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EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS
Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez
Departamento de Farmacología y Toxicología
Facultad de Medicina U.A.N.L.
LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL
La secreción traqueobronquial constituye junto con el componente
ciliar, el sistema más importante de aclaramiento y limpieza de los
diversos componentes depositados en la vía áerea (partículas,
microorganismos, células, etc.).
ORIGEN
Células mucosas y serosas de la superficie epitelial de la mucosa
respiratoria.
1.- Células secretoras epiteliales (calciformes, células de la clara).
2.- Células secretoras glandulares.
COMPOSICIÓN DEL MOCO
Agua
95%
Glucoproteínas
2%
Proteínas
1%
secreción normal depende
Lípidos
1%
principalmente del contenido
Sales inorgánicas
1%
de agua y glucoproteínas.
* La viscoelasticidad de la
La viscoelasticidad es el factor decisivo en:
• La sincronización de la motilidad ciliar.
• Atrapamiento de partículas.
• Favorecer la humidificación.
• Favorecer la impermeabilización de la superficie mucosa.
* Las cadenas de mucopolisacáridos del moco están interconectadas
mediante numerosas uniones químicas y físicas que pueden
romperse con medicamentos.
ENFERMEDADES BRONCOPULMONARES
• Incrementan el volumen fisiológico de las secreciones.
• Producen cambios cualitativos
Mayor viscosidad
Pérdida número de cilios
TRATAMIENTO
A)- Potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales.
(Expectorantes)
B)- Disminuyendo su viscosidad.
(Mucolíticos)
MUCOLÍTICOS
MECANISMO DE ACCIÓN
• Rompen el moco.
• Disminuyen la viscosidad.
Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las
moléculas glicoproteícas del moco, entonces se vuelven de
menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de
expectorar.
MUCOLÍTICOS
CLASIFICACIÓN
Agentes tensioactivos:
Propilenglicol (uso tópico, higroscópico)
Tyloxapol
Derivados de aminoácidos:
N-acetilcisteina
Carboximetilcisteina
Derivados sintéticos:
Bromhexina
Ambroxol
N-Acetilcisteina
Es el más popular para disolver secreciones del tracto respiratorio.
Fue introducido en 1960.
Mecanismo de acción
Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoproteína.
Disminución de la adhesividad de las secreciones.
Usos
• Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías
respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma
bronquial, bronquitis agudas, etc.)
• Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras
8 horas).
Efectos colaterales
Náuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea, y
diarrea.
Carbocisteina (Mucolin ®)
Farmacocinética
Absorción:
Oral buena
Distribución: Todo el organismo.
Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.
T 1/2
7 a 12 horas.
Metabolismo: Hepático desmetilación (tiodiglicólico) 30%
Conjugación con ác. glucurónico.
Eliminación:
Renal metabolizado.
Usos
• Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías
respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma
bronquial, bronquitis agudas, etc.)
Efectos colaterales
Estomatitis, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas y cefalea.
Presentación
Gotas (50 mg/mL),
jarabe (5 g/100 mL),
cápsulas (375 mg).
Dosis
Niños mayores de 1 año:
4 gotas (10 mg/kg) cada 8 horas.
Niños de 1 a 5 años:
5 mL cada 8 horas.
Niños de 6 a 12 años:
10 mL cada 8 horas.
Niños > 12 años y adultos:
2 cápsulas cada 8 horas.
Bromhexina (Bisolvon ®)
Es un derivado sintético de la vasicina (alcaloide de la nuez de
Malabar).
• Mejora el transporte mucoso.
• Reduce la viscosidad del moco.
• Activa el epitelio ciliado.
Farmacocinética
Absorción:
VO Difunde a tejidos (epitelio bronquial).
Biodosponibilidad 20%
Cpmax 1 hora.
Distribución: Alta unión a proteínas (95 – 99%).
Metabolismo: Hígado.
Metabolismo de primer paso 75 – 80%.
Procesos de oxidación y conjugación.
Eliminación: Renal (90%)
Usos
Mucolítico
y expectorante, auxiliar en el tratamiento de
enfermedades de vías respiratorias altas y bajas, asociadas con una
secreción mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso.
Efectos colaterales
Intolerancia digestiva (rara: anorexia, náuseas, vómito y gastritis).
Elevación transitoria de las transaminasas.
Presentación
Gotas, jarabe, tabletas.
10 – 15 mg cada 8 horas.
Ambroxol (Mucosolvan ®)
Derivado sintético de la Bromhexina. Más potente.
Usos
Mucolítico coadyuvante en casos de
enfermedades
broncopulmonares agudas y crónicas asociado con secreción
mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco.
Efectos:
• Aumenta la producción de surfactante pulmonar
• Activa el mecanismo de depuración mucociliar.
• Facilitan la secreción fluida, la expectoración y mejoran la tos.
Farmacocinética
Absorción:
Oral buena rápida y completa.
Distribución: Todo el organismo.
90% unión a proteínas.
Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.
T 1/2 7 a 12 horas.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación:
Renal metabolizado.
COMBINACIONES
Mucosolvan Compositum ®
Clorhidrato de Ambroxol 150 mg
Clorhidrato de Clenbuterol 0.1 mg
Mucovibrol Amoxi ®
Clorhidrato de Ambroxol 150 mg
Amoxicilina
500 mg
OTROS NOMBRES COMERCIALES
Mucoxol ® ,
Mucovibrol T ® ,
Mucosolvan Retard ® .
Mucovibrol C ® ,
DOSIS
Mucosolvan Compositum ® 1 tab 150 mg cada 8 horas.
Mucovibrol Amoxi ®
15 mL (45 mg Ambroxol + 750 mg Amoxi)
C/8 horas
(suspensión).
EXPECTORANTES
Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la
expectoración.
Lo más importante es la fluidificación del moco con la
hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y la fisioterapia.
Substancias que potencian la eliminación del moco de las vías
bronquiales.
MECANISMO DE ACCIÓN
•
Mecanismo reflejo.
•
Estimulación vagal a nivel bulbar.
•
Estimulación bronquial con parasimpaticomiméticos.
•
Actuación directa a nivel bronquial.
CLASIFICACIÓN
A) De acción directa: Aceites esenciales, bálsamos, vapor de
agua.
B) De acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos
de sodio y potasio.
C) De acción mixta: creosota y derivados yodados (de Na+ y K+).
D) Otros: Guaifenesina (guayacolato de glicerol), Ipecacuana,
Guayacol.
IPECACUANA
Derivado de la emetina.
Substancia activa emetizante.
No utilizado. No en México.
Mecanismo de acción:
Indirecto: Irritante gástrico y como arco reflejo ”sudarán” los
bronquios y ayudará a la expectoración.
!Acarrea más problemas que beneficios!
GUAIFENESINA
Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia
semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro
de amonio.
Aumenta las secreciones en un 121%.
Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del
volumen de las secreciones y la reducción de la viscosidad, de
esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su
eliminación.
Farmacocinética
Absorción:
Oral (Buena).
Metabolismo: Hepático (SMH).
Eliminación:
Renal (metabolitos inactivos).
Presentaciones
Robitussin ®
Guaifenesina 2 g/100 mL
Robitussin ® DM
Guaifenesina 200 mg
Dextrometorfano 15 mg
Robitussets ® solo contiene Dextrometorfano Jarabe 0.2 g/100 mL
Dosis (jarabe al 2%)
Niños 2 – 6 años 50 – 100 mg c/4 horas
Adultos
100 – 200 mg c/4 horas
1 – 2 cuch
2 –cuch
Efectos secundarios
Náuseas, vómito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vértigo.
YODURO DE POTASIO
Aumenta las secreciones de las glándula de las vías
respiratorias.
Aumenta las secreciones de las glándulas salivales (parótida).
Efectos colaterales
Dolor abdominal, parotiditis, acné yódico y alteración de la
actividad tiroidea.
Continúa…
YODURO DE POTASIO
Dosis
2 gotas para efecto secretor.
3 - 5 mL efecto corrosivo con perforación intestinal.
En dosis bajas para la prevención del bocio.
En altas dosis en el tratamiento preoperatorio de hipertiroidismo.
* No es recomendable su uso.
CONCLUSIONES
La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla
extraordinariamente muy extendida, a pesar que hasta el
momento actual hay discrepancias en su utilización.
La principal norma en la correcta administración de mucolíticos y
expectorantes es tomar abundante cantidad de agua durante el
tratamiento 2 – 3 litros/día.
1. Impedirá la desecación de la secreción bronquial.
2. Retrasa la formación de tapones de moco.
! Antibióticos !