Download MEDSARA 2. Nombre Genérico

INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.
Nombre Comercial:
MEDSARA
2.
Nombre Genérico:
CITARABINA
3.
Forma Farmacéutica y Formulación:
SOLUCIÓN INYECTABLE
Cada frasco ámpula contiene:
Citarabina ……………………..…500 mg
Excipiente, c.b.p. ………………. 1 frasco ámpula.
4.
Indicaciones Terapéuticas:
Antineoplásico, citostático del grupo de los antimetabolitos, indicado para inducción
de la remisión de las leucemias agudas, tratamiento y profilaxis de la leucemia
meningea (administración intratecal), fase blástica de la leucemia mielocítica
crónica, linfomas no Hodgkin.
5.
Farmacocinética y Farmacodinamia:
La citarabina, ARA-C o arabinósido de citocina es un antimetabolito específico de
la fase S del ciclo celular; impide la síntesis de ADN.
La citotoxicidad de citarabina depende de su metabolito activo ARA-CTP, que
inhibe la ADN polimerasa.
La citarabina es metabolizada por la desoxicitidina a trifosfato, un inhibidor efectivo
de la ADN polimerasa; su metabolización es rápida.
Luego de una administración I.V. rápida de citarabina radiomarcada se observa
una desaparición bifásica del plasma.
Muestra una fase de distribución inicial con una vida media de alrededor de 10
minutos, seguida de una segunda fase de eliminación con una vida media de entre
1 y 3 horas.
Después de la fase de distribución, más del 80% de la radiactividad del plasma
puede ser determinada mediante la recuperación del metabolito inactivo Ara-U.
Dentro de las 24 horas, 80% de la radiactividad administrada se recupera por la
orina, de la cual 90% se excreta como Ara-U.
Niveles plasmáticos constantes se logran con la infusión I.V. continua.
La administración intramuscular y subcutánea de citarabina radiomarcada alcanza
el pico plasmático a los 20-60 minutos de su inyección.
Los niveles de citarabina en el líquido cefalorraquídeo son bajos en comparación a
los plasmáticos después de la administración I.V. de una dosis única, sin embargo,
en pacientes que reciben infusión continua de citarabina se ha detectado a las 2
horas niveles cercanos al 40% del nivel plasmático.
Con la administración intratecal, los niveles de citarabina en líquido cefalorraquídeo
declinan con una hemivida de 2 horas.
Al igual que con otros citostáticos, la citarabina puede inducir hiperuricemia
secundaria a la rápida lisis de células neoplásicas.
El clínico debe vigilar los niveles sanguíneos de ácido úrico del paciente e instaurar
terapia farmacológica de soporte en caso necesario.
6.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la droga, embarazo y lactancia.
7.
Precauciones Generales:
MEDSARA® debe ser administrado bajo la supervisión de médicos especialistas en
hemato-oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica.
La citarabina (MEDSARA®) es un potente supresor de la médula ósea. El
tratamiento debe iniciarse con cautela en pacientes con mielosupresión previa
inducida por otras drogas. Los pacientes que reciben tratamiento con citarabina
deberán ser vigilados estrechamente durante el periodo de inducción; es
conveniente el diario recuento de leucocitos y plaquetas. Se realizarán exámenes
frecuentes de la médula ósea luego de la desaparición de blastos en sangre
periférica. El manejo de posibles complicaciones severas requiere tener
disponibles instalaciones hospitalarias apropiadas.
Se han observado casos de cardiomiopatía fatal con el uso de dosis muy altas de
citarabina en combinación con ciclofosfamida para la preparación al trasplante de
médula ósea.
Las funciones renal y hepática requieren evaluación periódica durante el
tratamiento con MEDSARA®.
8.
Restricciones de Uso durante el Embarazo y la Lactancia:
La citarabina puede causar daño fetal si se administra a mujeres embarazadas. Si
la utilidad de este producto rebasa el riesgo, la mujer embarazada debe ser
informada y otorgar consentimiento para recibir tratamiento con esta droga.
Es indispensable mantener un método contraceptivo seguro en la pareja.
MEDSARA® no debe administrarse a mujeres durante el periodo de lactancia. Ante
la necesidad de iniciar tratamiento con citarabina, se retirará el pecho materno
sustituyendo con fórmula apropiada.
9.
Reacciones Secundarias y Adversas:
Muchas reacciones adversas de la terapia antineoplásica son inevitables, pero
representan la acción farmacológica de la medicación. Debido a su acción
mielosupresora, la anemia, leucopenia, trombocitopenia, megaloblastosis y
disminución de reticulocitos, son reacciones adversas esperadas y su severidad
puede ser dosis dependiente. Pueden esperarse cambios morfológicos en las
células de la médula ósea y/o periféricas.
Complicaciones infecciosas, son resultado de la mielosupresión tanto de la
citarabina como de otros agentes antineoplásicos, y el grado de severidad puede
ser desde leve hasta fatal; por esta razón es necesario el tratamiento etiológico
oportuno, incluyendo el aislamiento si fuera necesario. Castelberry describió un
síndrome que llamó "Síndrome de la citarabina", que se caracteriza por fiebre,
mialgia, dolor óseo, dolor en el tórax (ocasional), rash maculopapular, conjuntivitis
y malestar general. Esto ocurre entre las 6-12 horas siguientes a la administración
de citarabina; la terapia con corticoides resulta benéfica para prevenir o tratar este
síndrome.
Reacciones adversas más frecuentes: Anorexia, náusea, vómito, diarrea,
inflamación o ulceración oral y anal, disfunción hepática, fiebre, rash cutáneo,
tromboflebitis, sangrado (cualquier sitio).
La náusea y el vómito aumentan cuando la citarabina se administra en forma
rápida por vía I.V.
Reacciones adversas menos frecuentes: Sepsis, neumonía, celulitis en el sitio
de la inyección, ulceración de la piel, retención urinaria, disfunción renal, neuritis,
ardor de garganta, ulceración del esófago, esofagitis, dolor toráxico, pericarditis,
necrosis intestinal, dolor abdominal, ictericia, conjuntivitis, mareo, alopecia,
anafilaxis, edema alérgico, prurito, urticaria, cefalea, respiración disminuida.
10.
Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:
Debido a que es común la combinación de fármacos en la quimioterapia
antineoplásica, resulta difícil precisar si existe interacción medicamentosa por una
droga en particular o por la combinación.
Se ha observado disminución reversible de digoxina de las concentraciones en
estado estable del plasma y en la excreción de glucósido renal en pacientes bajo
tratamiento con beta-acetildigoxina; se recomienda el uso de digitoxina para estos
pacientes.
Un estudio in vitro entre gentamicina y citarabina mostró un antagonismo de la
citarabina por la susceptibilidad de K pneumoniae; la pronta pérdida de respuesta
antibiótica sugiere cambiar de antimicrobiano.
11.
Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:
Puede producir un aumento en las determinaciones de transaminasas, bilirrubina y
ácido úrico.
12.
Precauciones en Relación con Efectos de Carcinogénesis,
Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:
Citarabina puede producir anormalidades cromosómicas en humanos. Está
documentada la transformación maligna de células de roedores en cultivo.
13.
Dosis y Vía de Administración:
Vía de administración: Intravenosa, intratecal, subcutánea. La dosis varía en
relación a factores como: neoplasias a tratar, selección del esquema de
quimioterapia válido internacionalmente, vía de administración, fase del tratamiento
(inducción-mantenimiento).
Preparación de la solución de MEDSARA®: se reconstituye agregando 10 ml de
agua estéril para inyección o de solución de cloruro de sodio al 0.9% al frasco
ámpula con 500 mg de citarabina; una vez hecha la mezcla, la solución contiene
50 mg/ml de citarabina.
No se recomienda usar un frasco de 500 mg para fraccionarlo en multidosis, ya
que el producto no contiene preservativos ni conservadores, por lo que existe el
riesgo de contaminación de la solución con la repetida introducción de agujas.
14.
Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta
Accidental:
No existe antídoto específico para sobredosis de citarabina.
Dosis de 4.5 g/m2 en infusión I.V. de 1 hora, cada 12 horas por 12 dosis provoca
incremento inaceptable en la toxicidad irreversible y letal del SNC.
15.
Presentación:
Caja con un frasco ámpula con 500 mg.
16.
Recomendaciones Sobre Almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Hecha la mezcla el producto se conserva durante 48 horas a 25°C.
17.
Leyendas de Protección:
Vía de administración: intravenosa.
Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en
oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
Este medicamento es de alto riesgo.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia. Léase instructivo anexo.
18.
Nombre del Laboratorio y Dirección:
Hecho en Paraguay por:
Farmacéutica Paraguaya, S. A.
Waldino Ramón Lovera entre del Carmen
y Don Bosco, Fernando de la Mora, Paraguay
Acondicionado y distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Calzada México-Xochimilco Núm. 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, México D.F.
19.
Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización
de la IPP, Número de Autorización de I. Med:
Reg. Núm. 298M95, SSA IV
HEAR-03390701116/RM2003