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MEDICAMENTOS ANTIEMETICOS:
Normalmente referido a fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o
la náusea. Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de
los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida
contra el cáncer. Varios medicamentos OTC se usan como antieméticos.
El subsalicilato de bismuto (algunas marcas: Kaopectate, Pepto-Bismol) puede ayudar
a tratar algunos tipos de náuseas y vómitos, como los causados por la gastroenteritis
(que también se llama “gripe estomacal”). También se usa para el malestar estomacal
y como antidiarreico (medicamento para tratar la diarrea). El subsalicilato de bismuto
actúa protegiendo el recubrimiento del estómago
Por lo general, los adultos sanos no experimentan efectos secundarios causados por
medicamentos antieméticos. Los efectos secundarios pueden ser una preocupación
para los adultos mayores o las personas que tienen problemas de salud.
Los efectos secundarios más comunes del subsalicilato de bismuto son
oscurecimiento de las heces o la lengua, estreñimiento y un sonido de pitido en los
oídos (tinnitus). Estos son efectos secundarios a corto plazo.
Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos:



Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona.
Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la metoclopramida.
Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya
cabeza de grupo es el ondansetrón.
DOMPERIDONA
Se conoce por domperidona a un fármaco bloqueante selectivo de los receptores
dopaminérgicos, que se utiliza en los trastornos funcionales digestivos, como
antiemético y en el estudio de los mecanismos dopaminérgicos.
FARMACOCINETICA:
Vías de administración
Para la domperidona la mejor vía de utilización es la oral, aunque también es posible
la vía rectal.
Absorción
En ayunas, la domperidona se absorbe rápidamente tras la administración por vía oral,
alcanzando su máxima concentración plasmática a los 30-60 minutos. La
baja biodisponibilidad absoluta de la domperidona oral (aproximadamente el 15 %) se
debe a un amplio efecto metabólico de primer paso en la pared intestinal y el hígado.
.
Distribución
La domperidona por vía oral no parece acumularse o inducir su propio metabolismo.
La unión a proteínas plasmáticas es de un 91-93%, y en animales, no atraviesa
la barrera hematoencefálica y apenas la placenta.
Metabolismo y metabolitos
La domperidona sufre un rápido y amplio metabolismo hepático por hidroxilación y Ndealquilación.
Excreción
La eliminación urinaria y fecal representa el 31 y 66% de la dosis oral,
respectivamente. La proporción del fármaco que se elimina inalterada es pequeña
(10 % de la excreción fecal y aproximadamente 1% de la excreción urinaria).
.
FARMACODINAMICA
Mecanismo de acción:
La domperidona es un antagonista dopaminérgico en la zona de emisión de los
quimioreceptores, que se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica en el área
postrema.
Efectos
Sus efectos antieméticos se deben a una combinación de acción periférica
(gastrocinética) y antagonismo de los receptores de la dopamina. No atraviesa
fácilmente la barrera hematoencefálica lo que hace que sean muy infrecuentes los
efectos secundarios extrapiramidales.
Interacciones
El metabolismo dependiente del CYP3A4 hace a la domperidona dependiente de la
presencia o ausencia de inductores o inhibidores del mismo
METOCLOPRAMIDA
La metoclopramida es un antiemético y agente procinético. Se utiliza comúnmente
para tratar la nausea y el vómito, para facilitar el vaciamiento gástrico en pacientes
con gastroparesis y como un tratamiento para la estasis gástrica a menudo asociado
con la migraña.
FARMACOCINETICA
La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la vía oral pero el
metabolismo hepático de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. Los
niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El fármaco se
distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribución: 3,5
litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoencefálica y la placenta
FARMACODINAMICA
Mecanismo de acción:
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:

Antagonismo
de
los receptores
dopaminérgicos D2
de
estimulación
químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en
la apomorfina (vómito inducido).

Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los
receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
También posee una actividad procinética:

Antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y acción anticolinérgica
indirecta que facilita la liberación de acetilcolina.
Interacciones
Levopoda- antagonismo
Alcohol- potencia el efecto sedante
Anticolinergicos- efectos antagónicos
Efectos
La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin
estimular las secreciones gástrica, biliar, o pancreática. Por otra parte, aumenta el tono
y la amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales).
ONDANSETRON:
El Ondansetrón (DCI), desarrollado y comercializado por primera vez por
GlaxoSmithKline como Zofran®) es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3,
utilizado principalmente como un antiemético (para el tratamiento de náuseas y
vómitos), a menudo después de quimioterapia.
ALGUNOS ANTIEMETICOS
Los antieméticos que incluyen:

Antagonistas del receptor 5-HT3 - Estos bloquean los receptores de
la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar
náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos.
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Dolasetron


Granisetron
Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central y son
usados para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica,
enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos
generales.
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Domperidona
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Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Prometazina, Proclorperazina.
Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en muchas
condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas
matutinas en el embarazo.
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Ciclizina
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Difenhidramina
Esteroides
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La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico general para
cirugía es un antiemético eficaz. El mecanismo específico de la acción no se
entiende completamente.

El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos
recientes para ser tan eficaz como elondansetron, es un antagonista del 5HT3
en la prevención de la náusea postoperatoria y el vómito.

Alprazolam y Lorazepam, han mostrado ser eficaces coadyuvantes en vómitos
provocados por agentes antineoplásicos.
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El Cannabinoides es una terapia de segunda línea, usada en pacientes con
náusea y vómito citotóxicos insensibles a otros agentes.
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Canabis
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Marinol