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Indice 1 Introducción 1 2 Química Básica 2 3 Farmacocinética 3 4 Toxicidad 5 5 Eficacia Clínica 8 6 Información General 11 7 Referencias 13 1Introducción Tetrabac Líquido M.R. 10% es una solución estéril acuosa estable que contiene clorhidrato de oxitetraciclina B.P. equivalente a 100 mg/ml de oxitetraciclina base. La oxitetraciclina pertenece a los antibióticos del grupo de las tetraciclinas que derivan de cultivos de actinomiceto, Streptomices rimosus. Este antibiótico fue empleado por primera vez en la medicina veterinaria en los años 50´s y ha sido desde entonces, un medicamento de elección para el tratamiento de un amplio rango de afecciones comunes, respiratorias, gastrointestinales, urinarias e infecciones locales. La oxitetraciclina tiene un amplio espectro de actividad antimicrobial. Es efectiva contra un amplio rango de bacterias patógenas: Gram-positivas, Gram-negativas, anaplasma, también es efectiva contra micoplasma, clamidia, rickettsias y algunos protozoarios. Siguiendo la absorción, es ampliamente distribuida a través del cuerpo, alcanzando niveles efectivos en muchos tejidos corporales. Tetrabac Líquido M.R. 10% ha demostrado ser una formulación confiable, efectiva y económica para el tratamiento y control de diversas enfermedades que aquejan a los animales. Oxitetraciclina inyectable 1 La oxitetraciclina es el hidróxido 5 derivado de tetraciclina. La molécula es anfotérica siendo capaz de formar sales con ácidos o bases. Es comercialmente disponible como sales de dihidrato y clorhidrato que la hacen más soluble. Con un bajo pH, la sal de clorhidrato es más soluble en solución acuosa, sin embargo por el uso de orgánicos co-solventes, la sal de dihidrato puede ser soluble hacia una relativamente alta concentración y un pH más aceptable fisiológicamente. El sistema co-solvente usado por Bayer da una solución clara de baja viscosidad e inyectabilidad adecuada para una administración parenteral. Estructura química de la Oxitetraciclina 2 3 Farmacocinética Absorción y Distribución Cuando se administran medicamentos bacteriostáticos, tales como oxitetraciclina, es preferible que los niveles de plasma no caigan por debajo de la concentración necesaria para exterminar el objetivo (la mínima concentración inhibitoria). El nivel terapéutico en plasma generalmente aceptado para oxitetraciclina es 0.5 mg/ml. La oxiteraciclina se distribuye bien en todo el cuerpo, principalmente en bazo, hígado y pulmones así como en fluidos, por lo que también se logran niveles terapéuticos en pleura, peritoneo, fluido sinovial, asítico, seminal y prostático e incluso en circulación fetal. También ocurre una penetración moderada al ojo, al fluido cerebro-espinal y al cerebro mismo. La principal ruta excretoria para la oxitetraciclina es la vía del sistema urinario, en forma lenta y activa inalterable. Esto explica su persistencia en valores plasmáticos altos durante mucho tiempo. Una pequeña cantidad es excretada vía heces debido a la excreción biliar. Altas concentraciones son benéficas en el Oxitetraciclina inyectable tratamiento de infecciones que afectan esos órganos. 3 Especie Caballos Ponies Burros Caballos (adultos) Cerdos Cerdos (normal) Cerdos (neumonía) Cerdos Vacas (adultas) Vacas lecheras Vacas lecheras* Terneras Terneras Becerros (3 sem) Becerros (12 sem) Becerros (14 sem) Becerro Búfalo fem Perros Conejos Pavos Trucha arcoiris Pez gato africano Wallaby cuello rojo Dosis (mg/kg) Vía t/2(hr) 10 10 10 2.5 10 50 50 20 2.5 5 5.23 40 20 7.54 6.88 17 22 5 10 1 5 60 40 IV IV IV IV IV VO VO IV IV IV IV IV IV IV IV IV IV IV IV IV IV IV IV 12.953 14.949 6.464 10.5 5.99 5.92 14.1 3.68 9.12 2.63 2.58 7.34 98.53 13.5 8.8 10.8 3.6 6.02 1.32 0.7298 81.5 80.3 11.4 Referencia Horspool and McKellar 1990 Horspool and McKellar 1990 Horspool and McKellar 1990 Pilloud 1973 Pijpers et al. 1991 Pijpers et al. 1991 Pijpers et al. 1991 Mevius et al. 1986b Pilloud 1973 Nouws et al. 1985a.b Nouws et al. 1985s.b Meijer et al. 1993a Meijer et al. 1993a Nouws et al. 1983 Nouws et al. 1983 Nouws et al. 1983 Varma and Paul 1983 Baggot et al. 1977 McElroy et al. 1987 Dyer 1989 Black et al. 1991 Grondel et al. 1989 Kirkwood et al. 1988 Nota: NR=información no reportada; IV= intravenosa; VO= vía oral. Todas las formulaciones estan reportadas para ser o asumir que no tienen HCL de otra manera se hace notar. *Formulación probada de Oxitetraciclina dihidratada 4 Toxicidad En general, las tetraciclinas son consideradas atóxicas y tienen buenas características de seguridad, sin embargo, algunos efectos potenciales colaterales podrían ser notados. La oxitetraciclina es inherentemente un compuesto algo irritante a pesar de su cuidadosa formulación. Ocasionalmente una ligera reacción natural transitoria puede ser notada en el lugar de la inyección. Esto es en mayor relación en animales de piel delgada, más que en especies de granja. La oxitetraciclina, debido a su habilidad para adherirse al calcio, puede provocar una decoloración dental, esto generalmente no es un problema en animales de granja, pero el uso prolongado durante el periodo de desarrollo dental, incluyendo la postgestación, deberá evitarse. La administración en caballos ha sido asociada con alteraciones de las bacterias de la flora intestinal y una subsecuente diarrea fatal llamada Colitis X. Otros efectos colaterales pueden ser: vómito, irritación del tracto gastrointestinal en administración oral, diarrea e hipersensibilidad. Oxitetraciclina inyectable 5 Aumento del nitrógeno uréico sérico, disminución Con referencia a lo anterior deberá observarse de la actividad de la protrombina, cefalea, que el Tetrabac Líquido comezón alrededor del ano, ictericia, ulceración recomienda por vía intravenosa en perros, gatos y esofágica, fotosensibilidad. caballos, aunque debe decirse, que la mayoría de M.R. 10% no se los efectos colaterales antes mencionados son La sobredosis intravenosa de oxitetraciclina improbables siguiendo el uso de Tetrabac (130 mg/kg) en perros o bovinos puede inducir Líquido nefrotoxicosis aguda, a menudo irreversible. recomendaciones del instructivo. M.R. 10% en conformidad con las También se ha reportado choque anafiláctico por la aplicación intravenosa de preparaciones de Acción Antibacterial oxitetraciclinas en vacas. La oxitetraciclina es bacteriostática en niveles terapéuticos normales, i.e. detiene la réplica de bacterias sensibles. El modo de acción es por el bloqueo de la síntesis de proteína bacterial por adhesión a ribosomas intracelulares bacteriales bloqueando la transferencia de RNA. Se sabe también que la oxitetraciclina actúa quelando activamente cationes e inhibiendo sistemas enzimáticos activos. La oxitetraciclina entra a la célula bacterial por ambas vías, difusión pasiva y por transporte activo. 6 Espectro Antibacterial: La oxitetraciclina es un antibiótico de amplio espectro y activo contra un amplio rango de bacterias Gram-positivas, Gram-negativas y otros microorganismos incluyendo los siguientes: Las bacterias más sensibles son: Streptococcus spp, neumococos, gonococos, clostridios, Klebsiella pneumoniae, Brucella, Haemophilus influenzae, H. pertusis, H. somnus, Bordetella bronchiseptica Las bacterias moderadamente sensibles: Staphilococcus spp, Corinebacterium spp, Erysipelothryx rhusophatiae, Escherichia coli y Salmonella spp, Pasteurella spp, meningococos y Bacillus anthracis Las bacterias resistentes son: Proteus spp, Pseudomonas spp, Klebsiella spp, Aerobacter aerogenes, Shigella, Streptococcus faecalis y varias cepas de estafilococos. También son resistentes los hongos Mycoplasma spp, Rickettsia spp, Chlamidia spp, y algunos protozoarios. Oxitetraciclina inyectable 7