Agonista parcial

En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo. Ellos también pueden ser considerados ligandos que muestran ambos efectos agonistas y antagonistas - cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo para la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista completo solo. Clínicamente, los agonistas parciales pueden ser utilizados para activar receptores para dar una respuesta submáxima deseada cuando no hay cantidades endógenas adecuadas del ligando, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando.Algunos fármacos comunes que actualmente han sido clasificados como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen la buspirona, aripiprazol, buprenorfina, y desmetilclozapina. Ejemplos de ligandos que activen el receptor gamma activado por el factor proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol.