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PRODERMA
Crema cicatrizante
Cicatrizante. Antipruriginosa. Antibiótica.
Antiinflamatoria. Fungicida.
Crema de aplicación tópica local.
GENERALIDADES
Proderma es una formulación que combina Sulfadiazina de plata, Betametasona valerato
y Vitamina A, componentes que aseguran una acción sinérgica en el tratamiento de
lesiones de piel de diferente origen.
Sus componentes permiten una cicatrización más rápida, aceleración en la eliminación
de costras y desbridación, reducción de las fases inflamatorias y formación de tejido de
granulación con aceleración en la reparación epidérmica.
Composición:
Cada 100 gr de crema contiene:
Sulfadiazina de Plata
Betametazonsa 17-Valerato
Vitamina A (equivalente a 250.000 UI)
1 gr
0,1 gr
0.25 gr
Especies animales a las que se destina:
Caninos, felinos, mascotas en general, equinos deportivos.
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INDICACIONES DE USO
Lesiones de piel, infectadas o no infectadas.
- Profilaxis tópica y tratamiento de infecciones sobre lesiones de la piel, heridas
cortantes, infecciones superficiales de la piel.
- Dermatitis pio-traumática (parches calientes)
- Picadura de moscas en las orejas.
- Cicatrización de heridas posquirúrgicas.
- Quemaduras físicas o químicas.
- Infecciones del pabellón auricular secundarias a seborreas oleosas o costrosas.
- Trauma (iatrogénico o autoinducido).
- Puntos de seborrea.
- Piodermia pustular diseminada.
- Heridas ocurridas por mordeduras, atropellamiento, etc.
- Acné canino y felino (forunculitis y forunculosis del mentón y el hocico).
- Abrasiones (desgaste por rozamiento).
- Lesión de los pliegues periorbitales por lagrimeo corrosivo.
- Lesiones en pliegues faciales o peribucales.
- Piodermia Estafilocócica superficial.
- Heridas en general.
En EQUINOS está especialmente indicada en las lesiones del lomo o la cruz
producidas por la montura, heridas de la cuartilla, heridas generales que
puedan infectarse o que presenten infección.
MODO DE APLICACIÓN
Aplicar una capa de crema (2 mm) en la zona a tratar 2 veces al día o según criterio
profesional, como preventivo en heridas quirúrgicas y como curativo en heridas
contaminadas. En heridas infectadas, limpiar y desbridar previamente, luego distribuir
una capa fina sobre la herida.
CONTRAINDICACIONES
No usar en dermatitis víricas o tuberculosas.
Por no haber estudios en hembras preñadas, no debe utilizarse durante
el embarazo o lactancia si la zona a tratar es muy extensa. (Más del 8%
de la superficie corporal).
Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de la crema cicatrizante, en ese caso suspender el
tratamiento.
Hipersensibilidad conocida a furosemida, tiacidas, sulfonilureas,
inhibidores de la anhidrasa carbónica.
La absorción varía dependiendo el porcentaje de área de superficie
corporal al que se aplica y del grado de daño a los tejidos, por tanto, no usar en heridas
extensas de más de 1/8 del cuerpo.
No aplicar en los ojos ni en las mucosas orales.
PRECAUCIONES/INTERACCIONES:
Se debe tener precaución al utilizar enzimas proteolíticas en forma tópica, simultáneamente con la crema cicatrizante, puesto que la plata podría inactivar tales enzimas.
En animales con disminución de la función renal, hepática o en diabéticos no usar la
crema en grandes extensiones y por tiempo prolongado.
COMPONENTES
SULFADIAZINA DE PLATA
La Sulfadiazina de plata es un antibacteriano derivado de las sulfamidas de uso tópico
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usado como crema tópica para el tratamiento de quemaduras de 2do y 3er grado.
Actúa previniendo el crecimiento de una gama amplia de bacterias, y levaduras, sobre la
piel dañada.
El compuesto es por sí mismo poco soluble en agua, y tiene una muy limitada penetración
en la piel.
O O
S
H2N
N
N
Sulfadiazina de plata
N
Nombre químico: Silver [(4-aminophenyl)sulfonyl](pyrimidin-2-yl)azanide
Fórmula: C10H9N4O2SAg
Peso molecular: 357.14 g/mol
Ag+
Espectro de actividad
La sulfadiazina de plata tiene un amplio espectro de actividad, inhibe las principales bacterias responsables de las piodermias superficiales y de las infecciones en las quemaduras.
Gram positivas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pyogenes (beta hemolítico).
Gram negativas: Pseudomona aeruginosa, E. coli, Klebsiella, Enterobacter,
Proteus, Providencia y Serratia.
También es activo frente a levaduras y hongos, en especial contra Candida albicans.
Favorece la reepitelización por un efecto directo sobre el proceso cicatrizal.
Mecanismo de acción
Su acción es bactericida porque actúa sobre la pared celular bacteriana debilitándola y
ocasionando la formación de hernias del protoplasma, lo que posteriormente lleva a la
destrucción bacteriana.
Reduce en forma significativa las dimensiones de las úlceras venosas, debido a que la
droga favorece la replicación de los queratinocitos, así como por sus propiedades
antiinflamatorias.
Permite una cicatrización más rápida, aceleración en la eliminación de costras y
desbridación, reducción de las fases inflamatorias y formación de tejido de granulación,
aceleración en la reparación epidérmica. Además es
responsable de la más alta tasa de reepitelización y es
el principal agente de neovascularización.
Farmacocinética
Es poco soluble, y tiene muy limitada penetración a
través de la piel. Sólo cuando se aplica a grandes
quemaduras u otras lesiones muy extensas puede ser
absorbida.
Luego de la absorción se distribuye por diferentes
tejidos, se metaboliza en el hígado. La eliminación se
produce por orina no solo de los metabolitos sino
también de la droga sin alterar.
TOXICIDAD:
Toxicidad aguda:
Sulfadiazina de Plata (ratas): 10001 mg/Kg. MSDS
Contraindicaciones
No usar en superficies mayores del 8% de la superficie corporal.
No usar en pacientes con hipersensibilidad a la sulfadiazina de plata y a otras sulfadiazinas.
Discrasias sanguíneas. Deficiencia de G6PD. Deterioro de la función hepática. Porfiria.
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Deterioro de la función renal. Hipersensibilidad conocida a furosemida, tiacidas,
sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Precauciones:
Uso prolongado: puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.
No se recomienda el uso en animales recién nacidos y en hembras en el periodo de
gestación y lactación.
Efectos adversos: Ocasionalmente, reacciones alérgicas incluyendo erupciones, ardor y
picazón. Se ha informado leucopenia transitoria. Raras: síndrome de Stevens-Johnson,
síndrome de Lyell’s, discrasias sanguíneas, cristaluria con deterioro de la función
hepática y renal (en pacientes humanos quemados y administración sistémica).
Un exudado aséptico (líquido claro) se puede formar en la superficie de la herida. Ardor
y sensación de dolor no son poco comunes, pero sólo temporales.
Puede presentarse decoloración de la piel especialmente si el área tratada se expone a
los rayos ultravioleta.
Interacciones: no deberá administrarse concomitantemente con: colagenasa o papaína.
El uso simultáneo de enzimas proteolíticas con la sulfadiazina de plata no se recomienda,
puesto que las sales de los metales pesados pueden inactivar estas enzimas.
Antibióticos de acción nefrotóxica (aminoglucósidos): puede incrementar la toxicidad de
la sulfadiazina de plata sobre el riñón.
Si se coloca en áreas extensas se puede aumentar su absorción, aumentando el efecto
como antagonista de la vitamina K.
VITAMINA A
La vitamina A, retinol o antixeroftálmica, es una vitamina liposoluble que interviene en la
formación y mantenimiento de las células epiteliales, en el crecimiento óseo, el
desarrollo, protección y regulación de la piel y de las mucosas. La vitamina A es un
nutriente esencial. Desempeña un papel importante en el desarrollo de una buena visión,
especialmente ante la luz tenue. También se puede requerir para la reproducción y la
lactancia. Esta vitamina posee 3 vitámeros (vitaminas que tienen más de una forma
química) son el retinol, el retinal y el ácido retinóico.
La Vitamina A de la dieta deriva de una variedad de carotenoides que se encuentran en
las plantas. Está en alta concentración en el hígado, yema de huevo, y es un componente
de la grasa de los productos lácteos.
H3C
CH3
CH3
CH3
Vitamina A
OH
Nombre químico: (2E,4E,6E,8E)-3,7-Dimetil-9(2,6,6-trimetilciclohex-1-en-1-il)nona-2,4,6,8tetraen-1-ol(Retinol)
Fórmula: C20H30O
Peso molecular: 286,4516g/mol
CH3
Acción:
La vitamina A tiene varias funciones importantes en el organismo como la resistencia a
infecciones, la producción de anticuerpos, crecimiento óseo, fertilidad y tiene un papel
esencial en la visión. Esta vitamina también es muy necesaria para el crecimiento y la
diferenciación del tejido epitelial por ejemplo del ojo, aparato respiratorio y
gastrointestinal, se requiere en la reproducción y en el desarrollo embrionario. Junto con
algunos carotenoides, la vitamina A aumenta la función inmunitaria, contribuye a reducir
las consecuencias de ciertas enfermedades infecciosas que pueden ser mortales.
Mantiene en buen estado las mucosas y la piel debido a su actividad en el crecimiento,
el mantenimiento y la diferenciación de las células epiteliales, así como por su actividad
antiinflamatoria.
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La aplicación tópica de la Vitamina A produce la inducción y el control de la diferenciación epitelial, promoviendo la reepitelización. El retinol empleado en forma tópica es un
tratamiento promisorio y seguro para aumentar la matriz dérmica de la piel envejecida y
mejorar las manifestaciones clínicas asociadas con la piel atrófica y arrugada. A medida
que se fortalece la matriz dérmica, la morbilidad sustancial producida por la reducida
capacidad de cicatrización y la formación de úlceras crónicas podría reducirse.
MECANISMO DE ACCIÓN
El uso tópico de Vitamina A mejora el aspecto de la piel. Esta mejoría clínica fue acompañada por el aumento de 2 moléculas de la matriz, como el procolágeno I y los GAG.
Durante el primer mes de tratamiento con Vit. A se produce aumento de los GAG (ácido
hialurónico) en la epidermis de la piel afectada por el sol. Los GAG tienen la capacidad
de adherir aproximadamente 1000 veces su propio peso de moléculas de agua.
La suavidad al tacto de la piel afectada por el sol tratada con ácido retinóico tópico se
estima que se debe a la retención líquida en el compartimiento cutáneo superficial por
parte de los GAG. Como precursor del ácido retinóico se espera que el retinol induzca la
síntesis de GAG en forma precoz. Además de los GAG, la síntesis de pro-colágeno I
también fue estimulada por el tratamiento con retinol.
FARMACOCINÉTICA
La Vitamina A puede absorberse luego de su aplicación tópica. Se metaboliza por
oxidación con formación de ácido retinóico o tretinoína especialmente en el hígado.
La Vitamina A y el ácido retinóico se conjugan con el ácido glucurónico a nivel hepático.
Los conjugados son eliminados a la bilis, algo se
reabsorbe por circulación enterohepática y el resto
es eliminado con las heces.
TOXICIDAD:
Dosis letal 50 oral: (oral, ratas) 7910mg/kg (Merck)
1.510 mg/kg [Mouse]. “Material Safety Data Sheet.
Science Lab.com”
BETAMETASONA VALERATO
La betametasona es un corticoide sintético, también
conocido como betametasona 17α valerato.
Como es un compuesto metilado en posición 16 y fluorado en C9 tiene mayor actividad con
relación a otros corticoides, especialmente en su potencia glucocorticoide y antiinflamatoria, con desaparición prácticamente total de la acción mineralocorticoide.
O
H3C
Betametasona valerato
Nombre químico: 9-Fluoro-11, 17,
21-trihydroxy-16 -methylpregna1,4-diene-3,20-dione 17-valerate
Fórmula: C27H37FO6
Peso molecular: 476.59 g/mol
HO
H
H3C
H3C
OH
H
CH3
H
F
O O
H
O
MECANISMO DE ACCIÓN
La Betametasona suprime la inflamación en los tejidos, principalmente del tejido
conectivo causada por cualquier agente nocivo, sea irritante, infeccioso, físico o
químico. Tiene la característica de prevenir o suprimir la propiedad local del calor,
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rubicundez, tumefacción e hipersensibilidad que caracterizan a la inflamación.
Los efectos antiinflamatorios dependen de su acción local (sobre la piel), el factor más
importante es su capacidad para inhibir el reclutamiento de neutrófilos
y de macrófagos y monocitos en el área afectada, el tratamiento con
glucocorticoides disminuye la adherencia de los neutrófilos reflejando
una disminución de la tendencia de dichas células a adherirse a las
células de los capilares en las áreas de inflamación. En la respuesta
inflamatoria de sensibilidad retardada, los linfocitos sensibilizados a un
antígeno se encuentran con éste a nivel tisular convirtiéndose en el sitio
de respuesta inflamatoria. Estos linfocitos activados producen diversos
factores solubles, las linfoquinas que controlan la respuesta celular,
entre las que tenemos el factor de inhibición de la migración de
macrófagos (MIF) que determina una acumulación de macrófagos no
sensibilizados al inhibir su motilidad y bloquea el efecto del MIF sobre
los macrófagos.
ACCIÓN ANTIALÉRGICA
La acción directa tisular de la Betametasona se evidencia claramente en las afecciones
alérgicas de la piel como en la dermatitis o eczema atópico y en la dermatitis de
contacto. Este corticoide, como los demás, protege y suprime las reacciones patológicas
del fenómeno de Arthus producidas por infecciones intracutáneas repetidas del
antígeno. La hipersensibilidad por anticuerpos desaparece rápidamente.
Los corticoides tópicos están indicados para aliviar las manifestaciones inflamatorias y
pruríticas de las afecciones superficiales de piel que respondan a los corticoides.
FARMACOCINÉTICA
El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por
muchos factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica, y el uso
de vendajes oclusivos. Los corticosteroides tópicos pueden ser absorbidos por la piel
intacta normal. La inflamación y/u otros procesos de enfermedades en la piel aumentan
la absorción percutánea. Por lo tanto, vendajes oclusivos pueden ser un valioso
complemento terapéutico para el tratamiento de dermatosis resistentes. Una vez
absorbido por la piel, los corticosteroides tópicos son llevados a través de vías
farmacocinéticas similares a los corticoides administrados por vía sistémica. Los
corticosteroides se unen a las proteínas plasmáticas en diferentes grados. Son
metabolizados principalmente en el hígado y luego son excretados por los riñones.
Algunos de los corticosteroides tópicos y sus metabolitos también se excretan en la bilis.
TOXICIDAD:
Dosis letal 50 oral:
DL50 (oral, ratón): 1800 mg/kg
DL50 (intraperitoneal, ratón): 550 mg/kg
DL 50 oral en ratas: 4067 mg/kg (MSDS)
Contraindicaciones: Las reacciones adversas debidas al tratamiento sistémico con
corticosteroides, tales como la supresión corticosuprarrenal o el efecto sobre el control
metabólico de la diabetes mellitus, pueden producirse también durante el tratamiento
con corticosteroides por vía tópica, debido a su absorción sistémica. Tener en cuenta
que los vendajes oclusivos aumentan la absorción. Debe evitarse la aplicación en zonas
extensas de piel dañada y el uso por tiempo prolongado. La reversión de los signos se
produce al poco tiempo de la supresión del tratamiento con la crema.
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