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Conceptos de Farmacología
¿Qué es un fármaco?
OMS
• “Producto farmacéutico, principio activo o agente,
usado para prevenir o tratar una patología o para
modificar procesos fisiológicos en beneficio de
quien lo utiliza.”
Fármaco es …
• Una sustancia o molécula sintetizada químicamente (sólida,
semisólida, líquida o gaseosa).
• Al entrar en contacto con el organismo, altera (inhibe, estimula o
reemplaza) las funciones en diferentes órganos.
• Esto lo logra mediante sus interacciones a nivel celular y molecular.
Propiedades de los fármacos
• Para que los fármacos ejerzan su función, deben cumplir dos
propiedades fundamentales :
• AFINIDAD (capacidad de unirse a un receptor)
• ACTIVIDAD INTRÍNSECA ( capacidad de producir efecto)
• Clasificación :
• AGONISTA : Posee afinidad y capacidad de producir efecto propio.
• ANTAGONISTA : Posee solamente afinidad y capacidad de
modificar el efecto del otro.
Farmacología Clínica
• Se estudian tres procesos :
• Farmacocinética
• Farmacodinamia
• Sistema de distribución
Farmacocinética
•
•
•
•
•
•
•
¿Qué le ocurre al fármaco una vez que ingresa al organismo?
La acción del organismo sobre el fármaco.
Se refiere a los procesos de :
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Farmacodinamia
• Son los efectos del fármaco sobre el organismo.
• La acción o efecto de los fármacos se produce por la interacción
con macromoléculas, llamados sitios blanco de acción.
• Estos pueden ser : enzimas, transportadores o receptores
fisiológicos.
• Los efectos de un fármaco pueden clasificarse en deseados e
indeseados (RAM).
Efectos deseados (terapéuticos)
• Por acción sobre la membrana celular – esto depende de si la
sustancia es hidro o lipo soluble.
• Por interacción con enzimas, proteínas, transportadores, los cuales
(unos más que otros) tienen especial afinidad con ciertos fármacos.
• Los efectos normalmente se producen porque los fármacos se
unen a una entidad celular llamada receptor, similar al receptor
fisiológico, pero que en este caso se denomina receptor
farmacológico.
Clasificación de Receptores por ubicación
• NIVEL CELULAR
• De superficie – membrana
• Los fármacos hidrofílicos utilizan estos receptores.
• Intracelulares – citoplasma y núcleo
• Los fármacos lipofílicos se unen a estos receptores una vez
ingresados a la célula.
Clasificación de receptores
• NIVEL SINÁPTICO
• Pre sinápticos : regula la liberación del neurotransmisor.
• Post – sináptico : su efecto se produce al momento de captar el
neurotransmisor.
Efectos no deseados (RAM)
• Pueden ser reacciones agudas (toxicidad, alergias).
• Pueden consistir en un daño fisiológico, el que si se prolonga,
lleva a una condición crónica.
• Puede producir actividades carcinogénicas.
• Puede producir interacciones con otros fármacos.
• Pueden producir la muerte.
A considerar …
• Algunos fármacos o agentes, inducen un efecto sin unirse a
receptores :
• Alcohol - por sus propiedades físico/químicas produce alteraciones
a nivel de iones y de neurotransmisores (en la membrana celular),
lo que se traduce en una estimulación inicial del SNC y una
posterior depresión de éste.
• Manitol – expansor plasmático.
• Laxantes osmóticos – producen movimientos de agua a través de
las membranas.
Volvamos a la farmacocinética …
• Absorción, distribución, metabolismo, excreción.
• ABSORCIÓN : “Entrada” del fármaco a la circulación
sistémica.
• Factores que afectan la absorción :
• Cantidad administrada (dosis)
• pH gástrico e intestinal
• Contenido gástrico y rapidez de vaciamiento.
• Galénica del fármaco
Absorción
Farmacocinética
• DISTRIBUCIÓN
• Proceso por el cual un fármaco llega a diferentes zonas del
organismo.
• Gracias al sistema circulatorio y a la capacidad de fijación a
proteínas plasmáticas (albúminas).
• Por mecanismos de difusión y coadyuvado por la P° arterial,
traspasa diversos tejidos, llegando así a los tejidos blanco.
Distribución
• La distribución de un fármaco va a depender de tres factores :
• Formulación (tipo de molécula)
• Galénica (tableta – cápsula blanda – líquido)
• Vía de administración (oral – rectal – IM – IV)
Distribución
• El fármaco se encuentra en el plasma sanguíneo de 2 formas :
• Fracción fija – unida a las albúminas
• Fracción libre – moléculas directamente en el plasma. Esta
fracción es la que accede a los tejidos blanco y sus receptores, para
luego comenzar a eliminarse.
• Pero a medida que esto ocurre, se van liberando moléculas de la
fracción fija, para repetir el proceso.
Receptores
• Los receptores tienen un ciclo biológico determinado de manera
que no siempre se encuentran en la misma situación cuantitativa o
cualitativamente.
• Ante la administración repetida de un fármaco, puede haber un
proceso de desensibilización de los receptores, como una manera
de proteger a la célula  falta de respuesta al estímulo 
tolerancia.
• Por el contrario, también pueden producirse fenómenos de
hipersensibilidad de los receptores por los que se produce un
incremento de la respuesta de la célula ante la acción del fármaco.
Farmacocinética
• METABOLISMO
• Forma primaria – molécula original
• En el hígado (1° paso hepático) es metabolizado a
moléculas que se denominan :
• Metabolitos activos – con acción biológica
• Metabolitos inactivos - sin acción biológica
Metabolismo
• Las reacciones que sufren los fármacos son de cuatro tipos:
oxidación, reducción, hidrólisis y conjugación.
• El sistema oxidativo es el más utilizado y se lleva a cabo en el REL
del hepatocito a través de una secuencia de acción de numerosas
isoenzimas, llamada Citocromo P 450.
• Hay muchos factores que influyen sobre la metabolización de los
fármacos como la edad, el sexo, factores genéticos, dieta,
enfermedades e interacciones.
Farmacocinética
• ELIMINACIÓN
• La velocidad de eliminación, determina cuánto tiempo es activo el
fármaco y por lo tanto, cuánto durará su efecto.
• Cuando hay una acumulación de éste, se puede llagar a un estado
de toxicidad.
• Tóxico : Sustancia inorgánica que produce daño celular a los
tejidos del organismo y sus funciones.
• Toxina : Veneno biológico, sintetizado por organismos vivos
(plantas – animales).
Eliminación
• La eliminación del fármaco puede realizarse por diversas vías :
orina, lágrimas, saliva, leche materna, bilis, sudor, aire expirado, etc.
• Cuando se usa la vía oral, la absorción rara vez es total, por lo que
pueden eliminarse por las heces cantidades importantes de fármaco
que no fue absorbido.
• De todas estas posibles vías de eliminación la más importante es la
vía renal, por lo que es importante establecer y a veces monitorear
la función renal.
Revisión de Conceptos
• NIVEL TERAPÉUTICO
• Es la concentración necesaria para producir el efecto clínico
esperado.
• La seguridad de un fármaco depende de cuán alejado está el
nivel terapéutico, del nivel tóxico.
Conceptos
• BIODISPONIBILIDAD
• Proporción del fármaco que alcanza la circulación sistémica
(luego del 1° paso hepático) para luego actuar sobre el sitio
blanco.
• Fracción de la dosis administrada que llega al tejido blanco para
lograr su acción terapéutica.
Biodisponibilidad
• Por lo tanto, la vía de administración va a ser relevante en la
biodisponibilidad que alcance un fármaco.
• Biodisponibilidad Absoluta : Comparación entre dos fórmulas
idénticas – una por VO y la otra IV.
• Biodisponibilidad Relativa : Comparación entre dos fórmulas
idénticas, por VO.
Biodisponibilidad
• Se grafica como el área bajo la curva – significa el N°
total de moléculas en el plasma.
Conceptos
• BIOEQUIVALENCIA
• Estandarización que demuestra que dos formulaciones son
igualmente biodisponibles y por ende, sus efectos deberían ser
similares.
• Estudio de bioequivalencia : Estudia sólo la disponibilidad
plasmática de la droga
• Estudio clínico : Interacción con paciente – estudia el
comportamiento de la droga a nivel de receptores en el tejido
blanco.
Bioequivalencia
• Intervalo de confianza : Considera el A bajo la curva,
la C max y el T max
Conceptos
• ALTERNATIVAS FARMACÉUTICAS
• Medicamentos que :
• a) Contienen el mismo principio activo, siendo diferente la
salificación.
• b) Se presentan en diferentes formas farmacéuticas o
concentraciones poseyendo la misma vía de administración, la
misma indicación terapéutica y la misma posología.
• Ejemplo 1: diclofenaco sódico 75 mg. comprimidos y diclofenaco
potásico 50 mg.
• Ejemplo 2: amoxicilina 500 mg. cápsulas y amoxicilina 500 mg. / 5
ml suspensión.
Conceptos
• ALTERNATIVAS TERAPÉUTICAS
• Son medicamentos que contienen diferentes principios activos, pero
que pertenecen a la misma clase farmacológica y terapéutica.
• Se espera que los efectos terapéuticos sean similares cuando se
administren en dosis terapéuticas equivalentes.
• Ejemplo 1: ketorolaco 10 mg. comprimidos y diclofenaco 50 mg.
comprimidos.
• Ejemplo 2: pantoprazol 20 mg. cápsulas y omeprazol 10 mg.
comprimidos.
Conceptos
• EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS
• Dos medicamentos son equivalentes farmacéuticos si contienen la
misma cantidad de principio activo, la misma forma farmacéutica y
son administrados por la misma vía.
• “Equivalencia farmacéutica no necesariamente implica equivalencia
terapéutica": diferencias en los excipientes, proceso de elaboración
u otras, pueden variar el comportamiento de los productos (OMS).
• Ejemplo: fórmula A1 - 0,2% gotas marca A y fórmula A2 0,2%
gotas marca B.
Conceptos
• VIDA MEDIA
• Se refiere a cuando la mitad de la concentración del fármaco ha
sido eliminada, después del peack máximo.
• ESTADO DE EQUILIBRIO
• Mantención de los niveles de un fármaco, en un rango terapéutico
óptimo. Esto se alcanza aproximadamente después de cinco
vidas medias.
Absorción = Eliminación
Estado de equilibrio
Conceptos
• MECANISMO DE ACCIÓN
• Manera como los fármacos ejecutan sus efectos.
• Se requiere interacción entre medicamento y organismo, con
participación de receptores.
• ANTAGONISMO
• Dos fármacos compiten por un mismo receptor.
• POTENCIA
• Un fármaco aumenta el efecto del otro (sólo uno).
• SINERGIA
• Dos fármacos causan un efecto mayor que la suma de sus efectos
por separado.
Conceptos
•
•
•
•
•
•
•
•
CURVA DOSIS – RESPUESTA
Relación entre dosis y efecto clínico
PERIODO DE LATENCIA
Tiempo transcurrido entre la administración y la dosis mínima
efectiva.
DOSIS MÍNIMA EFECTIVA
Dosis más pequeña con la que se logra un efecto “apreciable”.
DOSIS EFECTIVA MÁXIMA
Aunque se administre más dosis, no habrá mayor efecto clínico 
“techo”
Conceptos
RELACIÓN DOSIS - EFECTO
• Es la relación proporcional entre la dosis administrada de un
fármaco y el efecto producido.
• Si se grafica, se habla de la curva dosis – respuesta.
• De esta relación, se desprenden dos conceptos básicos :
• EFICACIA
• POTENCIA
Conceptos
• EFICACIA (o efectividad) – Es el grado de respuesta que produce
una dosis de un fármaco.
• Ejemplo : Frente a un cuadro de dolor severo, la Morfina produce un
100% de analgesia. En cambio el Paracetamol alcanza un 50%. La
conclusión entonces es que la primera droga es mucho más eficaz
que la otra.
Conceptos
POTENCIA
• Mientras menor sea la dosis de fármaco necesaria para lograr un
efecto, mayor es su potencia.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía Oral
• VENTAJAS
•
•
•
•
•
•
Es la vía más fisiológica (natural)
Sencilla, no requiere técnica
No dolorosa
Variedad de galénicas
Menor costo
Segura en caso de sobredosificación (periodo de latencia que
permite maniobras)
Vía Oral
• DESVENTAJAS
•
•
•
•
•
•
•
Lento inicio de acción
Selectiva para las drogas
Modificada fácilmente por procesos digestivos
Deglución difícil en segmentos etarios
Requiere la colaboración del paciente
Biodisponibilidad disminuida por efecto de 1° Paso
Favorece administración de dosis tóxicas (niños, ancianos,
facultades mentales alteradas, suicidios)
Vía Intravenosa
• VENTAJAS
• Directa al torrente sanguíneo por lo que no altera la
biodisponibilidad
• Posología exacta
• Rápido inicio de acción
• Permite administración de grandes cantidades de volumen
• Permite administración continua  concentración plasmática
estable
• No requiere colaboración del paciente
Vía Intravenosa
• DESVENTAJAS
• Complicación técnica – requiere personal especializado
• Más dolorosa
• Mayor riesgo de infecciones, flebitis o lesiones locales por
extravasación
• Irreversible – en casos de error o anafilaxia, no hay tiempo de
acción
• Difícil en caso de hipotensión o niños
Vía Intravenosa
Vía Intramuscular
• VENTAJAS
• Rápido acceso
• No requiere colaboración del paciente
• Absorción suficientemente rápida (10 – 20 min.)
Vía Intramuscular
• DESVENTAJAS
•
•
•
•
•
•
Dolorosa
Requiere cierta técnica
No apta en masa muscular disminuida
Riesgo de infección
Riesgo de lesión en nervios periféricos
Administración prolongada produce fibrosis con reducción de la
absorción
• Irritación tisular  necrosis
Vía Intramuscular
Vía Sub lingual
• VENTAJAS
•
•
•
•
Fácilmente accesible
Sin mayor técnica
Sin dolor
Minimiza 1° paso hepático
• DESVENTAJAS
• Sólo sirve para pequeños volúmenes
Vía Sublingual
Vía Rectal
• VENTAJAS
•
•
•
•
•
•
•
No dolorosa
Requiere colaboración parcial del paciente
Minimiza 1° paso hepático
Técnica fácil
Puede usarse en cuadros de vómitos
Absorción rápida  rápido inicio de acción
Bajo costo
Vía Rectal
• DESVENTAJAS
• Incómoda
• Condicionamiento psicológico negativo (varones)
• Absorción irregular  dosis inexacta
Vía Rectal
Factores que influyen en la
Farmacocinética
Del paciente - Edad
•
•
•
•
Niños
Absorción modificada debido a la rapidez del tránsito intestinal.
La distribución varía porque hay más agua corporal.
Metabolismo y eliminación también varía debido a inmadurez de los
procesos renales y hepáticos.
•
•
•
•
Ancianos
La absorción disminuye por aclorhidria.
La distribución varía por disminución de la albúmina plasmática.
Metabolismo y eliminación varía por una disminución de la función
hepática y renal.
Del paciente - Sexo
• Diferencias en los procesos de metabolización entre ambos sexos.
• El porcentaje de grasa en la mujer es mayor, por lo que los
fármacos liposolubles pueden tener mayor duración de acción
(eliminación más lenta)
• Esto está además favorecido por el estradiol, que ocasiona un
fenómeno de inhibición enzimática que reduce el metabolismo de
muchos fármacos.
Factores ambientales - Dieta
• La cafeína produce inhibición enzimática y disminuye la
metabolización de todos los fármacos, lo que aumenta la
posibilidad de producir reacciones toxicas por acumulación.
• El pomelo inhibe diversas enzimas produciendo un incremento de la
biodisponibilidad de drogas como las benzodiazepinas.
• El tabaco puede afectar el metabolismo de diversos fármacos, por
la presencia de activos y por su gran efecto vasoconstrictor 
distribución/metabolismo
Factores ambientales - Dieta
• El efecto del alcohol es diferente cuando se trata de una ingesta
esporádica que produce la inhibición de algunos pasos del CP450,
que cuando la ingesta es crónica en que el efecto puede ser
absolutamente el contrario, es decir, de inducción enzimática con
reducción de la vida media de eliminación de los mismos fármacos.
Muchas gracias por su atención …