por diferentes mecanismos:
 Difusión pasiva: Es el mecanismo de transporte más utilizado por los
fármacos. Las moléculas del mismo pasan a favor
de un gradiente de
concentración, desde el punto de mayor concentración hacia donde esta es
menor. No necesita aporte de energía.
 Transporte activo: Se realiza en contra de un gradiente de concentración,
necesitando aporte de energía y la existencia de una molécula especializada
que actúa de transportador del fármaco de un polo a otro de la membrana.
Cuando dos fármacos tienen que utilizar un mismo transportador, atravesara
la membrana aquel que presenta más afinidad por el mismo, mientras que la
absorción del otro fármaco no se produce, es decir existe una inhibición
competitiva del transporte dl segundo fármaco.
 Difusión facilitada: Se realiza a favor de un gradiente de concentración, por
lo que no utiliza energía, pero necesita de la presencia de un transportador.
Ilustración del proceso de difusión facilitada.
www.educarchile.c
29
 Pinocitósis: Consiste en el englobamiento de partículas mediante la
formación de invaginaciones en la membrana celular. Es muy poco frecuente
y solos lo usan fármacos de elevado peso molecular.
Ilustración del proceso de Pinocitósis.
es.m.wikipedia.org
 Transporte a través de los canales iónicos: Estos polos o canales iónicos
se abren o cierran por la acción, sobre estas proteínas, de diversas
sustancias químicas o del potencial de la membrana. Esto permite no solo la
entrada sino también la salida de pequeñas moléculas o iones.
Ilustración del proceso de transporte a través de los canales iónicos.
http://www.cobach-elr.com
30
2.6 Factores de la Forma Farmacéutica que Influyen sobre la Biodisponibilidad.
La velocidad o magnitud de absorción de un fármaco del tubo digestivo depende de
muchos factores fisiológicos y de muchas propiedades fisicoquímicas del propio
fármaco. La biodisponibilidad de un fármaco puede depender también de factores
asociados a la formulación y producción de la forma farmacéutica.
2.6.1 Influencia del tipo de forma farmacéutica.
(REMINGTON, 2000) Afirma: “El tipo de forma farmacéutica y las técnicas de
preparación o fabricación pueden influir sobre la biodisponibilidad. Así pues, la
administración de un fármaco determinado en forma de solución, suspensión o una
forma farmacéutica solida puede influir sobre la velocidad o magnitud de absorción
en el tubo digestivo” (pág. 1344).
 Soluciones Acuosas.
Para los fármacos hidrosolubles y químicamente estables en solución acuosa, la
formulación en forma de solución suele eliminar el paso de disolución in vivo y
presenta el fármaco en la forma más fácilmente disponible para ser absorbido.
La exposición de una solución acuosa de una sal de un compuesto débilmente acido
al PH gástrico puede dar lugar a la precipitación de la forma de ácido libre del
fármaco. Sin embargo, en algunos fármacos esta precipitación puede afectar mucho
a la biodisponibilidad.
(Lorenzo-Velázquez, 2008, pág. 345)
Entre los factores de la formulación en solución acuosa que puede influir sobre la
biodisponibilidad del fármaco están:
31

La estabilidad química del fármaco en solución acuosa y en los líquidos
gastrointestinales.

La formación de complejos entre el fármaco y uno de los excipientes
añadidos para aumentar la solubilidad acuosa.

La solubilizacíon, es decir, la incorporación del fármaco a micelas para
aumentar su solubilidad acuosa.

La viscosidad de la solución farmacéutica, sobre todo si incluye alguna
sustancia para aumentar la viscosidad.
 Suspensiones Acuosas.
Forma farmacéutica útil para administrar fármacos insolubles o poco hidrosolubles.
La administración oral de una suspensión acuosa provoca la presentación inmediata
de una gran superficie total de fármaco dispersado a los líquidos gastrointestinales.
Esto facilita su disolución y por tanto, su absorción. Según (Patiño, 2008)“Un
fármaco contenido en un comprimido o en una cápsula de gelatina puede acabar
alcanzando el mismo grado de dispersión en los líquidos gastrointestinales, pero lo
hace con cierto retraso.” Por tanto, una suspensión bien formulada y finamente
subdividida se considera un sistema de administración oral de fármacos muy eficaz.
Entre los factores de la formulación en suspensión acuosa que puede influir sobre la
biodisponibilidad de los fármacos en el tubo digestivo están:

El tamaño de las partículas y la superficie eficaz del fármaco dispersado.

La forma cristalina del fármaco.

Cualquier formación de complejos.

La inclusión de un surfactante, como un agente humectante, floculante o
desfloculante.
32

La viscosidad de la suspensión.
 Cápsulas de Contenido Líquido.
Se pueden introducir líquidos en cápsulas de gelatina blanda o dura. Los fármacos
encapsulados en cápsulas de contenido líquido para administración oral se
disuelven o dispersan en vehículos no tóxicos y no acuosos. Estos vehículos
pueden ser miscibles con el agua (lipófilos) o no miscibles (hidrófilos).
En el caso de las cápsulas de gelatina que contiene fármacos disueltos o
suspendidos en vehículos no miscibles con el agua. La liberación del contenido se
seguirá, casi invariablemente, de su dispersión en los líquidos gastrointestinales.
Las cápsulas de contenido líquido bien formuladas para mejorar la absorción de
fármacos poco solubles deben lograr que no se produzca la precipitación del
fármaco en nano o micro emulsión en los líquidos gastrointestinales.
Recientemente se han investigado formulaciones en cápsula mucho más complejas
para mejorar la absorción de fármacos poco solubles. Ciclosporina es un fármaco
hidrófobo poco soluble en los líquidos gastrointestinales. Su formulación original en
cápsulas de gelatina blanda de contenido líquido (Sandimmun) presentaba una
biodisponibilidad oral variable y escasa, y era especialmente sensible a la presencia
de grasa en la dieta y a los ácidos biliares. Su nueva formulación (Sandimmun
Neoral), que es una mezcla compleja de fase hidrófila y lipófila, surfactantes,
cosurfactantes y un disolvente, forma un micro emulsión, no precipitante al
disolverse
en
los
líquidos
gastrointestinales.
Su
biodisponibilidad
es
significativamente mayor, menos variable e independiente de la presencia de
alimentos.
33
Entre los factores de la formulación de capsulas de gelatina de contenido líquido
que pueden influir sobre la biodisponibilidad de los fármacos administrados de esta
manera están:

La solubilidad del fármaco en el vehículo.( y en los líquidos gastrointestinales)

El tamaño de las partículas del fármaco.

La naturaleza del vehículo, es decir, si es hidrófilo o lipófilo.

La inclusión del surfactante como humectante/ emulsionante en un vehículo
lipófilo, o como vehículo propiamente dicho.

La inclusión de un agente suspensor (potenciador de la viscosidad) en el
vehículo.

La formación de complejos no absorbibles entre el fármaco y algún
excipiente.
http://www.capsugel.es
http://sp.depositphotos.com
 Cápsulas con Polvo.
En general la biodisponibilidad de un fármaco bien formulado en forma de
capsula de gelatina dura llena de polvo será mejor, o al menos igual que la del
mismo fármaco en un comprimido siempre que la envoltura de gelatina dura se
disuelva rápidamente en los líquidos gastrointestinales, facilitando así su
disolución.
34
Ilustración de una cápsula
Ilustración de una cápsula
http://es.123rf.com
http://es.123rf.com
 Comprimidos.
Comprimidos no revestidos. Los comprimidos son la forma farmacéutica
más utilizada. Cuando un fármaco se formula en forma de comprimidos
produce una enorme disminución de la superficie eficaz del fármaco, debido a
los procesos de granulación y comprensión durante su fabricación. La
velocidad general de desintegración de un comprimido depende de varios
factores interrelacionados, entre ellos la concentración y el tipo de fármaco,
disolvente, fijador, desintegrante, lubricante y humectante, así como la
presión de compactación.
La
desintegración
del
comprimido
en
gránulos
logra
un
aumento
relativamente grande la superficie eficaz del fármaco y la velocidad de
disolución puede aproximarse a la de una suspensión agregada y gruesa. La
velocidad de disolución, probablemente es comparable a la de una
suspensión fina bien disparada. Por tanto, la desintegración de un
comprimido en partículas primarias es importante, ya que asegura una gran
superficie eficaz del fármaco para facilitar su disolución y su absorción.
35
Comprimidos revestidos. Los revestimientos de los comprimidos pueden
como objetivo únicamente mejorar el aspecto del comprimido o portar el
nombre de la empresa fabricante, o pueden emplearse para enmascarar un
sabor u olor desagradables o para proteger algún ingrediente de la
descomposición durante su almacenamiento.
Actualmente la mayoría de los comprimidos están revestidos con películas;
sin embargo, algunos preparados más antiguos, como vitaminas e
ibuprofeno, todavía llevan revestimientos de azúcar. La presencia de un
revestimiento pone una barrera física entre el núcleo del comprimido y los
líquidos gastrointestinales; los comprimidos revestidos, por tanto, no están
sometidos solo a los posibles problemas de biodisponibilidad de los
comprimidos convencionales no revestidos, sino también a los posibles
problemas causados por el hecho de estar rodeados de una barrera física. Si
se desea que un comprimido revestido se desintegre y disuelva rápidamente
en los líquidos gastrointestinales, el revestimiento debe disolverse o
romperse antes para que puedan producirse estos procesos. Por tanto, la
naturaleza fisicoquímica y el grosor del revestimiento pueden influir sobre la
velocidad de liberación del fármaco del comprimido.
Comprimidos
con
revestimiento
entérico.
Los
comprimidos
con
revestimiento entérico son un buen ejemplo del empleo de revestimientobarrera para controlar el lugar de liberación de un fármaco oral. Los
revestimientos entéricos están diseñados para resistir el pH bajo de los
líquidos gástricos y romperse o disolverse cuando el comprimido pasa al
duodeno, donde el pH es más alto.
36
Puede utilizarse como revestimiento entérico polímeros como acetato de
ftalato de celulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa, copolimeros del ácido
metacrilico y sus esteres, y acetato de ftalato de polivinilo. Todos estos
materiales resisten al pH gástrico, pero se disuelven rápidamente a pH
menos ácidos (en torno a 5), como los del intestino delgado. Lo ideal es que
los revestimientos entéricos comiencen a disolverse a un PH de 5, con el fin
de
asegurar
la
fundamentalmente
disponibilidad
en
la
de
región
los
fármacos
proximal
del
que
intestino
se
absorben
delgado.
El
revestimiento entérico consigue, por tanto, retrasar la liberación de un
fármaco hasta que la forma farmacéutica llegue al intestino delgado. Esta
liberación retardada protege a los fármacos que, de otro modo se destruirían
en el caso de liberarse en el líquido gástrico. Por tanto el revestimiento
entérico sirve para mejorar la biodisponibilidad oral de estos fármacos
respecto a la que presentan cuando se administran mediante comprimidos
convencionales. El revestimiento entérico protege también a la estomago
frente a fármacos que pueden provocar nauseas o irritación de la mucosa (p.
ej., aspirina, ibuprofeno) si se liberasen en ese lugar.
RAMOS, 1994, págs. 36-37)
Ilustración de comprimidos
http://es.123rf.com/
37
(BERNARDO SANTOS
CAPÍTULO III
NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS
3.1 Evolución de la Farmacia.
(REMINGTON, 2000) afirma: “A comienzos del siglo XX,
la educación
farmacéutica estaba estrechamente relacionada con la práctica médica que
educadores farmacéuticos como Joseph Remington remplazaban a los
médicos y a otros profesionales no farmacéuticos, que habían predominado
en
las
primeras
escuelas.”(pág.
7).
Como
parte
de
comunidades
universitarias más grandes estas escuelas de farmacia aspiraban a los altos
niveles de erudición expuestos por disciplinas arraigadas y otras profesiones.
Los líderes de las facultades universitarias ayudaron a transformar la
educación farmacéutica de una orientación vocacional en una orientación
científica. Durante este lapso, se afirmó la participación de la farmacia en la
atención de la salud. Sin embargo, el surgimiento de las droguerías de
precios reducidos y, más importantes, de cadenas de droguerías, que
tuvieron lugar durante esos cincuenta años, aumento todavía más la presión
económica sobre la profesión. Aun así, muchos farmacéuticos trabajaban en
su propia farmacia de la esquina, con estantes de medicamentos patentados
para todas las dolencias y mostrador para despacho de helados.
Luego la investigación industrial farmacológica produjo diversos agentes
nuevos que atenuaban el dolor y el sufrimiento asociados con las
enfermedades, como el agente analgésico, antipirético aspirina o el sedante
hidrato de cloral. Si bien las farmacias servían como importantes
distribuidores de sueros, antitoxinas y vacunas, la mayoría de los
38
medicamentos elaborados o vendidos por los farmacéuticos a comienzos del
siglo XX servían para aliviar los síntomas más que para tratar las
enfermedades.
La educación en farmacia se adaptó gradualmente a los cambios. El
contenido de los cursos paso de la identificación de drogas vegetales crudas
y sus diversas preparaciones a un mayor énfasis en la compatibilidad química
en los ingredientes de cada prescripción.
Durante las tres décadas siguientes, en las escuelas de farmacia se
graduaron farmacéuticos que podían afirmar que eran los ¨químicos de la
esquina¨. No obstante, al mismo tiempo que la profesión lograba el objetivo
de una fuerza laboral científicamente capacitada y plenamente capaz de
llevar a cabo todos los pasos relacionados con la elaboración de los
medicamentos, la tecnología de la industria farmacéutica asumía esa
responsabilidad.
Poco después aparecieron otros antibióticos, al igual que nuevas clases de
agentes
terapéuticos
como
los
corticoides,
los
tranquilizantes,
los
antidepresivos, isotopos radioactivos y los anticonceptivos orales, y la
farmacia que antiguamente había servido como avanzada para el alivio del
sufrimiento y el tratamiento de malestares menores, en la actualidad vino a
dar cabida a sustancias preventivas y curativas de enfermedades graves.
(REMINGTON, 2000, págs. 7-9)
39
3.2 Nuevas Formas Farmacéuticas
Forma Farmacéutica oral de Liberación
Modificada.
Tratamientos Farmacológicos de Acción
Repetida y de Acción Sostenida.
Formas Farmacéuticas de Acción
Retardada.
Parches Hormonales
Píldora Anticonceptiva para Hombres
3.2.1 Forma Farmacéutica oral de Liberación Modificada.
Las formas farmacéuticas de liberación modificadas son aquellas diseñadas de tal
manera que se modifica la velocidad o el lugar de liberación del principio activo,
respecto a las formas farmacéuticas de liberación inmediata del mismo principio
activo. Generalmente existen en el mercado numerosos productos elaborados por
vías de administración, oral y parenteral, que demandan liberación sostenida y
controlada. La mayor parte de las investigaciones se ha dirigido hacia las formas
farmacéuticas orales que satisfacen el aspecto temporal de la liberación de drogas.
Dentro de los cuales están las formas farmacéuticas orales como los “liotabs” de
disgregación y disolución rápida en la boca.
40
Ejemplo: Feldene Flash
Principio Activo: Piroxicam 20 mg/1 liofilizado oral. Su modo de acción no está
totalmente esclarecido, los estudios independientes in vitro e in vivo han demostrado
que el piroxicam interactúa en varias etapas en las respuestas inmunológica e
inflamatoria.
Excipiente: Aspartamo (E-951), Manitol y otros.
Indicaciones
Se usa para aliviar algunos síntomas causados por la artrosis (enfermedad
degenerativa de las articulaciones), artritis reumatoide y espondilitis anquilosante
(reumatismo de la columna), como la inflamación, rigidez y dolor de las
articulaciones. No cura la artritis, pero le ayuda a aliviar algunos síntomas
únicamente mientras continúa con el tratamiento.
Contraindicaciones

Pacientes con antecedentes de alteraciones gastrointestinales que le
predispongan a padecer trastornos hemorrágicos como colitis ulcerosa,
enfermedad de Crohn, cánceres gastrointestinales y diverticulitis ·

Pacientes con úlcera péptica activa, trastorno inflamatorio gastrointestinal o
hemorragia gastrointestinal ·

Uso concomitante con anticoagulantes · Antecedentes de alergia grave a
cualquier fármaco, en especial reacciones cutáneas como eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson o necrolisis epidérmica tóxica ·

Hipersensibilidad al principio activo, antecedentes de reacciones cutáneas
(independientemente de la gravedad) con piroxicam, AINES u otros fármacos
· Pacientes con insuficiencia cardiaca grave. · Pacientes con disfunción
hepática grave · Pacientes con disfunción renal grave · Pacientes con
41
diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación · Embarazo (en el
tercer trimestre, ver sección 4.6. Embarazo y lactancia).
(REMINGTON, 2000, págs. 1047-1050)
http://jmdomenech.blogspot.com
3.2.1.2 Componentes de un sistema de administración de liberación
modificada.

Fármaco activo.

Agentes (s) controladores de la liberación.

Matriz o modificador de membranas.

Solubilizantes, modificador del pH o modificadores de la densidad.

Lubricantes y favorecedores del flujo.

Revestimientos suplementarios para prolongar la acción, disminuir
aún más la liberación, etc.

Modificadores de la densidad (si es necesario).
42
Los sistemas de liberación también pueden clasificarse en:
EXCIPIENTES
EXCIPIENTES
EXCIPIENTES
INERTES
LIPÓFILOS
HIDRÓFILOS
Fosfato
cálcico Cera carnauba
Alginatos
Alcohol cetílico
Carbopol
dibásico
Etilcelulosa
Copolimero
de Aceites
vegetales Gelatina
metacrilato
hidrogenados
Poliamida
Ceras microcritalinas
Hidroxipropilcelulosa
Polietileno
Mono y triglicéridos
Hidroxipropilmetilcelulosa
Acetato de polivinilo
Monoestearato
de Metilcelulosa
PEG
(M. E AULTON, 2004)
3.2.2 Tratamientos Farmacológicos de acción sostenida y de acción
repetida.
3.2.2.1 Formas de acción sostenida
El principio activo se libera a una velocidad constante con el objetivo de conseguir
una velocidad de absorción también constante y así disminuir las fluctuaciones de
los niveles plasmáticos.
43
TIPO DE FORMULACIÓN
Bombas osmóticas. El medicamento y el sistema osmótico se integran en una
membrana semipermeable. Cuando el agua penetra en la estructura, el
medicamento disuelto se libera de forma constante a través de un pequeño orificio
practicado con láser.
Ejemplo: Adalat
Principio Activo: Cada cápsula contiene Nifedipino 10mg. El principio activo,
nifedipino,
pertenece
a
una
serie
de
medicamentos
conocidos
como
calcioantagonistas. Los fármacos de este grupo dilatan las arterias coronarias, lo
que aumenta el flujo sanguíneo y mejora el suministro de oxígeno al corazón. Por
otro lado, el nifedipino dilata los vasos arteriales periféricos, lo que disminuye la
presión arterial elevada.
Excipiente: Propilenglicol
INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Antihipertensivo: Como coadyuvante del tratamiento etiológico de la
hipertensión arterial secundaria.

Antianginoso: Tratamiento de la enfermedad arterial coronaria: angina de
pecho crónica estable (angina de esfuerzo), angina variante (de Prinzmetal) y
angina vasoespástica.

Tratamiento del síndrome de Raynaud (primario y secundario). Enfermedad
que afecta los vasos sanguíneos, sobre todo los de los dedos de las manos y
los pies.
.
44
CONTRAINDICACIONES:

Infarto agudo de miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido,
estado de choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la
fracción de expulsión, angina inestable, angina pos infarto, estenosis aórtica
grave, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e
hipotensión severa (presión sistólica <90 mmHg).

Uso concomitante de rifampicina.
http://www.mexicanpharmacy.com.mx
3.2.2.2 Formas de acción prolongada o repetida
El principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para producir su
efecto, y después se libera de forma lenta a una velocidad no necesariamente
constante, manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo que con las
formas de liberación inmediata.
TIPOS DE FORMULACIÓN
 Matrices inertes lipídicas o hidrófilas: Son dispersiones moleculares o
particulares del medicamento en un sistema generalmente polimérico que resiste
la disgregación y regula la liberación.
45
Ejemplo: MST Continus
Principio Activo: Morfina, actúa bloqueando los receptores del dolor en
el sistema nervioso central y estimulando la liberación de endorfinas. Pero los
efectos positivos al aliviar el dolor producen reacciones negativas que se pueden
manifestar como problemas físicos o adicción.
Excipiente: Lactosa y otros.
Indicaciones:
Dolor agudo postoperatorio. Dolor oncológico
CONTRAINDICACIONES

No debe utilizarse cuando exista depresión respiratoria, afecciones
obstructivas de las vías aéreas. Cianosis. Vaciado gástrico tardío.
Síntomas de íleo paralítico.

Hipersensibilidad conocida a la morfina.

Enfermedad hepática aguda. Asma bronquial agudo.

No está indicado su uso en pacientes con traumatismo craneal o cuando
la presión intracraneal esté aumentada.
http://www.raffo.com.ar
46
 Microcápsulas, microgránulos o microesferas: Son una aplicación de una
fina cubierta de gelatina u otros materiales de naturaleza polimérica sobre
pequeñas partículas que contienen uno o varios principios activos. La
permeabilidad de la cubierta condiciona la velocidad de liberación. Las
microcápsulas, microgránulos o microesferas pueden comprimirse.
Ejemplo: Beloken retard®
Principio Activo: Metoprolol pertenece a la clase de fármacos denominados
betabloqueantes, con la particularidad de que es selectivo de los receptores
conocidos como beta1 y, en la mayoría de los pacientes, ejerce un efecto
más pronunciado en los receptores beta1 que en los receptores beta2. De
este modo, el tratamiento con Beloken Retard 200 mg reduce el efecto de las
hormonas producidas por estrés sobre los receptores beta1 localizados en el
corazón y en los vasos sanguíneos, así como también en otros órganos como
riñones y cerebro.
Indicaciones
• Presión arterial elevada (hipertensión) y para reducir el riesgo de sus
complicaciones, tales como ictus, ataque cardíaco y muerte súbita.
• Dolor cardíaco y torácico por estrés o ejercicio en pacientes con
enfermedad
cardíaca
coronaria
(angina
de
pecho).
• Alteraciones del ritmo cardíaco en pacientes con o sin enfermedad cardíaca,
especialmente latidos cardíacos rápidos (taquicardia supraventricular).
• Ataques cardíacos y prevención de nuevos ataques (tratamiento de
47
mantenimiento
tras
un
infarto
de
miocardio).
• Síntomas de ritmo cardíaco rápido o irregular en pacientes sin enfermedad
cardíaca.
• Prevención de las migrañas.
Contraindicaciones

Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes.

Bradicardia intensa shock cardiogénico

Fallo cardiaco no controlado

Acidosis metabólica: el bloqueo de los receptores beta puede provocar
una disminución del tono simpático necesario para conservar las
funciones vitales.

Hipotensión.

Alteraciones circulatorias periféricas grave.

Asma grave y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas graves,
tal como obstrucción de las vías aéreas.
http://www.andalusienshop.com
48
 Formas obtenidas por modificación farmacéutica: Se da cuando la
velocidad de liberación del principio activo se reduce, bien aumentando el
tamaño de partícula, bien modificando la cristalización.
Ejemplo: Adalat Retard®
Principio Activo: nifedipino, pertenece a una serie de medicamentos
conocidos como calcio antagonistas. Los fármacos de este grupo dilatan las
arterias coronarias, lo que aumenta el flujo sanguíneo y mejora el suministro
de oxígeno al corazón. Por otro lado, el nifedipino dilata los vasos arteriales
periféricos, lo que disminuye la presión arterial
Indicaciones
Antihipertensivo: hipertensión arterial esencial estadios 1 al 4 del JNCV (leve,
moderada y severa). Hipertensión arterial secundaria, como coadyuvante del
tratamiento etiológico (feocromocitoma, aldosteronismo primario, estenosis
de la arteria renal). Antianginoso: enfermedad arterial coronaria; angina de
pecho crónica estable (angina de esfuerzo).
Contraindicaciones
Infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca, angina inestable, angina
post-infarto, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e
hipotensión.
(http://www.navarra.es, 2005)
49
http://1staidmedicine.blogspot.com
3.2.2.3 Posibles ventajas de las formas farmacéuticas de liberación modificada
sobre las formas farmacéuticas convencionales.
Ventajas:
 Para controlar el lugar de liberación del fármaco en el tracto
gastrointestinal.
Por ejemplo, las formas con cubierta entérica, están diseñadas para
liberar el fármaco directamente en el intestino delgado. Esto permite
proteger al estómago de la acción del fármaco o proteger al fármaco
de la acción del medio gástrico.
Ejemplo: Omeprazol, AINE.
El omeprazol es un medicamento que actúa inhibiendo la bomba de
protones. Esta bomba se encuentra en la pared de unas células que
recubren el estómago. Estas células usan la bomba de protones para
producir el ácido del estómago. El omeprazol actúa disminuyendo la
cantidad de ácido que se produce en el estómago.
50
http://milesdemillones.com
 Para reducir las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas y así
disminuir los efectos adversos relacionados con la concentración.
Las FLM pretenden proporcionar concentraciones plasmáticas casi
constantes en periodos de tiempo prolongados, disminuyendo la
velocidad de absorción del fármaco. Así en fármacos que se absorben
rápidamente, como nifedipino, se pueden reducir los elevados picos
plasmáticos que se han asociado a grandes oscilaciones de la presión
arterial, taquicardia refleja, y a otros eventos cardiovasculares.
Además precisan de menos toma diaria, lo que hace que el
cumplimiento terapéutico mejore, teniendo en cuenta que suelen ser
fármacos utilizados en tratamientos crónicos.
Las FLM se utilizan preferentemente para fármacos con estrecho
margen terapéutico, ya que se consigue mantener las concentraciones
plasmáticas entre los límites de efectividad y toxicidad.
51
Ejemplo: Teofilina o litio
Estimulante
respiratorio
(teofilina):
actúa
principalmente
por
estimulación del centro respiratorio medular. Aumenta la sensibilidad
del centro respiratorio a las acciones estimulantes del dióxido de
carbono y aumenta la ventilación alveolar, reduciendo así la severidad
y frecuencia de los episodios apneicos.
www.alivioexpress.com/
En sentido contrario, debido a que las FLM contienen a veces
cantidades elevadas de fármaco, una manipulación inadecuada de las
mismas, por ejemplo abrir, masticar, partir o triturar preparados que
están diseñados para ser tragados enteros, puede provocar la
liberación
inmediata
de
cantidades
tóxicas
del
medicamento
aumentando la probabilidad de aparición de efectos adversos.
También el hecho de formular un principio activo de vida media
prolongada (ej. piroxicam) como FLM puede aumentar la frecuencia de
aparición de efectos adversos relacionados con la propia semivida de
eliminación (efectos adversos renales con piroxicam).
52
Ejemplo: Piroxicam
Piroxicam es un fármaco que actúa impidiendo la formación de
prostaglandinas en el organismo, ya que inhibe a la enzima
ciclooxigenasa. Las prostaglandinas se producen en respuesta a una
lesión, o a ciertas enfermedades, y provocan inflamación y dolor. El
piroxicam reduce la inflamación y el dolor.
http://www.pharmacyinfos.com
 Para reducir la frecuencia de administración y así mejorar el
cumplimiento.
Los fármacos que tienen una semivida de eliminación corta se pueden
administrar con menos frecuencia cuando se formulan como FLM (ej.
morfina, carbamacepina). En el caso de alprazolam (benzodiacepina de
semivida de eliminación corta), no tiene mucho sentido elegir una forma
"retard" para disminuir la frecuencia de administración, sino seleccionar
otra benzodiacepina de vida media más larga.
Generalmente se acepta que el cumplimiento mejora a medida que
disminuye el número de dosis/día; sin embargo numerosos estudios
53
concluyen que no hay diferencias significativas en el cumplimiento
observado entre pautas de 1 ó 2 administraciones diarias, y que ambas
ofrecen mejores resultados que las pautas de 3 o más dosis
La creencia de que una vez al día o incluso una vez a la semana "es
mejor" está siendo promocionada por la industria farmacéutica sin tener
en cuenta las posibles desventajas como pueden ser:
• Sobredosificación, por repetición de la administración.
• Pérdida de dosis que, en estos casos, puede ser especialmente
problemática ya que se pueden dar niveles infra terapéuticos de manera
más prolongada.
 Para asegurar la administración del medicamento y así también mejorar
el cumplimiento.
Las formas de liberación acelerada pueden ser de especial utilidad en
personas que tienen dificultad para tragar las formas sólidas, por ejemplo
ancianos y niños. También en ciertas patologías como esquizofrenia o
depresión en las que el paciente se puede negar a tomar la medicación
(ej. mirtazapina y olanzapina de liberación acelerada).
(http://www9.euskadi.net/sanidad, 2003)
3.3 Formas Farmacéuticas de liberación retardada.
Los laboratorios están perfeccionando granulados, comprimidos o grageas de
acción retardada, que prolongan el efecto de la droga y reducen los problemas de la
54
administración oral, condicionada por la dieta, la acidez estomacal o la movilidad,
que varían según el individuo.
(Aliza)
Las Formas Farmacéuticas de liberación retardada son preparaciones cuya
liberación del fármaco se encuentra retardada en el organismo mediante un método
de fabricación apropiada. En condiciones experimentales determinadas (por
ejemplo: bajo la influencia del pH), una forma de liberación retardada libera el
fármaco después que una forma de liberación convencional.
El objetivo de estas preparaciones es generalmente, ya de liberar el principio activo
a un sitio dado del organismo, ya de evitar una interacción entre el principio activo y
los tejidos de la vía de administración. Cuando son destinadas a la vía oral, la
liberación del principio activo es retardada en el tracto gastrointestinal mediante un
recubrimiento especial que debe destruirse por disolución o hidrólisis (por ejemplo:
comprimidos o cápsulas gastroresistentes).
(http://mazinger.sisib.uchile.)
TIPO DE FORMULACIÓN
Cubierta entérica o sensible al pH. Ej.: especialidades farmacéuticas que contienen
AINE (ejemplo: Voltarén 50 mg 40 comprimidos gastroresistentes, Orudis 50 mg 40
comprimidos entéricos) o inhibidores de la bomba de protones (ej.: omeprazol 20 mg
28 cápsulas EFG).
55
Ejemplo: Voltarén
Principio Activo: Diclofenáco sódico 50 mg/1 comprimido, actúa inhibiendo la
síntesis de prostaglandinas.
Excipiente:
Aceite
de
ricino
hidrogenado,
Almidón
de
maíz,
Lactosa
y otros.
Indicaciones
Artritis reumatoide. Artrosis (osteoartrosis, artropatía degenerativa). Dismenorrea
primaria. Espondiloartritis anquilopoyética (espondilitis anquilosante). Gota, artritis
gotosa. Inflamación no reumática. Inflamaciones reumáticas extraarticulares
http://healthy-liver.com/
Ejemplo: Orudis
Principio Activo: Ketoprofeno 50 mg/1 cápsula. El principal mecanismo de acción
del Ketoprofeno es la inhibición de la ciclooxigenasa (COX), lo cual conduce a un
bloqueo
de
la
biosíntesis
de
las
prostaglandinas
(PG),
a
partir
del
ácido araquidónico. Este mecanismo explica las propiedades del ketoprofeno,
actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Otras acciones contribuyen a
56
reforzar
estos
efectos,
como
el
antagonismo
de
la bradiquinina,
de
la
agregación plaquetaria, así como la estabilización de las membranas lisosomales
Excipiente: Lactosa y otros.
Indicaciones
Artritis
reumatoide. Artrosis
articular. Dolor
(osteoartrosis,
muscular. Espondiloartritis
artropatía
degenerativa). Dolor
anquilopoyética
(espondilitis
anquilosante). Gota, artritis gotosa. Inflamación de articulación. Inflamación del
músculo. Odontalgias
http://www.uky.edu/
Ejemplo: Omeprazol
Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se une a la bomba de protones en la
célula parietal gástrica, inhibiendo el transporte final de H.
Indicaciones:
Es usado en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades de reflujo
gastroesofágico, el síndrome de Zollinger-Ellison y utilizado como Hipnótico. Fue
primero comercializado por AstraZeneca como la sal de magnesio, magnesio de
omeprazol con el nombre comercial de Losec®, y Prilosec.
57
Contraindicaciones:
Se debe tomar antes de los alimentos. Las cápsulas no deben romperse, ni
aplastarse porque el pH natural de la boca y el esófago desintegraría la
microencapsulación, y el fármaco quedaría expuesto a la degradación del jugo
gástrico.
Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o efecto
teratogénico, por lo que está clasificado en la categoría C de riesgo durante el
embarazo. No obstante, no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia,
a menos que su uso se considere indispensable. No se sabe si el fármaco se
excreta en la leche materna.
El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan tenido reacciones de
hipersensibilidad al medicamento en el pasado. No se recomienda el uso durante
períodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el síndrome de ZollingerEllison y bajo supervisión médica ya que puede causar osteoporosis a largo plazo.
http://milesdemillones.com/
(http://www.navarra.es, 2005)
3.4 Parches hormonales
Los anticonceptivos hormonales también pueden administrarse por vía transdérmica
a través de parches hormonales. Los parches son bandas adhesivas que contienen
58
una combinación de hormonas que se suministran a través de la piel hasta el flujo
sanguíneo otorgando al organismo una dosis continua de compuestos químicos.
Su efectividad con un uso adecuado es mayor al 99%, y su mecanismo de acción es
evitar la ovulación, generar cambios endometriales y dificultar el paso de los
espermatozoides. En cuanto a su forma de utilización los parches se aplican sobre
la piel del abdomen, las nalgas, la parte superior de la espalda o la parte exterior
alta del brazo una vez por semana permaneciendo durante siete días. El mismo
procedimiento se repite en diferentes lugares del cuerpo durante tres semanas con
una semana de descanso en la cual se produce la deprivación hormonal y la caída
del endometrio, tal como sucede con los anticonceptivos de vía oral. Presentan las
mismas contraindicaciones de los anticonceptivos orales combinados. Presentan la
ventaja de sortear el primer pasaje hepático de la droga al no ingresar al organismo
por el tubo digestivo.
Existen también los dispositivos intrauterinos liberadores de levonorgestrel que
tienen una barra de levonorgestrel que se ubica alrededor de su brazo vertical
cubierto por una membrana de polydimenilsiloxano, que regula la liberación de unos
20 microgramos/d del compuesto químico por un período mínimo de 5 años. Este
dispositivo actúa modificando el moco cervical y atrofiando el endometrio con lo cual
se impide la conformación de un medio propicio para supervivencia del
espermatozoide. Presenta como contraindicaciones la enfermedad inflamatoria
pélvica el dolor pélvico crónico, el sangrado menstrual abundante, los tumores del
aparato genital, el cáncer de cuello uterino en todos sus estadios, los antecedentes
de embarazo ectópico, Ia malformación uterina y el embarazo.
59
Ejemplo:
El SIU-LNG presenta forma de T, conteniendo la droga en su interior, entrega 20 µg
de levonorgestrel cada 24 horas y tiene una duración de 5 años.
Características farmacológicas
El levonorgestrel (LNG) es un progestágeno derivado de la 19-nortestosterona, y se
lo usa en los anticonceptivos orales y en la terapia de reemplazo hormonal. En el
sistema, está cubierto por un compuesto inerte, similar al utilizado en válvulas y
prótesis.
Otros métodos (que aún no se encuentran disponibles en nuestro país) son los
anillos vaginales y los implantes subdérmicos.
Anillos Vaginales
Anillo flexible, transparente y casi incoloro que se coloca en la vagina al comenzar el
ciclo menstrual y que durante 21 días libera una pequeña cantidad de dos hormonas
sexuales femeninas, la progestina etonogestrel y el estrógeno etinilestradiol. Éstas
pasan al torrente sanguíneo e impiden la ovulación y, con ella, el embarazo. Una
vez pasadas las tres semanas, hay que retirarlo y esperar un semana –periodo
durante el cual se tiene la menstruación– para colocarse otro nuevo.
Si se usa correctamente, su nivel de efectividad para impedir el embarazo es del
99%, aunque eso sí, no protege en ningún caso contra el sida ni el resto de
enfermedades de trasmisión sexual, para ello es necesario tomar otro tipo de
medidas anticonceptivas.
60
Implantes Subdérmicos
Los implantes subdérmicos son una especie de barras muy pequeñas que se
insertan debajo de la piel del antebrazo de la mujer, con un componente hormonal
que se libera en cantidades diarias para producir un efecto anticonceptivo. Duran
entre 3 y 5 años y tienen una alta tasa de efectividad.
Existen dos clases de implantes subdérmicos: el Jadelle, dura 5 años y el
Implanon que dura 3. La efectividad de estos pequeños elementos que liberan
paulatinamente una dosis de hormonas que evitan la concepción, es de un
embarazo cada 1600 mujeres. Un porcentaje muy alto en un método tan sencillo.
(Bostiancic, 2007)
http://anticonceptivos.sobresexualidad.com/
3.5 Píldora Anticonceptiva para Hombres
Un grupo de investigadores de la Universidad de Melbourne, en Australia,
desarrolló una píldora anticonceptiva para hombres. La pastilla bloquea dos
proteínas que impiden la eyaculación sin embargo no afecta su desarrollo.
Los creadores de la píldora utilizaron ratones genéticamente modificados para
probar este anticonceptivo que bloquea dos proteínas esenciales para permitir que
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el espermatozoide se desplace a través de los órganos reproductores masculinos.
Durante las pruebas a los ratones que se les dio este producto tuvieron relaciones
sexuales, pero no eyacularon esperma.
El jefe de la investigación, Sab Ventura, comentó que se espera comercializar este
anticonceptivo para hombres, en forma de píldora que probablemente se tendrá que
ingerir diariamente en unos 10 años.
La píldora funciona igual que con las mujeres, de manera que si después de
tomar los anticonceptivos un hombre quiere tener hijos, solamente tendrá que dejar
de ingerirlos.
Este nuevo anticonceptivo “no debe crear ningún efecto secundario a largo
plazo si se quiere concebir después o si se quiere revertir” sus funciones,
explicó Ventura.
Intentos previos para crear un anticonceptivo masculino se centraron en anular las
funciones del espermatozoide, aunque generó preocupaciones en torno a
problemas de infertilidad.
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CONCLUSIONES:
Una vez finalizada la monografía sobre” Nuevas Formas Farmacéuticas” expondré
mis conclusiones de acuerdo a los objetivos planteados al principio de mi trabajo,
los mismos que han sido realizados por medio del desarrollo del trabajo investigativo
correspondiente.
 Determinar el diseño de las Formas Farmacéuticas.
Los fármacos se utilizan en forma de preparados farmacéuticos o medicamentos
que varían desde soluciones relativamente sencillas a sistemas de liberación
complejos conseguidos mediante el uso de los aditivos o excipientes adecuados, los
mismos que desempeñen funciones farmacéuticas variadas y especializadas.
El objetivo principal del diseño de las preparaciones farmacéuticas es lograr una
respuesta terapéutica previsible a un fármaco que forma parte de una formulación y
que pueda fabricarse a gran escala con una calidad reproducible, cumpliéndose
múltiples condiciones como.
 Estabilidad química y física
 Conservación adecuada frente a la contaminación microbiana.
 Uniformidad de las dosis del fármaco.
 Aceptabilidad por los usuarios.
 Envasado y etiquetado idóneos.
Lo ideal sería que las preparaciones fueran independientes de las variaciones de los
pacientes, aunque esto es difícil de conseguir en la práctica. En los últimos años se
está prestando una atención creciente a la posibilidad de eliminar las variaciones de
63
las características de biodisponibilidad, sobre todo en productos equivalentes
químicamente.
El conocimiento de los fundamentos de la biofarmacia es de mucha importancia
para el diseño de las formas farmacéuticas en especial, a lo que se refiere a la
absorción del fármaco, su distribución, metabolismo y excreción esto quiere decir
que una sustancia farmacológica debe encontrarse en forma de solución para que
pueda ser absorbida a través de las membranas o epitelios de la piel, el aparato
digestivo o los pulmones debido a que una vez que se absorbe el fármaco puede
ejercer su efecto terapéutico a nivel local o en un lugar de acción distante del de
administración.
La acción de los fármacos puede ser modificada por una serie de factores, los
mismos que son debido a características fisiológicas que presentan los individuos
como: la edad y los cambios que se experimentan fisiológicamente con el
crecimiento, el sexo debido a que en ocasiones, las mujeres son más susceptibles a
los efectos de una dosis dada del fármaco, peso, talla, etc., así como a sus
condiciones fisiopatológicas, tales como estado nutricional o alguna disfunción ya
sea hepática, renal, o cardiológica.
 Determinar los principios biofarmacéuticos de la administración de un
fármaco.
Para la descripción de los principios biofarmacéuticos de la administración de un
fármaco se definirá los siguientes parámetros:
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Biofarmacia: Puede definirse como el estudio de la influencia de las propiedades
fisicoquímicas de los fármacos, su presentación y sus vías de administración sobre
la velocidad y magnitud de su absorción.
Biodisponibilidad: Es el término que indica la cantidad y la forma en que un
fármaco llega a la circulación sistémica y, por tanto, está disponible para acceder a
los tejidos y producir un efecto. Este parámetro depende no solo de la absorción,
sino también de la distribución y la eliminación pero cuando estos dos procesos se
mantienen constantes, la biodisponibilidad refleja diferencias en la absorción, y
expresa más concretamente la cantidad y la velocidad con la que se produce la
velocidad del principio activo.
Existen Factores Fisiológicos que Influyen sobre la Absorción Farmacológica
Oral.
Los factores que influyen en la absorción oral de fármacos son difíciles de predecir,
debido a que, además de los factores como el pH, la cantidad y tipo de alimento,
existen oscilaciones individuales, así como procesos patológicos que no permiten
llegar a conclusiones válidas. Entre los factores más importantes caben destacar
 pH
Generalmente en el estómago existe un pH muy acido entre (1,2-3) que permite
esperar la disolución de los medicamentos rápidos. En realidad el pH gástrico
depende mucho de la ingestión de alimentos.
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 Liposolubilidad
Existen fármacos que pueden absorberse por difusión pasiva. Para que la absorción
por difusión pasiva sea rápida es preciso que el fármaco sea liposoluble o bien
hidrosoluble, pero o ionizado, lo cual dependerá as u vez del pH.
 Alimentos
Se ha comentado el efecto de los alimentos ricos en proteínas sobre el pH. Al igual
que las comidas ricas en grasas que retardaran en general la absorción de los
medicamentos.
 Velocidad de tránsito.
Los comprimidos y capsulas abandonan el estómago en su mayor parte, en tres o
cuatro horas. Por el contrario, pequeños granulados pueden abandonar el estómago
en 15 minutos. El paso a través del intestino grueso requiere un periodo de 4 a 20
horas
 Superficie de absorción.
La gran superficie de absorción del intestino (100m2) no la posee el estómago, por
lo que la mayoría de los fármacos se absorben en el intestino, ya sean bases
débiles e incluso ácidos débiles.
 Solubilidad.
Un fármaco, antes de absorberse, debe disolverse en el medio: ello significa que
fármacos ácidos, como el AAS (Acetilsalicílico Ácido Antitrombótico), que se podrían
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absorber bien en medio estomacal, no lo pueden hacer por no ser solubles en él,
originando el efecto clásico de irritación de la mucosa gástrica.
 Concentración del fármaco.
Los medicamentos administrados en concentraciones elevadas se absorben más
rápidamente que aquellos administrados en baja concentración.
El Tránsito por el Intestino Delgado se da por dos tipos principales de
movimientos intestinales los propulsivos y de mezcla.
Los movimientos propulsivos: La mayoría ocurren en el ciego y en el de colon
ascendente los mismos que determinan el tiempo de tránsito intestinal y, por tanto,
el tiempo de permanencia del fármaco o la formulación en el intestino delgado.
Los movimientos de mezcla: Fragmentan el quimo por 2 0 3 veces por minuto.
Dado que para la mayoría de los fármacos el intestino delgado es el principal lugar
de absorción de todo el aparato digestivo, el tiempo de transito por el mismo (es
decir el tiempo de tránsito entre el estómago y el ciego) es un factor importante para
la biodisponibilidad del fármaco.
Para que el fármaco pueda ser absorbido es necesario que los fármacos atraviesen
una serie de barreras biológicas, formadas por membranas celulares.
La velocidad o magnitud de absorción de un fármaco del tubo digestivo depende de
muchos factores fisiológicos y de muchas propiedades fisicoquímicas del propio
fármaco. La biodisponibilidad de un fármaco puede depender también de factores
asociados a la formulación y producción de la forma farmacéutica.
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La Influencia del tipo de forma farmacéutica y las técnicas de preparación o
fabricación pueden influir sobre la biodisponibilidad. Así pues, la administración de
un fármaco determinado en forma de solución, suspensión o una forma
farmacéutica solida puede influir sobre la velocidad o magnitud de absorción en el
tubo digestivo.
 Describir Nuevas Formas Farmacéuticas que se han elaborado en la
actualidad; las mismas que permiten curar y aliviar los trastornos sin
producir mayores efectos secundarios.
En la actualidad se han elaborado nuevas formas farmacéuticas con el propósito de
curar y aliviar diversos trastornos que afectan a la mayoría de las personas, las
mismas que producirán efectos secundarios en menor cantidad.
Forma Farmacéutica oral de Liberación Modificada.
Las formas farmacéuticas de liberación modificadas son aquellas diseñadas de tal
manera que se modifica la velocidad o el lugar de liberación del principio activo,
respecto a las formas farmacéuticas de liberación inmediata del mismo principio
activo. Generalmente existen en el mercado numerosos productos elaborados por
vías de administración, oral y parenteral, que demandan liberación sostenida y
controlada.
68
Tratamientos Farmacológicos de acción sostenida y de acción repetida.
Formas de acción sostenida
El principio activo se libera a una velocidad constante con el objetivo de conseguir
una velocidad de absorción también constante y así disminuir las fluctuaciones de
los niveles plasmáticos.
Formas de acción prolongada o repetida
El principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para producir su
efecto, y después se libera de forma lenta a una velocidad no necesariamente
constante, manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo que con las
formas de liberación inmediata.
Formas Farmacéuticas de acción retardada.
Son aquellos en los que se usan dosis repetidas intermitentes de una droga desde
una o más unidades de liberación inmediata incorporadas en una sola forma
farmacéutica.
Parches hormonales
Los parches son bandas adhesivas que contienen una combinación de hormonas
que se suministran a través de la piel hasta el flujo sanguíneo otorgando al
organismo una dosis continua de compuestos químicos.
Su efectividad con un uso adecuado es mayor al 99%, y su mecanismo de acción es
evitar Ia ovulación, generar cambios endometriales y dificultar el paso de los
69
espermatozoides. En cuanto a su forma de utilización los parches se aplican sobre
la piel del abdomen, las nalgas, la parte superior de la espalda o la parte exterior
alta del brazo una vez por semana permaneciendo durante siete días. El mismo
procedimiento se repite en diferentes lugares del cuerpo durante tres semanas con
una semana de descanso en la cual se produce la deprivación hormonal y la caída
del endometrio, tal como sucede con los anticonceptivos de vía oral. Presentan las
mismas contraindicaciones de los anticonceptivos orales combinados.
Píldora Anticonceptiva para Hombres
La pastilla bloquea dos proteínas que impiden la eyaculación sin embargo no afecta
su desarrollo. Los creadores de la píldora utilizaron ratones genéticamente
modificados
para probar
este
anticonceptivo que bloquea dos proteínas
esenciales para permitir que el espermatozoide se desplace a través de los
órganos reproductores masculinos.
La píldora funciona igual que con las mujeres, de manera que si después de
tomar los anticonceptivos un hombre quiere tener hijos, solamente tendrá que dejar
de ingerirlos. Este nuevo anticonceptivo “no debe crear ningún efecto secundario
a largo plazo si se quiere concebir después o si se quiere revertir” sus
funciones, explicó Ventura.
70
BIBLIOGRAFÍA
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http://www.fip.org/files/fip/publications/DevelopingPharmacyPractice/Developi
ngPharmacyPracticeES.pdf
.
72
ÍNDICE
Contenido
DEDICATORIA .................................................................................................. 2
AGRADECIMIENTO…………………………………………………………………..3
INTRODUCCIÓN ........................................................................................... 4-5
Objetivo General ................................................................................................ 6
Objetivos Específicos ........................................................................................ 6
CAPITULO I: DISEÑO DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS
1.1 Principios Científicos ................................................................................ 7-8
1.2 Aspectos Biofarmacéuticos .......................................................................... 9
1.2.1 Vía de Administración de los fármacos. .............................................10-15
1.3 Factores Propios de los Fármacos ........................................................... ..16
1.4 Consideraciones Terapéuticas ................................................................... 17
1.5 Práctica de la Farmacia en la Comunidad .............................................17-18
CAPÍTULO 2: PRINCIPIOS BIOFARMACEÚTICOS DE LA ADMINISTRACIÓN
DE FÁRMACOS
2.1 Definición de Biofarmacia .......................................................................... 19
2.2 Definicion de Biodisponibilidad ..............................................................19-20
2.3 Factores Fisiológicos que influyen sobre la Absorcion Farmacológica
Oral…………………………………………………………………………………20-24
2.4 Tránsito de los preparados Farmaceuticos por el Tubo digesti….. ...... …. .25
2.4.1Vaciamiento Gástrico……………………………………… .... ……….… 25-26
2.4.2 Tránsito por el Intestino Delgado………………………………………...26-27
73
2.4.3 Tránsito Colónico………………………………………………………………..27
2.5 Barreras a la Absorción Farmacológica…………………………………………28
2.5.1 La Membrana Celular…………………………………………………………...28
2.5.2 Mecanismos de Transpote a través de las membranas celulares.……..29-30
2.6 Factores de la Forma Farmaceútica que influyen sobre la biodisponibilidad
…………………………………………………………………………………………....31
2.6.1Influencia del tipo de forma farmacéutica…………………………………..31-37
CAPITULO III: NUEVAS FORMAS FARMACEÚTICAS
3.1Evolución de la Farmacia………………………………………………………38-39
3.2Nuevas Formas
Farmacéuticas………………………………………………......................................40
3.2.1 Forma Farmaceútica oral de Liberación Modificada………………........40-42
3.2.1.2 Componentes de un sistema de administración de Liberación Modificada
………………………………………………………………………………………..42-43
3.2.2Tratamientos Farmacológicos de acción repetida y de acción sostenida
…….......................................................................................................................43
3.2.2.1Formas de acción
sostenida…………………………………………………………………….……....43-45
3.3 Formas de acción prolongada o repetida………………………………..…..45-50
3.2.2.3 Posibles ventajas de las formas farmaceuticeúticas de liberación modificada
sobre las formas farmaceúticas convencionales………………........................50-54
3.3 Formas Farmacéuticas de liberacion retardada………………………..…...54-58
3.4 Parches hormonales……………………………………………………………58-61
3.5 Píldora Anticonceptiva para hombres………………………………………...61-62
CONCLUSIONES……………………………………………………………………63-70
BIBLIOGRAFÍA………………………………………………………………………71-73
74