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FARMACOLOGÍA 2013 ANTIHISTAMÍNICOS HISTAMINA • Sustancia fisiológica presente en los tejidos resultado del metabolismo del aminoácido histidina. • En el SNC actúa como neurotransmisor. • Se libera histamina en las reacciones inflamatorias de tipo alérgico, causando la dilatación de los capilares sanguíneos y la contracción de la musculatura lisa de los bronquios. • Se almacena en forma de gránulos en los mastocitos de los tejidos y en los basófilos de la sangre. Está presente en: el tejido conectivo, vasos sanguíneos, nervios sistema linfático de la piel, porción alta y baja del sistema respiratorio y • en la mucosa gastrointestinal • • • • • • CUADRO CLÍNICO • Sensación quemante pruriginosa en palmas, cara, cuero cabelludo y orejas • Calor intenso, la piel se enrojece y el calor se extiende por el tronco, aparición de pápulas • Disminuye P/A, aumento F/C, después de unos min P/A normal • Cefalea intensa • Edemas diversos • Aparecen náuseas, cólicos e hipersecreción gástrica • Broncoespasmo La intensidad de estas molestias puede variar desde menores a un cuadro gravísimo como es el shock anafiláctico RECEPTORES DE HISTAMINA • Existen a lo menos 3 tipos que interfieren en estos efectos: - Receptores H1, H2, H3 ANTIHISTAMINICOS • Antagonizan el efecto de la histamina sobre los H1 • Todos los antihistamínicos disponibles cumplen esta función • Su efecto peak se observa después de varias horas de ser administrados, por lo tanto los antihistamínicos deben administrarse con anterioridad frente a posibles reacciones alérgicas previas • Se absorben bien por v/o o e/v • En muchas ocasiones se asocian a drogas descongestionantes, analgésicas y antipiréticas Antihistamínicos de 1era generación • Efectos secundarios: Sedación (SNC) produciendo somnolencia • Liofílicos porque atraviesan la barrera hematoencefalica • Son utilizados también para mejorar las condiciones del sueño y calmar la ansiedad • Son metabolizados en el hígado • Tienen vida media mas corta en niños, no así en adultos mayores • Fármaco modelo: CLORFENAMINA Antihistamínicos de 2da generación • Lipofóbicos, no tienen o ejercen un mínimo efecto sobre el SNC. • Están desplazando a los de 1era generación por que no tienen acción sedante y pueden utilizarse en tratamientos antialérgicos prolongados • Tienen vida media larga, por lo que se admimintran 1 vez al día • Loratadina, desloratadina, y cetiricina • La desloratadina tiene mayor afinidad por el receptor H1 y mayor potencia que otros fármacos USOS TERAPÉUTICOS • Rinoconjuntivitis alérgica: alivian la sintomatología producida por la histamina • Asma: disminuyen reacciones • Dermatitis atópica y urticaria: reducen duración, extensión y prurito • Vómitos, vértigo y mareos • Dermatitis • Reacciones anafilácticas (via e/v) • Infecciones respiratorias: coadyuvantes de los descongestionantes, analgésicos y antipiréticos • Estimulación del apetito • Sedantes Efectos no deseados • Depresión y somnolencia