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DA-1 AGONISTA Farmacología y Fisiología FENOLDOPAM (Corlopam) R. Sheinbaum, MD R. Reyna, RN O. Wenker, MD Afinidades Receptor Dopamina GOLDBERG and RAJFER Agonistas Receptor Dopamina Acciones de los Agonistas Dopaminérgicos DA1 (vasodilatación) Dopamina Fenoldopam +++ +++ DA2 (vasodilatación, emesis +++ - ++ - inhibición prolactina) (vasoconstricción) 1 (inotrópico, cronotrópico) +++ 2 (vasodilatación) + - Frishman WH, Hotchkiss H. Am Heart J, 1996;132:861-867 Dopamina y Fenoldopam Efectos Fisiológicos Fenoldopam Metabolismo del Fenoldopam Metabolismo vía conjugación Metabolitos farmacologicamente inactivos No interacciones citocromo P450 No interacciones metabólicas con drugas 88% unido a albúmina Eliminación: 90% orina, 10% heces No necesario ajustar la dosis en alteraciones hepáticas orenales Farmacocinética t½ (aprox. 5 min) Pequeño volumen de distribución Rápido alcance de estado de estabilidad (aprox. 30 min) Concentraciones Plasmáticas proporcionales a la to dosis No alteraciones farmacocinéticas en infusión de 48 hr Al suspenderse se elimina rápidamente Plasma Fenoldopam (ng/ml) Farmacocinética Onset 40 Offset 40 0.00 g/kg/min 30 30 0.04 g/kg/min 0.1 g/kg/min 20 20 10 10 0 0 0 1 2 3 4 5 6 0.4 g/kg/min 0.8 g/kg/min 48 49 Time (hr) Neurex: data on file 50 51 52 Time (hr) 53 54 Resumen Agonista selectivo DA1 Efectos hemodinámicos predecibles Rápida iniciación del Efecto dosis respuesta predecible para presiones sanguíneas bajas Mejora del flujo sanguíneo en una variedad de lechos vasculares