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FARMACOLOGÍA 2013
ANTIHISTAMÍNICOS
HISTAMINA
• Sustancia fisiológica
presente en los tejidos
resultado del metabolismo
del aminoácido histidina.
• En el SNC actúa como
neurotransmisor.
• Se libera histamina en las
reacciones inflamatorias de tipo
alérgico, causando la dilatación de
los capilares sanguíneos y la
contracción de la musculatura lisa
de los bronquios.
• Se almacena en forma de gránulos
en los mastocitos de los tejidos y en
los basófilos de la sangre.
Está presente en:
el tejido conectivo,
vasos sanguíneos,
nervios
sistema linfático de la piel,
porción alta y baja del sistema
respiratorio y
• en la mucosa gastrointestinal
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CUADRO CLÍNICO
• Sensación quemante pruriginosa
en palmas, cara, cuero cabelludo y
orejas
• Calor intenso, la piel se enrojece y
el calor se extiende por el tronco,
aparición de pápulas
• Disminuye P/A, aumento F/C,
después de unos min P/A normal
• Cefalea intensa
• Edemas diversos
• Aparecen náuseas, cólicos e
hipersecreción gástrica
• Broncoespasmo
La intensidad de estas molestias
puede variar desde menores a
un cuadro gravísimo como es el
shock anafiláctico
RECEPTORES DE HISTAMINA
• Existen a lo menos 3 tipos
que interfieren en estos
efectos:
- Receptores H1, H2, H3
ANTIHISTAMINICOS
• Antagonizan el efecto de la
histamina sobre los H1
• Todos los antihistamínicos
disponibles cumplen esta
función
• Su efecto peak se observa después
de varias horas de ser
administrados, por lo tanto los
antihistamínicos deben
administrarse con anterioridad
frente a posibles reacciones
alérgicas previas
• Se absorben bien por v/o o e/v
• En muchas ocasiones se asocian a
drogas descongestionantes,
analgésicas y antipiréticas
Antihistamínicos de 1era
generación
• Efectos secundarios:
Sedación (SNC) produciendo
somnolencia
• Liofílicos porque atraviesan
la barrera hematoencefalica
• Son utilizados también para
mejorar las condiciones del
sueño y calmar la ansiedad
• Son metabolizados en el
hígado
• Tienen vida media mas corta
en niños, no así en adultos
mayores
• Fármaco modelo:
CLORFENAMINA
Antihistamínicos de 2da
generación
• Lipofóbicos, no tienen o
ejercen un mínimo efecto
sobre el SNC.
• Están desplazando a los de
1era generación por que no
tienen acción sedante y
pueden utilizarse en
tratamientos antialérgicos
prolongados
• Tienen vida media larga, por
lo que se admimintran 1 vez
al día
• Loratadina, desloratadina, y
cetiricina
• La desloratadina tiene
mayor afinidad por el
receptor H1 y mayor
potencia que otros fármacos
USOS TERAPÉUTICOS
• Rinoconjuntivitis alérgica:
alivian la sintomatología
producida por la histamina
• Asma: disminuyen reacciones
• Dermatitis atópica y urticaria:
reducen duración, extensión y
prurito
• Vómitos, vértigo y mareos
• Dermatitis
• Reacciones anafilácticas (via
e/v)
• Infecciones respiratorias:
coadyuvantes de los
descongestionantes,
analgésicos y antipiréticos
• Estimulación del apetito
• Sedantes
Efectos no deseados
• Depresión y somnolencia