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Receptores Nicotínicos Estos receptores son los que median la transmisión en los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del sistema nervioso autónomo. El bloqueo de la transmisión ganglionar puede producirse por distintos mecanismos: Por interferencia en la liberación de la acetilcolina (Ach) Por interferencia con la acción postsináptica del acetilcolina. Por despolarización continuada. Bloqueantes Ganglionares Los receptores nicotínicos son el lugar de acción para los bloqueantes ganglionares. Antagonizan la acción de la acetilcolina o se unen a estos receptores y los bloquean El bloqueo de acetilcolina en los sistemas nervioso simpático y parasimpático inhibe la estimulación del sistema nervioso autónomo Los bloqueadores ganglionares son aminas sintéticas. Conforman un grupo pequeño de medicamentos de los cuales incluye: Clorhidrato de mecamilamina Camsilato de trimetafán. Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna Estructuras H3C H3C H3C + N CH2 CH2 CH3 CH2 CH2 CH2 CH2 Hexametonio CH3 CH3 CH3 CH3 H2C H3C CH3 NH + N CH2 C H2C CH3 CH3 CH2 CH3 CH3 Tetraetilamonio Mecamilamina H3C H3C O + N H3C CH2 CH2 O Acetilcolina C CH3 Farmacodinamia Posología: La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo supervisión. Mecanismo de Acción: Inhiben la transmisión nerviosa en los receptores nicotínicos simpático y parasimpático: Esto se debe a que compiten con la Ac por los sitios de unión. Por lo tanto la Ac no puede unirse a su receptor. Y no se transmite ningún impulso a la siguiente fibra nerviosa o al órgano receptor. Mecanismo de Acción: Inhibidor ganglionar Acetilcolina Mecanismo de Acción Se creía que los bloqueantes ganglionares actuaban únicamente como antagonistas competitivos del receptor nicotínico. Ejemplo: mecalamina y el trimetafán Estudios recientes, han puesto de manifiesto que muchos bloqueantes ganglionares actúan preferentemente sobre el canal iónico asociado al receptor Ejemplo: hexametonio, pempidina y compuestos de estructura similar. Mecamilamina (Inversine®) Agente oral. Absorción Buena absorción. Liposoluble Distribución Distribución amplia por BHE, placenta Biotransformación Son escasamente metabolizados Eliminación Su eliminación se realiza por vía renal Camsilato de Trimetafán (Arfonad®) Administración por vía intravenosa Absorción Es prácticamente nula debido a su extrema polaridad. Distribución Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas Biotransformación No suele haber biotransformación Eliminación Su eliminación se realiza por vía renal Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es breve. Usos terapéuticos Son antihipertensores muy potentes y suelen indicarse solo en casos de: Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia) Tratamiento de urgencias hipertensoras Producción de hipotensión controlada durante ciertas intervenciones quirúrgicas. Tratamiento de Edema pulmonar, debido a hipertensión pulmonar. Hipertensión maligna o grave resistente a otros fármacos hipertensores. Efectos secundarios Órgano Cardiovascular Tono vegetativo predominante Efecto del bloqueante ganglionar Adultos y jóvenes : Parasimpático Viejos y niños: Simpático Taquicardia Bradicardia Gastrointestinal Parasimpático Ojos Parasimpático Aparato genital masculino Parasimpático y simpático Vejiga urinaria Parasimpático Íleo paralítico, estreñimiento, náuseas, vómito, diarrea. Disminución de saliva. Midriasis, fotofobia, visión borrosa. Impotencia Disminución de tono vesical, dificultad de micción. • Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva. • El uso crónico produce tolerancia Interacciones Farmacológicas: Fármaco Diuréticos e hipotensores Mecanismo Resultado Acumulación de efectos Hipotensión Aumenta el bloqueo neuromuscular Parálisis prolongada Intensifica los efectos Aumento de toxicidad con mecamilamina Anestésicos Bloqueantes neuromusculares Alcalinizantes urinarios Resumen: Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos. Los Bloqueantes Ganglionares más utilizado son mecamilamina y el Camsilato de trimetafán. el Clorhidrato de Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna. La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada. Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen muchos efectos secundarios. El uso crónico produce tolerancia Referencias: Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología en Enfermeria, 2a edición, Edit. Elsevier, España, 1999. pp. 314-317. Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J., Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit. Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993, pp.193-195,199. Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit. Masson, Barcelona, 1997.