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CLINDAMICINA CLORHIDRATO y CLINDAMICINA FOSFATO
Sinónimos:
Clorodesoxilincomicina (clorhidrato o fosfato).
Datos Físico-Químicos:
Clindamicina clorhidrato:
Polvo cristalino blanco o casi blanco. Muy soluble en agua, poco
soluble en etanol al 96%.
Fórmula molecular:
Peso molecular:
C18H33ClN2O5S·HCl
461,44
Clindamicina fosfato:
Polvo blanco o casi blanco, ligeramente higroscópico. Fácilmente
soluble en agua, muy poco soluble en etanol al 96%, prácticamente
insoluble en cloruro de metileno.
Fórmula molecular:
Peso molecular:
C18H34ClN2O8PS
504,97
1 g de clindamicina equivale aproximadamente a 1,13 g de
clindamicina clorhidrato y a 1,2 g de clindamicina fosfato.
Propiedades y usos:
La clindamicina es un antibiótico del grupo de las lincosamidas, de
espectro bacteriano medio y cuya acción bacteriostática es más
marcada frente a bacterias grampositivas, así como gramnegativas
anaeróbicas y micoplasmas.
Su mecanismo de acción se basa en que se une a la subunidad 50S
del ribosoma bacteriano, inhibiendo la síntesis proteica.
El 90 % de la dosis se absorbe en el tubo digestivo, tras la
administración oral, alcanzándose concentraciones de 2 a 3 μg/ml
en el plazo de 1 hora después de la administración oral de una
dosis de 150 mg. Más de un 90% de la clindamicina circulante se
une a las proteínas plasmáticas. Se distibuye ampliamente en los
fluidos y los tejidos corporales incluidos huesos, se observan
concentraciones elevadas en la bilis, leucocitos, y macrófagos, y no
alcanza concentraciones significativas en el LCR. La vida media que
presenta es de unas 2 a 3 horas. La clindamicina se metaboliza en
el hígado, tanto a metabolitos activos como inactivos. El 10% se
excreta por la orina y un 4% en las heces, y la eliminación es lenta y
dura varios días. Atraviesa la barrera placentaria y pasa a leche
materna.
Debido a su potencial tóxico se utiliza como alternativa cuando otros
antibióticos no son efectivos.
Se ha utilizado en el tratamiento de abscesos hepáticos, infecciones
óseas por estafilococos, portadores de difteria, gangrena gaseosa,
infecciones ginecológicas (vaginitis bacteriana, endometritis e
inflamaciones pélvicas, en estas dos últimas en combinación con un
aminoglucósido), peritonitis secundaria, faringitis estreptocócica
normalmente en terapia de portadores, neumonía, incluyendo
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abscesos pulmonares, septicemia y alteraciones de la piel como
forunculosis y úlceras infectadas por bacterias anaerobias.
Se emplea en la profilaxis de endocarditis en pacientes alérgicos a
penicilinas, prevención de infecciones estreptocócicas perinatales y
en combinación con otros agentes, en la prevención de infecciones
quirúrgicas.
Presenta también algunas propiedades antiprotozoarias, usándose
en infecciones como las causadas por Plasmodium falciparum
resistente a la cloroquina, babesiosis y toxoplasmosis, sola o
asociada a otras sustancias antiprotozoarias.
Asociada con primaquina se usa en el tratamiento de la neumonía
provocada por Pnemocystis carinii.
En forma tópica se usan para tratar el acné vulgar, aunque hay que
tener en cuenta la mayor absorción sistémica del clorhidrato
respecto al fosfato.
La Clindamicina fosfato es la usada para administración vaginal y
parenteral.
Dosificación:
Vía oral en adultos, la dosis habitual es de 150 – 300 mg/6 h.
Vía tópica, al 1 % (a veces hasta el 2 %) en soluciones, geles,
emulsiones, y pastas acuosas.
Vía vaginal, al 2 % en cremas.
Efectos secundarios:
Las reacciones adversas son en general transitorias, aunque
pueden ser importantes en algunos casos.
Las más frecuentes son alteraciones digestivas, como náuseas,
vómitos, diarrea, enterocolitis pseudomembranosa en algunos
casos, flatulencia y dolor abdominal. También, pueden aparecer
trastornos dermatológicos como urticarias, exantemas, prurito, y
raramente eritema multiforme.
Tópicamente puede producir irritación local, sequedad de piel y
dermatitis de contacto, pudiendo absorberse cantidades suficientes
como para producir efectos sistémicos, inlcuyendo enterocolitis
pseudomembranosa.
Se debe suspender el tratamiento inmediatamente, en el caso de
que el individuo experimente algún episodio de diarrea intensa,
dolor abdominal o hipersensibilidad.
El riesgo de enterocolitis pseudomembranosa no es exclusivo de las
formas orales, aunque sí mayor que con las parenterales.
En el caso de la Clindamicina fosfato, puede provocar también
irritación al usarse por vía vaginal o vulvar, vaginitis y cervicitis, y en
el caso de la vía parenteral tromboflebitis y/o dolor en el punto de
inyección.
Precauciones:
Está contraindicada en alergia a antibióticos lincosánidos y
lactancia.
Debe realizarse un control riguroso en pacientes con historial de
patologías intestinales, en especial colitis.
En personas con insuficiencia hepática ha de ajustarse la dosis,
sobre todo si va asociada a insuficiencia renal. Se recomienda
realizar periódicamente un control de la funcionalidad del hígado y
un análisis de sangre en terapias prolongadas y en niños.
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Debe evitarse el contacto con los ojos de las preparaciones tópicas,
ya que son muy irritantes.
Interacciones:
Pueden potenciar la toxicidad de los antibióticos aminoglucósidos y
de los bloqueantes neuromusculares.
Pueden antagonizar el efecto de la eritromicina y de los
parasimpaticomiméticos.
Incompatibilidades:
Preparaciones alcalinas, aminofilina, ampicilina sódica, barbituratos,
gluconato cálcico, ceftriaxona sódica, clorhidrato de idarubicina,
sulfato magnésico, fenitoína sódica, ranitidina clorhidrato, vitamina
B, y tapones de caucho.
Observaciones:
La Clindamicina clorhidrato es termolábil y fotosensible, y se
hidroliza a pH < 4.
Conservación:
En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ Y DE LA
HUMEDAD.
Ejemplos de
formulación:
Mascarilla de clindamicina
Clindamicina fosfato ………………………….............. 1 %
Mascarilla caolínica hidroalcohólica c.s.p. ………... 100 g
Gel para acné severo
Clindamicina clorhidrato …………………………......... 1 %
Benzoilo peróxido ………………………………………. 5 %
Brij-35 ..................................................................... 6 %
Gel neutro de carbopol c.s.p. ………………...…….. 100 g
Modus operandi:
Preparar el gel neutro con Carbopol, disolviendo la clindamicina en
el agua. Fundir el Brij-35 a baño María y cuando esté templado,
añadirlo al gel y agitar. Disolver el peróxido de benzoílo con la
mínima cantidad de acetona, agitar y añadir el gel encima.
Homogeneizar bien.
Solución tópica de clindamicina
Clindamicina clorhidrato ………………………........... 1 %
Excipiente hidroalcohólico c.s.p …………............ 100 ml
Modus operandi:
Disolver la clindamicina en el agua y añadir el alcohol. Usar 50 – 60
% de alcohol máximo para evitar precipitaciones.
Loción de clindamicina
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Clindamicina clorhidrato ………………......................1 %
Alcohol isopropílico …………………………............ 40 ml
Propilenglicol ……………………………….............. 30 ml
Agua purificada c.s.p. …………….……….............100 ml
Modus operandi:
Disolver la clindamicina en el agua, añadir el propilengliol, y
finalmente el alcohol.
Bibliografía:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª
ed. (2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Formulación magistral de medicamentos, COF de Vizkaia, 5ª ed.
(2004).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- Formulario básico de medicamentos magistrales, M. ª José
Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).
- Formulario Magistral del C.O.F. de Murcia (1997).