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TRATAMIENTO PARA EL
ASMA
INTRODUCCIÓN


El asma es una enfermedad inflamatoria crónica
de la vía respiratoria.
Hay hiperreactividad bronquial y broncoespasmo.
MEDIADORES DE LA RESPUESTA INMUNE
CLASIFICACION DE MEDICAMENTOS
Metilxantinas
Agonistas B2
adrenergicos
•Teofilina
Accion breve:
•Albuterol
•Levalbuterol
•Metaproterenol
•Terbutalina
•Pirbuterol
Accion larga:
•Salmeterol
•Formoterol
Glucocorticoides
Leucotrienos
•Dipropionato de Antagonistas
•Zafirlukast
beclometasona
•Montelukast
•Acetonido de
triamcinolona
Inhibidores
•Flunisolido
de la sintesis
•Budesonido
•Zileuton
•Propionato de
fluticasona
Anticolinergicos
•Bromuro de
ipratropio
•Bromuro de
tiotropio
METILXANTINAS
Farmacocinética
 Absorción: Oral y parenteral
 Distribución: Todo el organismo, pasa BP y BHe
 Metabolismo: Hepático (desmetilación y
oxidación)
 Eliminación: Renal
Mecanismo de acción




Se unen a receptores acoplados a proteínas G:
Inhiben a la fosfodiesterasa (aumento de AMPc y
GMPc)
Antagonizan a los receptores de la adenosina
Efectos sobre la concentración de Ca
(hiperpolarización de la membrana)
Efectos generales
Inhiben la secreción de mastocitos
 Inhiben a los mediadores de la inflamación
 Aumentan la concentración de catecolaminas
 Aumentan el metabolismo basal
 Aumentan los ácidos grasos libres

Corazón
 Efecto inotrópico y cronotrópico positivo
 Aumentan la perfusión
 Aumentan el flujo sanguíneo coronario
 Aumentan el retorno venoso
 Disminuyen el gasto cardiaco
Ap. Respiratorio
 Aumenta captación de oxigeno
 Relajación bronquial
TGI
 Aumento de secreciones
Renal
 Aumenta la diuresis
SNC
 Disminuye somnolencia
 Disminuye fatiga
 Disminuyen tiempo de reacción
 Aumentan agilidad mental, actividad motora
 Temblor
Aminofilina, Emprofilina y Teofilina: medicamentos
para el tratamiento del asma

Pentoxifilina
Inhibe la cascada del complemento, adherencia de
neutrófilos y producción de citocinas
 Absorción VO, tarda 2-6 semanas en producir efecto
 Modifica la estructura de los eritrocitos
 Es utilizado en la fecundación in Vitro
 Se usa en síndrome de Reynauld, claudicación
intermitente, obstrucción circulatoria, etc.

Efectos adversos
 Cefalea
 Ansiedad
 Nauseas
 Vómitos
 Dolor precordial
 Gastritis
 Nerviosismo
 Inquietud
 Insomnio
 Hiperestesia
 Taquicardia
 Arritmias
 Convulsiones
 La cafeína puede producir: Sd. de abstinencia, tolerancia
y dependencia
Indicaciones

Broncodilatadores en el asma

EPOC (Teofilina)

Apnea del infante a termino (madre adicta a opiáceos)

Respiración de Cheyne-Stockes

Insuficiencia cardiaca congestiva (coadyuvante)

Disminución de la fatiga
Interdependencias

Alimentos

Anticonceptivos (prolongan la vida media)

Eritromicina y cimetidina (disminuyen la eliminación)

DFH, barbitúricos y rifampicina (aumentan la eliminación)
AGONISTAS B2 ADRENERGICOS
Farmacocinética
 Absorción: Oral e inhalada
 Distribución: Circulación general (90%),
pulmones (2-10%), pasan BP, unión a proteínas
(90%)
 Metabolismo: Efecto de primer paso
 Eliminación: Vía renal
Mecanismo de acción:



Estimulación de los receptores beta 2 lo que conduce a
una activación de la adenilatociclasa aumentando el
nivel de AMPc celular, lo que disminuye el tono
muscular
Producen hiperpolarización de membrana y relajación al
aumentar la conductancia de canales de potasio en las
células musculares de las vías respiratorias
Inhiben la función de diversas células que intervienen
en la inflamación (células cebadas, basófilos, eosinófilos,
neutrófilos y linfocitos)
Efectos adversos
 Hipertensión
 Taquicardia
 Ansiedad
 Insomnio
 Arritmias
 Palpitaciones
 Cefalea
 Hiperglucemia
 Temblor
Interacciones
 Inhibidores de la MAO
 Antidepresivos tricíclicos
 Hormonas tiroideas
Indicaciones
 Tratamiento del asma a largo plazo (combinados)
 Inhibir el trabajo de parto prematuro (solbuterol
y terbutalina)
 Crisis asmáticas
Glucocorticoides
Farmacocinética


Absorción: Oral, inhalada y parenteral
Distribución: Todo el organismo, alta unión a
proteínas, vida media de 2-3 hrs.

Metabolismo: Hepático

Eliminación: Renal
Mecanismo de acción

Penetran en la membrana celular en donde son
transportados desde el citoplasma hasta el núcleo,
donde es captado por un receptor el cual va a producir
una alteración en la traducción de ADN lo que
producirá una inhibición o síntesis de las
prostaglandinas
Efectos adversos
Adm. sistémica prolongada
Adm. vía inhalatoria

Hiperglucemia

Tos

Retención de agua y Na

Ronquera

Hirsutismo

Nerviosismo

Cataratas

Inquietud

Osteoporosis

Dermatitis

Hipertensión

Urticaria

Arteriosclerosis


Retraso en el crecimiento
Menor incidencia que los adm. por vía
sistémica
Los EC disminuyen si posterior al tratamiento el
paciente se enguaja la boca

Contraindicaciones

Embarazo

Lactancia

Niños menores de 3 años
LEUCOTRIENOS
Antagonistas de los receptores de leucotrieno:
 Zafirlukast
 Montelukast
Inhibidores de la sintesis de leucotrieno:
 Zileuton
LEUCOTRIENOS
Farmacocinetica
 Absorcion: Via oral
 Biodisponibilidad:
Zarfirlukast del 90%, Montelukast 60-70%
 Metabolismo: citocromo P450 en el higado
 Eliminacion: renal
Mecanismo de accion:
 Zafirlukast y Montelukast
 Antagonizan competitivamente el receptor cys-LT1
(Son constrictores potentes del musculo liso bronquial)
Zileuton
 Inhibe la enzima 5-lipooxigenasa, cys-LT y LTB4

Efectos adversos:
 Eosinofilia
 Vasculitis sistemica
Interdependecias:
El zarfirlukast y el Zileuton disminuye la
eliminacion de la Warfarina y prolonga el tiempo
de protombina.
ANTICOLINERGICOS
Farmacocinética
 Administración por inhalación el ipatropio y
polvo seco el tiotropio.
 Metabolismo hepático
 Eliminación renal
Mecanismo de acción:
 Antagonistas competitivos de los receptores
muscarinicos
Efectos adversos:
 Boca seca, Visión borrosa, fotofobia
Tratamiento contra IgE


Anticuerpo monoclondo humanizado
monoespecifico contra IgE
Omalizumab
Farmacocinetica

Vía de administración: subcutánea

Su biodisponibilidad es del 60%

El retículo endotelial del hígado elimina los
complejos de omalizumab-IgE
Mecanismo de acción

Se une a la región Fc de la IgE formando complejos
omalizumab-IgE, esto impide que la IgE se ligue a
Fc epsilon RI y bloque la liberación de histamina.



El omalizumab esta indicado en adultos y
adolescentes con alergias y asma persistente que va de
moderada a intensa.
Diminuye la dependencia de corticosteroides
inhalados y orales y también aminora las
exacerbaciones asmáticas.
NO utilizarse como farmaco de rescate o tratamiento
del estado asmatico (no es broncodilatador inmediato)
Efectos adversos:
 Reacciones en el sitio de inyección( rubor, equimosis,
induración)
 Probablemente cáncer **?